PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1-O-GLICOSIDOS PERBENCILADOS.

Procedimiento para la preparación de 1-O- glicósidos perbencilados de la fórmula general I Azúcar1 - O - L - X - H (I) (OR)n en la que:

Azúcar1 es un monosacárido funcionalizado en posición 1- OH, R representa bencilo, n significa 2, 3 ó 4, X significa –COO- ó –NH y L significa una cadena de carbonos de C1-C30 lineal, ramificada, saturada o insaturada, que eventualmente está interrumpida por 1-10 átomos de oxígeno, 1-3 átomos de azufre, 1-2 grupos fenileno, 1-2 grupos fenilenoxi, 1-2 grupos fenilendioxi, un radical de tiofeno, pirimidina o piridina, y/o eventualmente está sustituido con 1-3 grupos fenilo, 1-3 grupos carboxilo, 1-5 grupos hidroxi, 1-5 grupos O-alquilo de C1-C7, 1-3 grupos amino, 1-3 grupos CF3 o 1-10 átomos de flúor o sus sales, caracterizado porque un 1-OH-azúcar perbencilado de la fórmula general II Azúcar1 - OH (II) (OR)n en la que Azúcar1, R y n tienen los significados antes indicados, se hace reaccionar con un reactivo de alquilación de la fórmula general (III) Nu - L - X - Sg (III) en la que Nu significa un grupo nucleófugo, L y X tienen los significados mencionados y Sg es un grupo protector, en el seno del disolvente orgánico dietoximetano en presencia de una base y eventualmente de un catalizador para la transferencia de fases a una temperatura de 0- 50ºC, a continuación se separa el grupo protector y el producto de reacción obtenido se transforma eventualmente en una sal.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: MULLERSTRASSE 178,13342 BERLIN.

Inventor/es: PLATZEK, JOHANNES, DR., NIEDBALLA, ULRICH, DR., GRASKE, KLAUS-DIETER.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 3 de Junio de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07H15/203 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 15/00 Compuestos que contienen radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los heteroátomos de los radicales sacárido. › Carbociclos monocíclicos distintos de los ciclos ciclohexano; Sistemas carbocíclicos bicíclicos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Zambia, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1-O-GLICOSIDOS PERBENCILADOS.

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