MACROCICLOS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.
Un compuesto de la fórmula: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable de ello en el cual R es hidrógeno o alquilo C1-C6;
X representa -(CR4R5)m, donde m es 1-6 y R4 y R5 son independientemente H, alquilo C1-C6, alquienilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, cicloalquiloalquilo C4-C12, alcoxialquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C6; Y es hidrógeno, alquilo C1-C6; alquinilo C2-C6, o -CH2.CH2-SCH3 R6 es alquilo C1-C6 sustituido opcionalmente con uno, dos o tres grupos, seleccionados de modo independiente de alquilo C1-C3, halógeno, -OH, -SH, -C N, -CF3, alcoxi C1-C3, amino, y mono alquilamino o dialquilamino; o -(CH2)0 - 4-O-(alquilo C1-C6), o -OH, -NO2, halógeno, -CO2H, o -C N; Rc es -(Cr245R250)0 - 4-fenilo o -(CR245R250)0 - 4-piridilo, donde cada fenilo y piridilo está sustituido opcionalmente con 1, 2, o 3 R200, R200 en cada ocurrencia se selecciona de modo independiente de -OH, -NO2, halógeno, -CO2H, C N, -(CH2)0 - 4-CO-NR220R225, (CH2)0 - 4-CO-(alquilo C1-C12), -(CH2)0 - 4-CO-(alquenilo C2-C12), -(CH2)0 - 4-CO-(alquinilo C2-C12), -(CH2)0 - 4-CO-(cicloalquilo C3-C7), -(CH2)0 - 4-SO2NR220R225, -(CH2)0 - 4-SO-(alquilo C1-C8), -(CH2)0 - 4-SO2-(alquilo C1-C12), -(CH2)0 - 4-SO2-(cicloalquilo C3-C7), (CH2)0 - 4-N(H o R215)-CO-O-R215, -(CH2)0 - 4-N(H o R215)-CO-N(R215)2, -(CH2)0 - 4-N-CS-N(R215)2, -(CH2)0 - 4-N(H o R215)-CO-R220, (CH2)0 - 4-NR220R225, (CH2)0 - 4-O-CO-(alquilo C1-C6), -(CH2)0 - 4-O-P(O)-(OR240)2, -(CH2)0 - 4-O-CO-N(R215)2, -(CH2)0 - 4-O-CS-N(R215)2, -(CH2)0 - 4-O-(R215)2, -(CH2)0 - 4-S-(R215)-(CR2)0 - 4-O-(alquilo C1-C6), sustituido opcionalmente con 1, 2, 3 o 5 -F), cicloalquilo C3-C7, -(CH2)0 - 4-N(H o R215)-SO2-R220, -(CH2)0 - 4-cicloalquilo C3-C7, o alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido con grupos de 1, 2 o 3 R205, o alquenilo C2-C10 o alquinilo C2-C10, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con 1 o 2 grupos R205; R205 en cada ocurrencia se selecciona de modo independiente de alquilo C1-C6, halógeno, -OH, -O-fenilo, -SH, -C N, -CF3, alcoxi C1-C6, NH2, NH(alquilo C1-C6) o N-(alquilo C1-C6) (alquilo C1-C6); R215 en cada ocurrencia se selecciona de modo independiente de alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, y cicloalquilo C3-C7, R220 y R225 en cada ocurrencia se seleccionan de modo independiente de -H, cicloalquilo C3-C7, -(alquilo C1-C2)-(cicloalquilo C3-C7), (alquilo C1-C6) -O- (alquilo C1-C3), alquenilo-C2-C6, alquinilo-C2-C6, cadena de alquilo-C1-C6 con un enlace doble y un enlace triple, y alquilo-C1-C10 sustituido opcionalmente con -OH, -NH2 o halógeno, y R245 y R250 en cada ocurrencia se seleccionan de modo independiente de -H, alquilo C1-C4, o R245 y R250 se toman juntos con el carbono al que están sujetos para formar carbociclo de 3, 4, 5, 6 o 7 átomos de carbono.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ELAN PHARMACEUTICALS, INC.
PHARMACIA & UPJOHN COMPANY.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 800 GATEWAY BOULEVARD,SOUTH SAN FRANCISCO, CA 94080.
Inventor/es: PULLEY, SHON, R., BECK, JAMES, P., TENBRINK, RUTH, E.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 12 de Junio de 2002.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/4427 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo otros sistemas heterocíclicos.
- A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
- C07D273/02 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 273/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos comprendidos entre el C07D 261/00 - C07D 271/00. › que tienen dos átomos de nitrógeno y un solo átomo de oxígeno.
- C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Zambia, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
Patentes similares o relacionadas:
Composiciones y métodos para el tratamiento de trastornos de células plasmáticas y trastornos prolinfocíticos de células b, del 29 de Julio de 2020, de Knopp Biosciences LLC: Una composición que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de dexpramipexol para su uso en el tratamiento de un trastorno de células B caracterizado por niveles elevados […]
Tratamientos de combinación que comprenden imidazopirazinonas para el tratamiento de trastornos psiquiátricos y/o cognitivos, del 29 de Julio de 2020, de H. LUNDBECK A/S: Un compuesto de Fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde n es 0 o 1; q es 0 o 1; R1 se selecciona del grupo que consiste en bencilo, indanilo, indolina y heteroarilos […]
Composición farmacéutica basada en nanoestructura de grafeno para prevenir o tratar enfermedades neurodegenerativas, del 22 de Julio de 2020, de Seoul National University R & DB Foundation: Una composición farmacéutica para su uso en la prevención o el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas, que comprende puntos cuánticos de grafeno como […]
Composición para el tratamiento de enfermedades isquémicas o trastornos inflamatorios neurogénicos, que contienen el secretoma de células progenitoras neurales como ingrediente activo, del 22 de Julio de 2020, de S-BIOMEDICS: Una composición para uso en el tratamiento de enfermedad cerebrovascular isquémica, cardiopatía isquémica, infarto de miocardio, enfermedad de Alzheimer, enfermedad […]
Triple combinación de antagonistas del receptor 5-HT6 puros, inhibidores de la acetilcolinesterasa y antagonista del receptor NMDA, del 15 de Julio de 2020, de SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED: Una combinación que comprende un antagonista del receptor 5-HT6 puro, un inhibidor de la acetilcolinesterasa y un antagonista del receptor NMDA, en el que el antagonista […]
Antagonistas del receptor p2x7 derivados de N-[2-(4-fenoxipiperidin-1-il)-2-(1,3-tiazol-5-il)etil]benzamida y N-[2-(4-benciloxipiperidin-1-il)-2-(1,3-tiazol-5-il)etil]benzamida sustituidas, del 15 de Julio de 2020, de AXXAM S.P.A: Un compuesto de la siguiente fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** incluyendo cualquier forma estereoquímicamente […]
Composición que comprende cinamaldehído y cinc, del 8 de Julio de 2020, de SOCIETE DES PRODUITS NESTLE S.A.: Composición que comprende cinamaldehído y cinc para la utilización en la mejora de uno o más de rendimiento cognitivo, cognición, humor o memoria en un […]
Combinación de agonistas inversos del receptor de histamina-3 con inhibidores de acetilcolinesterasa, del 24 de Junio de 2020, de SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED: Una combinación que comprende un agonista inverso del receptor de histamina-3 y un inhibidor de acetilcolinesterasa; en donde el agonista inverso del receptor de histamina-3 […]