NUEVOS PIRROLES QUE POSEEN ACTIVIDADES HIPOLIPIDÉMICAS E HIPOCOLESTEROLÉMICAS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACIÓN Y COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y SU USO MEDICINAL.

Un compuesto que se elige a partir de: [(2R)-N(1S)]-2-Etoxi-3-{4-[2-(5-metil-2-fenilpirrol-1-il)n etoxi]fenil}-N-(2-hidroxi-1-feniletil)propanamida [(2S)-N(1S)]-2-Etoxi-3-{4-[2-(5-metil-2-fenilpirrol-1-il)etoxi]fenil}-N-(2-hidroxi-1-feniletil)propanamida Ácido (±

) 3-{4-[2-(5-metil-2-fenilfenilpirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico, y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables; Ácido (+) 3-{4-[2-(5-metil-2-fenilpirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables; Ácido (-) 3-{4-[2-(5-metil-2-fenilpirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoido y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables; Ácido (±) 3-{4-[2-(5-metil-2-fenilpirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-metoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables; Ácido (+) 3-{4-[2-(5-metil-2-fenilpirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-metoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables; Ácido (-) 3-{4-[2-(5-metil-2-fenilpirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-metoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables; Ácido (±) 3-{4-[2-(5-metil-2-(4-metilfenil)pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-propoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables; Ácido (+) 3-{4-[2-(5-metil-2-(4-metilfenil)pirrol)-1-il)etoxi]fenil}-2-propoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables; Ácido (-) 3-{4-[2-(5-metil-2-(4-metilfenil)pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-propoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables; Ácido (±) 3-{4-[2-(5-metil-2-(4-metilfenil)pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables; Ácido (+) 3-{4-[2-(5-metil-2-(4-metilfenil)pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables; Ácido (-) 3-(4-[2-(5-metil-2-(4-metilfenil)pirrol-1-il)etoxi]fenil)-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables; Ácido (±) 3-{4-[2-(5-etil-2-fenilpirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables; Ácido (+) 3-{4-[2-(5-etil-2-fenilpirrol-1-il)etoxi]fenil-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables; Ácido (-) 3-{4-[2-(5-etil-2-fenilpirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables; Ácido (±) 3-{4-[2-(5-metil-2-(furan-2-il)pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables; Ácido (+) 3-{4-[2-(5-metil)-2-furan-2-il)pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables; Ácido (-) 3-{4-[2-(5-metil-2-(furano-2-il)pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables; Ácido (±) 3-{4-[2-(5-metil-2-(5-metil furan-2-il)pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables; Ácido (+) 3-{4-[2-(5-metil-2-(5-metil furan-2-il)pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables; Ácido (-) 3-{4-[2-(5-metil-2-(5-metil furan-2-il)pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables; Ácido (±) 3-{4-[2-(5-metil-2-(4-tiometil fenil)pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables; Ácido (+) 3-{4-[2-(5-metil-2-(4-tiometil fenil)pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables; Ácido (-) 3-{4-[2-(5-metil-2-(4-tiometil fenil)pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables; Ácido (±) 3-{4-[2-(5-metil-2-(4-fenoxifenil)pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables; Ácido (+) 3-{4-[2-(5-metil-2-(4-fenoxifenil)pirrol-1-il]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables; Ácido (-) 3-{4-[2-(5-metil-2-(4-fenoxifenil)pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables; Ácido (±) 3-{4-[2-5-metil-2-ciclopropil pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables; Ácido (+) 3-{4-[2-(5-metil-2-ciclopropil pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables; Ácido (-) 3-{4-[2-(5-metil-2-ciclopropil pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables; Ácido (±) 3-{4-[2-(5-metil-2-(benzofuran-2-il)pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables; Ácido (+) 3-{4-[2-(5-metil-2-(benzofuran-2-il)pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables; Ácido (-) 3-{4-[2-(5-metil-2-(benzofuran-2-il)pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables; Ácido (±) 3-{4-[2-(5-metil-2-(Benzo[1,3]dioxol-5-il)pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables; Ácido (+) 3-{4-[2-(5-metil-2-(Benzo[1,3,]dioxol-5-il)pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables; Ácido (-) 3-{4-[2-(5-metil)-2-(Benzo[1,3]dioxo-5-il)pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables; Ácido (±) 3-{4-[2-(5-metil)-2-(5-bromo-tiofen-2-il)-pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables; Ácido (+) 3-{4-[2-(5-metil-2-(5-bromo-tiofen-2-il)-pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables; Ácido (-) 3-{4-[2-(5-metil-2-(5-bromo-tiofen-2-il)-pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables; Ácido (±) e-{4-[2-(5-metil)-2-(tiofen-2-il)-pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables; Ácido (+) 3-{4-[2-(5-metil-2-(tiofen-2-il)-pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables; Ácido (-) 3-{4-[2-(5-metil-2-(tiofen-2-il)-pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables; Ácido (±) 3-{4-[2-(5-metil-2-(4-benziloxi-fenil)-pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables; Ácido (+) 3-{4-[2-(5-metil-2-(4-benziloxi-fenil)-pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables; Ácido (-) 3-{4-[2-(5-metil-2-(4-benziloxi-fenil)-pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables; Ácido (±) 3-{4-[2-(5-metil-2-(5-metil-tiofen-2-il)-pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables; Ácido (+) 3-{4-[2-(5-metil-2-(5-metil-tiofen-2-il)-pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables; Ácido (-) 3-{4-[2-(5-metil)-2-(5-metil)-tiofen-2-il)-pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables; Ácido (±) 3-{4-[2-(5-metil-2-(piridin-2-il)-pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables; Ácido (+) 3-{4-[2-(5-metil-2-(piridin-2-il-pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables; Ácido (-) 3-{4-[2-(5-metil-2-(piridin-2-il)-pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IN2002/000155.

Solicitante: CADILA HEALTHCARE LIMITED.

Nacionalidad solicitante: India.

Dirección: ZYDUS TOWER, SATELLITE CROSS ROADS AHMEDEBAD 380 015, GUJARAT INDIA.

Inventor/es: LOHRAY, VIDYA, BHUSHAN, LOHRAY, BRAJ, BHUSHAN, BAROT,Vijay Kumar, RAVAL,Saurin Khimshankar, RAVAL,Preeti Saurin, BASU,Sujay.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 25 de Julio de 2002.

Clasificación PCT:

  • A61K31/40 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
  • A61K31/4025 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. cromakalim.
  • A61P3/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Antihiperlipidémicos.
  • C07D207/325 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con radicales hidrocarbonados sustituidos unidos directamente al átomo de nitrógeno del ciclo.
  • C07D207/333 C07D 207/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno o azufre.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D407/04 C07D […] › C07D 407/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 405/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D409/04 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

Clasificación antigua:

  • A61K31/40 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
  • A61K31/4025 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. cromakalim.
  • A61P3/06 A61P 3/00 […] › Antihiperlipidémicos.
  • C07D207/325 C07D 207/00 […] › con radicales hidrocarbonados sustituidos unidos directamente al átomo de nitrógeno del ciclo.
  • C07D207/333 C07D 207/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno o azufre.
  • C07D401/04 C07D 401/00 […] › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D407/04 C07D 407/00 […] › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D409/04 C07D 409/00 […] › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

PDF original: ES-2366279_T3.pdf

 


Fragmento de la descripción:

Nuevos pirroles que poseen actividades hipolipidémicas e hipocolesterolémicas, procedimiento para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen y su uso medicinal.

Campo de la invención

La presente invención se refiere a nuevos compuestos hipolipidémicos e hipocolesterolémicos, según se define en la reivindicación 1, que están incluidos en la fórmula general (I):


Los compuestos de fórmula general (I) rebajan o modulan los niveles de triglicéridos y/o los niveles de colesterol y/o las lipoproteína s de baja densidad (LDL) y elevan los niveles de plasma de HDL y por ello son útiles para combatir diferentes condiciones médicas, de modo que tales descenso (y la elevación) son beneficiosos. Así, se podrían utilizan en el tratamiento y/o la profilaxis de la obesidad, hiperlipidemia, hipercolesterolemia, hipertensión, eventos de enfermedad ateroesclerótica, restenosis vascular, diabetes y muchas otras condiciones relacionadas. Los compuestos de fórmula general (I) son útiles para impedir o reducir el riesgo de desarrollar lo que conduce a enfermedad y condiciones tales como enfermedades cardiovasculares arterioescleróticas, accidente cerebrovascular, enfermedades de las coronarias del corazón, enfermedades cerebrovasculares, enfermedades de los vasos periféricos, y desórdenes relativos.

Estos compuestos de fórmula general (I) son útiles para el tratamiento y/o la profilaxis de desórdenes metabólicos definidos de forma imprecisa como Síndrome X. Las características que definen el Síndrome X incluyen la resistencia a la insulina seguido de hiperinsulinemia, dislipidemia e intolerancia a la glucosa. La intolerancia a la glucosa puede conducir a diabetes mellitus no dependiente de la insulina (NIDDM, Diabetes Tipo 2), la cual está caracterizada por hiperglicemia, la cual, si no se controla, puede conducir a complicaciones diabéticas o desórdenes metabólicos causados por resistencia a la insulina. La diabetes ya no se considera solamente asociada al metabolismo de la glucosa, sino que afecta a parámetros anatómicos y fisiológicos, cuya intensidad puede variar dependiendo de las etapas/la duración y la gravedad del estado diabético. Los compuestos de esta invención son también útiles en la prevención, la progresión lenta o vacilante, o la reducción del riesgo de los desórdenes mencionados anteriormente junto con las enfermedades secundarias resultantes tal como las enfermedades cardiovasculares tales como arterioesclerosis, ateroesclerosis; retinopatía diabética, neuropatía diabética y enfermedad renal incluyendo la nefropatía diabética, la glomerulonefritis, la esclerosis glomerular, el síndrome nefrótico, la nefroesclerosis hipertensiva y enfermedades renales de fase terminal, como la microalbuminuria y la albuminuria, las cuales pueden dar como resultado la hiperglicemia y la hiperinsulinemia.

Los compuestos de la presente invención pueden ser útiles como inhibidores de la aldosa reductasa; para mejorar las funciones cognitivas en la demencia, y en el tratamiento y/o la profilaxis de desórdenes tales como la psoriasis, el síndrome ovárico policístico (PCOS), el cáncer, la osteoporosis, la resistencia a la leptina, la inflamación y las enfermedades intestinales inflamatorias, xantoma, pancreatitis, distrofia miotónica, disfunción celular endotelial e hiperlipidemia.

Los compuestos de la presente invención son útiles en el tratamiento de las enfermedades mencionadas en la presente descripción, solas o en combinación con uno o más agentes hipoglicémicos, anti-hiperglicémicos, hipolipidémicos, hipolipoproteinémicos, antioxidantes, anti-hipertensivos, tales como el inhibidor de reductasa de CoA HMG, fibrato, estatinas, glitazonas, sulfonil ureas, insulina, inhibidores de la α-glicosidasa, ácido nicotínico, colestiramina, colestipol o probucol, y similares.

La hiperlipidemia ha sido reconocida como la el factor de riesgo más importante en la ocurrencia de enfermedades cardiovasculares debidas a ateroesclerosis. La ateroesclerosis y otras enfermedades vasculares periféricas de ese tipo afectan a la calidad de vida de una amplia población en el mundo. La terapia tiene como objetivo rebajar el elevado colesterol LDL del plasma, la lipoproteína de baja densidad y los triglicéridos del plasma con el fin de evitar o reducir el riesgo de ocurrencia de enfermedades cardiovasculares. La etiología detallada de ateroesclerosis y de enfermedades de las arterias coronarias ha sido discutida por Ross y Glomset [New Engl. J. Med., 295, 369-377 (1976)]. El colesterol del plasma se encuentra generalmente esterificado con varias lipoproteínas del suero, y numerosos estudios han sugerido una relación inversa entre el nivel de colesterol HDL del suero y el riesgo de ocurrencia de enfermedad cardiovascular. Muchos estudios han sugerido un riesgo incrementado de enfermedades de las arterias coronarias (CAD) debido a niveles elevados de colesterol LDL y VILDL [Stampfer et al., N. Engl. J. Med., 325, 373-381 (1991)]. Los otros estudios ilustran efectos protectores de HDL contra la progresión de la ateroesclerosis. Así, el HDL ha resultado ser un factor crucial en el tratamiento de enfermedades con niveles incrementados de colesterol [Miller et al., Br. Med. J. 282, 1741-1744 (1981); Picardo et al., Arterioesclerosis, 6, 434-441 (1966); Macikinnon et al., J. Biol. Chem. 261, 2548-2552 (1986)].

La diabetes está asociada a un número de complicaciones y también afecta a una gran parte de la población. Esta enfermedad está asociada normalmente a otras enfermedades tales como obesidad, hiperlipidemia, hipertensión y angina. Se ha establecido muy bien que un tratamiento inapropiado puede agravar la tolerancia menoscabada a la glucosa y la resistencia a la insulina, conduciendo con ello a una diabetes facilitada. Además, los pacientes con resistencia a la insulina y diabetes de tipo 2 tienen con frecuencia concentraciones elevadas de triglicéridos y bajas de colesterol HDL, y por tanto tienen mayor riesgo de enfermedades cardiovasculares. La terapia actual para estas enfermedades incluye las sulfonilureas y las biguanidas junto con la insulina. Este tipo de terapia con medicamentos puede conducir a hipoglicemia severa, lo que puede conducir al coma o en algunos casos puede llevar a la muerte, como resultado de un control glicémico insatisfactorio mediante esos medicamentos. La reciente adición de medicamentos para el tratamiento de la diabetes son las tiazolidinodionas, medicamentos que acción de sensibilización a la insulina. Las tiazolidinodionas son prescritas por si solas o en combinación con otros agentes antidiabéticos como la troglitazona, la rosiglitazona y la plogitazona. Éstos son útiles en el tratamiento de la diabetes, metabolismo de lípido, pero se sospecha que tienen una potencial inducción al tumor y provocan disfunción hepática, lo que puede conducir a un fallo del hígado. Además, se han producido serios efectos colaterales indeseados en los estudios animales y/o humanos que incluyen la hipertrofia cardíaca, la hemo dilución y la toxicidad del hígado en el progreso de una pocas glitazonas durante pruebas humanas avanzadas. El inconveniente se considera que es idiosincrático. En la actualidad, se necesita un medicamente seguro y eficaz, para tratar la resistencia a la insulina, la diabetes y la hiperlipidemia. [Exp. Clin. Endocrinol. Diabetes: 109(4), S548-9 (2001)].

La obesidad es otro problema de salud importante que está asociado a una morbicidad y una mortalidad incrementadas. Éste es un desorden metabólico, en el que se acumula un exceso de grasas en el cuerpo. Aunque la etiología no está clara, la característica general incluye el exceso de calorías en el consumo. Diversas terapias tales como aplicación de dietas, ejercicio, supresión de apetito, inhibición de absorción de grasa, etc., han sido utilizadas para combatir la obesidad. Sin embargo, las terapias más eficientes para tratar esta anormalidad tan esencial como es la obesidad, están relacionadas muy cercanamente con varias enfermedades tales como las enfermedades coronarias del corazón, accidente cerebrovascular, diabetes, gota, osteoartritis, hiperlipidemia y fertilidad reducida. Esto conducida también a problemas sociales y sicológicos. [Nature Reviews: Drug Discovery: (14), 276-86 (2002)].

El Receptor Activado de Proliferador de Peroxisoma (PPAR) es un miembro de la familia del receptor de esteroide/retinoide,... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Un compuesto que se elige a partir de:

[(2R)-N(1S)]-2-Etoxi-3-{4-[2-(5-metil-2-fenilpirrol-1-il)n etoxi]fenil}-N-(2-hidroxi-1-feniletil)propanamida

[(2S)-N(1S)]-2-Etoxi-3-{4-[2-(5-metil-2-fenilpirrol-1-il)etoxi]fenil}-N-(2-hidroxi-1-feniletil)propanamida

Ácido (\pm) 3-{4-[2-(5-metil-2-fenilfenilpirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico, y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables;

Ácido (+) 3-{4-[2-(5-metil-2-fenilpirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables;

Ácido (-) 3-{4-[2-(5-metil-2-fenilpirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoido y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables;

Ácido (\pm) 3-{4-[2-(5-metil-2-fenilpirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-metoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables;

Ácido (+) 3-{4-[2-(5-metil-2-fenilpirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-metoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables;

Ácido (-) 3-{4-[2-(5-metil-2-fenilpirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-metoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables;

Ácido (\pm) 3-{4-[2-(5-metil-2-(4-metilfenil)pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-propoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables;

Ácido (+) 3-{4-[2-(5-metil-2-(4-metilfenil)pirrol)-1-il)etoxi]fenil}-2-propoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables;

Ácido (-) 3-{4-[2-(5-metil-2-(4-metilfenil)pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-propoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables;

Ácido (\pm) 3-{4-[2-(5-metil-2-(4-metilfenil)pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables;

Ácido (+) 3-{4-[2-(5-metil-2-(4-metilfenil)pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables;

Ácido (-) 3-(4-[2-(5-metil-2-(4-metilfenil)pirrol-1-il)etoxi]fenil)-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables;

Ácido (\pm) 3-{4-[2-(5-etil-2-fenilpirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables;

Ácido (+) 3-{4-[2-(5-etil-2-fenilpirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables;

Ácido (-) 3-{4-[2-(5-etil-2-fenilpirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables;

Ácido (\pm) 3-{4-[2-(5-metil-2-(furan-2-il)pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables;

Ácido (+) 3-{4-[2-(5-metil)-2-furan-2-il)pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables;

Ácido (-) 3-{4-[2-(5-metil-2-(furano-2-il)pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables;

Ácido (\pm) 3-{4-[2-(5-metil-2-(5-metil furan-2-il)pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables;

Ácido (+) 3-{4-[2-(5-metil-2-(5-metil furan-2-il)pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables;

Ácido (-) 3-{4-[2-(5-metil-2-(5-metil furan-2-il)pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables;

Ácido (\pm) 3-{4-[2-(5-metil-2-(4-tiometil fenil)pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables;

Ácido (+) 3-{4-[2-(5-metil-2-(4-tiometil fenil)pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables;

Ácido (-) 3-{4-[2-(5-metil-2-(4-tiometil fenil)pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables;

Ácido (\pm) 3-{4-[2-(5-metil-2-(4-fenoxifenil)pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables;

Ácido (+) 3-{4-[2-(5-metil-2-(4-fenoxifenil)pirrol-1-il]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables;

Ácido (-) 3-{4-[2-(5-metil-2-(4-fenoxifenil)pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables;

Ácido (\pm) 3-{4-[2-5-metil-2-ciclopropil pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables;

Ácido (+) 3-{4-[2-(5-metil-2-ciclopropil pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables;

Ácido (-) 3-{4-[2-(5-metil-2-ciclopropil pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables;

Ácido (\pm) 3-{4-[2-(5-metil-2-(benzofuran-2-il)pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables;

Ácido (+) 3-{4-[2-(5-metil-2-(benzofuran-2-il)pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables;

Ácido (-) 3-{4-[2-(5-metil-2-(benzofuran-2-il)pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables;

Ácido (\pm) 3-{4-[2-(5-metil-2-(Benzo[1,3]dioxol-5-il)pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables;

Ácido (+) 3-{4-[2-(5-metil-2-(Benzo[1,3,]dioxol-5-il)pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables;

Ácido (-) 3-{4-[2-(5-metil)-2-(Benzo[1,3]dioxo-5-il)pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables;

Ácido (\pm) 3-{4-[2-(5-metil)-2-(5-bromo-tiofen-2-il)-pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables;

Ácido (+) 3-{4-[2-(5-metil-2-(5-bromo-tiofen-2-il)-pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables;

Ácido (-) 3-{4-[2-(5-metil-2-(5-bromo-tiofen-2-il)-pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables;

Ácido (\pm) e-{4-[2-(5-metil)-2-(tiofen-2-il)-pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables;

Ácido (+) 3-{4-[2-(5-metil-2-(tiofen-2-il)-pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables;

Ácido (-) 3-{4-[2-(5-metil-2-(tiofen-2-il)-pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables;

Ácido (\pm) 3-{4-[2-(5-metil-2-(4-benziloxi-fenil)-pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables;

Ácido (+) 3-{4-[2-(5-metil-2-(4-benziloxi-fenil)-pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables;

Ácido (-) 3-{4-[2-(5-metil-2-(4-benziloxi-fenil)-pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables;

Ácido (\pm) 3-{4-[2-(5-metil-2-(5-metil-tiofen-2-il)-pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables;

Ácido (+) 3-{4-[2-(5-metil-2-(5-metil-tiofen-2-il)-pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables;

Ácido (-) 3-{4-[2-(5-metil)-2-(5-metil)-tiofen-2-il)-pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables;

Ácido (\pm) 3-{4-[2-(5-metil-2-(piridin-2-il)-pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables;

Ácido (+) 3-{4-[2-(5-metil-2-(piridin-2-il-pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables;

Ácido (-) 3-{4-[2-(5-metil-2-(piridin-2-il)-pirrol-1-il)etoxi]fenil}-2-etoxipropanoico y sus sales y sus ésteres farmacéuticamente aceptables.


 

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