MEDICAMENTOS.

Procedimiento para preparar un medicamento (activo antitumoralmente) que actúa sinérgicamente,

caracterizado porque se mezcla u homogeneiza 1 parte en peso de por lo menos un compuesto de fórmula general R- Y - PO2 - X-R1 en donde
R significa un radical de hidrocarburo saturado o insaturado con 12 hasta 24 átomos de C, que también puede estar sustituido con halógeno,
X significa un átomo de oxígeno, NH o NR2 e Y es un átomo de oxígeno o NH, R1 es un grupo alquilo C1- C8, o en donde R1 representa un grupo alquilo C2-C8, queestá insaturado y/o sustituido con halógeno, amino, alquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6-amino, tri-alquil C1-C6-amino, hidroxi, carboxi, cicloalquilo C3-C8 o fenilo, y en donde R1, además, puede significar también 2-t-butil-oxi-carbonil-amino-etilo , 2-t-butil-oxi-carbonil-etilo , 2,3-isopropiliden-dioxi-propilo(1) , 2,3-di-bencil-oxi-propilo-(1) , 1,3-di-bencil- oxipropilo-(2) o N-alquil C1-C6-amino-alquilo C2-C6, cuando X es un átomo de oxígeno, y en donde R1 puede significar además 2,3-di-hidroxi-propilo-(1) , cuando X es el grupo NH, y R2 es un grupo 2,3-di-hidroxi-propilo-(1) , un grupo alquilo C1-C8 o un grupo alquilo C2-C8 que está insaturado y/o sustituido con halógeno, amino, alquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6-amino, tri-alquil C1- C6-amino, hidroxi, carboxi, cicloalquilo C3-C8 o fenilo, o de por lo menos un compuesto de fórmula general R -Y-PO2 - X-R1 en donde R significa un radical de hidrocarburo saturado o insaturado con 12 a 24 átomos de C, que también puede estar sustituido con halógeno, X es un átomo de oxígeno, NH o NR2 e Yesunátomo de oxígeno o NH, el radical R1 (1) representa un grupo alquilo C1-C8, un grupo alquilo C3-C8 insaturado, que está sustituido con halógeno, amino, alquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6-amino, tri-alquil C1-C6-amino, hidroxi, carboxi, cicloalquilo C3-C8 o fenilo, o (2) representa un grupo alquilo C2, queestá sustituido con halógeno, hidroxi, carboxi, cicloalquilo C3-C8 o fenilo, o (3) representa un grupo alquilo C2 insaturado, que está sustituido con di-alquil C1-C6-amino, tri-alquil C1-C6-amino, carboxi, cicloalquilo C3-C8 o fenilo, o (4) representa un grupo alquilo C2, queestá sustituido con amino, alquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6- amino o tri-alquil C1-C6-amino, caso de X signifique oxígeno, NH o NR2 e Y signifique el grupo NHo caso de X signifique el grupo NH o NR2 e Ysignifiqueoxígeno, y R tenga los significados indicados, o (5) puede significar -t-butil-oxi-carbonil-amino-etilo , 2-t-butil-oxi-carbonil-etilo , 2,3-isopropiliden-dioxi-propilo-(1) , 2,3-di-bencil-oxi-propilo-(1) , 1,3-di-bencil-oxipropilo-(2) o N-alquil C1-C6-amino-alquilo C2-C6, cuando X es un átomo de oxígeno e Y y R tienen los significados indicados, o (6) puede significar 2,3-di-hidroxi-propilo-(1) , cuando X es el grupo NH e Y y R tienen los significados indicados y R2 representa un grupo 2,3-di-hidroxi-propilo-(1) , un grupo alquilo C1-C8, o un grupo alquilo C2-C8 que está insaturado y/o sustituido con halógeno, amino, alquil C1-C6-amino, dialquil C1-C6-amino, tri-alquil C1-C6-amino, hidroxi, carboxi, cicloalquilo C3-C8 o fenilo, en donde R, R1, R2, X e Y tienen los significados indicados y los compuestos I y I' se pueden presentar también en forma de sus sales fisiológicamente compatibles,con 1 a 30 partes en peso de por lo menos un glicerol-éter de fórmula II
H2 C - O-R3
j
H C- O- R4
j
H2 C - OH
en la que uno de los radicales R3 y R4 significa un grupo alquilo con 2 a 12 átomos de C y el otro radical significa un átomo de H, o de una mezcla de tales glicerol-éteres, así como eventualmente 1 a 30 partes en peso de agua y eventualmente otras sustancias de vehículo y/o diluyentes o coadyuvantes, a temperaturas entre 20 y 120º C, y eventualmente la mezcla así obtenida, para la producción de preparados, que en una unidad de dosificación contienen de 5 a 2.000 mg de sustancia activa de fórmula I o I', se vierte dentro de cavidades vacías de tamaño adecuado o se envasa en cápsulas de tamaño adecuado o se granula y luego eventualmente, con adición de otras sustancias coadyuvantes usuales, se prensa a la forma de tabletas.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: MAX-PLANCK-GESELLSCHAFT ZUR FORDERUNG DER WISSENSCHAFTEN E.V..

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: BUNSENSTRASSE 10,W-3400 GOTTINGEN.

Inventor/es: EIBL, HANSJORG.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 4 de Diciembre de 1986.

Fecha Concesión Europea: 6 de Mayo de 1992.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/08 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › acíclicos, p. ej. paraformaldehído.
  • A61K31/66 A61K 31/00 […] › Compuestos del fósforo.
  • C07F9/09 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › Esteres de ácidos fosfóricos.
  • C07F9/24 C07F 9/00 […] › Esteramidas.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Oficina Europea de Patentes.

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