PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRAZOLOPIRIDINA.

Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I) y sus sales,

solvatos o ésteres farmacéuticamente aceptables, o sales o solvatos de dichos ésteres en las que: R0 y R1 se seleccionan independientemente entre H, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, o alcoxi C1-6 sustituido por uno o más átomos de flúor; R2 es H, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido por uno o más átomos de flúor; alcoxi C1-6, hidroxialquilo C1-6, S- alquilo C1-6, C(O)H, C(O)-alquilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alcoxi C1-6 sustituido por un uno o más átomos de flúor, halógeno, CN, CONR4R5, CO2H, CO2-alquilo C1-6, o NHSO2R4; R3 es H o fenilo sustituido por SO2-alquilo C1-6 o SO2NH2; R4 y R5 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-6, fenilo, fenilo sustituido por uno o más átomos o grupos R6, o junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo saturado de 4 a 8 miembros; R6 es halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, o alcoxi C1-6 sustituido por uno o más átomos de flúor; que comprende el reordenamiento de una azirina de fórmula (II) en la que R0 a R3 son como se define para la fórmula (I), o uno de sus derivados protegidos, en presencia de un catalizador de un metal de transición y un disolvente.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: GLAXO GROUP LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: GLAXO WELLCOME HOUSE BERKELEY AVENUE,GREENFORD, MIDDLESEX UB6 ONN.

Inventor/es: JUNG, DAVID, KENDALL, FITZGERALD, RUSS N., EADDY, JOHN F.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 27 de Abril de 2001.

Fecha Concesión Europea: 9 de Junio de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRAZOLOPIRIDINA.

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