NUEVOS DERIVADOS ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA VITRONECTINA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

Compuestos de la fórmula (I) ** ver fórmula** en todas las formas isómeras,

solas o en mezcla, así como sus sales de adición fisiológicamente aceptables y así como sus solvatos, en la que #- G representa: R 7 R 8 N-C(=NR 6 )-NH-CO-; Het-NH-CO-; Het-NH-CH 2-; Het-; Het representa un sistema monocíclico o policíclico, estando cada ciclo constituido por 4 a 10 eslabones aromáticos o no aromáticos, teniendo el ciclo, o al menos uno de los ciclos, de 1 a 4 átomos de nitrógeno, sustituido o no sustituido con uno o más grupos R9; #- R 1 representa un átomo de hidrógeno; un grupo arilo(C 5-C 14); aril(C 5-C 14)-alquilo(C 1-C 4); un radical amino no sustituido o monosustituido o disustituido con un radical alquilo y/o un radical acilo que contienen de 1 a 4 átomos de carbono; #- R 2 representa un átomo de hidrógeno; un átomo de halógeno; un grupo nitro; un radical alquilo que contiene de 1 a 4 átomos de carbono; un radical amino no sustituido o monosustituido o disustituido con un radical alquilo y/o un radical acilo que contienen de 1 a 4 átomos de carbono; un grupo -(CH2)0-2-CO2R 5 ; o un grupo -(CH2)0-2-OR 5 ; #- R 3 representa #- un átomo de hidrógeno, #- un radical -CO2R 5 , #- un radical -SO 2R 5 o #- un sistema monocíclico o policíclico, estando constituido cada ciclo por 4 a 10 eslabones aromáticos o no aromáticos, conteniendo el ciclo, o al menos uno de los ciclos, de 1 a 4 heteroátomos elegidos entre N, O ó S, sustituido o no sustituido con uno o más radicales R 9; #- R 4 representa OH; alcoxi(C1-C8); aril(C5-C14)-alquiloxi(C1-C4); ariloxi(C5-C14); cicloalquiloxi(C3-C12); cicloalquil(C3-C12)-alquiloxi(C1-C4);alquilcarboniloxi(C1-C8)-alquiloxi(C1-C4);aril(C5-C14)-alquilcarboniloxi(C1-C4)-alquiloxi(C 1-C 4); dialquilaminocarbonilmetiloxi(C 1-C 8); aril(C 5-C 14)-dialquilaminocarbonilmetiloxi(C 1-C 4); un radical amino no sustituido o monosustituido o disustituido con un radical alquilo(C 1-C 4) y/o arilo(C 5-C 14) y/o aril(C 5-C 14)alquilo(C1-C4) y/o un radical acilo(C1-C5); o bien el resto de un aminoácido D o L; #- R 5 representa alquilo(C1-C8); arilo(C5-C14); aril(C5-C14)-alquilo(C1-C4); cicloalquilo(C3-C12) o cicloalquil(C3- C 12)-alquilo(C 1-C 4), bicicloalquil-alquilo(C 1-C 4), triciclo-alquilalquilo(C 1-C 4), estando dichos radicales arilo, alquilo, cicloalquilo, bicicloalquilo y tricicloalquilo sustituidos o no sustituidos con uno o más grupos elegidos de R 9 ; #- R 6 representa un átomo de hidrógeno; un grupo hidroxilo; nitro; alquil(C1-C6)-O-CO-; o alquil(C1-C6)-O-CO-O-; #- R 7 y R 8 , independientemente entre sí representan un átomo de hidrógeno o un radical alquilo(C 1-C 6) no sustituido o sustituido con R 9 ; #- R 9 representa halógeno; amino; nitro; hidroxilo, alquiloxi(C1-C4); alquiltio(C1-C4); carboxi; alquiloxicarbonilo (C1-C4); alquilo(C1-C8) no sustituido o sustituido con uno o más átomos de halógeno, arilo(C5-C14), aril(C5-C14)alquilo(C1-C4), entendiéndose que los radicales arilo pueden estar sustituidos o no sustituidos con uno o más radicales idénticos o diferentes elegido entre alquilo (C1-C8), en particular alquilo (C1-C4), hidroxilo, alquiloxi(C1-C8), alquiltio(C1- C8), halógeno elegido entre flúor, cloro y bromo, nitro, amino, alquilamino(C1-C4), dialquilamino(C1-C4), trifluorometilo, metilendioxi, ciano, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo(C 1-C 4), dialquilaminocarbonilo(C 1-C 4), carboxi, alcoxicarbonilo(C 1-C 4), fenilo, fenoxi, bencilo y benciloxi o #- G representa 1,2,3,4-tetrahidro-1,8-naftiridin-7-ilo. #- R 1 representa metilo. #- R 2 representa metilo. #- R 3 representa fenilmetoxicarbonilo y -# R 4 representa OH o t.butoxi

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: GALAPAGOS SAS.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 102, ROUTE DE NOISY,93230 ROMAINVILLE.

Inventor/es: HECKMANN, BERTRAND, RUXER, JEAN-MARIE, LEFRANCOIS, JEAN-MICHEL.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 20 de Mayo de 2009.

Clasificación PCT:

  • A61K31/506 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P13/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10).
  • A61P19/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto.
  • A61P27/02 A61P […] › A61P 27/00 Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos. › Agentes oftálmicos.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07D401/14 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
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