INHIBIDORES DE PDE4 8-(BIARIL)QUINOLINAS.
Un compuesto representado por la fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en el que A es C o N; X es fenilo, piridilo, pirazinilo, tiofenilo, quinolinilo, benzofuranilo, oxadiazolilo, diazolilpiridinilo, imidazolilpiridinilo, oxadiazolilfenilo, o benzodioxolilo; R1 es hidrógeno, halógeno; o un grupo -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6, o alquenilo C1-6, en los que cualquiera de los grupos está sustituido opcionalmente con 1-6 sustituyentes; en los que cada sustituyente es de forma independiente halógeno, -OH, -CN, o -SO2-alquilo C1-6; R2, y R3 son cada uno de forma independiente hidrógeno, halógeno, hidroxilo, -CN, -NO2; o -alquilo C1-6, -alquenilo C2-6, -alquil C1-6(alquenilo C2-6)2, -alquil C0-4(cicloalquilo C3-6)2, -alquil C0-6-N(alquilo C0-6)2, -alquil C0-4-O-alquilo C1-6, -alquil C1-6-fenilo, -alquil C0-6-SO2-alquilo C1-6, -alquil C0-6-C(O)-alquilo C0-6, -alquil C0-6-C(O)-alquil C0-6-fenilo, -alquil C0-6-C(O)-alquil C0-4-O-alquilo C0-6, -alquil C0-6-C(O)-alquil C0-6-O-alquil C0-6-O-C0-6-C(O)-alquilo C0-6, alquenil C2-6-C(O)-alquil C0-4-O-alquilo C0-6, -alquil C0-4- cicloalquil C3-6-alquil C0-6-C(O)-alquilo C0-6, alquil C0-4-cicloalquil C3-6-alquil C0-6-C(O)-alquil C0-6-N(alquilo C0-6)2, -alquil C0-4-cicloalquil C3-6-alquil C0-6-C(O)-alquil C0-4-O-alquilo C0-6, - alquil C2-6-C(O)-alquil C0-4-N(alquil C0-6)-piridilo, -alquil C0-6- C (O)-alquil C0-4- N (alquilo C0-4)2, -alquil C0-6- C (O)-alquil C0-4- N (alquil C0-4)- cicloalquilo C3-6, alquenil C2-6- C(O)-alquil C0-4-N(alquil C0-4)- cicloalquilo C3-6, -SO2-alquil C0-6-fenilo, -SO2-alquil C0-6-(-alquil C0-6-fenil)(-alquil C0-6fenilo), -alquil C0-4- SO2-alquil C0-4- cicloalquil C3-6-alquil C0-4-C(O)-alquil C0-4-O-alquilo C0-4, -S(O)-alquilo C0-6, -P(O)(O-alquil C0-4)(O-alquil C0-4), alquenil C2-6-C(O)-alquil C0-4-N(alquil C0-4)-piridilo, -S-alquilo C1-6, -alquil C0-6-N(alquil C0-6)-C(O)-alquilo C0-6, -alquil C0-6-N(alquil C0-6)-C(O)-N(alquilo C0-6)2, -alquil C0-4-S-alquil C1-4-oxadiazolil(alquilo C0-4), -alquil C0-4-C(O)-alquil C0-4-fenilo, -alquil C0-4-O-alquil C0-4-fenilo, -alquil C0-4-cicloalquil C3-6-alquil C0-4-tetrazolilo, -SO2-N(alquilo C0-4)2, -alquil C0-4-S-alquil C0-4-tiadiazolil(alquilo C0-4), -alquil C0-4-S-alquil C0-4-diazolil(alquilo C0-4), -alquil C0-4-S-alquil C1-4-Si(alquilo C0-4)3, -alquil C0-4-S-alquil C0-4-fenil(alquilo C0-4), -alquil C0-4-S-alquil C0-4-C(O)-alquil C0-4-O-alquilo C0-4, o -alquil C0-4-S-alquil C0-4-cicloalquil C3-6-alquil C0-4-C(O)-alquil C0-4-O-alquilo C0-4, en los que cualquiera de los grupos alquilo, cicloalquilo, alquenilo, fenilo, o piridilo están cada uno opcionalmente sustituidos con 1-9 grupos que son de forma independiente halógeno, hidroxilo, -alquil C0-4-O-alquilo C1-6, o -alquil C0-4-S-alquilo C1-6; opcionalmente, R2 forma =O con un enlace adyacente; R4 es hidrógeno, o halógeno; y cualquier nitrógeno del anillo forma opcionalmente N-óxido o N-cloruro.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: MERCK FROSST CANADA LTD..
Nacionalidad solicitante: Canadá.
Dirección: 16711 TRANS-CANADA HIGHWAY,KIRKLAND, QUEBEC H9H 3L1.
Inventor/es: DUBE, DANIEL, DESCHENES, DENIS, GIRARD, YVES, LACOMBE, PATRICK, MACDONALD, DWIGHT, GALLANT, MICHEL, DUBE,LAURENCE.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 14 de Marzo de 2007.
Clasificación PCT:
- A61K31/47 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
- A61K31/4709 A61K 31/00 […] › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
- A61K31/497 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
- A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
- C07D215/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono e hidrógeno directamente unidos a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D215/12 C07D 215/00 […] › con radicales hidrocarbonados sustituidos unidos a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D401/10 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
- C07D403/10 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
- C07D407/10 C07D […] › C07D 407/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 405/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
- C07D409/10 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
- C07D413/10 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
- C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D417/10 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
- C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07F7/08 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 7/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 4 o 14 del sistema periódico. › Compuestos que tienen uno o más enlaces C— Si.
- C07F9/60 C07F […] › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › Sistemas cíclicos quinoleínicos o quinoleínicos hidrogenados.
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