Moduladores de la PDE10.

Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula**

en la que:

X y X1 son con independencia CR4 o N;



Y e Y1 son con independencia C o N;

Z y Z1 son con independencia CR6, NR7, N, O o S;

R1 y R2 se eligen con independencia entre hidrógeno, alquilo C1- C7, cicloalquilo C3- C8, haloalquilo C1- C7, (alcoxi C1- C7)- alquilo C1- C7, heterocicloalquilo o alquilo C1- C7 opcionalmente sustituido por arilo o heteroarilo o

R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un sistema de anillo bicíclico o un heterocicloalquilo, que puede estar sustituido por 1 - 3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por hidroxilo, halógeno, alquilo C1- C7, alcoxi C1- C7, haloalquilo C1- C7 y oxo;

R3 es hidrógeno o alquilo C1- C7;

R4 es hidrógeno, alquilo C1- C7, cicloalquilo C3- C8, haloalquilo C1- C7 o halógeno;

R5 es arilo o heteroarilo, ambos grupos están opcionalmente sustituidos por alquilo C1- C7, cicloalquilo C3- C8, halógeno, haloalquilo C1- C7, alcoxi C1- C7, hidroxilo, hidroxialquilo C1- C7, alcoxialquilo C1- C7, acetilo, ciano, amino opcionalmente sustituido por uno o dos grupos alquilo C1- C7;

R6 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1- C7, cicloalquilo C3- C8, alcoxi C1- C7, haloalquilo C1- C7, alcoxialquilo C1- C7, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo o alquilo C1- C7 opcionalmente sustituido por arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, cicloalquilo o R5 y R6, junto con los grupos Y1 y Z a los que están unidos, forman un arilo o heteroarilo, ambos grupos están opcionalmente sustituidos por alquilo C1- C7, halógeno, alcoxi C1- C7, haloalquilo C1- C7;

R7 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1- C7, cicloalquilo C3- C8, alcoxi C1- C7, haloalquilo C1- C7, alcoxialquilo C1- C7, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo o alquilo C1- C7 opcionalmente sustituido por arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, cicloalquilo o

R5 y R7, junto con los grupos Y1 y Z a los que están unidos, forman un arilo o heteroarilo, ambos grupos están opcionalmente sustituidos por alquilo C1- C7, halógeno, alcoxi C1- C7, haloalquilo C1- C7;

W se elige entre etileno y etenileno, ambos están opcionalmente sustituidos por alquilo C1- C7 o halógeno o W es - N≥CH- .

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/067047.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: GRENZACHERSTRASSE 124 4070 BASEL SUIZA.

Inventor/es: FLOHR, ALEXANDER, PETERS, JENS-UWE, RUDOLPH, MARKUS, KUHN, BERND, GROEBKE ZBINDEN,KATRIN, BACHMANN,STEPHAN, KOERNER,MATTHIAS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4155 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/4178 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. pilocarpina, nitrofurantoína.
  • A61K31/4192 A61K 31/00 […] › 1,2,3-Triazoles.
  • A61K31/4196 A61K 31/00 […] › 1,2,4-Triazoles.
  • A61K31/422 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07D231/14 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D233/90 C07D […] › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › Atomos de carbono que tienen 3 enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D401/14 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2550201_T3.pdf

 

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