PROCEDIMIENTO E INTERMEDIOS PARA LA PRODUCCION DE ANTIESTROGENOS SUSTITUIDOS EN POSICION 7.
Un procedimiento para preparar un compuesto intermedio de fórmula (II) (Ver fórmula) en donde X es S,
SO, SO2, O, NR 6 , N(O)R 6 , (PO)R 6 , COO-, NR 7 SO2, CONR 6 , CSNR 6 , NR 7 CO, NR 7 C(NR 8 )NR 6 , NR 7 CS, NR 7 CONR 6 , SO2NR 6 o CO, en donde R 6 es hidrógeno o alquilo(C1-C6), R 7 es hidrógeno o alquilo(C1-C6) y R 8 es ciano, hidrógeno o nitro, n es un número entero desde 3 a 14; R es hidrógeno o un grupo protector de hidroxilos, R 1 es haloalquilo(C1-C10), alquilo(C1-C10), alquenilo(C2-C10), cicloalquilo(C2-C10), carboxi-alquilo(C1-C10), alcoxi (C1-C10)-carbonyl-alquilo(C1-C10), arilo tal como fenilo, aril-alquilo(C1-C10), tal como fenil-alquilo(C1-C10), o di-alquil( C1-C6)-amino; R 2 es hidrógeno, alquilo(C1-C6) o hidroxilo, R 3 es hidrógeno, alquilo(C1-C6), alquenilo(C2-C6) o alquinilo(C2-C6); R 4 es hidroxilo, alcanoiloxi(C1-C10), carboxi-alcanoiloxi(C1-C10) o aroiloxi, tal como benzoiloxi; R 5 es alquilo(C1-C6); procedimiento que comprende aromatización de un compuesto de fórmula (III) (Ver fórmula) en donde R 1 , R 2 , R 3 , n, X y R 5 son como se han definido con relación a la fórmula (II) y R 40 es un grupo R 4 o un grupo precursor del mismo, en presencia de un agente acilante, y, posteriormente si es necesario o se desea, realizar una o más de las etapas siguientes: (i) separar grupos cualesquiera R protectores de grupos hidroxilo; (ii) convertir un grupo precursor R 40 en un grupo R 4 , o cuando R 40 es un grupo R 4 convertirlo en un tal grupo diferente.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ASTRAZENECA AB.
Nacionalidad solicitante: Suecia.
Dirección: ,151 85 SIDERTALJE.
Inventor/es: HOGAN, PHILIP, JOHN, STEVENSON,ROBERT, KERR,FRASER,WITTON, LANE,ANTHONY RAYMOND, BRAZIER,EVE JOANNE, LAFFAN,DAVID DERMOT PATRICK.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 6 de Agosto de 2008.
Clasificación PCT:
- C07B61/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07B PROCESOS GENERALES DE QUIMICA ORGANICA; SUS APARATOS (preparación de ésteres de ácidos carboxílicos por telomerización C07C 67/47; procesos para la preparación de compuestos macromoleculares, p.ej. telomerzación C08F, C08G). › Otros procesos generales.
- C07J31/00 C07 […] › C07J ESTEROIDES (seco-steroides C07C). › Esteroides normales que contienen uno o más átomos de azufre que no pertenecen a un heterociclo.
- C07J41/00 C07J […] › Esteroides normales que contienen uno o más átomos de nitrógeno que no pertenecen a un heterociclo.
- C07J75/00 C07J […] › Procesos de preparación de esteroides, en general.
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