INHIBIDORES DE LA PROTEASA DE VIH.

Un compuesto de fórmula 1 Q1 y Q2 se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo y arilo sustituidos y no sustituidos,

y Q1 y Q2 pueden formar un anillo con G; Q3 se selecciona entre mercapto y alcoxilo, ariloxilo, tioéter, amino, alquilo, cicloalquilo, heterociclo saturado y parcialmente saturado, y arilo sustituidos y no sustituidos; Q4-Q8 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, OPO(OH)2, hidroxilo, alquilo, amino y nitro. Y y G son cada uno oxígeno o -N-H; D es nitrógeno; E es carbono o nitrógeno; Q9 es hidrógeno; A es un carbociclo o heterociclo, que está opcionalmente sustituido adicionalmente; y B es decahidroisoquinolina; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde alquilo hace referencia a grupos lineales o ramificados que tienen de 1 a 8 átomos de carbono; cicloalquilo representa un anillo mono- o policarbocíclico saturado o parcialmente insaturado que tiene de 5 a 14 átomos de carbono; alcoxi representa -O-alquilo; arilo hace referencia a un anillo monocíclico o policíclico carbocíclico o heterocíclico aromático de 5 a 14 miembros; ariloxi representa -O-arilo; carbociclo representa un anillo monocíclico o policíclico aromático o saturado o parcialmente insaturado de 5 a 14 miembros; heterociclo representa un anillo monocíclico o policíclico aromático o saturado o parcialmente saturado de 5 a 14 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre; tioéter representa -S-arilo, -S-heterociclo, -S-cicloalquilo C5-C7 y -S-alquilo; amino representa -NL1L2 donde L1 y L2 se seleccionan independientemente entre oxígeno, carbociclo, heterociclo, alquilo, sulfonilo, e hidrógeno, o NC(O)L3 donde L3 es alquilo, alcoxilo, hidrógeno; o -NL1L2; sulfonilo representa -SO2L5 donde L5 es alquilo, arilo, cicloalquilo, heterociclo o amino; donde los sustituyentes para alquilo y arilo se seleccionan entre mercapto, tioéter, nitro, amino, ariloxilo, halógeno, hidroxilo, acilo, arilo, cicloalquilo, y heterociclo saturado y parcialmente insaturado; y donde los sustituyentes para heterociclo y cicloalquilo se seleccionan entre los mencionados antes para alquilo y arilo más arilo y alquilo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: AGOURON PHARMACEUTICALS, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 10350 NORTH TORREY PINES ROAD,LA JOLLA, CA 92037.

Inventor/es: MUNROE, JOHN, E., RODRIGUEZ, MICHAEL, J., FRITZ, JAMES E., HAMMOND, MARLYS, DRESSMAN, BRUCE, A., KALDOR, STEPHEN, W., HORNBACK, WILLIAM J., KALISH, VINCENT J., REICH, SIEGFRIED HEINZ, TATLOCK, JOHN H., SHEPHERD, TIMOTHY A., JUNGHEIM, LOUIS N.

Fecha de Publicación: 16 de Diciembre de 2007.

Fecha Solicitud PCT: 7 de Octubre de 1994.

Clasificación PCT:

A61K31/00 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K31/165 A61K […] › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo ciclos aromáticos, p. ej. colchicina, atenolol, progabide.
A61K31/40 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
A61K31/403 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos, p. ej. carbazol.
A61K31/404 A61K 31/00 […] › Indoles, p. ej. pindolol.
A61K31/435 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
A61K31/4353 A61K 31/00 […] › condensados en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
A61K31/4365 A61K 31/00 […] › teniendo el sistema heterociclico el azufre como heteroátomo del ciclo, p. ej. ticlopidina.
A61K31/4427 A61K 31/00 […] › conteniendo otros sistemas heterocíclicos.
A61K31/4433 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
A61K31/445 A61K 31/00 […] › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
A61K31/4465 A61K 31/00 […] › sustituido en posición 4.
A61K31/47 A61K 31/00 […] › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
A61K31/472 A61K 31/00 […] › Isoquinoleínas no condensadas, p. ej. papaverina.
A61K31/4725 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
A61K31/4738 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
A61K31/4743 A61K 31/00 […] › condensados con sistemas cíclicos teniendo el azufre como heteroátomo de un ciclo.
A61K31/495 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
A61K31/535 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con al menos un nitrógeno y al menos un oxígeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. 1,2-oxazinas.
A61K31/5375 A61K 31/00 […] › 1,4-Oxazinas, p. ej. morfolina.
A61K31/675 A61K 31/00 […] › que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. fosfato de piridoxal.
A61P31/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos.
A61P31/12 A61P […] › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Antivirales.
A61P31/18 A61P 31/00 […] › para el VIH.
A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
C07C237/42 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 237/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por grupos amino. › con átomos de nitrógeno de grupos amino unidos a la estructura carbonada de la parte ácida, acilados.
C07C323/42 C07C […] › C07C 323/00 Tioles, sulfuros, hidropolisulfuros o polisulfuros sustituidos por halógenos, átomos de oxígeno o de nitrógeno o por átomos de azufre que no forman parte de grupos tio. › siendo Y un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.
C07C323/60 C07C 323/00 […] › con el átomo de carbono de al menos uno de los grupos carboxilo unido a átomos de nitrógeno.
C07D207/16 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de carbono teniendo tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
C07D209/08 C07D […] › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono e hidrógeno, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
C07D211/60 C07D […] › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
C07D211/62 C07D 211/00 […] › unidos en posición 4.
C07D215/48 C07D […] › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.
C07D215/50 C07D 215/00 […] › unidos en posición 4.
C07D217/02 C07D […] › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono o hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono de los ciclos que contienen nitrógeno; Alquileno-disoquinoleínas.
C07D217/06 C07D 217/00 […] › con el átomo de nitrógeno del ciclo acilado por ácidos carbónico o carboxílico, o con sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos.
C07D217/26 C07D 217/00 […] › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.
C07D295/20 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › por radicales derivados del ácido carbónico, o sus análogos de azufre o nitrógeno.
C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
C07D403/14 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › que contiene tres o más heterociclos.
C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D495/04 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.
C07F9/12 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › con compuestos hidroxiarilo.
C07F9/62 C07F 9/00 […] › Sistemas cíclicos isoquinoleínicos o isoquinoleínicos hidrogenados.
C07K5/00 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Lituania.

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