PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE MORFOLINA Y SUS INTERMEDIARIOS.
Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (IIIA) o una sal del mismo,
en la que; Z representa un enlace, CO, SO2, CR10R7(CH2)n, (CH2)nCR10R7, CHR7(CH2)nO, CHR7(CH2)nS, CHR7(CH2)nOCO, CHR7(CH2)nCO, COCHR7(CH2)n o SO2CHR7(CH2)n; R6 representa alquilo C1-6, alquenilo C2-6, arilo, heteroarilo, arilalquenilo C2-6, -CN o un grupo de fórmula -Y2-J3-; R7 representa hidrógeno, alquilo C1-4, CONR8R9 o COO-alquilo C1-6; a y b representan 1 ó 2, tal que a + b representan 2 ó 3; n representa un número entero desde 0 hasta 4; J3 representa un resto de fórmula (K); en la que X1 representa oxígeno, NR11 o azufre, X2 representa CH2, oxígeno, NR12 o azufre, m1 representa un número entero desde 1 hasta 3 y m2 representa un número entero desde 1 hasta 3, a condición de que m1 + m2 esté en el intervalo desde 3 hasta 5, también a condición de que cuando tanto X1 como X2 representen oxígeno, NR11, NR12 o azufre, m1 y m2 no deben ser iguales e inferiores a 2, en la que K está opcionalmente sustituido por uno o más (por ejemplo 1 ó 2) grupos -Y3-arilo, -Y3-heteroarilo, -Y3-CO-arilo, -CO-cicloalquilo C3-8, -Y3-CO-heteroarilo, -alquilo C1-8, -Y3-COO-alquilo C1-6, -Y3-CO-alquilo C1-6, -Y3-W, -Y3-CO-W, -Y3-NR15R16, -Y3-CONR15R16, hidroxi, oxo, -Y3-SO2NR15R16, -Y3-SO2-alquilo C1-6, -Y3-SO2-arilo, -Y3-SO2heteroarilo, -Y3-NR13-alquilo C1-6, -Y3-NR13SO2-alquilo C1-6, -Y3-NR13-CONR15R16, -Y3-NR13COOR14 o -Y3-OCONR15R16, y está opcionalmente condensado a un anillo arilo o heteroarilo monocíclico; R8, R9, R10, R11, R12, R13 y R14 representan independientemente hidrógeno o alquilo C1-6; R15 y R16 representan independientemente hidrógeno o alquilo C1-6 o R15 y R16 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden formar un anillo de morfolina, piperidina o pirrolidina; R17 y R18 representan independientemente hidrógeno o alquilo C1-6; W representa un anillo no aromático de 5-7 miembros, saturado o insaturado, que contiene entre 1 y 3 heteroátomos seleccionadosde nitrógeno, oxígeno o azufre, opcionalmente sustituidos con uno o más grupos alquilo C1-6, halógeno o hidroxi; Y1, Y2 e Y3 representan independientemente un enlace o un grupo de fórmula -(CH2)pCRcRd(CH2)q- en el que Rc y Rd representan independientemente hidrógeno o alquilo C1-4 o Rc y Rd junto con el átomo de carbono al que están unidos pueden formar un grupo cicloalquilo C3-5, y p y q representan independientemente un número entero desde 0 hasta 5 en el que p + q es un número entero desde 0 hasta 5; y; k es 1 ó 2; cuyo procedimiento comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula (XX) en la que; b, Z, y R6 son como se definieron para la fórmula (IIIA); con un enantiómero de un compuesto de fórmula (XXI), bajo condiciones de Mitsonobu, en la que; A es un grupo amino protegido y k es 1 ó 2; seguido por la desprotección del grupo amino para dar un compuesto de fórmula (IIIA).
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: GLAXO GROUP LIMITED.
Nacionalidad solicitante: Reino Unido.
Dirección: GLAXO WELLCOME HOUSE, BERKELEY AVENUE,GREENFORD, MIDDLESEX UB6 0NN.
Inventor/es: WALKER, ANDREW JOHN, WILKINSON, MARK, SWANSON, STEPHEN, HAYES,MARTIN ALISTAIR, MILLS,GAIL.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 9 de Enero de 2008.
Clasificación PCT:
- C07C213/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 213/00 Preparación de compuestos que contienen grupos amino e hidroxi, amino e hidroxi eterificados o amino e hidroxi esterificados unidos a la misma estructura carbonada. › por reacción de amoniaco o de aminas con óxidos de olefinas o halohidrinas.
- C07C215/12 C07C […] › C07C 215/00 Compuestos que contienen grupos amino e hidroxi unidos a la misma estructura carbonada. › estando el átomo de nitrógeno del grupo amino unido a grupos hidrocarbonados sustituidos por grupos hidroxi.
- C07D209/48 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con átomos de oxígeno en posición 1 y 3, p. ej. ftalimida.
- C07D265/30 C07D […] › C07D 265/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › no condensadas con otros ciclos.
- C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D413/06 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C12P17/14 C […] › C12 BIOQUIMICA; CERVEZA; BEBIDAS ALCOHOLICAS; VINO; VINAGRE; MICROBIOLOGIA; ENZIMOLOGIA; TECNICAS DE MUTACION O DE GENETICA. › C12P PROCESOS DE FERMENTACION O PROCESOS QUE UTILIZAN ENZIMAS PARA LA SINTESIS DE UN COMPUESTO QUIMICO DADO O DE UNA COMPOSICION DADA, O PARA LA SEPARACION DE ISOMEROS OPTICOS A PARTIR DE UNA MEZCLA RACEMICA. › C12P 17/00 Preparación de compuestos heterocíclicos que contienen O, N, S, Se o Te como únicos heteroátomos del ciclo (C12P 13/04 - C12P 13/24 tienen prioridad). › nitrógeno u oxígeno como heteroátomo del ciclo y en el mismo ciclo al menos otro heteroátomo diferente.
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