INHIBIDORES DE LA CRUZIPAINA Y OTRAS CISTEINAS PROTEASAS.

Compuesto según la fórmula general (I) o la fórmula general (II):

en las que: R1 = alquilo C0-7 (cuando C = 0, R1 es simplemente hidrógeno), cicloalquilo C3-6 o Ar-alquilo C0-7 (cuando C = 0, R1 es simplemente una porción Ar aromático); Ar es una porción aromática que es un anillo monocíclico estable de 5 ó 6 elementos o bicíclico estable de 9 ó 10 elementos, que está insaturado, como es definido por el grupo U a continuación, y en el que el anillo aromático está opcionalmente sustituido por R19 como se define a continuación. Alquilo C0-7 es una cadena de carbono alifática de cadena lineal o ramificada estable que contiene de cero a siete átomos de carbono, estando dicho grupo opcionalmente sustituido por uno, dos o tres átomos de halógeno, y que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados de entre O, S y N, en la que un heteroátomo o halógeno está únicamente presente cuando el alquilo C0-7 contiene un mínimo de un átomo de carbono; Z = O o S; P1 = CR5R6, P2 = CR7R8, Q = CR9R10 o NR11, en las que R9, R10 y R11 se seleccionan de entre alquilo C0-7; cada uno de R5, R6, R7 y R8 se selecciona independientemente de entre alquilo C0-7, cicloalquilo C3-6, Ar-alquilo C0-7, O-alquilo C0-7, O-cicloalquilo C3-6, O-Ar-alquilo C0-7, S-alquilo C0-7, S-cicloalquilo C3-6, S-Ar-alquilo C0-7, NH-alquilo C0-7, NH-cicloalquilo C3-6, NH-Ar-alquilo C0-7, N(alquilo C0-7)2, N(cicloalquilo C3-6)2 o N(Ar-alquilo C0-7)2; Y = CR12R13-CO, en la que R12, R13 se seleccionan de entre alquilo C0-7, cicloalquilo C3-6 o Ar-alquilo C0-7; en el grupo (X)o, X = CR14R15, en la que R14 y R15 se seleccionan independientemente de entre alquilo C0-7, cicloalquilo C3-6 y Ar-alquilo C0-7 y o es un número de cero a tres; en el grupo (W)n, W = O, S C(O), S(O) o S(O)2 o NR16, en el que R16 se selecciona de entre alquilo C0-7, cicloalquilo C3-6 y Ar-alquilo C0-7 y n es cero o uno; en el grupo (V)m, V = C(O), C(S), S(O), S(O)2, S(O)2NH, OC(O), NHC(O), NHS(O), NHS(O)2, OC(O)NH, C(O)NH o CR17R18, en el queR17 y R18 se seleccionan independientemente de entre alquilo C0-7, cicloalquilo C3-6 y Ar-alquilo C0-7 y m es un número del cero a tres, con la condición de que cuando m sea superior a uno, (V)m contenga un máximo de un grupo carbonilo o sulfonilo; U = un anillo monocíclico de 5 a 7 elementos o bicíclico de 8 a 11 elementos seleccionados.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: AMURA THERAPEUTICS LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: INCENTA HOUSE, HORIZON PARK, BARTON ROAD,CAMBRIDGE CB3 7AJ.

Inventor/es: QUIBELL,MARTIN,C/O INCENTA LIMITED.

Fecha de Publicación: 1 de Octubre de 2007.

Clasificación PCT:

A61K31/407 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas heterocíclicos, p. ej. ketorolac, fisostigmina.
A61K31/4178 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. pilocarpina, nitrofurantoína.
A61K31/422 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
A61K31/427 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
A61K31/433 A61K 31/00 […] › Tiadiazoles.
A61K31/4355 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
A61K31/4709 A61K 31/00 […] › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
A61P33/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antiparasitarios.
A61P33/02 A61P […] › A61P 33/00 Agentes antiparasitarios. › Antiprotozoarios, p. ej. para la leishmaniasis, tricomoniasis, toxoplasmosis.
A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
C07D491/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas orto-condensados.
C07D491/048 C07D 491/00 […] › teniendo el ciclo que contiene el oxígeno cinco miembros.
G01N33/15 FISICA. › G01 METROLOGIA; ENSAYOS. › G01N INVESTIGACION O ANALISIS DE MATERIALES POR DETERMINACION DE SUS PROPIEDADES QUIMICAS O FISICAS (procedimientos de medida, de investigación o de análisis diferentes de los ensayos inmunológicos, en los que intervienen enzimas o microorganismos C12M, C12Q). › G01N 33/00 Investigación o análisis de materiales por métodos específicos no cubiertos por los grupos G01N 1/00 - G01N 31/00. › preparaciones medicinales.
G01N33/50 G01N 33/00 […] › Análisis químico de material biológico, p. ej. de sangre o de orina; Ensayos mediante métodos en los que interviene la formación de uniones bioespecíficas con grupos coordinadores; Ensayos inmunológicos (procedimientos de medida o ensayos diferentes de los procedimientos inmunológicos en los que intervienen enzimas o microorganismos, composiciones o papeles reactivos a este efecto, procedimientos para preparar estas composiciones, procedimientos de control sensibles a las condiciones del medio en los procedimientos microbiológicos o enzimáticos C12Q).

INHIBIDORES DE LA CRUZIPAINA Y OTRAS CISTEINAS PROTEASAS.

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