NUEVOS COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE 6,7,8,9-TETRAHIDRO-3H-BENZ(E)INDOL CON ACTIVIDAD TERAPEUTICA SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

UN COMPUESTO CON LA FORMULA (I) O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LA FORMULA (I),

EN DONDE R1 ES H, C1-C-3 ALQUILO, (CH2)NCONH2 EN DONDE N ES DE 2 A 6, (CH2)N-1-(4,4DIMETILPIPERIDINA 1-C8 ALQUILO, C3-C8 CICLOALQUILO O COMBINADO CON R1 PARA FORMAR UN C3-C8 CICLOALQUILO, C2-C8 ALQUENILO, C2-C8 ALQUINILO, (CH2)N CH2)M-R9 EN DONDE M ES 2 O 3 Y R9 ES FENILO, 2-TIOFENILO O 3-TIOFENILO; R3 ES C1-C3 ALQUILO, 2,2,2TRIFLUOROETILO, 3,3,3-TRIFLUOROPROPILO , FORMILO, CN, HALOGENO, CH2OR2, C(O)C(O)Y EN DONDE Y ES OR1 O NR1R2, -(CH2)Q-NR1R2 EN DONDE Q ES DE 0 A 5, C = NOR2, 2(4,5-DIHIDRO)OXAZOLILO , O COR10 EN DONDE R10 ES H, R1, NR1R2 O CF3; R4 ES C1-C3 ALQUILO, CICLOPROPILMETILO, CF3, 2,2,2-TRIFLUOROETILO , CN, CONR1R2, = O, 2(4,5-DIHIDRO)IMIDAZOLILO , 2(4,5-DIHIDRO)OXAZOLILO , 2-OXAZOLILO, 3-OXADIAZOLILO, O 3,3,3-TRIFLUOROPROPILO; R5 ES HIDROGENO, R1, OCH3, C(O)CH3 O C(O)OR1; X ES (A) UN ENLACE DE VALENCIA, (B) CH2, (C) O, S O NR5 EN DONDE R5 ES H, C1-C8 ALQUILO; Y Z ES UN HIDROGENO O HALOGENO. LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) ESTAN INDICADOS PARA EL TRATAMIENTO DE DESORDENES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, EN PARTICULAR COMO AGONISTAS RECEPTORES DE 5-HA1A.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 301 HENRIETTA STREET,KALAMAZOO, MICHIGAN 49001.

Inventor/es: ROMERO, ARTHUR, GLENN, ENNIS, MICHAEL, DALTON, LIN, CHIU-HONG, SVENSSON, KJELL, ANDERS, IVAN, CARLSSON, PER, ARVID, EMIL, ANDERSSON, BENGT, RONNY, STJERNLOF, NILS, PETER, WIKSTROM, HAKAN, VILHELM, ELEBRING, STIG, THOMAS, HAADSMA, SUSANNE, RENEE.

Fecha de Publicación: 1 de Julio de 1999.

Fecha Solicitud PCT: 8 de Enero de 1991.

Fecha Concesión Europea: 14 de Abril de 1999.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/40 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
C07D209/60 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Nafto [b] pirroles; Nafto [b] pirroles hidrogenados.
C07D491/052 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › teniendo el ciclo que contiene el oxígeno seis miembros.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Finlandia, Rumania, Oficina Europea de Patentes, Australia, Barbados, Bulgaria, Brasil, Canadá, Hungría, Japón, República de Corea, Sri Lanka, Madagascar, Malawi, Noruega, Sudán, Estados Unidos de América, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Camerún, Gabón, Malí, Mauritania, Senegal, Chad, Togo, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, República Popular Democrática de Corea, Unión Soviética.

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