PREPARACION DE DERIVADOS DE LA CAMPTOTECINA Y DE LA NOTAPODITINA.
Un procedimiento para la preparación de derivados de la notapoditina o de derivados de la mapicina o de la camptotecina,
caracterizado porque a) se hace reaccionar el ácido 4-etil 2-metil hepta-2,4- dienoico sobre un derivado dela 3-aminometil 2-bromo quinoleina de fórmula general: en la que R1 y R2 pueden ser átomos de hidrógeno o R1 representa un átomo de halógeno o un radical alquilo, R2 es un radical con la estructura O-CO-X, tal como se ha definido para los derivados de la camptotecina o R1 y R2 se definen como en el caso de los derivados de la camptotecina conocidos o representan radicales protegidos o fácilmente convertibles en los radicales R1 y R2 citados anteriormente, para obtener el derivado de quinoleina de fórmula general: en la que R1 y R2 se definen como anteriormente; b) se adiciona al derivado de quinoleina, obtenido, (2- metoxicarbonil vinil)tributil estaño, en presencia de un complejo de paladio y de trifenilarsina, para dar el derivado de quinoleina de fórmula general: en la que R1 y R2 se definen como anteriormente; c) se cicla el derivado de la quinoleina, obtenido, para dar el derivado tetracíclico de fórmula general: en la que R1 y R2 se definen como anteriormente, y a continuación se somete este derivado a una ozonolisis seguido del tratamiento con dimetil sulfuro para dar la cetona derivada del compuesto tetracíclico de fórmula general: en la que R1 y R2 se definen como anteriormente; d) se saponifica y a continuación se descarboxila en condiciones oxidantes el derivado tetracíclico, obtenido de este modo, para dar el derivado de notapoditina de fórmula general: en la que R1 y R2 se definen como anteriormente, y a continuación se transforma, eventualmente, el derivado obtenido en un derivado de la camptotecina o en un derivado de la mapicina.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: AVENTIS PHARMA S.A..
Nacionalidad solicitante: Francia.
Dirección: 20, AVENUE RAYMOND ARON,92160 ANTONY.
Inventor/es: MEKOUAR, KHALID, GENISSON, YVES, LEUE, STEFANIE, GREENE, ANDREW, E.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 25 de Mayo de 2000.
Fecha Concesión Europea: 13 de Febrero de 2002.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D471/14 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas orto-condensados.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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