NUEVOS INHIBIDORES DE LA GAMMA SECRETASA.

Un compuesto de fórmula I: I en el que n es 0 ó 1; X completa un anillo heteroaromático de 5 ó 6 miembros que tiene al grupo Ar como un sustituyente,

y también al grupo R5 como un sustituyente cuando n es 1; R5 representa un grupo hidrocarburo de 1-5 átomos de carbono que está sustituido opcionalmente con hasta 3 átomos de halógeno; Ar representa un fenilo o heteroarilo de 6 miembros, en el que cualquiera de ellos tiene de 0-3 sustituyentes seleccionados independiente entre halógeno, CF3, CHF2, CH2F, NO2, CN, OCF3, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6; Y representa un enlace o NR3; R1 representa un H, o cuando Y representa NR3, R1 y R3 pueden representar juntos -CH2-; R2 representa un grupo hidrocarburo de 1-10 átomos de carbono que está sustituido opcionalmente con hasta 3 átomos de halógeno, o un heteroarilo de 5 ó 6 átomos en el anillo, que tiene opcionalmente hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, CF3, CHF2, CH2F, NO2, CN, OCF3, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6; o cuando Y representa NR3, R2 y R3 pueden completar juntos un anillo heterocíclico de hasta 6 miembros que tiene opcionalmente hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, CF3, CHF2, CH2F, NO2, CN, OCF3, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6; R3 representa H o alquilo C1-4, o junto con R1 representan -CH2-, o junto con R2 completan un anillo heterocíclico, como el definido anteriormente; y R4 representa halógeno o alquilo C1-4; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: MERCK SHARP & DOHME LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: HERTFORD ROAD,HODDESDON, HERTFORDSHIRE EN11.

Inventor/es: MERCHANT, KEVIN, JOHN, BETTATI, MICHELA, LADDUWAHETTY, TAMARA, CHURCHER,IAN, BOASE,AMANDA LOUISE, QUDDUS,ABDUL.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 25 de Julio de 2007.

Clasificación PCT:

  • A61K31/38 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen el azufre como heteroátomo de un ciclo.
  • A61K31/415 A61K 31/00 […] › 1,2-Diazoles.
  • A61K31/433 A61K 31/00 […] › Tiadiazoles.
  • A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • C07D231/12 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/06 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
NUEVOS INHIBIDORES DE LA GAMMA SECRETASA.

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