PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUCLEOSIDOS PURINICOS.
Un procedimiento para la preparación de un Beta nucleósido de la fórmula:
(Ver fórmula) en la que - R1 es hidrógeno, halógeno o -OR 6 , - R6 es un grupo protector de hidroxi, - R2 y R3 son, de forma independiente, grupos protectores de hidroxi, y - R5 es un halógeno o -NH2, en la que el procedimiento comprende la etapa de hacer reaccionar un derivado de alfa-arabinofuranosilo de la fórmula: (Ver fórmula) en la que R1 , R2 y R3 son como se ha definido antes y R4 es un grupo saliente seleccionado de halógeno, alquilsulfoniloxi y arilsulfoniloxi, con un derivado de adenina de la fórmula: (Ver fórmula) En la que R5 es como se ha definido en lo que antecede y el grupo amino exocíclico C-6 de dicho derivado de adenina no está protegido, en presencia de un disolvente y una base, en la que dicha base tiene una pKa en agua de alrededor de 15 o mayor, y en la que no hay una producción sustancial o significativa de aductos formados mediante la adición de dicho derivado de alfa-arabinofuranosilo con dicho grupo amino exocíclico C-6 de dicho derivado de adenina.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ILEX ONCOLOGY, INC.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 4545 HORIZON HILL BOULEVARD,SAN ANTONIO, TEXAS 78229-22.
Inventor/es: BAUTA, WILLIAM E., SCHULMEIER,BRIAN,E, CANTRELL,WILLIAM,R.,JR, LOVETT,DENNIS, PUENTE,JOSE.
Fecha de Publicación: .
Clasificación PCT:
- C07H1/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › Procesos para la preparación de derivados de azúcar.
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