INHIBIDORES DE LA INTEGRASA DE VIH DE TIPO DIHIDROXIPIRIMIDINA CARBOXAMIDA.
Un compuesto de **Fórmula** El carbociclo en Rk es (i) un anillo monocíclico,
saturado o insaturado C3 a C8, (ii) un sistema de anillo bicíclico C7 a C12, (iii) o un sistema de anillo tricíclico C11 a C16, en el que cada anillo en (ii) o (iii) es independiente de o está condensado con el otro anillo o anillos y cada anillo está saturado o insaturado; El heterociclo en Rk es (i) un anillo monocíclico, saturado o insaturado de 4- a 8- miembros, (ii) un sistema de anillo bicíclico de 7- a 12- miembros, o (iii) un sistema de anillo tricíclico de 11 a 16- miembros; en el que cada anillo en (ii) o (iii) es independiente de o está condensado a o forma un puente con o está espiro condensado con el otro anillo o anillos y cada anillo está saturado o insaturado; el anillo monocíclico, sistema de anillo bicíclico, o sistema de anillo tricíclico contiene entre 1 y 6 heteroátomos seleccionados entre N, O y S y los átomos de carbono necesarios; y en el que uno cualquiera o más de los heteroátomos de nitrógeno y azufre está oxidado de manera opcional, y en el que uno cualquiera o más de los heteroátomos de nitrógeno está cuaternizado de manera opcional; cada Rm es de forma independiente cicloalquilo C3-8; arilo; un heterociclo monocíclico de 5 a 8 miembros que está saturado o insaturado y contiene entre 1 y 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S; o un heterociclo bicíclico de 9 a 10 miembros que está saturado o insaturado y contiene entre 1 y 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S; en el que uno cualquiera o más de los heteroátomos de nitrógeno y azufre en el heterociclo monocíclico o bicíclico está oxidado de manera opcional, y en el que uno cualquiera o más de los heteroátomos de nitrógeno está cuaternizado de manera opcional; y en el que el cicloalquilo o el arilo está sustituido de manera opcional con uno o más sustituyentes cada uno de los cuales es de forma independiente halógeno, -alquilo C1-6, -haloalquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -O-haloalquilo C1-6, -N(RaRb), arilo, o -alquilo C1-6 -arilo, y el heterociclo monocíclico o bicíclico está sustituido de manera opcional con uno o más sustituyentes cada uno de los cuales es de forma independiente halógeno, -alquilo C1-6 sustituido de manera opcional con -O-alquilo C1-6, -haloalquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, O-haloalquilo C1-6, oxo, arilo, -alquilo C1-6-arilo, -C(=O)arilo, -CO2-arilo, -CO2-alquilo C1-6-arilo, un anillo heterocíclico saturado de 5 o 6 miembros que contiene entre 1 y 4 heteroátomos independientemente seleccionados entre N, O y S, o un anillo heteroaromático de 5 o 6 miembros que contiene entre 1 y 4 heteroátomos independientemente seleccionados entre N, O y S; y cada n es de forma independiente un número entero igual a cero, 1 ó 2; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ISTITUTO DI RICHERCHE DI BIOLOGIA MOLECOLARE P. ANGELETTI S.P.A.
Nacionalidad solicitante: Italia.
Dirección: VIA PONTINA KM. 30.600,00040 POMEZIA (ROME).
Inventor/es: DI FRANCESCO,MARIA EMILIA,C/O IRBM, GARDELLI,CRISTINA,C/O IRBM, HARPER,STEVEN,C/O IRBM, MATASSA,VICTOR GIULIO,C/O IRBM, MURAGLIA,ESTER,C/O IRBM, NIZI,EMANUELA,C/O IRBM, PACE,PAOLA,C/O IRBM, PACINI,BARBARA,C/O IRBM, PETROCCHI,ALESSIA,C/O IRBM, POMA,MARCO,C/O IRBM, SUMMA,VINCENZO,C/O IRBM.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 28 de Febrero de 2007.
Clasificación PCT:
- A61K31/505 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
- A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
- A61K31/513 A61K 31/00 […] › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. citosina.
- A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
- A61K31/541 A61K 31/00 […] › Tiazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
- A61K45/00 A61K […] › Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00.
- A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
- A61P31/18 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para el VIH.
- A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
- C07D239/52 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Dos átomos de oxígeno.
- C07D239/54 C07D 239/00 […] › como átomos de oxígeno doblemente enlazados o como radicales hidroxi insustituidos.
- C07D239/557 C07D 239/00 […] › con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con un enlace a halógeno como máximo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo, p. ej. ácido orótico.
- C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D401/06 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D401/10 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
- C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D403/06 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D403/10 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
- C07D403/12 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
- C07D405/04 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D405/06 C07D 405/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D405/12 C07D 405/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D409/04 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D409/06 C07D 409/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D409/14 C07D 409/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D413/06 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D413/10 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
- C07D413/12 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
- C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07D471/08 C07D 471/00 […] › Sistemas puenteados.
- C07D487/08 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas puenteados.
- C07D491/10 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas espiro-condensados.
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