PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO FARMACEUTICAMENTE ACTIVO.
Procedimiento para la obtención de un compuesto farmacéuticamente activo.
En particular, rizatriptán o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que comprende a) Preparación de la sal de diazonio del clorhidrato de anilina (II); seguida de reducción y acidificación para dar la hidrazina (III); b) Reacción in situ del clorhidrato de hidrazina (III) con a-ceto-d-valerolactona , para obtener la hidrazona (IV); c) Indolización de Fischer de la hidrazona (IV), para obtener la piranoindolona (V), opcionalmente seguida de una reacción de hidrólisis para obtener (VI); d) Transesterificación de (V) o esterificación de su producto de hidrólisis (VI), para obtener (VII), donde R significa alquilo C1-C4 lineal o ramificado; e) Conversión del grupo hidroxilo de (VII) en dimetilamino, para obtener el indolcarboxilato (VIII), donde R tiene el significado definido anteriormente; f) Saponificación del grupo 2-carboalcoxi de (VIII) para obtener el ácido indolcarboxílico (IX); y g) Descarboxilación del ácido indolcarboxílico (IX) para obtener el rizatriptán y, eventualmente, obtener una sal farmacéuticamente aceptable. La invención también se refiere a los intermedios de síntesis para la obtención del rizatriptán.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: LABORATORIOS VITA, S.A..
Nacionalidad solicitante: España.
Provincia: BARCELONA.
Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, ARMENGOL ASPARO,MONTSERRAT.
Fecha de Solicitud: 7 de Agosto de 2002.
Fecha de Publicación: .
Fecha de Concesión: 10 de Noviembre de 2004.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D403/06 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
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