PIRIMIDINCARBOXAMIDAS UTILES COMO INHIBIDORES DE LAS ISOZIMAS PDE4.
Un compuesto de Fórmula (1.0.0): **(fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
en el que -m es 0; -n es 1; -j y k son 0; -R1 es -H, -F o -Cl; -R2 es -H, -F, -Cl o -CH3; -R3 es -H; -RC es -H; -RD es -H o -CH3; -ZB es fenilo, ciclopentilo, ciclohexilo, furanilo, tienilo, tiazolilo, oxazolilo, indolin-2-onilo, piridilo o pirazinilo; -E es -H, -F, -OCH3, -OH, -CH(OH)CH3, -C(OH)(CH3)2, -OC(=O)R12, -NHS(=O)2CH3, -S(=O)2NH2, o -N(CH3)2; -W es -O-; -ZA es fenilo o piridilo, en el que R4 es considerado dos veces y es -F o o -Cl, , o, si si no, R4 es un único sustituyente que consiste en -F; -Cl; -CN; -NO2; -NH2; -N(CH3)2, -CF3, -SCH3, -OCH3, -OCH2CH3, -C(=O)CH3, -C(=O)OCH3, -CONH2, -NHS(=O)2CH3; o ZA es fenilo en que dos R4 son considerados junto con los átomos de carbono a los que están unidos y el anillo fenílico del que son parte, para formar un indolilo, quinoleinilo, 1, 3-benzodioxolilo, benzoxazolilo, 1, 3-benzoditiolilo, benzotiazolilo, benzoimidazolilo o 1, 4-benzodioxanilo; -R7 y R8 son, cada uno, independientemente seleccionados del grupo que consiste en -H; -F; -Cl; -OR12; alquilo (C1-C4); hidroxi-alquilo (C1-C4); -CF3; -C(=O)OR12; -NR12R13; hidroxi-alquil (C1-C4)-amino; fenilo; bencilo; y un resto heterociclilo seleccionado del grupo que consiste en pirrolilo; oxazolilo; tiazolilo; oxadiazolilo; tiadiazolilo; imidazolilo; piridinilo; tetrazolilo; indolilo; y benzoimidazolilo; en los que cada uno de dichos restos fenilo, bencilo y heterociclilo está independientemente sustituido con de 0 a 2 sustituyentes R10; -R10 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en -F; -Cl; -CF3; -CN; -OR12; alquilo (C1-C2); hidroxialquilo (C1-C2); -O-C(=O)R13; -O-C(=O)NR12R13; -NR12R13; -NR12C(=O)R13; -NR12C(=O)OR13; -NR12S(=O)2R13; y -S(=O)2NR12R13; y -R12 y R13 son, cada uno, un miembro independientemente seleccionado del grupo que consiste en -H; a-alquilo (C1C4); fenilo; y bencilo; en el que dicho alquilo, fenilo o bencilo está sustituido con de 0 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en F y Cl.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: PFIZER PRODUCTS INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: EASTERN POINT ROAD,GROTON, CONNECTICUT 06340.
Inventor/es: MARFAT, ANTHONY, CHAMBERS, ROBERT, JAMES, MAGEE, THOMAS, VICTOR.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 30 de Enero de 2001.
Fecha Concesión Europea: 23 de Junio de 2004.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/38 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen el azufre como heteroátomo de un ciclo.
- A61K31/505 A61K 31/00 […] › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
- C07D239/36 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › como átomo de oxígeno enlazado doblemente o como un radical hidroxi insustituido.
- C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D409/14 C07D 409/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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