PREPARACIÓN FARMACÉUTICA Y/O COSMÉTICA QUE CONTIENE UN ORGANOXILOSANO Y UN FOSFOLÍPIDO.

Preparación farmacéutica y/o cosmética para usar en seres humanos,

en animales o en plantas con por lo menos un principio activo farmacéutico y/o cosmético, con por lo menos un fosfolípido así como con por lo menos un compuesto orgánico de silicio a base de un diorganosiloxano oligomérico y/o polimérico, caracterizado a) porque la preparación contiene entre el 20 % en peso y el 85 % en peso del compuesto orgánico de silicio y entre el 5 % en peso y el 20 % en peso del como mínimo un fosfolípido, b) porque como compuesto orgánico de silicio la preparación presenta un compuesto de siloxano oligomérico cíclico de fórmula general I (R1-SiO-R2)n Fórmula I y/o un compuesto de siloxano lineal de fórmula general II **(Ver fórmula)**siendo en las dos fórmulas I y II R1, R2, R3, R4, R5, R6 y/o R7 iguales o diferentes en cada caso y un grupo alquilo C1-C4, de manera preferente un grupo alquilo C1-C4 saturado, y/o R3 y/o R4, R6 y/o R7 iguales o diferentes y significando hidrógeno y/o un grupo hidroxílico y n un número entero entre 0 y 30, y porque c) la preparación presenta un fosfolípido tal que posee más del 70 % en peso de fosfatidilcolina

La presente invención se refiere a una preparación farmacéutica y/o cosmética para usar en seres humanos, animales o plantas, con las características del preámbulo de la reivindicación

1.

Las preparaciones cosméticas y/o farmacéuticas del tipo mencionado al principio son conocidas bajo diferentes formulaciones y formas de administración. Estas preparaciones conocidas presentan por lo menos un principio activo farmacéutico y/o cosmético correspondiente, mientras que otros componentes de las preparaciones conocidas sirven para hacer posibles determinadas propiedades deseables del propio principio activo o de la preparación, como por ejemplo una forma de administración especial.

Se conocen también preparaciones farmacéuticas para usar en seres humanos, presentando estas preparaciones conocidas, además de por lo menos un principio activo farmacéutico, por lo menos un compuesto orgánico de silicio a base de diorganoxilanos oligoméricos y/o poliméricos. El documento US 5,582,815 describe así una preparación terapéutica o cosmética de uso tópico en forma de un aerosol y que además de un principio activo terapéutico o cosmético presenta, preferentemente además de un agente contra la infestación micótica, una alta concentración de un polidiorganoxilano.

Del documento FR-A 2 777 181 se conoce además una composición cosmética que además de lecitinas no especificadas con más detalles contiene un compuesto orgánico de silicio, a saber ciclometicona, presentando todos los productos documentados por medio de los ejemplos de realización 1 a 4 un contenido de agua de aproximadamente el 70 % en peso. La concentración de lecitina varía entre aproximadamente el 4 % en peso y aproximadamente el 20 % en peso, dependiendo del ejemplo de realización, mientras que la concentración de compuesto orgánico de silicio lo hace entre el 9,8 % en peso y el 12 % en peso, referido en cada caso a la composición cosmética lista para usar. También el documento FR-A 2 777 179, que remite al mismo solicitante que la solicitud de patente francesa mencionada con anterioridad, describe una composición farmacéutica que contiene lecitina y compuestos orgánicos de silicio, señalando a esos efectos este documento el dato de que la concentración de fosfatidilcolina varía entre el 22 % en peso y el 29 % en peso por lo que respecta a la concentración de la fosfatidilcolina en las lecitinas.

En el documento JP-A 06135816 (Patent Abstracts of Japan, tomo 018, Nº 437) se describe el componente graso de un maquillaje que es capaz de disolver los restantes componentes del maquillaje. En el caso de este componente graso se trata de una mezcla de componentes fosfolipídicos con un polímero de silicona, una silicona cíclica y un aceite de silicona.

Sin embargo, muchas veces existe el problema de que los correspondientes principios

activos farmacéuticos y/o cosméticos sólo pueden disolverse o dispersarse de modo muy limitado con el diorganoxilano usado en cada caso, de tal manera que preparar una preparación farmacéutica y/o cosmética que sea estable de manera correspondiente frente a la disgregación causa considerables problemas.

La presente invención tiene como objetivo facilitar una preparación farmacéutica y/o cosmética para su uso en seres humanos, animales o plantas, que posea una estabilidad particularmente elevada.

Este objetivo se consigue por medio de una preparación farmacéutica y/o cosmética del tipo señalado con anterioridad y con los rasgos caracterizadores de la reivindicación 1.

La preparación farmacéutica y/o cosmética de acuerdo con la invención para su uso en seres humanos, animales o plantas presenta por lo menos un principio activo farmacéutico y/o cosmético así como por lo menos un compuesto de silicio orgánico a base de un diorganoxilano oligomérico o polimérico, conteniendo además la preparación de acuerdo con la invención por lo menos un fosfolípido. Dicho con otras palabras, la preparación de acuerdo con la invención se diferencia con ello de la preparación conocida en relación con el documento US 5,582,815 en que, de manera adicional, en la preparación de acuerdo con la invención existe un fosfolípido especial.

La preparación de acuerdo con la invención presenta como compuesto orgánico de silicio un compuesto de siloxano oligomérico cíclico de fórmula general I

(R1-SiO-R2)n Fórmula I

y/o un compuesto de siloxano lineal de fórmula general II

**(Ver fórmula)**

siendo en ambas fórmulas I y II

R1, R2, R3, R4, R5, R6 y/o R7 iguales o distintos en cada caso y significan un grupo alquilo C1-C4, de manera preferente un grupo alquilo C1-C4 saturado, y/o R3 y/o R4, R6 y/o R7 son iguales

o distintos y significan hidrógeno y/o un grupo hidroxilo y n un número entero entre 0 y 30, de

manera preferente entre 0 y 8.

Los siloxanos de este tipo, que se denominan también siliconas volátiles y pueden adquirirse en el comercio, tienen una tensión superficial baja, de manera preferente una tensión superficial en el intervalo entre 18 y 21 dinas/cm, son inertes y poseen una elevada capacidad de reticulación de tal manera que se los prefiere de modo especial en aquellas formulaciones que se aplicarán tópicamente. Esto no depende sólo de que debido a su condición inerte estos compuestos de siloxano cíclicos o lineales especiales no sólo confieren la necesaria estabilidad a las preparaciones formuladas con ellos, sino también de que se evaporan con gran rapidez después de la aplicación y, además, poseen una buena capacidad de limpieza y de disolución para las grasas o sustancias parecidas a grasas o impurezas de cualquier otro tipo que existieran sobre la superficie de la piel, de tal manera que durante la aplicación o dado el caso tras un ligero masaje aparece un efecto de limpieza. Aparte de ello, estos siloxanos cíclicos y/o lineales son hidrófugos y tienen una buena tolerancia en la piel, por lo cual destacan de manera especial también para su aplicación tópica.

Una buena estabilidad y una alta capacidad de disolución o dispersión, una capacidad de esterilizarse por filtración, la posibilidad de un fácil control sobre las partículas extrañas y el efecto suavizante de la preparación de acuerdo con la invención se consiguen haciendo que como fosfolípido exista por lo menos un fosfolípido rico en fosfatidilcolina (1,2-diacilglicero-3fosfatidilcolina), estando previstos en la preparación de acuerdo con la invención aquellos fosfolípidos que contengan más del 70 % en peso, en especial por lo menos el 80 % en peso y de manera preferente más del 90 % en peso de fosfatidilcolina en relación al peso total del fosfolípido usado en cada caso. La preparación de acuerdo con la invención contiene además el compuesto orgánico de silicio en una concentración entre el 20 % en peso y el 85 % en peso y el fosfolípido en una concentración entre el 5 % en peso y el 20 % en peso.

El término de principio activo farmacéutico usado en la preparación de acuerdo con la invención incluye también aquellos principios activos que en las plantas poseen una determinada acción biológica, tal como se explicará a continuación.

La preparación de acuerdo con la invención que se ha descrito anteriormente presenta toda una serie de ventajas. Hay que señalar en primer lugar que posee una notable estabilidad de tal manera que incluso con un almacenamiento prolongado, en particular también a temperaturas elevadas, no se produce ninguna disgregación de los componentes, ninguna aglomeración del principio o principios activos y tampoco ninguna degradación química no deseada del principio o principios activos. Esto es tanto más sorprendente por cuanto que se sabe que los fosfolípidos, en especial también los fosfolípidos que contienen fosfatidilcolina, tienden a una degradación química no deseada en caso de un almacenamiento prolongado, pudiendo tener entonces los productos de degradación de este tipo el peligro de que con ello se catalice la degradación química del principio o principios activos. Sin embargo, tal como se ha descrito ya con anterioridad, esto no se cumple sorprendentemente en la composición de acuerdo con la invención.

Se pudo constatar además que debido a la presencia del por lo menos un fosfolípido en la preparación de acuerdo con la invención, en muchos casos se hace posible...

1. Preparación farmacéutica y/o cosmética para usar en seres humanos, en animales o en plantas con por lo menos un principio activo farmacéutico y/o cosmético, con por lo menos un fosfolípido así como con por lo menos un compuesto orgánico de silicio a base de un diorganosiloxano oligomérico y/o polimérico, caracterizado

a) porque la preparación contiene entre el 20 % en peso y el 85 % en peso del compuesto orgánico de silicio y entre el 5 % en peso y el 20 % en peso del como mínimo un fosfolípido, b) porque como compuesto orgánico de silicio la preparación presenta un compuesto de siloxano oligomérico cíclico de fórmula general I

(R1-SiO-R2)n Fórmula I

y/o un compuesto de siloxano lineal de fórmula general II

**(Ver fórmula)**

siendo en las dos fórmulas I y II R1, R2, R3, R4, R5, R6 y/o R7 iguales o diferentes en cada caso y un grupo alquilo C1-C4, de manera preferente un grupo alquilo C1-C4 saturado, y/o R3 y/o R4, R6 y/o R7 iguales o diferentes y significando hidrógeno y/o un grupo hidroxílico y n un número entero entre 0 y 30, y porque c) la preparación presenta un fosfolípido tal que posee más del 70 % en peso de fosfatidilcolina.

2. Preparación de acuerdo con la reivindicación 1, caracterizada porque n significa un número entero entre 0 y 8.

3. Preparación de acuerdo con una de las anteriores reivindicaciones, caracterizada porque la preparación presenta un compuesto orgánico de silicio de este tipo cuya presión de vapor varía entre 1 kPa y 7 kPa, de manera preferente entre 3,5 kPa y 5,7 kPa, y cuyo punto de ebullición varía entre 15 ºC y 150 ºC.

4. Preparación de acuerdo con la reivindicación 1, caracterizada porque como compuesto orgánico de silicio la preparación presenta el tetrámero cíclico de fórmula general I, siendo en la fórmula I n igual a 4 y significando R1 y R2 en cada caso un grupo CH3, el pentámero cíclico de fórmula general I, siendo en la fórmula I n igual a 5 y significando R1 y R2 en cada caso un grupo CH3, y/o un siloxano lineal de fórmula general II, siendo en la fórmula II n igual a 2, 3 o 4 y significando R2, R3, R4, R5, R6 y R7 en cada caso un grupo CH3.

5. Preparación de acuerdo con una de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque como fosfolípido la preparación presenta un fosfolípido aislado a partir de materiales de partida naturales.

6. Preparación de acuerdo con la reivindicación 5, caracterizada porque el fosfolípido contiene por lo menos el 80 % en peso y de manera preferente más del 90 % en peso de fosfatidilcolina.

7. Preparación de acuerdo con una de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque el fosfolípido es un fosfolípido hidrogenado, de manera preferente una fosfatidilcolina hidrogenada.

8. Preparación de acuerdo con una de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque la preparación presenta entre el 0 % en peso y el 5 % en peso de agua y porque el compuesto orgánico de silicio contenido en la preparación y el fosfolípido están mezclados entre sí de tal manera que al contacto con el agua la preparación forma de manera espontánea liposomas y/o micelas.

9. Preparación de acuerdo con la reivindicación 8, caracterizada porque los liposomas o las micelas formados de manera espontánea mediante la adición de agua presentan un tamaño de partícula medio de entre 50 nm y 4.000 nm, en especial de entre 250 nm y

1.500 nm.

10. Preparación de acuerdo con una de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque además del por lo menos un compuesto orgánico de silicio y del por lo menos un fosfolípido, la preparación presenta de manera adicional agua, alcohol, antioxidantes, emulsionantes no fosfolipídicos, principios activos farmacéuticos, principios activos cosméticos y/u otros adyuvantes.

11. Preparación de acuerdo con la reivindicación 10, caracterizada porque la concentración del por lo menos un principio activo farmacéutico y/o del por lo menos un principio activo cosmético en la preparación varía entre el 0,001 % en peso y el 30 % en peso, en especial entre el 0,1 % en peso y el 15 % en peso, referido a la preparación lista para usar.

12. Preparación de acuerdo con una de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque la preparación contiene además por lo menos un alcohol, ascendiendo la concentración del por lo menos un alcohol a un máximo del 14 % en peso y variando de manera preferente entre el 0,1 % en peso y el 8,5 % en peso, referido en cada caso a la preparación lista para usar.

13. Preparación de acuerdo con una de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque para usarla en seres humanos o en animales la preparación presenta como mínimo un principio activo cosmético y/o farmacéutico que se selecciona del grupo constituido por anestésicos locales, antialérgicos, preparados dermatológicos, principios activos contra infecciones gripales y resfriados, principios activos para el tratamiento de neuropatías, principios activos para el tratamiento de los trastornos circulatorios, agentes quimioterapéuticos, quinina, antimicóticos, antibióticos, talidomida, analgésicos, antirreumáticos no esteroideos, leucotrienos, inhibidores de los leucotrienos, antiandrógenos, corticoides, antagonistas de los receptores de opiáceos, sustancias inhibidoras de la coagulación de la sangre, inhibidores de la agregación de los trombocitos, antihistamínicos, péptidos y proteínas de acción reguladora y enzimática, ácidos nucleicos y oligopéptidos, antidiabéticos, prostaglandinas, inhibidores de la síntesis de las prostaglandinas, sustancias de acción antivírica y virostática, sustancias de acción antimicrobiana, principios activos contra los priones, inmunosupresores, hormonas, principios activos para el tratamiento de heridas y en especial de heridas crónicas,

vitaminas, extractos vegetales o extractos de extractos vegetales, psicofármacos, principios activos que influyen sobre el sueño, analépticos, anestésicos generales, relajantes musculares, antiepilépticos, antiparkinsonianos, antieméticos, sustancias de acción ganglionar, sustancias de actúan sobre el sistema simpático, sustancias que actúan sobre el sistema parasimpático, antagonistas del calcio, agentes cardiocirculatorios, antiasmáticos, antitusivos, expectorantes, agentes hepáticos, diuréticos, coleréticos, desinfectantes, oligoelementos, agentes antiinfarto, citostáticos, antimetabolitos, antagonistas hormonales y/o inmunomoduladores.

14. Ppreparación de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 12, caracterizada porque para usarla en plantas la preparación presenta como principio activo un fungicida, un insecticida, un herbicida y/o un fertilizante que se absorbe a través de las hojas y/o de las partes aéreas de la planta.

15. Preparación de acuerdo con una de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque la preparación presenta una viscosidad de líquida a pastosa para administración tópica, variando la viscosidad de la preparación de manera preferente entre 0,4 cSt y 10.000 cSt, en especial entre 0,6 cSt y 1.500 cSt.

16. Preparación de acuerdo con la reivindicación 15, caracterizada porque la preparación presenta el compuesto orgánico de silicio y el por lo menos un fosfolípido en una relación de masa ajustada de tal manera que después de aplicar la preparación sobre la piel humana o de un animal en una concentración de entre 0,05 g y 0,3 g, en cada caso por cada 100 cm2 de piel, en un plazo de 1 segundo a 60 segundos, de manera preferente en un plazo de 3 segundos a 20 segundos, no queda sobre la piel ningún resto visible de la preparación.

17. Preparación de acuerdo con una de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque como principio activo farmacéutico y/o cosmético la preparación presenta por lo menos una vitamina.

18. Preparación de acuerdo con la reivindicación 17, caracterizada porque la vitamina es una vitamina C, vitamina E, vitamina A y/o provitamina A.

19. Preparación de acuerdo con una de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque la preparación posee una forma de administración que permite una toma de la preparación como cápsula, supositorio, parche, rociado, nebulización, gel, polvo y/o crema. 5 20. Preparación de acuerdo con una de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque está preparada para la administración tópica de principios activos farmacéuticos y/o cosméticos, para la administración bucal de estos principios activos y/o para la administración oral de estos principios activos. 10