PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE TOLTERODINA Y SUS ANALOGOS, ASI COMO LOS COMPUESTOS INTERMEDIOS PREPARADOS EN EL PROCEDIMIENTO.

Un procedimiento para la preparación enantioselectiva de un compuesto de fórmula general (Ia) o (Ib):

en las que R1, R2 y R3 son independientemente entre sí hidrógeno, metilo, metoxi, hidroxi, hidroximetilo, carbamoilo, sulfamoilo o halógeno, y R4 y R5 son independientemente entre sí alquilo C1-6, o una de sus sales, cuyo procedimiento comprende las etapas de: a) la reducción enantioselectiva de la función carbonilo en un compuesto de fórmula (II): en la que R1, R2 y R3 son como se define anteriormente, para formar un compuesto enantioméricamente enriquecido de fórmula (IIIa) o (IIIb): en las que R1, R2 y R3 son como se define anteriormente; b) someter al compuesto de fórmula (IIIa) o (IIIb) a un reordenamiento sigmatrópico para formar el compuesto correspondiente enantioméricamente enriquecido de fórmula (IVa) o (IVb): en las que R1, R2 y R3 son como se define anteriormente; c) someter al compuesto de fórmula (IVa) o (IVb) a una oxidación de Baeyer-Villiger para formar el compuesto correspondiente enantioméricamente enriquecido de fórmula general (Va) o (Vb): en las que R1, R2 y R3 son como se define anteriormente; d) la conversión del compuesto de fórmula (Va) o (Vb) para formar el compuesto correspondiente enantioméricamente enriquecido de fórmula (Ia) o (Ib); y e) opcionalmente la conversión del compuesto de fórmula (Ia) o (Ib) a una de sus sales.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PHARMACIA AB.

Nacionalidad solicitante: Suecia.

Dirección: ,112 87 STOCKHOLM.

Inventor/es: ANDERSSON, PEHR, G., HEDBERG, CHRISTIAN.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 22 de Diciembre de 2000.

Fecha Concesión Europea: 10 de Noviembre de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07C213/02 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 213/00 Preparación de compuestos que contienen grupos amino e hidroxi, amino e hidroxi eterificados o amino e hidroxi esterificados unidos a la misma estructura carbonada. › por reacciones que implican la formación de grupos amino a partir de compuestos que contienen grupos hidroxi o grupos hidroxi eterificados o esterificados.
  • C07C215/54 C07C […] › C07C 215/00 Compuestos que contienen grupos amino e hidroxi unidos a la misma estructura carbonada. › unidos a través de cadenas carbonadas con al menos tres átomos de carbono entre los grupos amino y el ciclo aromático de seis miembros o el sistema cíclico condensado que contenga este ciclo.
  • C07C217/62 C07C […] › C07C 217/00 Compuestos que contienen grupos amino e hidroxi eterificados unidos a la misma estructura carbonada. › unidos a través de cadenas carbonadas con al menos tres átomos de carbono entre los grupos amino y el ciclo aromático de seis miembros o el sistema cíclico condensado que contiene este ciclo.
  • C07C35/32 C07C […] › C07C 35/00 Compuestos que tienen al menos un grupo hidroxilo u O-metal unido a un átomo de carbono de un ciclo diferente a un ciclo aromático de seis miembros. › siendo el sistema cíclico condensado un sistema [4.3.0], p. ej. indenoles.
  • C07C49/223 C07C […] › C07C 49/00 Cetonas; Cetenas; Dímeros de cetena; Quelatos de cetona. › policíclicos.
  • C07C49/67 C07C 49/00 […] › teniendo dos ciclos, p. ej. tetralonas.
  • C07C49/683 C07C 49/00 […] › con insaturación distinta a la de los ciclos aromáticos.
  • C07D311/20 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 311/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que contienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo, condensados con otros ciclos. › hidrogenados en el heterociclo.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE TOLTERODINA Y SUS ANALOGOS, ASI COMO LOS COMPUESTOS INTERMEDIOS PREPARADOS EN EL PROCEDIMIENTO.

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