PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE GLICOPEPTIDOS.
Procedimiento para preparar un compuesto de fórmula I: en la que R1 se selecciona entre el grupo constituido por alquileno C1-10,
alquenileno C2-10 y alquinileno C2-10; R2 se selecciona entre el grupo constituido por alquilo C1-20, alquenilo C2-20, alquinilo C2-20, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C5-8, arilo C6-10, heteroarilo C2-9, heterocíclico C2-9, -Ra-Cy1, -Ra-Ar1-Ar2, -Ra-Ar1-Rb-Ar2, -Ra-Ar1-O-Rb-Ar2; Ra se selecciona entre el grupo constituido por alquileno C1-10, alquenileno C1-10 y alquinileno C1-10; Rb se selecciona entre entre el grupo constituido por alquileno C1-6, alquenileno C1-6 y alquinileno C1-6; Cy se selecciona entre el grupo constituido por cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C5-8, arilo C6-10, heteroarilo C2-9, heterocíclico C2-9, Ar1 y Ar2 se seleccionan independientemente entre arilo C6-10 y heteroarilo C2-9; en la que cada grupo arilo, heteroarilo y heterocíclico opcionalmente está sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo constituido por alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo, hidroxi, nitro y trifluorometilo, y cada grupo heteroarilo y heterocíclico contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre, o sus sales; procedimiento que comprende: (a) combinar vancomicina o una de sus sales con un compuesto de fórmula II: en la que R1 y R2 son lo definido antes; y R3 es un grupo protector lábil frente a amina; en presencia de una base para formar una mezcla de reacción; (b) acidificar con un ácido la mezcla de reacción de la etapa (a); (c) poner en contacto con un agente reductor la mezcla de reacción de la etapa (b); (d) poner en contacto con una amina la mezcla de reacción de la etapa (c) para obtener un compuesto de fórmula I o una de sus sales.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: THERAVANCE, INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 901 GATEWAY BOULEVARD,SOUTH SAN FRANCISCO, CA 94080.
Inventor/es: LEE, JUNNING, LIU,JYANWEI.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 18 de Abril de 2007.
Clasificación PCT:
- A61K38/00 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00).
- A61P31/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
- C07K7/50 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 7/00 Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › Péptidos cíclicos que contienen al menos un enlace peptídico anormal.
- C07K9/00 C07K […] › Péptidos de hasta 20 aminoácidos, que contienen radicales sacáridos y una secuencia totalmente determinada; Sus derivados.
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