PROCEDIMIENTO DE EQUINOCANDINAS.
Un procedimiento para preparar el Compuesto 5A de estructura **(Ver fórmula)** mientras se minimiza la formación de Compuestos 5B y Compuesto 5C de estructura **(Ver fórmula)** o sus sales,
hidratos o solvatos del mismo aceptables farmacéuticamente, que comprende las etapas de: #(A) hacer reaccionar el Compuesto 4 de estructura **(Ver fórmula)** en el que R es C(=O)NH2, CH2NH3 + X- o CN; X- es Cl-, CF3COO-, CH3COO-, CF3SO3 -, HSO4 -; y R3 es arilo, en el que arilo se define como fenilo o naftilo, sustituido o no sustituido con alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halo (Br, Cl, F, I), (CH2)arilo, heteroarilo, en el que heteroarilo se define como un anillo de 5 miembros, un anillo de 6 miembros, un anillo 5,6-condensado o un anillo 6,6-condensado que llevan de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre N, O o S opcionalmente sustituidos con alquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6; con un ácido borónico o borato en un disolvente para proporcionar boronato(s) o borato(s), respectiva-mente, de compuesto 4; y #B) hacer reaccionar el boronato o borato con un tiol, R3SH, en el que R3 es como se ha definido antes, y un ácido para proporcionar el Compuesto 5A con cantidades mínimas de Compuestos 5B y 5C.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: MERCK & CO., INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 126 EAST LINCOLN AVENUE,RAHWAY, NEW JERSEY 07065-0907.
Inventor/es: BELYK, KEVIN, M., LEONARD,WILLIAM,R.,JR.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 8 de Abril de 2009.
Clasificación PCT:
- A61K38/12 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Péptidos cíclicos.
- C07K7/56 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 7/00 Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › ciclados de forma distinta que por el ácido diamino-2,4 butanoico.
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