ISOXAZOLIL-PIRIMIDINAS COMO INHIBIDORES DE LAS PROTEINAS QUINASAS SRC Y LCK.

Un compuesto de **fórmula**, o una sal no-tóxica de estos farmacéuticamente aceptable,

en donde: A-B es N-O u O-N; R1 se selecciona de un halógeno, NO2, TyR, o TCN; cada T independientemente se selecciona de una cadena alquilideno C1-C6, en donde: una unidad de metileno de T opcionalmente se reemplaza por O, NR, NRC(O), C(O) NR, NRC(O) NR, C(O), C(O) CH2C(O), C(O) C(O), C(O) O, OC(O), NRSO2, S, SO, SO2NR, o SO2; y es uno; cada R independientemente se selecciona de un hidrógeno o un grupo alifático C1-C6, o: dos R en el mismo nitrógeno se soportan junto con el nitrógeno para formar un anillo de 3-7 miembros saturado, parcialmente insaturado, o completamente insaturado que tiene 1-2 heteroátomos, además del nitrógeno ligado a este, independientemente seleccionado del nitrógeno, oxígeno, o del azufre; R2 es R o Ar1; G se selecciona del XmR o XmAr1; cada m independientemente se selecciona del cero o uno; X se selecciona del O, S, SO, SO2, NH, C(O), C(O) NH, NHC(O), NHC(O)NH, SO2NH, NHSO2, o NHSO2NH; cada Ar1 independientemente se selecciona de un anillo seleccionado de un anillo monocíclico de 5-7 miembros saturado, parcialmente insaturado, o completamente insaturado que tiene 0-3 heteroátomos independientemente seleccionados del nitrógeno, oxígeno, o del azufre, o un anillo bicíclico de 8-10 miembros saturado, parcialmente insaturado, o completamente insaturado que tiene 0-4 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o del azufre; R3 se selecciona del ZQnR5 o ZQnR7, en donde ZQnR7 no es hidrógeno; Q es una cadena alquilideno C1-C6 en donde: una o dos unidades de metileno no-adyacentes de Q son opcionalmente e independientemente reemplazadas por O, NR, NRC(O), C(O) NR, C(O), S, SO, SO2, o SO2NR; a condición de que dicha unidad de metileno opcionalmente reemplazada de Q sea una unidad de metileno no-adyacente a R7; cada n independientemente se selecciona de cero o uno; Z se selecciona de un enlace de valencia, O, S, SO, SO2, NH, C(O), C(O) NH, NHC(O), SO2NH, o NHSO2.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: PATENT DEPARTMENT, 130 WAVERLY STREET,CAMBRIDGE, MA 02139-4242.

Inventor/es: HARRINGTON, EDMUND, WANG, JIAN, BEMIS, GUY, GAO, HUAI, LEDEBOER, MARK, SALITURO, FRANCESCO.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 14 de Junio de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/506 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P35/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 35/00 Agentes antineoplásicos. › específicos para la leucemia.
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D413/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

Clasificación PCT:

  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P35/02 A61P 35/00 […] › específicos para la leucemia.
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D413/04 C07D 413/00 […] › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

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