PIRAZOLOPIRIMIDINAS COMO INHIBIDORES DE PROTEÍNA CINASA B (AKT).

Compuestos de fórmula I en la que R1 es Ar1, o Har1, Har2 o Har3,

o Cyc1, o Hh1, Ah1 o Ha1, en el que Ar1 está opcionalmente sustituido con R11, y es fenilo, naftilo, fluorenilo o Aa1, en el que Aa1 es un radical bisarílico formado por dos grupos arílicos, que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en fenilo y naftilo, y que están enlazados juntos vía un enlace sencillo, R11 es alcoxi de C1-4, alcoxi de C1-4-alcoxi de C2-4, halógeno, nitro, hidroxilo, fenoxi, fenil-alcoxi de C1-4, hidroxi-alcoxi de C2-4, carboxi-alcoxi de C1-4 o alquilo de C1-4-carbonilamino, Har1 está opcionalmente sustituido con R12, y es un radical heteroarílico de 5 ó 6 miembros monocíclico insaturado que comprende uno a cuatro heteroátomos, cada uno de los cuales se selecciona del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, en el que R12 es alquilo de C1-4, Har2 está opcionalmente sustituido con R13, y es un radical heteroarílico de 9 ó 10 miembros bicíclico condensado insaturado que comprende uno a cuatro heteroátomos, cada uno de los cuales se selecciona del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, en el que R13 es alquilo de C1-4, Har3 está opcionalmente sustituido con R14, y es un radical heteroarílico de 13 ó 14 miembros tricíclico condensado insaturado que comprende uno a cuatro heteroátomos, cada uno de los cuales se selecciona del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, en el que R14 es alquilo de C1-4, Cyc1 es un grupo de fórmula A en la que G es un anillo heterocíclico saturado o parcialmente insaturado de 5 ó 6 miembros que comprende uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente del grupo que consiste en oxígeno y azufre, pr cuyo medio dicho sistema anular Cyc1 está unido al grupo molecular progenitor vía cualquier átomo de carbono benzoanular sustituible, Hh1 está opcionalmente sustituido con R15, y es un radical bisheteroarílico formado por dos grupos heteroarilo, que se seleccionan independientemente de un grupo que consiste en radicales heteroarílicos monocíclicos de 5 ó 6 miembros que comprenden uno o dos heteroátomos, cada uno de los 5 cuales se selecciona del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, y que están enlazados juntos vía un enlace sencillo, en el que R15 es alquilo de C1-4, Ah1 está opcionalmente sustituido con R16, y es un radical arilheteroarílico formado por un grupo arilo seleccionado de un grupo que consiste en fenilo y naftilo, y un grupo heteroarilo seleccionado de un grupo que consiste en radicales heteroarílicos monocíclicos de 5 ó 6 miembros que comprenden uno o dos heteroátomos, cada uno de los cuales se selecciona del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, por cuyo medio dichos grupos arilo y heteroarilo están enlazados juntos vía un enlace sencillo, en el que R16 es alquilo de C1-4, Ha1 está opcionalmente sustituido con R17, y es un radical heteroarilarílico formado por un grupo heteroarilo seleccionado de un grupo que consiste en radicales heteroarílicos monocíclicos de 5 ó 6 miembros que comprenden uno o dos heteroátomos, cada uno de los cuales se selecciona del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, y un grupo arilo seleccionado de un grupo que consiste en fenilo y naftilo, por cuyo medio dichos grupos heteroarilo y arilo están enlazados juntos vía un enlace sencillo, en el que R17 es alquilo de C1-4, por cuyo medio cada uno de los radicales Har1, Har2, Har3, Hh1 y Ah1 está enlazado vía un átomo de carbono anular a la estructura de pirazolopirimidina; R2 es hidrógeno, halógeno o alquilo de C1-4; R3 es -T-R30, -U-Ar2, -V-Har4, o Cyc2, en el que T es alquileno de C1-4, R30 es -N(R301)R302, ciano, amidino, carbamoilo, guanidino, ureido, alquilo de C1-4-sulfonilo, o Het2, en el que R301 es hidrógeno, alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4-carbonilo, hidroxi-alquilo de C2-4 o alcoxi de C1-4-alquilo de C2-4, R302 es hidrógeno o alquilo de C1-4, o R301 y R302, juntos, y con inclusión del átomo de nitrógeno al que están enlazados, forman a radical Het1, en el que Het1 es un anillo heterocíclico saturado de 3 a 7 miembros monocíclico que comprende el átomo de nitrógeno, al que están unidos R301 y R302, y opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de un grupo que consiste en oxígeno, nitrógeno, N(R303) y azufre, en el que R303 es hidrógeno, alquilo de C1-4 o alcoxi de C1-4-carbonilo, Het2 es un anillo heterocíclico saturado de 3 a 7 miembros monocíclico, que comprende un átomo de nitrógeno y opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de un grupo que consiste en oxígeno, nitrógeno, N(R304) y azufre, por cuyo medio dicho radical Het2 está unido al grupo molecular progenitor vía un átomo de carbono anular, en el que R304 es alquilo de C1-4, U es un enlace, alquileno de C1-4, o alquileno de C1-4 sustituido con amino-alquilo de C1-4, Ar2 es fenilo, o fenilo sustituido con R31 y/o R32, en el que R31 es alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4, halógeno, trifluorometilo, o -W-R311, en el que W es un enlace o alquileno de C1-4, R311 tiene uno de los significados de R30 como se define en la reivindicación 1, R32 es halógeno, V es un enlace, Har4 está opcionalmente sustituido con R33, y es un radical heteroarílico insaturado de 5 a 10 miembros monocíclico o bicíclico condensado, que comprende uno a cuatro heteroátomos, cada uno de los cuales se selecciona del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, por cuyo medio dicho radical 5 Har4 está unido al resto V vía un átomo de carbono anular, en el que R33 es -Z-R331, en el que Z es alquileno de C1-4, R331 tiene uno de los significados de -N(R301)R302 como se define en la reivindicación 1, Cyc2 es un grupo de fórmula A en la que G es un anillo heterocíclico saturado de 5 ó 6 miembros que comprende un átomo de nitrógeno y opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado del grupo que consiste en oxígeno, nitrógeno y azufre, opr cuyo medio dicho sistema anular Cyc2 está unido al grupo molecular progenitor vía cualquier átomo de carbono benzoanular sustituible; R4 es hidrógeno o halógeno; y las sales de estos compuestos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2005/054366.

Solicitante: Bayer Pharma Aktiengesellschaft.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: MULLERSTRASSE 178 13353 BERLIN ALEMANIA.

Inventor/es: MAIER, THOMAS, DR., BECKERS, THOMAS, BAER, THOMAS, CIOSSEK,THOMAS, ZUELCH,ARMIN.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 5 de Septiembre de 2005.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

Clasificación PCT:

  • A61K31/519 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • C07D487/04 C07D 487/00 […] › Sistemas condensados en orto.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

PDF original: ES-2368930_T3.pdf

 


Fragmento de la descripción:

Pirazolopirimidinas como inhibidores de proteína cinasa B (Akt) La invención se refiere a una nueva clase de derivados de pirazolopirimidina, que se pueden usar en la industria farmacéutica para la producción de composiciones farmacéuticas. Las pirazolopirimidinas de ciertos patrones de condensación son conocidas a partir de una variedad de patentes o solicitudes de patentes, tales como los documentos WO 2004026229, WO 2004022561, WO 2004022560, WO 200402255, WO 2004022062, WO 2004009602, WO 2004009597, WO 2004009596, WO2004087707, WO 2003099820, WO 2003080064, EP 1348707, US 2003180924, WO 2003033499, WO 2003029209, WO 2000053605, WO 9418215 y US 6235741. El documento WO 2004/87707, que se publica después de la fecha de presentación de la presente solicitud, describe pirazolo[1,5-a]pirimidinas como activas como inhibidores de CDK2 y/o PDK1 y/o CHKI. El documento US 6 235 741 se refiere a pirazolo[1,5-a]pirimidinas que se afirma que son inhibidores de cinasas receptoras de VEGF. Se sabe además que los compuestos de algunas clases de pirazolopirimidinas pueden actuar como inhibidores de cinasas. Sin embargo, los compuestos que contienen específicamente una estructura de pirazolo[1,5-c]pirimidina no han sido descritos como inhibidores de proteína cinasas. Descripción de la invención Ahora se ha encontrado que los derivados de pirazolo[1,5-c]pirimidina, que se describen con mayores detalles a continuación, representan una clase estructuralmente nueva de compuestos farmacéuticamente valiosos, y tienen propiedades sorprendentes y particularmente ventajosas. De este modo, por ejemplo, estos derivados de pirazolopiridimina según esta invención pueden actuar como inhibidores de proteína cinasa B (PKB) / Akt. La invención se refiere así, en un primer aspecto (aspecto A), a compuestos de fórmula I en la que R1 es Ar1, o Har1, Har2 o Har3, o Cyc1, o Hh1, Ah1 o Ha1, en el que Ar1 está opcionalmente sustituido con R11, y es fenilo, naftilo, fluorenilo o Aa1, en el que Aa1 es un radical bisarílico formado por dos grupos arilo, que se seleccionan independientemente de un grupo que consiste en fenilo y naftilo, y que están enlazados juntos vía un enlace sencillo, R11 es alcoxi de C1-4, alcoxi de C1-4-alcoxi de C2-4, halógeno, nitro, hidroxilo, fenoxi, fenil-alcoxi de C1-4, hidroxi-alcoxi de C2-4, carboxi-alcoxi de C1-4 o alquilo de C1-4-carbonilamino, Har1 está opcionalmente sustituido con R12, y es radical heteroarílico de 5 ó 6 miembros monocíclico insaturado que comprende uno a cuatro heteroátomos, cada uno de los cuales se selecciona del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, en el que R12 es alquilo de C1-4, Har2 está opcionalmente sustituido con R13, y es un radical heteroarílico de 9 ó 10 miembros bicíclico condensado insaturado que comprende uno a cuatro heteroátomos, cada uno de los cuales se selecciona del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, en el que R13 es alquilo de C1-4, 2   Har3 está opcionalmente sustituido con R14, y es un radical heteroarílico de 13 ó 14 miembros tricíclico condensado insaturado que comprende uno a cuatro heteroátomos, cada uno de los cuales se selecciona del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, en el que R14 es alquilo de C1-4, Cyc1 es un grupo de fórmula A en la que G es un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros, saturado o parcialmente insaturado, que comprende uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente del grupo que consiste en oxígeno y azufre, por cuyo medio dicho sistema anular Cyc1 está unido al grupo molecular progenitor vía cualquier átomo de carbono benzoanular sustituible, Hh1 está opcionalmente sustituido con R15, y es un radical bisheteroarílico formado por dos grupos heteroarilo, que se seleccionan independientemente de un grupo que consiste en radicales heteroarílicos monocíclicos de 5 ó 6 miembros que comprenden uno o dos heteroátomos, cada uno de los cuales se selecciona del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, y que están enlazados juntos vía un enlace sencillo, en el que R15 es alquilo de C1-4, Ah1 está opcionalmente sustituido con R16, y es radical arilheteroarílico formado por un grupo arilo, seleccionado de un grupo que consiste en fenilo y naftilo, y un grupo heteroarilo, seleccionado del grupo que consiste en radicales heteroarílicos monocíclicos de 5 ó 6 miembros que comprenden uno o dos heteroátomos, cada uno de los cuales se selecciona del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, por cuyo medio dichos grupos arilo y heteroarilo están enlazados juntos vía un enlace sencillo, en el que R16 es alquilo de C1-4, Ha1 está opcionalmente sustituido con R17, y es un radical heteroarilarílico formado por un grupo heteroarilo seleccionado de un grupo que consiste en radicales heteroarílicos monocíclicos de 5 ó 6 miembros que comprenden uno o dos heteroátomos, cada uno de los cuales se selecciona del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, y un grupo arilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo y naftilo, por cuyo medio dichos grupos heteroarilo y arilo están enlazados juntos vía un enlace sencillo, en el que R17 es alquilo de C1-4, por cuyo medio cada uno de los radicales Har1, Har2, Har3, Hh1 y Ah1 está enlazado vía un átomo de carbono anular a la estructura de pirazolopirimidina; R2 es hidrógeno, halógeno o alquilo de C1-4; R3 es -T-R30, -U-Ar2, -V-Har4, o Cyc2, en el que T es alquileno de C1-4, R30 es -N(R301)R302, ciano, amidino, carbamoilo, guanidino, ureido, alquilo de C1-4-sulfonilo, o Het2, en el que R301 es hidrógeno, alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4-carbonilo, hidroxi-alquilo de C2-4 o alcoxi de C1-4alquilo de C2-4, R302 es hidrógeno o alquilo de C1-4, o R301 y R302 juntos, y con inclusión del átomo de nitrógeno al que están enlazados, forman un radical Het1, en el que Het1 es un anillo heterocíclico saturado de 3 a 7 miembros monocíclico que comprende el átomo de nitrógeno, al que están unidos R301 y R302, y opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado del grupo que consiste en oxígeno, nitrógeno, N(R303) y azufre, en el que 3   R303 es hidrógeno, alquilo de C1-4 o alcoxi de C1-4-carbonilo, Het2 es un anillo heterocíclico saturado de 3 a 7 miembros monocíclico, que comprende un átomo de nitrógeno y opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado del grupo que consiste en oxígeno, nitrógeno, N(R304) y azufre, por cuyo medio dicho radical Het2 está unido al grupo molecular progenitor vía un átomo de carbono anular, en el que R304 es alquilo de C1-4, U es un enlace, alquileno de C1-4, o alquileno de C1-4 sustituido con amino-alquilo de C1-4, Ar2 es fenilo, o fenilo sustituido con R31 y/o R32, en el que R31 es alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4, halógeno, trifluorometilo, o -W-R311, en el que W es un enlace o alquileno de C1-4, R311 tiene uno de los significados de R30 como se define antes, R32 es halógeno, V es un enlace, Har4 está opcionalmente sustituido con R33, y es un radical heteroarílico insaturado de 5 a 10 miembros monocíclico o bicíclico condensado, que comprende uno a cuatro heteroátomos, cada uno de los cuales se selecciona del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, por cuyo medio dicho radical Har4 está unido al resto V vía un átomo de carbono anular, en el que R33 es -Z-R331, en el que Z es alquileno de C1-4, R331 tiene uno de los significados de -N(R301)R302 como se define antes, Cyc2 es un grupo de fórmula A en la que G es un anillo heterocíclico saturado de 5 ó 6 miembros que comprende un átomo de nitrógeno y opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado del grupo que consiste en oxígeno, nitrógeno y azufre, por cuyo medio dicho sistema anular Cyc2 está unido al grupo molecular progenitor vía cualquier átomo de carbono benzoanular sustituible; R4 es hidrógeno o halógeno; y las sales de estos compuestos. La invención se refiere en un segundo aspecto (aspecto B), que es una realización del aspecto A, a compuestos de fórmula la 4   en la que R1 es Ar1, o Har1, Har2 o Har3, o Cyc1, o Hh1, Ah1 o Ha1, en el que Ar1 está opcionalmente sustituido con R11, y es fenilo, naftilo, fluorenilo o Aa1,en el que Aa1 es un radical bisarílico formado por dos grupos arilo, que se seleccionan independientemente de un grupo que consiste en fenilo y naftilo, y que están enlazados juntos vía un enlace sencillo, R11 es alcoxi de C1-4, alcoxi de C1-4-alcoxi de C2-4, halógeno, hidroxilo, fenoxi, fenil-alcoxi de C1-4, hidroxialcoxi de C2-4, carboxi-alcoxi de C1-4 o alquil C1-4-carbonilamino, Har1 está opcionalmente sustituido con R12, y es un radical heteroarílico de 5 ó 6 miembros monocíclico insaturado, que comprende uno a cuatro heteroátomos, cada uno de los cuales se selecciona del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, en el que R12 es alquilo de C1-4, Har2 está opcionalmente sustituido con R13, y... 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Reivindicaciones:

R1 es Ar1, o Har1, Har2 o Har3, o Cyc1, o Hh1, Ah1 o Ha1, en el que Ar1 está opcionalmente sustituido con R11, y es fenilo, naftilo, fluorenilo o Aa1, en el que Aa1 es un radical bisarílico formado por dos grupos arílicos, que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en fenilo y naftilo, y que están enlazados juntos vía un enlace sencillo, R11 es alcoxi de C1-4, alcoxi de C1-4-alcoxi de C2-4, halógeno, nitro, hidroxilo, fenoxi, fenil-alcoxi de C1-4, hidroxi-alcoxi de C2-4, carboxi-alcoxi de C1-4 o alquilo de C1-4-carbonilamino, Har1 está opcionalmente sustituido con R12, y es un radical heteroarílico de 5 ó 6 miembros monocíclico insaturado que comprende uno a cuatro heteroátomos, cada uno de los cuales se selecciona del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, en el que R12 es alquilo de C1-4, Har2 está opcionalmente sustituido con R13, y es un radical heteroarílico de 9 ó 10 miembros bicíclico condensado insaturado que comprende uno a cuatro heteroátomos, cada uno de los cuales se selecciona del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, en el que R13 es alquilo de C1-4, Har3 está opcionalmente sustituido con R14, y es un radical heteroarílico de 13 ó 14 miembros tricíclico condensado insaturado que comprende uno a cuatro heteroátomos, cada uno de los cuales se selecciona del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, en el que R14 es alquilo de C1-4, Cyc1 es un grupo de fórmula A en la que G es un anillo heterocíclico saturado o parcialmente insaturado de 5 ó 6 miembros que comprende uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente del grupo que consiste en oxígeno y azufre, pr cuyo medio 67   dicho sistema anular Cyc1 está unido al grupo molecular progenitor vía cualquier átomo de carbono benzoanular sustituible, Hh1 está opcionalmente sustituido con R15, y es un radical bisheteroarílico formado por dos grupos heteroarilo, que se seleccionan independientemente de un grupo que consiste en radicales heteroarílicos monocíclicos de 5 ó 6 miembros que comprenden uno o dos heteroátomos, cada uno de los cuales se selecciona del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, y que están enlazados juntos vía un enlace sencillo, en el que R15 es alquilo de C1-4, Ah1 está opcionalmente sustituido con R16, y es un radical arilheteroarílico formado por un grupo arilo seleccionado de un grupo que consiste en fenilo y naftilo, y un grupo heteroarilo seleccionado de un grupo que consiste en radicales heteroarílicos monocíclicos de 5 ó 6 miembros que comprenden uno o dos heteroátomos, cada uno de los cuales se selecciona del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, por cuyo medio dichos grupos arilo y heteroarilo están enlazados juntos vía un enlace sencillo, en el que R16 es alquilo de C1-4, Ha1 está opcionalmente sustituido con R17, y es un radical heteroarilarílico formado por un grupo heteroarilo seleccionado de un grupo que consiste en radicales heteroarílicos monocíclicos de 5 ó 6 miembros que comprenden uno o dos heteroátomos, cada uno de los cuales se selecciona del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, y un grupo arilo seleccionado de un grupo que consiste en fenilo y naftilo, por cuyo medio dichos grupos heteroarilo y arilo están enlazados juntos vía un enlace sencillo, en el que R17 es alquilo de C1-4, por cuyo medio cada uno de los radicales Har1, Har2, Har3, Hh1 y Ah1 está enlazado vía un átomo de carbono anular a la estructura de pirazolopirimidina; R2 es hidrógeno, halógeno o alquilo de C1-4; R3 es -T-R30, -U-Ar2, -V-Har4, o Cyc2, en el que T es alquileno de C1-4, R30 es -N(R301)R302, ciano, amidino, carbamoilo, guanidino, ureido, alquilo de C1-4-sulfonilo, o Het2, en el que R301 es hidrógeno, alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4-carbonilo, hidroxi-alquilo de C2-4 o alcoxi de C1-4-alquilo de C2-4, R302 es hidrógeno o alquilo de C1-4, o R301 y R302, juntos, y con inclusión del átomo de nitrógeno al que están enlazados, forman a radical Het1, en el que Het1 es un anillo heterocíclico saturado de 3 a 7 miembros monocíclico que comprende el átomo de nitrógeno, al que están unidos R301 y R302, y opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de un grupo que consiste en oxígeno, nitrógeno, N(R303) y azufre, en el que R303 es hidrógeno, alquilo de C1-4 o alcoxi de C1-4-carbonilo, Het2 es un anillo heterocíclico saturado de 3 a 7 miembros monocíclico, que comprende un átomo de nitrógeno y opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de un grupo que consiste en oxígeno, nitrógeno, N(R304) y azufre, por cuyo medio dicho radical Het2 está unido al grupo molecular progenitor vía un átomo de carbono anular, en el que R304 es alquilo de C1-4, U es un enlace, alquileno de C1-4, o alquileno de C1-4 sustituido con amino-alquilo de C1-4, Ar2 es fenilo, o fenilo sustituido con R31 y/o R32, en el que R31 es alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4, halógeno, trifluorometilo, o -W-R311, en el que W es un enlace o alquileno de C1-4, R311 tiene uno de los significados de R30 como se define en la reivindicación 1, 68   R32 es halógeno, V es un enlace, Har4 está opcionalmente sustituido con R33, y es un radical heteroarílico insaturado de 5 a 10 miembros monocíclico o bicíclico condensado, que comprende uno a cuatro heteroátomos, cada uno de los cuales se selecciona del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, por cuyo medio dicho radical Har4 está unido al resto V vía un átomo de carbono anular, en el que R33 es -Z-R331, en el que Z es alquileno de C1-4, R331 tiene uno de los significados de -N(R301)R302 como se define en la reivindicación 1, Cyc2 es un grupo de fórmula A en la que G es un anillo heterocíclico saturado de 5 ó 6 miembros que comprende un átomo de nitrógeno y opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado del grupo que consiste en oxígeno, nitrógeno y azufre, opr cuyo medio dicho sistema anular Cyc2 está unido al grupo molecular progenitor vía cualquier átomo de carbono benzoanular sustituible; R4 es hidrógeno o halógeno; y las sales de estos compuestos. 2. Los compuestos de fórmula I según la reivindicación 1, en los que R1 es Ar1, o Har1, Har2 o Har3, o Cyc1, o Hh1, Ah1 o Ha1, en el que Ar1 está opcionalmente sustituido con R11, y es fenilo, naftilo, fluorenilo o Aa1, en el que Aa1 es un radical bisarílico formado por dos grupos arilo, que se seleccionan independientemente de un grupo que consiste en fenilo y naftilo, y que están enlazados juntos vía un enlace sencillo, R11 es alcoxi de C1-4, alcoxi de C1-4-alcoxi de C2-4, halógeno, hidroxilo, fenoxi, fenil-alcoxi de C1-4, hidroxialcoxi de C2-4, carboxi-alcoxi de C1-4 o alquilo de C1-4-carbonilamino, Har1 está opcionalmente sustituido con R12, y es un radical heteroarílico insaturado monocíclico de 5 ó 6 miembros que comprende uno a cuatro heteroátomos, cada uno de los cuales se selecciona del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, en el que R12 es alquilo de C1-4, Har2 está opcionalmente sustituido con R13, y es un radical heteroarílico de 9 ó 10 miembros bicíclico condensado insaturado que comprende uno a cuatro heteroátomos, cada uno de los cuales se selecciona del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, en el que R13 es alquilo de C1-4, Har3 está opcionalmente sustituido con R14, y es un radical heteroarílico de 13 ó 14 miembros tricíclico condensado insaturado que comprende uno a cuatro heteroátomos, cada uno de los cuales se selecciona del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, en el que R14 es alquilo de C1-4, Cyc1 es un grupo de fórmula A 69   en la que G es un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros saturado o parcialmente insaturado que comprende uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente del grupo que consiste en oxígeno y azufre, por cuyo medio dicho sistema anular Cyc1 está unido al grupo molecular progenitor vía cualquier átomo de carbono benzoanular sustituible, Hh1 está opcionalmente sustituido con R15, y es un radical bisheteroarílico formado por dos grupos heteroarilo, que se seleccionan independientemente de un grupo que consiste en radicales heteroarílicos monocíclicos de 5 ó 6 miembros que comprenden uno o dos heteroátomos, cada uno de los cuales se selecciona del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, y que están enlazados juntos vía un enlace sencillo, en el que R15 es alquilo de C1-4, Ah1 está opcionalmente sustituido con R16, y es un radical arilheteroarílico formado por un grupo arilo seleccionado de un grupo que consiste en fenilo y naftilo, y un grupo heteroarilo seleccionado de un grupo que consiste en radicales heteroarílicos monocíclicos de 5 ó 6 miembros que comprenden uno o dos heteroátomos, cada uno de los cuales se selecciona del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, por cuyo medio dichos grupos arilo y heteroarilo están enlazados juntos vía un enlace sencillo, en el que R16 es alquilo de C1-4, Ha1 está opcionalmente sustituido con R17, y es un radical heteroarilarílico formado por un grupo heteroarilo seleccionado de un grupo que consiste en radicales heteroarílicos monocíclicos de 5 ó 6 miembros que comprenden uno o dos heteroátomos, cada uno de los cuales se selecciona del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, y un grupo arilo seleccionado de un grupo que consiste en fenilo y naftilo, por cuyo medio dichos grupos heteroarilo y arilo están enlazados juntos vía un enlace sencillo, en el que R17 es alquilo de C1-4, por cuyo medio cada uno de los radicales Har1, Har2, Har3, Hh1 y Ah1 está enlazado vía un átomo de carbono anular a la estructura de pirazolopirimidina; R2 es hidrógeno, halógeno o alquilo de C1-4; R3 es -T-R30, -U-Ar2, -V-Har4, o Cyc2, en el que T es alquileno de C1-4, R30 es -N(R301)R302, ciano, amidino, carbamoilo, guanidino, ureido, o Het2, en el que R301 es hidrógeno, alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4-carbonilo, hidroxi-alquilo de C2-4 o alcoxi de C1-4-alquilo de C2-4, R302 es hidrógeno o alquilo de C1-4, o R301 y R302, juntos, y con inclusión del átomo de nitrógeno al que están enlazados, forman a radical Het1, en el que Het1 es un anillo heterocíclico saturado de 3 a 7 miembros monocíclico que comprende el átomo de nitrógeno, al que están unidos R301 y R302, y opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de un grupo que consiste en oxígeno, nitrógeno, N(R303) y azufre, en el que R303 es hidrógeno, alquilo de C1-4 o alcoxi de C1-4-carbonilo,   Het2 es un anillo heterocíclico saturado de 3 a 7 miembros monocíclico, que comprende un átomo de nitrógeno y opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de un grupo que consiste en oxígeno, nitrógeno, N(R304) y azufre, por cuyo medio dicho radical Het2 está unido al grupo molecular progenitor vía un átomo de carbono anular, en el que R304 es alquilo de C1-4, U es un enlace, alquileno de C1-4, o alquileno de C1-4 sustituido con amino-alquilo de C1-4, Ar2 es fenilo, o fenilo sustituido con R31 y/o R32, en el que R31 es alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4, halógeno, trifluorometilo, o -W-R311, en el que W es un enlace o alquileno de C1-4, R311 tiene uno de los significados de R30 como se define en la reivindicación 2, R32 es halógeno, V es un enlace, Har4 está opcionalmente sustituido con R33, y es un radical heteroarílico insaturado de 5 a 10 miembros monocíclico o bicíclico condensado que comprende uno a cuatro heteroátomos, cada uno de los cuales se selecciona del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, por cuyo medio dicho radical Har4 está unido al resto V vía un átomo de carbono anular, en el que R33 es -Z-R331, en el que Z es alquileno de C1-4, R331 tiene uno de los significados de -N(R301)R302 como se define en la reivindicación 2, Cyc2 es un grupo de fórmula A en la que G es un anillo heterocíclico saturado de 5 ó 6 miembros que comprende un átomo de nitrógeno y opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado del grupo que consiste en oxígeno, nitrógeno y azufre, por cuyo medio dicho sistema anular Cyc2 está unido al grupo molecular progenitor vía cualquier átomo de carbono benzoanular sustituible; R4 es hidrógeno; y las sales de estos compuestos. 3. Los compuestos según la reivindicación 1, que son o bien de fórmula Ib o de fórmula Ic, 71 y en las que o bien o   R1 es Ar1, o Har3, o Ah1 o Ha1, en el que Ar1 está opcionalmente sustituido con R11, y es fenilo, naftilo o Aa1, en el que Aa1 es bifenilo, R11 es alcoxi de C1-4, alcoxi de C1-4-alcoxi de C2-4, halógeno, hidroxilo, nitro, fenoxi, fenil-alcoxi de C1-4, hidroxi-alcoxi de C2-4, carboxi-alcoxi de C1-4 o alquilo de C1-4-carbonilamino, Har3 es dibenzofuranilo, Ah1 es el radical fenil-piridilo, Ha1 está opcionalmente sustituido con R17 en el que resto pirazolílicos, y es el radical pirazolil-fenílico, en el que R17 es alquilo de C1-4; R2 es hidrógeno; R3 es T-R30, -U-Ar2, -V-Har4, o Cyc2, en el que T es alquileno de C1-4, R30 es -N(R301)R302, en el que R301 es hidrógeno, alquilo de C1-4 o hidroxi-alquilo de C2-4, R302 es hidrógeno o alquilo de C1-4, U es un enlace, Ar2 es fenilo sustituido con R31, o fenilo sustituido con R31 y R32, en el que R31 es amidino, guanidino, Het2 o -W-R311, en el que Het2 es piperidinilo o pirrolidinilo, por cuyo medio dicho radical Het2 está undio al grupo molecular progenitor vía un átomo de carbono anular, W es un enlace o alquileno de C1-4, R311 tiene uno de los significados de R30 como se define en la reivindicación 3, y R32 es halógeno, U es alquileno de C1-4 sustituido con amino-alquilo de C1-4, Ar2 es fenilo sustituido con R31 y R32, en el que R31 es halógeno, y R32 es halógeno, 72 V es un enlace, Har4 es piridilo sustituido con R33, tiofenilo sustituido con R33 o furanilo sustituido con R33, en el que R33 es -Z-R331, en el que Z es alquileno de C1-4, R331 tiene uno de los significados de R30 como se define en la reivindicación 3, Cyc2 es o por cuyo medio el sustituyente -N(H)C(O)R3 está unido en la posición meta o para con respecto a la posición de unión en la que el anillo fenilo está enlazado al resto pirazolopirimidinil-amino; R4 es hidrógeno o bromo; y las sales de estos compuestos. 4. Los compuestos según la reivindicación 1, que son o bien de fórmula Ib o de fórmula Ic como se muestra en la reivindicación 3, y en los que o bien o o   o bien R1 es Ar1, o Har3, o Ah1 o Ha1, en el que Ar1 es naftalen-2-ilo o 6-(R11)-naftalen-2-ilo, en el que R11 es alcoxi de C1-2, 2-metoxietoxi, hidroxilo, benciloxi o 2-hidroxietoxi, Ar1 es bifen-3-ilo, bifen-4-ilo, 2-(R11)-bifen-3-ilo, 3-(R11)-bifen-3-ilo, 4-(R11)-bifen-3-ilo, 2-(R11)-bifen-4-ilo, 3-(R11)-bifen-4-ilo o 4-(R11)-bifen-4-ilo, en el que R11 es alcoxi de C1-2, nitro, alquilo de C1-2-carbonilamino o halógeno, Ar1 es 3-(R11)-fenilo o 4-(R11)-fenilo, en el que R11 es halógeno, Har3 es dibenzofuran-4-ilo, Ah1 es fenil-piridilo, Ha1 es 3-(pirazol-1-il)-fenilo, 3-(1N-H-pirazolil)-fenilo, 3-[1N-(alquilo de C1-2)-pirazolil]-fenilo, 4-(pirazol-1-il)fenilo, 4-(1N-H-pirazolil)-fenilo o 4-[1N-(alquilo de C1-2)-pirazolil]-fenilo; R2 es hidrógeno; R3 es -T-R30, -U-Ar2, -V-Har4, o Cyc2, en el que T es alquileno de C1-4, R30 es amino, U es un enlace, y Ar2 es 2-(R31)-fenilo, 3-(R31)-fenilo o 4-(R31)-fenilo, en el que R31 es amino, 73 o o or   U es un enlace, y Ar2 es 3-(R31)-fenilo o 4-(R31)-fenilo, en el que R31 es guanidino, amidino o 1 N-H-piperidinilo, U es un enlace, y Ar2 es 3-(R31)-fenilo, 4-(R31)-fenilo, 3-(R31)-fenilo sustituido con R32, o 4-(R31)-fenilo sustituido con R32, en el que R31 es -W-R311, en el que W es alquileno de C1-4, R311 es -N(R301)R302, en el que R301 es hidrógeno, alquilo de C1-2 o 2-hidroxietilo, R302 es hidrógeno, y R32 es flúor, U es alquileno de C1-4 sustituido con amino-alquilo de C1-4, y Ar2 es fenilo sustituido con R31 y R32, en el que R31 es cloro, y R32 es cloro, V es un enlace, Har4 es piridilo sustituido con R33, o furanilo sustituido con R33, en el que R33 es -Z-R331, en el que Z es alquileno de C1-4, R331 es amino, Cyc2 es uno cualquiera de los siguientes radicales: R4 es hidrógeno o bromo; y las sales de estos compuestos. 5. Los compuestos según la reivindicación 1, que son o bien de fórmula Ib o de fórmula Ic como se muestra en la reivindicación 3, y en los que o bien R1 es Ar1, o Har3, o Ah1 o Ha1, en el que Ar1 es naftalen-2-ilo, o 6-(R11)-naftalen-2-ilo, en el que R11 es alcoxi de C1-2, 2-metoxietoxi, hidrixilo, benciloxi o 2- hidroxietoxi, o 74 o o o bien o o   Ar1 es bifen-3-ilo, bifen-4-ilo, 2-(R11)-bifen-4-ilo, 3-(R11)-bifen-4-ilo, 4-(R11)-bifen-4-ilo, 3- (R11)-bi-fen-3-ilo o 4-(R11)-bifen-3-ilo, en el que R11 es alcoxi de C1-2, nitro, flúor o alquilo de C1-2-carbonilamino, Ar1 es 3-(R11)-fenilo o 4-(R11)-fenilo, en el que R11 es bromo o yodo, Har3 es dibenzofuran-4-ilo, Ah1 es 6-fenil-piridin-3-ilo, Ha1 es 4-[1N-(alquilo de C1-2)-pirazol-4-il]-fenilo; R2 es hidrógeno; R3 es -T-R30, -U-Ar2, -V-Har4, o Cyc2, en el que T es alquileno de C1-4 de cadena lineal, R30 es amino, U es un enlace, y Ar2 es 4-(R31)-fenilo o 3-(R31)-fenilo, en el que R31 es guanidino, U es un enlace, y Ar2 es 4-(R31)-fenilo, 3-(R31)-fenilo o 2-fluoro-4-(R31)-fenilo, en el que R31 es -W-R311, en el que W es metileno o etileno, R311 es -N(R301)R302, en el que R301 es hidrógeno, metilo o 2-hidroxietilo, R302 es hidrógeno, U es metileno sustituido con amino-alquilo de C1-2, y Ar2 es 3,4-dicloro-fenilo, V es un enlace, Har4 es piridilo sustituido con R33, o furanilo sustituido con R33, en el que R33 es -Z-R331, en el que Z es metileno, R331 es amino, Cyc2 es 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolin-6-ilo o 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolin-7-ilo; R4 es hidrógeno o bromo; y las sales de estos compuestos. 6. Los compuestos según la reivindicación 1, que son o bien de fórmula Ib o de fórmula Ic como se ha muestra en la reivindicación 3, y en los que o bien o bien o   R1 es Ar1, o Har3, o Ah1 o Ha1, en el que Ar1 es 6-(R11)-naftalen-2-ilo, en el que R11 es alcoxi de C1-2, 2-metoxietoxi, hidrixilo, benciloxi o 2- hidroxietoxi, o Ar1 es bifen-3-ilo, bifen-4-ilo, 2-(R11)-bifen-4-ilo, 3-(R11)-bifen-4-ilo, 4-(R11)-bifen-4-ilo, 3- (R11)-bi-fen-3-ilo o 4-(R11)-bifen-3-ilo, en el que R11 es metoxi, flúor, acetilamino o nitro, Har3 es dibenzofuran-4-ilo, Ah1 es 6-fenil-piridin-3-ilo, Ha1 es 4-(1 N-metil-pirazol-4-il)-fenilo; R2 es hidrógeno; R3 es -U-Ar2, -V-Har4, o Cyc2, en el que U es un enlace, y Ar2 es 4-(R31)-fenilo o 3-(R31)-fenilo, en el que R31 es guanidino, U es un enlace, y Ar2 es 4-(R31)-fenilo, 3-(R31)-fenilo o 2-fluoro-4-(R31)-fenilo, en el que R31 es -W-R311, en el que W es metileno o etileno, R311 es -N(R301)R302, en el que R301 es hidrógeno o metilo, R302 es hidrógeno, V es un enlace, Har4 es 6-(aminometil)-piridin-3-ilo, 2-(aminometil)-piridin-4-ilo, 6-(aminometil)-piridin-2-ilo, 5-(aminometil)piridin-3-ilo o 5-(aminometil)-piridin-2-ilo, o 5-(aminometil)-furan-2-ilo, Cyc2 es 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolin-6-ilo o 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolin-7-ilo; R4 es hidrógeno; y las sales de estos compuestos. 7. Los compuestos según la reivindicación 1, que son o bien de fórmula Ib o de fórmula Ic como se muestra en la reivindicación 3, y en los que o bien R1 es Ar1, o Har3, o Ah1 o Ha1, en el que Ar1 es 6-(R11)-naftalen-2-ilo, en el que 76 o o bien R11 es alcoxi de C1-2, 2-metoxietoxi, hidroxilo, benciloxi o 2-hidroxietoxi, Ar1 es bifen-3-ilo, bifen-4-ilo, 2-(R11)-bifen-4-ilo, 3-(R11)-bifen-4-ilo, 4-(R11)-bifen-4-ilo, 3-(R11)-bifen-3-ilo o 4-(R11)-bifen-3-ilo, en el que R11 es metoxi, flúor, acetilamino o nitro, Har3 es dibenzofuran-4-ilo, Ah1 es 6-fenil-piridin-3-ilo, Ha1 es 4-(1N-metil-pirazol-4-il)-fenilo; R2 es hidrógeno; R3 es -U-Ar2, -V-Har4, o Cyc2, en el que U es un enlace, y Ar2 es 4-(R31)-fenilo o 3-(R31)-fenilo, en el que R31 es guanidino, U es un enlace, y Ar2 es 4-(R31)-fenilo, 3-(R31)-fenilo o 2-fluoro-4-(R31)-fenilo, en el que R31 es -W-R311, en el que W es metileno o etileno, R311 es -N(R301)R302, en el que R301 es hidrógeno o metilo, R302 es hidrógeno, V es un enlace, Har4 es 6-(aminometil)-piridin-3-ilo, 2-(aminometil)-piridin-4-ilo, 6-(aminometil)-piridin-2-ilo, 5-(aminometil)piridin-3-ilo o 5-(aminometil)-piridin-2-ilo, o 5-(aminometil)-furan-2-ilo, Cyc2 es 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolin-6-ilo o 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolin-7-ilo, R4 es bromo; y las sales de estos compuestos. 8. Los compuestos según la reivindicación 2, que son o bien de fórmula Ib o de fórmula Ic como se muestra en la reivindicación 3, y en los que o bien o   R1 es Ar1, o Har3, o Ha1, en el que Ar1 es 6-(R11 )-naftalen-2-ilo, en el que R11 es alcoxi de C1-2, 2-metoxietoxi, hidroxilo, benciloxi o 2-hidroxietoxi, Ar1 es bifen-4-ilo, 3-acetilamino-bifen-4-ilo, 2-(R11)-bifen-4-ilo, 3-(R11)-bifen-4-ilo, o 4-(R11)-bifen-4-ilo, en el que R11 es metoxi, o flúor, Har3 es dibenzofuran-4-ilo, 77 o bien o Ha1 es 4-(1N-metil-pirazol-4-il)-fenilo; R2 es hidrógeno; R3 es -U-Ar2, -V-Har4, o Cyc2, en el que U es un enlace, y Ar2 - es 4-(R31)-fenilo, en el que R31 es guanidino, U es un enlace, y Ar2 es 4-(R31)-fenilo, 3-(R31)-fenilo, o 2-fluoro-4-(R31)-fenilo, en el que R31 es -W-R311, en el que W es metileno o etileno, R311 es -N(R301)R302, en el que R301 es hidrógeno o metilo, R302 es hidrógeno, V es un enlace, Har4 es 6-(aminometil)-piridin-3-ilo, 2-(aminometil)-piridin-4-ilo, 6-(aminometil)-piridin-2-ilo, 5-(aminometil)piridin-3-ilo o 5-(aminometil)-piridin-2-ilo, o 5-(aminometil)-furan-2-ilo, Cyc2 es 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolin-6-ilo o 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolin-7-ilo; R4 es hidrógeno; y las sales de estos compuestos. 9. Los compuestos según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, que son o bien de fórmula Ib o de fórmula Ic como se muestra en la reivindicación 3, y que comprenden uno o más de los siguientes: o bien o   R1 es uno cualquiera seleccionado de Ar1, Har3, Ah1 y Ha1, en el que Ar1 es naftalen-2-ilo, o 6-(R11)-naftalen-2-ilo, en el que R11 es metoxi, etoxi, 2-metoxietoxi, hidroxilo, benciloxi o 2-hidroxietoxi, Ar1 es bifen-4-ilo, bifen-3-ilo, 2-(R11)-bifen-4-ilo, 3-(R11)-bifen-4-ilo, 4-(R11)-bifen-4-ilo, 3-(R11)-bifen-3-ilo o 4-(R11)-bifen-3-ilo, en el que R11 es metoxi, flúor, nitro o acetilamino, Har3 es dibenzofuran-4-ilo, Ah1 es fenil-piridinilo, tal como, por ejemplo, 6-fenil-piridin-3-ilo, Ha1 es (1 N-metil-pirazolil)-fenilo, tal como, por ejemplo, 4-[1 N-metil-pirazol-4-il]-fenilo; R2 es hidrógeno; y R3 es uno cualquiera seleccionado de -T-R30, -U-Ar2, -V-Har4 y Cyc2, en el que T es alquileno de C1-4 de cadena lineal, R30 es amino, 78 o bien o   U es un enlace, y Ar2 es 4-(R31)-fenilo, o 3-(R31)-fenilo, en el que R31 es guanidino, U es un enlace, y Ar2 es 4-(R31)-fenilo, 3-(R31)-fenilo o 2-fluoro-4-(R31)-fenilo, en el que R31 es -W-R311, en el que W es metileno o etileno, R311 es -N(R301)R302, en el que R301 es hidrógeno, metilo o 2-hidroxietilo, R302 es hidrógeno, V es un enlace, Har4 es piridilo sustituido con R33, o furanilo sustituido con R33, en el que R33 es -Z-R331, en el que Z es metileno, R331 es amino, Cyc2 es 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolin-6-ilo o 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolin-7-ilo; y las sales de estos compuestos. 10. Los compuestos según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, que son o bien de fórmula lb o de fórmula lc como se muestra en la reivindicación 3, y que comprenden uno o más de los siguientes: R1 es uno cualquiera seleccionado del grupo que consiste en: bifen-4-ilo, bifen-3-ilo, 4-metoxi-bifen-4-ilo, 3metoxi-bifen-4-ilo, 2-metoxi-bifen-4-ilo, 4-fluoro-bifen-4-ilo, 3-fluoro-bifen-4-ilo, 2-fluoro-bifen-4-ilo, 3acetilamino-bifen-4-ilo, 3-nitro-bifen-4-ilo, 4-metoxi-bifen-3-ilo, 3-metoxi-bifen-3-ilo, 3-acetilamino-bifen-3-ilo, 6-metoxi-naftalen-2-ilo, 6-etoxi-naftalen-2-ilo, 6-(2-metoxietoxi)-naftalen-2-ilo, 6-hidroxi-naftalen-2-ilo, 6- benciloxi-naftalen-2-ilo, 6-(2-hidroxietoxi)-naftalen-2-ilo, 4-[1N-metil-pirazol-4-il]-fenilo, 6-fenil-piridin-3-ilo, y dibenzofuran-4-ilo; R2 es hidrógeno; y R3 es uno cualquiera seleccionado del grupo que consiste en: 4-(aminometil)-fenilo, 3-(aminometil)-fenilo, 4- (2-aminoetil)-fenilo, 3-aminopropilo, 2-fluoro-4-(aminometil)-fenilo, 4-(N-metil-aminometil)-fenilo, 1,2,3,4tetrahidroisoquinolin-6-ilo, 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolin-7-ilo, 4-guanidino-fenilo, 4-[N-(2-hidroxietil)aminometil]-fenilo, 6-(aminometil)-piridin-3-ilo, 2-(aminometil)-piridin-4-ilo, 6-(aminometil)-piridin-2-ilo, 5- (aminometil)-piridin-3-ilo, 5-(aminometil)-piridin-2-ilo, y 5-(aminometil)-furan-2-ilo; y las sales de estos compuestos. 11. Compuestos según la reivindicación 1 para uso en el tratamiento de enfermedades. 12. Una composición farmacéutica que comprende uno o más compuestos según la reivindicación 1 junto con un vehículo o diluyente farmacéuticamente aceptable. 13. Uso de compuestos según la reivindicación 1 para la producción de composiciones farmacéuticas para uso en el tratamiento, prevención o mejora de neoplasia benigna o maligna. 14. Uso de un compuesto según la reivindicación 1 para la preparación de un medicamento para tratar enfermedades (hiper)proliferativas de comportamiento benigno o maligno y/o trastornos sensibles a la inducción de apoptosis en un paciente, que comprende administrar a dicho paciente una cantidad terapéuticamente eficaz de dicho compuesto. 79   15. Uso según la reivindicación 14, en el que las enfermedades (hiper)proliferativas de comportamiento benigno o maligno y/o trastornos sensibles a la inducción de apoptosis son neoplasia benigna o maligna. 16. Uso según la reivindicación 13 o 15, en el que la neoplasia benigna o maligna es cáncer. 17. Uso de un compuesto de la reivindicación 1 para la preparación de un medicamento para inhibir una o más isoformas de Akt en un mamífero, que comprende administrar a dicho mamífero una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto según la reivindicación 1. 18. Una combinación que comprende un primer ingrediente activo, que es al menos un compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10, y un segundo ingrediente activo, que es el menos un agente anticancerígeno seleccionado del grupo que consiste en agentes anticancerígenos quimioterapéuticos y agentes anticancerígenos específicos de dianas, para el uso separado, secuencial, simultáneo, concurrente o cronológicamente escalonado en terapia de cáncer. 19. Uso de una combinación según la reivindicación 18 para la preparación de un medicamento para tratar, prevenir o mejorar enfermedades (hiper)proliferativas y/o trastornos sensibles a la inducción de apoptosis en un paciente, que comprende administrar separadamente, simultáneamente, concurrentemente, secuencialmente o cronológicamente escalonada a dicho paciente que lo necesite una cantidad de un primer compuesto activo, que es un compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10, y una cantidad de al menos un segundo compuesto activo, siendo dicho segundo compuesto activo un agente anticancerígeno seleccionado del grupo que consiste en agentes anticancerígenos quimioterapéuticos y agentes anticancerígenos específicos de dianas, en el que las cantidades del primer compuesto activo y de dicho segundo compuesto activo dan como resultado un efecto terapéutico. 20. La combinación según la reivindicación 18, en la que dichos agentes anticancerígenos quimioterapéuticos se seleccionan de (i) agentes alquilantes/carbamilantes, incluyendo Ciclofosfamida, Ifosfamida, Tiotepa, Melfalan, y cloroetilnitrosourea; (ii) derivados de platino, incluyendo cis-platino, oxaliplatino y carboplatino; (iii) agentes antimitóticos / inhibidores de tubulina, incluyendo alcaloides de la vinca, tales como por ejemplo vincristina, vinblastina o vinorrelbina, taxanos tales como por ejemplo Paclitaxel, Docetaxel y análogos, así como formulaciones y conjugados de los mismos, y epotilonas tales como por ejemplo epotilona B, azaepotilona o ZK-EPO; (iv) inhibidores de topoisomerasa, incluyendo antraciclinas tales como por ejemplo doxorrubicina, epipodofilotoxinas tales como por ejemplo etopósido, y camptotecina y análogos de camptotecina, tales como por ejemplo irinotecan o topotecan; (v) antagonistas de pirimidina, incluyendo 5-fluorouracilo, capecitabina, arabinosilcitosina / citarabina o gemcitabina; (vi) angatonistas de purina, incluyendo 6-mercaptopurina, 6-tioguanina o fludarabina, y (vii) antagonistas del ácido fólico, incluyendo metotrexato y pemetrexed. 21. La combinación según la reivindicación 18 en la que dichos agentes anticancerígenos específicos de dianas se seleccionan de (i) inhibidores de cinasas, incluyendo Imatinib, ZD-1839 / Gefitinib, BAY43-9006 / Sorafenib, SU11248 / Sunitinib u OSI-774 / Erlotinib; (ii) inhibidores de proteasoma, incluyendo PS-341 / Bortezomib; (iii) inhibidores de histona desacetilasas, incluyendo SAHA, PXD101, MS275, MGCD0103, CI-994, Depsipéptido / FK228, NVP-LBH589, LAQ-824, ácido valproico (VPA) y butiratos; (iv) inhibidores de la proteína 90 de choque térmico, incluyendo 17-alilaminogeldanamicina (17-AAG); (v) agentes dirigidos contra la vasculatura (VTA), incluyendo fosfato de combretastatina A4 y AVE8062 / AC7700, y fármacos antiangiogénicos, incluyendo los anticuerpos de VEGF, tales como por ejemplo Bevacizumab, e inhibidores de KDR tirosina cinasas, tales como por ejemplo PTK787/ZK222584 (Vatalanib); (vi) anticuerpos monoclonales, incluyendo Trastuzumab, Rituximab, Alemtuzumab, Tositumab, C225 / Cetuximab y Bevacizumab, así como mutantes y conjugados de anticuerpos monoclonales, tales como por ejemplo Gemtuzumab ozogamicina o Ibritumomab tiuxetan, y fragmentos de anticuerpos; (vii) agentes terapéuticos a base de oligonucleótidos, incluyendo G-3139 / Oblimersen; (viii) agonistas del receptor similar a Toll / TLR 9, incluyendo Promune®; (ix) inhibidores de proteasas; (x) compuestos terapéuticos hormonales, incluyendo antiestrógenos, tales como por ejemplo Tamoxifeno o Raloxifeno, antiandrógenos, tales como por ejemplo Flutamida o Casodex, análogos de LHRH, tales como por ejemplo Leuprolida, Goserelina o Triptorrelina, e inhibidores de aromatasa; bleomicina; retinoides, incluyendo ácido todo-trans retinoico (ATRA); inhibidores de ADN metiltransferasa, incluyendo el derivado de 2-desoxicitidina Decitabina; alanosina; citocinas, incluyendo interleucina-2; interferones, incluyendo interferón 2 e interferon-, y agonistas del receptor de la muerte, incluyendo TRAIL, anticuerpos agonistas de DR4/5, FasL y agonistas de TNF-R. 22. El uso según la reivindicación 16, en el que dicho cáncer se selecciona del grupo que consiste en cáncer de la mama, vejiga, hueso, cerebro, sistema nervioso central y periférico, colon, glándulas endocrinas, esófago, endometrio, células germinales, cabeza y cuello, riñón, hígado, pulmón, laringe e hipofaringe, mesotelioma,   sarcoma, ovario, páncreas, próstata, recto, renal, de intestino delgado, de tejido blando, testículos, estómago, piel, uréter, vagina y vulva; cánceres heredados, retinoblastoma y tumor de Wilms, leucemia, linfoma, enfermedad no de Hodgkin, leucemia mieloide crónica y aguda, leucemia linfoblástica aguda, enfermedad de Hodgkin, mieloma múltiple y linfoma de células T; síndrome mielodisplásico, neoplasia celular plasmática, síndromes paraneoplásicos, cánceres de sitio primario desconocido, y cánceres relacionados con SIDA. 81

 

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