PIRROLOPIRIMIDINAS UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASAS.
Un compuesto de la fórmula (I) ** ver fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,
en la que: R 1 es H, -NO2, -CN, -OCF3, halógeno, o amino; o un grupo alifático C1-6, cicloalifático C3-7, alcoxi C1-6, o haloalquilo C1-4 opcionalmente sustituido con 0-10 grupos J R ; R 2 es H, -NO 2, -CN, -OCF 3, halógeno, o amino; o un grupo alifático C 1-6, cicloalifático C 3-7, alcoxi C 1-6, o haloalquilo C 1-4 opcionalmente sustituido con 0-10 grupos J R ; Z 1 es un grupo alifático C1-6 o cicloalifático C3-10 opcionalmente sustituido con 0-10 grupos J Z ; si el enlace entre Z 1 y C es un enlace doble, entonces Z 1 también puede ser =O, =NR, o =C(R) 2; Z 2 es H o halógeno; o haloalquilo C1-10, haloalcoxi C1-4, Y, -(Vn)-CN, -(Vn)-NO2, -(Vn)-OH, -(Vn)-(alifático C1-6), -(Vn)-(heterociclilo C3-12), -(Vn)-(arilo C6-10),- (Vn)-(heteroarilo de 5-10 miembros), o -(Vn)-(cicloalifático C3-10) opcionalmente sustituido con 0-10 grupos J Z ; o Z 1 y Z 2 , junto con el átomo de carbono al cual están unidos, forman un anillo Q; Z 3 es H o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 0-3 grupos J Z ; o Z 1 , Z 2 , y Z 3 , junto con el átomo de carbono al cual están unidos, forman un anillo bicíclico de 6-14 miembros saturado, parcialmente saturado, o insaturado con 0-3 heteroátomos; si el enlace entre Z 1 y C es un enlace triple, entonces Z 2 y Z 3 están ausentes; y si el enlace entre Z 1 y C es un enlace doble, entonces Z 3 está ausente; Q es un anillo monocíclico de 3-8 miembros saturado o parcialmente saturado con 0-3 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno, o azufre, en el que dicho Q está opcional e independientemente fusionado a Q 1 o Q 2 ; o a ambos Q 1 y Q 2 ; en el que dicho Q está opcionalmente sustituido con 0-4 grupos J Q ; Q 1 es un anillo monocíclico de 3-8 miembros saturado, parcialmente saturado, o insaturado con 0-3 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno, o azufre, en el que dicho grupo Q 1 está opcionalmente sustituido con 0-4 grupos J Q ; Q 2 es un anillo monocíclico de 3-8 miembros saturado, parcialmente saturado, o insaturado con 0-3 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno, o azufre, en el que dicho grupo Q 2 está opcionalmente sustituido con 0-4 grupos J Q ; R es H, un grupo alifático C1-6, cicloalifático C3-10, arilo C6-10, heteroarilo de 5-14 miembros, o heterociclilo de 5- 14 miembros opcionalmente sustituido; o dos grupos R, sobre el mismo sustituyente o sobre sustituyentes diferentes, junto con el(los) átomo(s) al cual está unido cada grupo R, forman un anillo monocíclico, bicíclico, o tricíclico de 3-14 miembros saturado, parcialmente insaturado, o completamente insaturado, con 0-4 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, o azufre, en el que dicho R está opcionalmente sustituido con 0-10 grupos J R ; 38 null ES 2 320 487 T3 cada sustituyente J Q y J Z sobre un átomo de carbono insaturado se selecciona independientemente entre hidrógeno, -OCF3, haloalquilo C1-6, N(R)2, OR, halógeno, Y, -(Vn)-CN, -(Vn)-NO2, -(Vn)-OH, -(Vn)-(alifático C1-6), -(cicloalifático C3-10)-C(O)R, -(cicloalifático C3-10(heterociclilo C3-12); -(Vn)-(heterociclilo C3-12), -(Vn)-(arilo C6-10), -(V n)-(heteroarilo de 5-10 miembros), -(V n)-(cicloalifático C 3-10); en el que cada J Q y J Z está opcionalmente sustituido con hasta 10 grupos J R ; cada sustituyente J Q y J Z sobre un átomo de carbono saturado se selecciona entre aquellos listados anteriormente para un carbono insaturado y, además, los siguientes: =O, =NN(R a )2, =NNHC(O)R a , =NNHCO2(alquilo C1-4), =NNHSO 2(alquilo C 1-4), y =NR a ; en el que cada J Q y J Z está opcionalmente sustituido con hasta 10 grupos J R ; cada sustituyente J Q y J Z sobre un átomo de nitrógeno se selecciona independientemente entre hidrógeno, Y, -(Vn)- CN, -(Vn)-NO2, -(Vn)-OH, -(Vn)-(alifático C1-6), -(cicloalifático C3-10)- C(O)R, -(cicloalifático C3-10)-(heterociclilo C 3-12), -(V n)-(heterociclilo C 3-12), -(V n)-(arilo C 6-10), -(V n)-(heteroarilo de 5-10 miembros), -(V n)-(cicloalifático C 3-10); en el que dos grupos J Z , sobre el mismo sustituyente o sobre sustituyentes diferentes, junto con el átomo(s) al cual está unido cada grupo J Z , puede formar opcionalmente un anillo monocíclico, bicíclico, o tricíclico de 3-14 miembros, saturado, parcialmente insaturado, o completamente insaturado opcionalmente sustituido con 0-4 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, o azufre; en el que cada J Q y J Z está opcionalmente sustituido con hasta 10 grupos J R ; J R se selecciona entre halógeno, -N(R b )2, SR b , OR b , oxo, haloalcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, L, -(Ln)-(alquilo C1-6), -(Ln)-(heterociclilo C3-12), -(Ln)-(arilo C6-10), -(Ln)-(heteroarilo de 5-10 miembros), -(Ln)-(cicloalifático C3-10), -(Ln)- NO 2, -(L n)-CN, -(L n)-OH, -CO 2R b , -COR b , -OC(O)R b , -NC(O)R b ; L es alquilo C1-10 en el que hasta tres unidades metileno se sustituyen por -NR b -, -O-, -S-, - CO2-, -OC(O)-, -C(O) CO-, -C(O)-, -C(O)NR b -, -C(=N-CN), -NR b CO-, -NR b C(O)O-, -SO2NR b -, -NR b SO2-, -NR b C(O)NR- -OC(O)NR b -, -NR b SO2NR b -, -SO-, o -SO2-; V es un grupo alifático C 1-10 en el que hasta tres unidades metileno se sustituyen por G V , en el que G V se selecciona entre -NR-, -O-, -S-, -CO2-, -OC(O)-, -C(O)CO-, -C(O)-, -C(O)NR-, -C(=N-CN), -NRCO-, -NRC(O)O-, -SO2NR-, -NRSO2-, -NRC(O)NR-, -OC(O)NR-, -NRSO2NR-, -SO-, o -SO2-; Y es un grupo alifático C 1-10, en el que hasta tres unidades metileno se sustituyen por G Y , en el que G Y se selecciona entre -NR-, -O-, -S-, -CO2-, -OC(O)-, -C(O)CO-, -C(O)-, -C(O)NR-, -C(=N-CN), -NRCO-, -NRC(O)O-, -SO2NR-, -NRSO2-, -NRC(O)NR-, -OC(O)NR-, -NRSO2NR-, -SO-, o -SO2-; R a es hidrógeno o un grupo alifático C 1-6 opcionalmente sustituido con 0-3 grupos J R ; R b es hidrógeno o un grupo alifático C1-6 sin sustituir; n es 0 ó 1; con la condición de que: cuando R 1 y R 2 son H, y Z 2 y Z 3 son H, entonces Z 1 no es metilo; cuando R 1 es CH3 y R 2 es H, entonces Z 2 , y Z 3 no son ambos H; cuando R 1 y R 2 son H, y Z 2 y Z 3 son H, entonces Z 1 no es fenilo sin sustituir, 4-piridilo, o una de las estructuras mostradas a continuación: y cuando R 1 y R 2 son H, Z 1 y Z 2 tomados juntos no son -C*=C-CH 2CH 2COOH.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: VERTEX PHARMACEUTICALS, INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 130 WAVERLY STREET,CAMBRIDGE, MA 02139.
Inventor/es: WANG, JIAN, BEMIS, GUY, W., FARMER, LUC, J., SALITURO, FRANCESCO G., PIERCE,ALBERT C, MESSERSMITH,DAVID, LEDEBOER,MARK,W, WANG,TIANSHENG, DUFFY,JOHN,P.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 14 de Enero de 2009.
Clasificación PCT:
- A61K31/519 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
- A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
- A61P19/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto.
- A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
- A61P7/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular.
- C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
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