PIRIMIDINAS ANTIINFECCIOSAS Y USOS DE LAS MISMAS.

Un compuesto o una de sus sales, donde: el compuesto corresponde en estructura a la fórmula I-L 0:

se selecciona del grupo que consiste en un enlace sencillo carbono-carbono y un enlace doble carbonocarbono; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y metilo; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, hidroxi, metilo, ciclopropilo, y ciclobutilo; R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, oxo, y metilo; R4 se selecciona del grupo que consiste en halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, nitro, ciano, azido, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, amino, aminocarbonilo, aminosulfonilo, alquilsulfonilo, carbociclilo, y heterociclilo, donde: (a) el amino, aminocarbonilo, y aminosulfonilo están sustituidos opcionalmente con: (1) uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, y alquilsulfonilo, o (2) dos sustituyentes que, junto con el nitrógeno amínico, forman un heterociclo de anillo sencillo, y (b) el alquilo, alquenilo, alquinilo, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, y alquilsulfonilo, están sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, oxo, nitro, ciano, azido, hidroxi, amino, alquiloxi, trimetilsililo, carbociclilo, y heterociclilo, donde: el amino está sustituido opcionalmente con: (1) uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, alquiloxicarbonilo, carbociclilo, heterociclilo, carbociclilalquilo, y heterociclilalquilo, o (2) dos sustituyentes que, junto con el nitrógeno amínico, forman un heterociclo de anillo sencillo, y (c) el carbociclilo y el heterociclilo están sustituidos opcionalmente con hasta tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halo, oxo, nitro, ciano, azido, hidroxi, amino, alquiloxi, trimetilsililo, carbociclilo, y heterociclilo, donde: el amino está sustituido opcionalmente con: (1) uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, alquiloxicarbonilo, carbociclilo, heterociclilo, carbociclilalquilo, y heterociclilalquilo, o (2) dos sustituyentes que, junto con el nitrógeno amínico, forman un heterociclo de anillo sencillo; R5 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, alquilo, alquenilo, alquinilo, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, alquilsulfoniloxi, carbociclilosulfoniloxi, haloalquilsulfoniloxi, y halo; R6 se selecciona del grupo que consiste en carbociclilo de 2 anillos fusionados y heterociclilo de 2 anillos fusionados, donde cada uno de tales sustituyentes está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en RE, RF, RG, RH, RI, RJ, y RK; cada uno de RE se selecciona independientemente del grupo que consiste en halo, nitro, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, amino, imino, azido, y aldehído, donde: el amino está sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, y alquinilo; cada uno de RF se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, y alquinilo, donde: cada uno de tales sustituyentes está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en carboxi, hidroxi, halo, amino, imino, nitro, azido, oxo, aminosulfonilo, alquilsulfonilo, alquiloxicarbonilo, alqueniloxicarbonilo, alquiniloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, alquenilcarboniloxi, alquinilcarboniloxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, carbociclilo, heterociclilo, ciano, y aminocarbonilo, donde: el amino, imino, aminosulfonilo, aminocarbonilo, carbociclilo, y heterociclilo están sustituidos opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilsulfonilo, alquenilsulfonilo, alquinilsulfonilo, alquilsulfonilamino, hidroxi, y alquiloxi, donde: la porción amínica del alquilsulfonilamino está sustituido opcionalmente con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, y alquinilo; cada uno de RG se selecciona independientemente del grupo que consiste en carbociclilo y heterociclilo, donde: cada uno de tales sustituyentes está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, carboxi, hidroxi, halo, amino, nitro, azido, oxo, aminosulfonilo, alquiloxicarbonilo, alqueniloxicarbonilo, alquiniloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, alquenilcarboniloxi, alquinilcarboniloxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, carbociclilo, heterociclilo, ciano, y aminocarbonilo, donde: el amino, aminosulfonilo, y aminocarbonilo están sustituidos opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilsulfonilo, alquenilsulfonilo, y alquinilsulfonilo; cada uno de RH se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, alquilsulfoniloxi, alquenilsulfoniloxi, y alquinilsulfoniloxi, donde: cada uno de tales sustituyentes está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en carboxi, hidroxi, halo, amino, nitro, azido, oxo, aminosulfonilo, alquiloxicarbonilo, alqueniloxicarbonilo, alquiniloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, alquenilcarboniloxi, alquinilcarboniloxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, carbociclilo, heterociclilo, ciano, y aminocarbonilo, donde: el amino, aminosulfonilo, y aminocarbonilo están sustituidos opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilsulfonilo, alquenilsulfonilo, y alquinilsulfonilo; cada uno de RI se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquilcarbonilo, alquenilcarbonilo, alquinilcarbonilo, aminocarbonilo, alquiloxicarbonilo, carbociclilcarbonilo, y heterociclilcarbonilo, donde: (a) el alquilcarbonilo, alquenilcarbonilo, y alquinilcarbonilo están sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en carboxi, hidroxi, halo, amino, nitro, azido, oxo, aminosulfonilo, alquiloxicarbonilo, alqueniloxicarbonilo, alquiniloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, alquenilcarboniloxi, alquinilcarboniloxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, carbociclilo, heterociclilo, ciano, y aminocarbonilo, y (b) el aminocarbonilo está sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquiloxialquilo, carbociclilo, heterociclilo, alquilsulfonilo, y alquilsulfonilamino, donde: el carbociclilo y el heterociclilo están sustituidos opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, alquilo, y oxo; cada uno de RJ se selecciona independientemente del grupo que consiste en carbociclilosulfonilamino, 60 heterociclilsulfonilamino, alquilcarbonilamino, alquenilcarbonilamino, alquinilcarbonilamino, alquiloxicarbonilamino, alqueniloxicarbonilamino, alquiniloxicarbonilamino, alquilsulfonilamino, alquenilsulfonilamino, alquinilsulfonilamino, aminocarbonilamino, alquiloxicarbonilaminoimino, alquilsulfonilaminoimino, alquenilsulfonilaminoimino, y alquinilsulfonilaminoimino, donde: (a) la porción amínica de tales sustituyentes está sustituida opcionalmente con un sustituyente seleccionado independientemente del grupo que consiste en carbociclilalquilo, heterociclilalquilo, alquilcarboniloxi, aminocarbonilalquilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilcarbonilo, alquenilcarbonilo, alquinilcarbonilo, alquiloxicarbonilo, alquiloxialquiloxicarbonilo, alquilcarboniloxialquilo, y alquilsulfonilo, donde: (1) la porción carbociclilo del carbociclilalquilo y la porción heterociclilo del heterociclilalquil5 o están sustituidas opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, carboxi, hidroxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, halo, nitro, ciano, azido, oxo, y amino, y (2) la porción amínica del aminocarbonilalquilo está sustituida opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, y alquinilo, (b) la porción alquílica, alquenílica, y alquinílica de tales sustituyentes está sustituida opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en carboxi, halo, oxo, amino, alquiloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, hidroxi, alquiloxi, carbociclilo, heterociclilo, y ciano, donde: el amino está sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquiloxi, alqueniloxi, y alquiniloxi, donde: el alquilo está sustituido opcionalmente con uno o más grupos hidroxi; (c) las porciones carbociclilo y heterociclilo de tales sustituyentes están sustituidas opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, carboxi, hidroxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, halo, nitro, ciano, azido, y amino, donde: el amino está sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, y alquinilo; y cada uno de RK se selecciona independientemente del grupo que consiste en aminosulfonilo, alquilsulfonilo, alquenilsulfonilo, y alquinilsulfonilo, donde: (a) el alquilsulfonilo, alquenilsulfonilo, y alquinilsulfonilo están sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en carboxi, hidroxi, halo, amino, nitro, azido, oxo, aminosulfonilo, alquiloxicarbonilo, alqueniloxicarbonilo, alquiniloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, alquenilcarboniloxi, alquinilcarboniloxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, carbociclilo, heterociclilo, ciano, y aminocarbonilo, donde: el amino, aminosulfonilo, y aminocarbonilo están sustituidos opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, y alquinilo; y (b) el aminosulfonilo está sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, y alquinilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2008/076592.

Solicitante: ABBOTT LABORATORIES.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 100 ABBOTT PARK ROAD ABBOTT PARK, ILLINOIS 60064 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: FRANCZYK, THADDEUS, S., II, ROCKWAY, TODD, W., RANDOLPH, JOHN, T., HAIGHT, ANTHONY, R., HUTCHINSON, DOUGLAS, K., PRATT, JOHN, K., HENGEVELD, JOHN, E., WAGNER, ROLF, MARING, CLARENCE J., BETEBENNER, DAVID, A., STEWART,KENT,D, FLENTGE,CHARLES,A, DEGOEY,DAVID,A, KRUEGER,ALLAN,C, MOTTER,CHRISTOPHER E, DONNER,Pamela,L, LIU,Dachun, LIU,Yaya, LONGENECKER,Kenton L, BARNES,David M, CHEN,Shuang, GAO,Yi, KOTECKI,Brian J, LOU,Xiaochun, ZHANG,Geoff G. Z, KATI,Warren,M.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 17 de Septiembre de 2008.

Clasificación PCT:

  • A61K31/513 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. citosina.
  • A61P31/12 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Antivirales.
  • C07D239/22 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › con heteroátomos unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D239/54 C07D 239/00 […] › como átomos de oxígeno doblemente enlazados o como radicales hidroxi insustituidos.
  • C07D401/10 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D403/10 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D405/10 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D409/10 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D413/10 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D417/10 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

PDF original: ES-2368879_T3.pdf

 


Fragmento de la descripción:

Esta solicitud de patente reclama prioridad sobre la Solicitud de Patente Provisional de los Estados Unidos Núm. 60/972.881 (presentada el 17 de Septiembre de 2007) y la Solicitud de Patente Provisional de los Estados Unidos Núm. 61/096.792 (presentada el 13 de Septiembre de 2008). Campo de la Invención Esta invención está dirigida a: (a) compuestos y sales de los mismos que, entre otros, son útiles como inhibidores del virus de la hepatitis C (VHC); (b) intermedios útiles para la preparación de tales compuestos y sales; (c) composiciones que comprenden tales compuestos y sales; (d) métodos para preparar tales intermedios, compuestos, sales, y composiciones; (e) métodos de uso de tales compuestos, sales, y composiciones; y (f) kits que comprenden tales compuestos, sales, y composiciones. Antecedentes de la Invención La hepatitis C es una enfermedad viral, infecciosa, portada por la sangre que está causada por un virus hepatotrópico denominado VHC. Hasta la fecha se conocen al menos seis genotipos diferentes de VHC (con varios subtipos dentro de cada genotipo). En America del Norte, predomina el genotipo 1a de VHC, seguido de los genotipos 1b, 2a, 2b, y 3a de VHC. En los Estados Unidos, los genotipos 1, 2, y 3 de VHC son los más comunes, teniendo al rededor de 80% de los pacientes con hepatitis C el genotipo 1 de VHC. En Europa, el genotipo 1b de VHC el es predominante, seguido de los genotipos 2a, 2b, 2c, y 3a de VHC. Los genotipos 4 y 5 de VHC se han encontrado casi exclusivamente en África. Como se comenta más abajo, el genotipo de VHC de los pacientes es importante clínicamente para la determinación de la respuesta potencial de los pacientes a la terapia y la duración requerida de tal terapia. Una infección por VHC puede ocasionar inflamación del hígado (hepatitis) que a menudo es asintomática, pero la subsiguiente hepatitis crónica puede dar como resultado la cirrosis del hígado (cicatrización fibrótica del hígado), cáncer de hígado, y/o insuficiencia hepática. La Organización Mundial de la Salud estima que alrededor de 170 millones de personas en el mundo están infectadas crónicamente con el VHC, y de aproximadamente tres a aproximadamente cuatro millones de personas se infectan nuevamente cada año a escala mundial. De acuerdo con los Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades, alrededor de cuatro millones de personas en los Estados Unidos están infectados con el VHC. La infección simultánea con el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) es común, y las tasas de infección con el VHC entre las poblaciones positivas al VIH son superiores. Existe una pequeña posibilidad de aclarar el virus espontáneamente, pero la mayoría de los pacientes con hepatitis C crónica no lo aclararán sin tratamiento. Las indicaciones para el tratamiento incluyen por lo general infección por VHC probada y pruebas de función anormal persistente del hígado. Existen dos regímenes de tratamiento que se utilizan principalmente para tratar la hepatitis C: monoterapia (utilizando un agente de interferón o un interferón "convencional" o un interferón pegilado de acción más prolongada) y terapia combinada (utilizando un agente de interferón y ribavirina). El interferón, que se inyecta en el torrente sanguíneo, trabaja reforzando la respuesta inmunitaria al VHC; y se cree que la ribavirina, que se toma oralmente, trabaja previniendo la replicación del VHC. De Francesco et al en Nature, 463(18), 2005, págs. 953-960 y en Antiviral Research, 58 (2003), págs. 1-16 revisan varias moléculas que inhiben la serina proteasa NS3-4A y las enzimas polimerasas NSSB en el VHC. En el segundo de estos documentos, la ribivarina se ilustra como un análogo de nucleósido que inhibe la enzima polimerasa NS5B en el VHC. Tomada independientemente, la ribavirina no suprime eficazmente los niveles de VHC, pero una combinación de interferón/ribavirina es más eficaz que el interferón solo. Por lo general, la hepatitis C se trata con una combinación de interferón alfa pegilado y ribavirina durante un período de 24 o 48 semanas, dependiendo del genotipo de VHC. El objetivo del tratamiento es una respuesta viral mantenida lo que significa que el VHC no es medible en la sangre después de completar la terapia. Después del tratamiento con una combinación de interferón alfa pegilado y ribavirina, se pueden producir tasas de curación mantenidas (respuesta viral mantenida) de alrededor de 75% o mejores en personas con genotipos 2 y 3 de VHC en 24 semanas de tratamiento, de alrededor de 50% en los que tienen el genotipo 1 de VHC con 48 semanas de tratamiento, y de alrededor de 65% en los que tienen el genotipo 4 de VHC en 48 semanas de tratamiento. El tratamiento puede ser físicamente exigente, particularmente para aquellos con un historial anterior de abuso de drogas o alcohol, puesto que tanto el interferón como la ribavirina tienen numerosos efectos secundarios. Los efectos secundarios comunes asociados al interferón incluyen síntomas de tipo gripal, fatiga extrema, náuseas, pérdida de apetito, problemas en el tiroides, alta concentración de azúcar en sangre, pérdida del cabello, y reacciones cutáneas en el lugar de la inyección. Los efectos secundarios asociados al interferón graves posibles incluyen psicosis (p. ej., comportamiento suicida), problemas cardíacos (p. ej., ataque cardíaco, presión arterial baja), otras lesiones de órganos internos, problemas sanguíneos (p. ej., recuentos sanguíneos peligrosamente 2   bajos), y aparición o empeoramiento de enfermedades autoinmunitarias (p. ej., artritis reumatoide). Los efectos secundarios asociados a la ribavirina incluyen anemia, fatiga, irritabilidad, erupciones cutáneas, congestión nasal, sinusitis, y tos. La ribavirina también puede ocasionar defectos de nacimiento, de manera que se debe evitar el embarazo en pacientes femeninos y parejas femeninas de pacientes masculinos durante el tratamiento y durante seis meses después de eso. Algunos pacientes no completan el tratamiento a causa de los graves efectos secundarios comentados anteriormente; otros pacientes (que no responden) continúan teniendo niveles de VHC medibles a pesar del tratamiento; y otros pacientes más (reincidentes) "aclaran" el virus durante la terapia, pero el virus vuelve a veces una vez completado el régimen de tratamiento. De este modo continúa existiendo la necesidad de compuestos alternativos, composiciones, y compuestos para su uso en los métodos de tratamiento (utilizados o combinados o en lugar de un agente de interferón y/o ribavirina) para aliviar los síntomas de la hepatitis C, proporcionando de ese modo un alivio parcial o completo. Esta invención proporciona compuestos (incluyendo sus sales), composiciones, y compuestos para su uso en métodos de tratamiento que se dirigen generalmente a tal necesidad. Compendio de la Invención Esta invención está dirigida a compuestos que corresponden en estructura a la fórmula I-L0: En la fórmula I-L0: se selecciona del grupo que consiste en un enlace sencillo carbono-carbono y un enlace doble carbono-carbono; R 1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y metilo. R 2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, hidroxi, metilo, ciclopropilo, y ciclobutilo; R 3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, oxo, y metilo; R 4 se selecciona del grupo que consiste en halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, nitro, ciano, azido, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, amino, aminocarbonilo, aminosulfonilo, alquilsulfonilo, carbociclilo, y heterociclilo, donde: (a) el amino, aminocarbonilo, y aminosulfonilo están sustituidos opcionalmente con: (1) uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, y alquilsulfonilo, o (2) dos sustituyentes que, junto con el nitrógeno amínico, forman un heterociclo de anillo sencillo, y (b) el alquilo, alquenilo, alquinilo, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, y alquilsulfonilo, están sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, oxo, nitro, ciano, azido, hidroxi, amino, alquiloxi, trimetilsililo, carbociclilo, y heterociclilo, donde: el amino está sustituido opcionalmente con: (1) uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, alquiloxicarbonilo, carbociclilo, heterociclilo, carbociclilalquilo, y heterociclilalquilo, o (2) dos sustituyentes que, junto con el nitrógeno amínico, forman un heterociclo de anillo sencillo, y (c) el carbociclilo y el heterociclilo están sustituidos opcionalmente con hasta tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halo, oxo, nitro, ciano, azido, hidroxi, amino, alquiloxi, trimetilsililo, carbociclilo, y... 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Reivindicaciones:

el compuesto corresponde en estructura a la fórmula I-L0: se selecciona del grupo que consiste en un enlace sencillo carbono-carbono y un enlace doble carbonocarbono; R 1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y metilo; R 2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, hidroxi, metilo, ciclopropilo, y ciclobutilo; R 3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, oxo, y metilo; R 4 se selecciona del grupo que consiste en halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, nitro, ciano, azido, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, amino, aminocarbonilo, aminosulfonilo, alquilsulfonilo, carbociclilo, y heterociclilo, donde: (a) el amino, aminocarbonilo, y aminosulfonilo están sustituidos opcionalmente con: (1) uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, y alquilsulfonilo, o (2) dos sustituyentes que, junto con el nitrógeno amínico, forman un heterociclo de anillo sencillo, y (b) el alquilo, alquenilo, alquinilo, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, y alquilsulfonilo, están sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, oxo, nitro, ciano, azido, hidroxi, amino, alquiloxi, trimetilsililo, carbociclilo, y heterociclilo, donde: el amino está sustituido opcionalmente con: (1) uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, alquiloxicarbonilo, carbociclilo, heterociclilo, carbociclilalquilo, y heterociclilalquilo, o (2) dos sustituyentes que, junto con el nitrógeno amínico, forman un heterociclo de anillo sencillo, y (c) el carbociclilo y el heterociclilo están sustituidos opcionalmente con hasta tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halo, oxo, nitro, ciano, azido, hidroxi, amino, alquiloxi, trimetilsililo, carbociclilo, y heterociclilo, donde: el amino está sustituido opcionalmente con: (1) uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, alquiloxicarbonilo, carbociclilo, heterociclilo, carbociclilalquilo, y heterociclilalquilo, o (2) dos sustituyentes que, junto con el nitrógeno amínico, forman un heterociclo de anillo sencillo; R 5 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, alquilo, alquenilo, alquinilo, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, alquilsulfoniloxi, carbociclilosulfoniloxi, haloalquilsulfoniloxi, y halo; R 6 se selecciona del grupo que consiste en carbociclilo de 2 anillos fusionados y heterociclilo de 2 anillos fusionados, donde cada uno de tales sustituyentes está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en R E , R F , R G , R H , R I , R J , y R K ; cada uno de R E se selecciona independientemente del grupo que consiste en halo, nitro, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, amino, imino, azido, y aldehído, donde: el amino está sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, y alquinilo; cada uno de R F se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, y alquinilo, donde: 139   cada uno de tales sustituyentes está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en carboxi, hidroxi, halo, amino, imino, nitro, azido, oxo, aminosulfonilo, alquilsulfonilo, alquiloxicarbonilo, alqueniloxicarbonilo, alquiniloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, alquenilcarboniloxi, alquinilcarboniloxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, carbociclilo, heterociclilo, ciano, y aminocarbonilo, donde: donde: el amino, imino, aminosulfonilo, aminocarbonilo, carbociclilo, y heterociclilo están sustituidos opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilsulfonilo, alquenilsulfonilo, alquinilsulfonilo, alquilsulfonilamino, hidroxi, y alquiloxi, la porción amínica del alquilsulfonilamino está sustituido opcionalmente con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, y alquinilo; cada uno de R G se selecciona independientemente del grupo que consiste en carbociclilo y heterociclilo, donde: cada uno de tales sustituyentes está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, carboxi, hidroxi, halo, amino, nitro, azido, oxo, aminosulfonilo, alquiloxicarbonilo, alqueniloxicarbonilo, alquiniloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, alquenilcarboniloxi, alquinilcarboniloxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, carbociclilo, heterociclilo, ciano, y aminocarbonilo, donde: el amino, aminosulfonilo, y aminocarbonilo están sustituidos opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilsulfonilo, alquenilsulfonilo, y alquinilsulfonilo; cada uno de R H se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, alquilsulfoniloxi, alquenilsulfoniloxi, y alquinilsulfoniloxi, donde: cada uno de tales sustituyentes está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en carboxi, hidroxi, halo, amino, nitro, azido, oxo, aminosulfonilo, alquiloxicarbonilo, alqueniloxicarbonilo, alquiniloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, alquenilcarboniloxi, alquinilcarboniloxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, carbociclilo, heterociclilo, ciano, y aminocarbonilo, donde: el amino, aminosulfonilo, y aminocarbonilo están sustituidos opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilsulfonilo, alquenilsulfonilo, y alquinilsulfonilo; cada uno de R I se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquilcarbonilo, alquenilcarbonilo, alquinilcarbonilo, aminocarbonilo, alquiloxicarbonilo, carbociclilcarbonilo, y heterociclilcarbonilo, donde: (a) el alquilcarbonilo, alquenilcarbonilo, y alquinilcarbonilo están sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en carboxi, hidroxi, halo, amino, nitro, azido, oxo, aminosulfonilo, alquiloxicarbonilo, alqueniloxicarbonilo, alquiniloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, alquenilcarboniloxi, alquinilcarboniloxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, carbociclilo, heterociclilo, ciano, y aminocarbonilo, y (b) el aminocarbonilo está sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquiloxialquilo, carbociclilo, heterociclilo, alquilsulfonilo, y alquilsulfonilamino, donde: el carbociclilo y el heterociclilo están sustituidos opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, alquilo, y oxo; cada uno de R J se selecciona independientemente del grupo que consiste en carbociclilosulfonilamino, heterociclilsulfonilamino, alquilcarbonilamino, alquenilcarbonilamino, alquinilcarbonilamino, alquiloxicarbonilamino, alqueniloxicarbonilamino, alquiniloxicarbonilamino, alquilsulfonilamino, alquenilsulfonilamino, alquinilsulfonilamino, aminocarbonilamino, alquiloxicarbonilaminoimino, alquilsulfonilaminoimino, alquenilsulfonilaminoimino, y alquinilsulfonilaminoimino, donde: (a) la porción amínica de tales sustituyentes está sustituida opcionalmente con un sustituyente seleccionado independientemente del grupo que consiste en carbociclilalquilo, heterociclilalquilo,   alquilcarboniloxi, aminocarbonilalquilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilcarbonilo, alquenilcarbonilo, alquinilcarbonilo, alquiloxicarbonilo, alquiloxialquiloxicarbonilo, alquilcarboniloxialquilo, y alquilsulfonilo, donde: (1) la porción carbociclilo del carbociclilalquilo y la porción heterociclilo del heterociclilalquilo están sustituidas opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, carboxi, hidroxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, halo, nitro, ciano, azido, oxo, y amino, y (2) la porción amínica del aminocarbonilalquilo está sustituida opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, y alquinilo, (b) la porción alquílica, alquenílica, y alquinílica de tales sustituyentes está sustituida opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en carboxi, halo, oxo, amino, alquiloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, hidroxi, alquiloxi, carbociclilo, heterociclilo, y ciano, donde: el amino está sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquiloxi, alqueniloxi, y alquiniloxi, donde: el alquilo está sustituido opcionalmente con uno o más grupos hidroxi; (c) las porciones carbociclilo y heterociclilo de tales sustituyentes están sustituidas opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, carboxi, hidroxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, halo, nitro, ciano, azido, y amino, donde: el amino está sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, y alquinilo; y cada uno de R K se selecciona independientemente del grupo que consiste en aminosulfonilo, alquilsulfonilo, alquenilsulfonilo, y alquinilsulfonilo, donde: (a) el alquilsulfonilo, alquenilsulfonilo, y alquinilsulfonilo están sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en carboxi, hidroxi, halo, amino, nitro, azido, oxo, aminosulfonilo, alquiloxicarbonilo, alqueniloxicarbonilo, alquiniloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, alquenilcarboniloxi, alquinilcarboniloxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, carbociclilo, heterociclilo, ciano, y aminocarbonilo, donde: el amino, aminosulfonilo, y aminocarbonilo están sustituidos opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, y alquinilo; y (b) el aminosulfonilo está sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, y alquinilo. 2. El compuesto o la sal de la reivindicación 1, donde: R 2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y halo; R 3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y halo; R 4 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C4, carbociclilo C3-C6, y heterociclilo de 5 a 6 miembros, donde: (a) el alquilo C1-C4 está sustituido opcionalmente con hasta tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, oxo, hidroxi, alquiloxi, y trimetilsililo, y (b) el carbociclilo C3-C6 y heterociclilo de 5 a 6 miembros están sustituidos opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, halo, y alquilsulfonilamino; R 5 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, alquiloxi, y halo; R 6 se selecciona del grupo que consiste en carbociclilo de 2 anillos fusionados y heterociclilo de 2 anillos fusionados, donde cada uno de tales sustituyentes está sustituido con uno, dos, tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en R E , R F , R G , R H , R I , R J , y R K ; cada uno de R E se selecciona independientemente del grupo que consiste en cloro, fluoro, nitro, hidroxi, oxo, carboxi, amino, imino, aldehído, y alquilamino; cada uno de R F es un alquilo seleccionado independientemente sustituido opcionalmente con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en carboxi, halo, amino, imino, y aminosulfonilo, donde: 141   el amino, imino, y aminosulfonilo están sustituidos opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquilsulfonilo, y alquilsulfonilamino; cada uno de R I se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquilcarbonilo y aminocarbonilo, donde: el aminocarbonilo está sustituido opcionalmente con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en alquilo, alquiloxialquilo, alquilsulfonilo, y alquilsulfonilamino; cada uno de R J se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquilsulfonilamino, alquenilsulfonilamino, alquinilsulfonilamino, y alquilsulfonilaminoimino, donde: (a) la porción amínica de tales sustituyentes está sustituida opcionalmente con un sustituyente seleccionado independientemente del grupo que consiste en carbociclilalquilo, heterociclilalquilo, alquilcarboniloxi, aminocarbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquiloxicarbonilo, alquiloxialquiloxicarbonilo, alquilcarboniloxialquilo, y alquilsulfonilo, donde: (1) la porción carbociclilo del carbociclilalquilo y la porción heterociclilo del heterociclilalquilo están sustituidas opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, carboxi, hidroxi, alquiloxi, halo, nitro, ciano, oxo, y amino, y (2) la porción amínica del aminocarbonilalquilo está sustituida opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, y alquinilo, (b) la porción alquílica, alquenílica, y alquinílica de tales sustituyentes está sustituida opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en carboxi, halo, oxo, amino, alquiloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, hidroxi, alquiloxi, carbociclilo, heterociclilo, y ciano, donde: el amino está sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo y alquiloxi, donde: el alquilo está sustituido opcionalmente con uno o más grupos hidroxi; y cada uno de R K se selecciona independientemente del grupo que consiste en aminosulfonilo y alquilsulfonilo, donde: (a) el alquilsulfonilo está sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en carboxi, hidroxi, halo, amino, nitro, oxo, aminosulfonilo, alquiloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, alquiloxi, carbociclilo, heterociclilo, ciano, y aminocarbonilo; y (b) el aminosulfonilo está sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente alquilo. 3. El compuesto o la sal de una cualquiera de las reivindicaciones 1 y 2, donde R 6 se selecciona del grupo que consiste en carbociclilo de 2 anillos fusionados y heterociclilo de 2 anillos fusionados, donde cada uno de tales sustituyentes está sustituido con uno, dos, o tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en R E , R F , R I , R J , y R K . 4. El compuesto o la sal de una cualquiera de las reivindicaciones 1-3, donde: R 1 es hidrógeno; R 2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y halo; R 3 es hidrógeno; R 4 es terc-butilo; y R 5 se selecciona del grupo que consiste en hidroxi y metoxi. 5. El compuesto o la sal de una cualquiera de las reivindicaciones 1-4, donde R 6 se selecciona del grupo que consiste en carbociclilo de 2 anillos fusionados y heterociclilo de 2 anillos fusionados, donde cada uno de tales sustituyentes está sustituido con uno, dos, o tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en R E , R F , y R J . 6. El compuesto o la sal de una cualquiera de las reivindicaciones 1-5, donde: R 6 se selecciona del grupo que consiste en carbociclilo de 2 anillos fusionados y heterociclilo de 2 anillos fusionados, donde cada uno de tales sustituyentes está sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en R F y R J ; 142   R F es alquilsulfonilaminoalquilo; y R J es alquilsulfonilamino. 7. El compuesto o la sal de una cualquiera de las reivindicaciones 1-6, donde el carbociclilo sustituido de 2 anillos fusionados se selecciona del grupo que consiste en naftalenilo, dihidronaftalenilo, tetrahidronaftalenilo, hexahidronaftalenilo, octahidronaftalenilo, decahidronaftalenilo, indenilo, dihidroindenilo, hexahidroindenilo, y octahidroindenilo. 8. El compuesto o la sal de una cualquiera de las reivindicaciones 1-6, donde el heterociclilo sustituido de 2 anillos fusionados se selecciona del grupo que consiste en X 5 , X 6 , y X 7 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en N y C(H); X 8 se selecciona del grupo que consiste en N(H), O, y S; uno o más de X 19 , X 20 , y X 21 es N, y el restante o los restantes es o son C(H); uno o más de X 22 , X 23 , X 24 , y X 25 es N, y el restante o los restantes es o son C(H); X 40 , X 41 , y X 42 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en N y C(H); uno de X 43 , X 44 , y X 45 se selecciona del grupo que consiste en N(H), O, y S, y los dos restantes son C(H)2; X 56 , X 57 , y X 58 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en N y C(H); X 59 se selecciona independientemente del grupo que consiste en N(H), O, y S; uno o más de X 73 , X 74 , X 75 , y X 76 es N, y el restante o los restantes es o son C(H); y uno de X 77 y X 78 es N(H), y el restante es C(H)2. 9. El compuesto o la sal de la reivindicación 8, donde: X 5 , X 6 , y X 7 son C(H); uno de X 19 , X 20 , y X 21 es N; uno de X 22 , X 23 , X 24 , y X 25 es N; X 40 , X 41 , y X 42 son C(H); y X 56 , X 57 , y X 58 son C(H). 10. El compuesto o la sal de la reivindicación 1, donde el compuesto corresponde en estructura a la fórmula IB-L0: 143   11. El compuesto o la sal de la reivindicación 1, donde el compuesto se selecciona independientemente del grupo que consiste en : N-(6-(3-terc-butil-5-(2,4-dioxotetrahidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxifenil)naftalen-2-il)metanosulfonamida; N-(6-(3-terc-butil-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxifenil)quinolin-2-il)metanosulfonamida; (E)-N'-(5-(3-terc-butil-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxifenil)-2,3-dihidro-1H-inden-1iliden)metanosulfonohidrazida; N-(2-(3-terc-butil-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxifenil)benzo[d]oxazol-5- il)metanosulfonamida; 1-(3-terc-butil-4-metoxi-5-(6-nitrobenzo[d]oxazol-2-il)fenil)dihidropirimidino-2,4(1H,3H)-diona; N-(2-(3-terc-butil-5-(2,4-dioxotetrahidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxifenil)benzo[d]oxazol-6-il)metanosulfonamida; 1-(3-terc-butil-4-metoxi-5-(5-nitrobenzo[d]oxazol-2-il)fenil)dihidropirimidino-2,4(1H,3H)-diona; N-(2-(3-terc-butil-5-(2,4-dioxotetrahidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxifenil)benzo[d]oxazol-5-il)metanosulfonamida; 1-(3-(benzo[d]tiazol-2-il)-5-terc-butil-4-metoxifenil)dihidropirimidino-2,4(1H,3H)-diona; N-(2-(3-terc-butil-5-(2,4-dioxotetrahidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxifenil)-1H-benzo[d]imidazol-5il)metanosulfonamida; N-(2-(3-terc-butil-5-(2,4-dioxotetrahidropirimidin-1 (2H)-il)-2-metoxifenil)benzo[d]tiazol-6-il)metanosulfonamida; N-(2-(3-terc-butil-5-(2,4-dioxotetrahidropirimidin-1 (2H)-il)-2-metoxifenil)benzo[d]tiazol-5-il)metanosulfonamida; 1-(3-terc-butil-4-metoxi-5-(naftalen-2-il)fenil)pirimidino-2,4(1H,3H)-diona; 1-(3-terc-butil-4-metoxi-5-(6-metoxinaftalen-2-il)fenil)pirimidino-2,4(1H,3H)-diona; N-(6-(3-terc-butil-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1 (2H)-il)fenil)naftalen-2-il)metano sulfonamida; (E)-N'-(5-(3-terc-butil-5-(2,4-(dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)fenil)-2,3-dihidro-1H-inden-1- iliden)metanosulfonohidrazida; N-(6-(3-bromo-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxifenil)naftalen-2-il)metanosulfonamida; N-(6-(5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxi-3-(5-metilfuran-2-il)fenil)naftalen-2il)metanosulfonamida; N-(6-(5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxi-3-(tiofen-3-il)fenil)naftalen-2-il)metanosulfonamida; N-(6-(5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxi-3-(tiofen-2-il)fenil)naftalen-2-il)metanosulfonamida; N-(6-(5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-3-(furan-2-il)-2-metoxifenil)naftalen-2-il)metanosulfonamida; N-(6-(5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-3-(furan-3-il)-2-metoxifenil)naftalen-2-il)metanosulfonamida; N-(6-(5-(2,4-dioxo-3,4-dihidroprimidin-1(2H)-il)-2-metoxi-bifenil-3-il)naftalen-2-il)metanosulfonamida; N-(6-(3'-cloro-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxibifenil-3-il)naftalen-2-il)metanosulfonamida; N-(6-(5-(2,4-dioxo-3,4-dihidroprimidin-1(2H)-il)-2-metoxi-3-(5-metiltiofen-2-il)fenil)naftalen-2- il)metanosulfonamida; N-(6-(5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-(2H)-il)-3-(1-hidroxi-2-metilpropan-2-il)-2-metoxifenil)naftalen-2il)metanosulfonamida;N-(6-(5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxi-3-(1-metoxi-2-metilpropan-2-il)fenil)naftalen-2- il)metanosulfonamida; 2-(5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxi-3-(6-(metilsulfonamido)naftalen-2-il)fenil)-2metilpropanoato de metilo; ácido 2-(5-(2,4-dioxo-3,4-dtidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxi-3-(6-(metilsulfonamido)naftalen-2-il)fenil)-2- metilpropanoico; 5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxi-3-(6-(metilsulfonamido) naftalen-2-il)benzoato de metilo; N-(6-(5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-3-yodo-2-metoxifenil)naftalen-2-il)metanosulfonamida; N-(6-(5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxi-3-((trimetilsilil)etinil)fenil)naftalen-2il)metanosulfonamida; N-(6-(5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1 (2H)-il)-2-metoxi-3-(metilsulfonil)fenil)naftalen-2-il)metanosulfonamida; N-(5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxi-3-(6-(metilsulfonamido)naftalen-2- il)fenil)metanosulfonamida; N-(6-(5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxi-3-(trifluorometil)fenil)naftalen-2-il)metanosulfonamida; N-(6-(5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxi-3-(perfluoroetil)fenil)naftalen-2-il)metanosulfonamida; (E)-N'-(6-(5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxi-3-(tiofen-2-il)fenil)-2,3-dihidro-1H-inden-1iliden)metanosulfonohidrazida; 144 (E)-N'-(6-(5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-3-(furan-2-il)-2-metoxifenil)-2,3-dihidro-1H-inden-1- iliden)metanosulfonohidrazida; N-(6-(3-terc-butil-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-2-etoxifenil)naftalen-2-il)metanosulfonamida; N-(6-(3-terc-butil-2-cloro-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1 (2H)-il)fenil)naftalen-2-il)metanosulfonamida; N-((6-(3-terc-butil-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxifenil)benzo[d]isoxazol-3- il)metil)metanosulfonamida; 2-(5-(3-terc-butil-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxifenil)-2,3-dihidro-1H-inden-1- iliden)hidrazinocarboxilato de metilo; 1-(3-terc-butil-4-metoxi-5-(1-oxoisoindolin-5-il)fenil)-pirimidino-2,4(1H,3H)-diona; N-(2-(6-(3-terc-butil-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H-il)-2-metoxifenil)-1H-inden-3-il)propan-2- il)metanosulfonamida; N-((6-(3-terc-butil-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxifenil)benzo[b]tiofen-3- il)metil)metanosulfonamida; N-(2-(3-terc-butil-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxifenil)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolin-6- il)metanosulfonamida; N-(2-(3-terc-butil-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxifenil)isoindolin-5-il)metanosulfonamida; N'-(5-(3-terc-butil-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxifenil)-2,3-dihidro-1H-inden-1- il)metanosulfonohidrazida; 1-(3-terc-butil-5-(1-hidroxi-2,3-dihidro-1H-inden-5-il)-4-metoxifenil)pirimidino-2,4 (1H,3H)-diona; 1-(3-terc-butil-5-(2-(2,5-dimetil-1H-pirro)-1-y)benzo[d] tiazol-6-il)-4-metoxifenil)pirimidino-2,4(1H,3H)-diona; 1-(3-(2-aminobenzo[d]tiazol-6-il)-5-terc-butil-4-metoxi-fenil)pirimidino-2,4(1H,3H)-diona; N-(6-(3-terc-butil-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxifenil)benzo[d]tiazol-2- il)metanosulfonamida; 1-(3-(benzo[d]tiazol-6-il)-5-terc-butil-4-metoxifenil)pirimidino-2,4(1H,3H)-diona; N-(6-(3-terc-butil-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxifenil)benzo[d] tiazol-2-il)acetamida; 1-(3-terc-butil-4-metoxi-5-(2-(propilamino)benzo[d]tiazol-6-il)fenil)pirimidino-2,4(1H,3H)-diona; 1-(3-terc-butil-4-metoxi-5-(3-metilbenzofuran-6-il)fenil)-pirimidino-2,4(1H,3H)-diona; N-((6-(3-terc-butil-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxifenil)benzofuran-3- il)metil)metanosulfonamida; N-((5-(3-terc-butil-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxifenil)-1-metil-2,3-dihidro-1H-inden-1- il)metil)metanosulfonamida; N-((5-(3-terc-butil-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxifenil)-1-fluoro-2,3-dihidro-1H-inden-1- il)metil)metanosulfonamida; N-(6-(3-terc-butil-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxifenil)-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)- il)metanosulfonamida; N-((6-(5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-3-(furan-2-il)-2-metoxifenil)-1H-inden-3- il)metil)metanosulfonamida; N-((6-(5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxi-3-(tiofen-2-il)fenil)-1H-inden-3- il)metil)metanosulfonamida; N-((6-(5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxi-3-(tiofen-3-il)fenil)-1H-inden-3- il)metil)metanosulfonamida; N-((6-(5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-(2H)-il)-3-(furan-3-il)-2-metoxifenil)-1H-inden-3- il)metil)metanosulfonamida; 1-(3-terc-butil-4-metoxi-5-(1-(metilsulfonil)indolin-5-il)fenil)pirimidino-2,4(1H,3H)-diona; N-(6-(3-terc-butil-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H-il)-2-metoxifenil)quinoxalin-2-il)metanosulfonamida; N-(5-(3-terc-butil-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxifenil)-2,3-dihidro-1H-inden-1- il)metanosulfonamida; N-((5-(3-terc-butil-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxifenil)-2,3-dihidro-1H-inden-1- il)metil)metanosulfonamida; 5-(3-terc-butil-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxifenil)-N-(metilsulfonil)-2,3-dihidro-1H-indeno- 1-carboxamida; 1-(3-(2-aminobenzo[d]tiazol-6-il)-5-terc-butil-4-metoxi-fenil)pirimidino-2,4(1H,3H)-diona; N-(2-(5-(3-terc-butil-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxifenil)-2,3-dihidro-1H-inden-1-il)propan- 2-il)metanosulfonamida; (S)-N-(2-(5-(3-terc-butil-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxifenil)-2,3-dihidro-1H-inden-1- il)propan-2-il)metanosulfonamida; (R)-N-(2-(5-(3-terc-butil-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxifenil)-2,3-dihidro-1H-inden-1- il)propan-2-il)metanosulfonamida; (S)-N-((5-(3-terc-butil-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxifenil)-2,3-dihidro-1H-inden-1- il)metil)metanosulfonamida; (R)-N-((5-(3-terc-butil-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxifenil)-2,3-dihidro-1H-inden-1- il)metil)metanosulfonamida; (S)-N-((5-(3-terc-butil-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxifenil)-1-fluoro-2,3-dihidro-1H-inden-1- il)metil)metanosulfonamida; (R)-N-((5-(3-terc-butil-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxifenil)-1-fluoro-2,3-dihidro-1H-inden-1- il)metil)metanosulfonamida;     N-(6-(5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxi-3-terc-pentilfenil)naftalen-2-il)metanosulfonamida; N-((6-(3-terc-butil-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxifenil)-1H-inden-3-il)metil)-Nmetilmetanosulfonamida;N-((6-(3-terc-butil-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxifenil)benzo[b]tiofen-2- il)metil)metanosulfonamida; N-((6-(3-terc-butil-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxifenil)benzo[b]tiofen-3-il)metil)-Nmetilmetanosulfonamida; N-(2-(3-terc-butil-5-(2,4-dioxotetrahidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxifenil)-1H-benzo[d]imidazol-5-il)-N- (metilsulfonil)metanosulfonamida; N-((6-(3-terc-butil-2-cloro-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)fenil)benzo[b]tiofen-3- il)metil)metanosulfonamida; 1-(3-terc-butil-5-(2-clorobenzo[d]tiazol-6-il)-4-metoxifenil)pirimidino-2,4(1H,3H)-diona; N-(2-(3-terc-butil-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxifenil)quinolin-6-il)metanosulfonamida; 1-(3-terc-butil-4-metoxi-5-(1-oxo-2,3-dihidro-1H-inden-5-il)fenil)pirimidino-2,4(1H,3H)-diona; y N,N'-(6,6'-(5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxi-1,3-fenilen)bis(naftaleno-6,2diil))dimetanosulfonamida. 12. El compuesto o la sal de la reivindicación 1, donde el compuesto es N-(6-(3-terc-butil-5-(2,4-dioxo-3,4dihidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxifenil)naftalen-2-il)metanosulfonamida. 13. El compuesto o la sal de la reivindicación 1, donde el compuesto es N-((6-(3-terc-butil-5-(2,4-dioxo-3,4dihidropirimidin-1(2H-il)-2-metoxifenil)-1H-inden-3-il)metil)metanosulfonamida. 14. La sal de la reivindicación 1, que es N-(6-(3-terc-butil-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidro-pirimidin-1(2H)-il)-2metoxifenil)naftalen-2-il)metanosulfonamida, sal de sodio. 15. La sal de la reivindicación 1, que es N-(6-(3-terc-butil-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-2metoxifenil)naftalen-2-il)metanosulfonamida, sal de monosodio. 16. La sal de la reivindicación 1, que es N-(6-(3-terc-butil-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidro-pirimidin-1(2H)-il)-2metoxifenil)naftalen-2-il)metanosulfonamida, sal de disodio. 17. La sal de la reivindicación 1, que es N-(6-(3-terc-butil-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidro-pirimidin-1(2H)-il)-2metoxifenil)naftalen-2-il)metanosulfonamida, sal de potasio. 18. Una composición que comprende (a) uno o más compuestos y/o sales enumerados en una cualquiera de las reivindicaciones 1-17; (b) uno o más excipientes; y, opcionalmente, (c) uno o más agentes terapéuticos adicionales. 19. Uno o más compuestos y/o sales enumerados en una cualquiera de las reivindicaciones 1-17, y, opcionalmente, uno o más agentes terapéuticos adicionales, para su uso en el tratamiento de la hepatitis C en un mamífero que necesite tal tratamiento. 146   147   148   149     151   152   153   154

 

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