INHIBIDORES DE ASPARTIL-PROTEASA.

Un compuesto de fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

donde: E’ es -CO- o -SO2-; A se selecciona entre H; Ht; -R 1 -Ht; -R 1 -alquilo C1-C6, que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre hidroxi, alcoxi C1-C4, Ht, -O-Ht, -NR 2 -CO-N(R 2 )2; -SO2-R 2 o-CO-N(R 2 )2; -R 1 -alquenilo C2-C6, que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre hidroxi, alcoxi C1-C4, Ht, -O-Ht, -NR 2 -CO-N(R 2 )2 o -CO-N(R 2 )2; o R 7 ; cada R 1 se selecciona independientemente entre -C(O)-, -S(O)2-, -C(O)-C(O)-, -O-C(O)-, -O-S(O)2, -NR 2 -S(O)2-, -NR 2 -C(O)- o -NR 2 -C(O)-C(O)-; cada Ht se selecciona independientemente entre cicloalquilo C3-C7; cicloalquenilo C5-C7; arilo C6-C14; o un heterociclo saturado o insaturado de 5-7 miembros, que contiene uno o más heteroátomos seleccionados entre N, O, o S; donde dicho arilo o dicho heterociclo está opcionalmente condensado con Q; y donde cualquier miembro de dicho Ht está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre oxo, -OR 2 , SR 2 , -R 2 , -N(R 2 )(R 2 ), -R 2 -OH, -CN, -CO2R 2 , -C(O)-N(R 2 )2, -S(O)2-N(R 2 )2, -N(R 2 )-C(O)-R 2 , -N(R 2 )-C(O)O-R 2 , -C(O)-R 2 , -S(O)n-R 2 , -OCF3, -S(O)n-Q, metilenodioxi, -N(R 2 )-S(O)2(R 2 ), halo, -CF3, -NO2, Q, -OQ, -OR 7 , -SR 7 , -R 7 , -N(R 2 )(R 7 ) o -N(R 7 )2; cada Q se selecciona independientemente entre un sistema de anillos carbocíclicos, saturados, parcialmente saturados o insaturados, de 3-7 miembros; o un anillo heterocíclico saturado, parcialmente saturado o insaturado, de 5-7 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados entre O, N, o S; donde Q está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre oxo, -OR 2 , -R 2 , -SO2R 2 , -SO2-N(R 2 )2, -N(R 2 )2, -N(R 2 )-C(O)-R 2 , -R 2 -OH, -CN, -CO2R 2 , -C(O)-N(R 2 )2, halo, -CF3; cada R 2 se selecciona independientemente entre H, o alquilo C1-C4; y donde dicho alquilo, cuando no es un sustituyente de Q, está opcionalmente sustituido con Q o -OR 3 ; donde cuando dicho R 2 es un resto -OR3 sustituido, dicho R 3 en -OR 3 no puede estar sustituido con -OR 2 .

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 130 WAVERLY STREET,CAMBRIDGE, MA 02139-4242.

Inventor/es: MALTAIS, FRANCOIS, SPALTENSTEIN, ANDREW, SAMANO, VICENTE, HALE, MICHAEL, R., BAKER, CHRISTOPHER, T., STAMMERS, TIMOTHY A., SHERRILL, RONALD, G., FURFINE, ERIC, S., ANDREWS, CLARENCE, WEBSTER, III, MILLER, JOHN, F.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 9 de Febrero de 2000.

Fecha Concesión Europea: 30 de Noviembre de 2005.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/18 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Sulfamidas (compuestos que contienen un grupo para N-benceno-sulfonil-N A61K 31/63).
  • A61K31/34 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con cinco eslabones con un oxígeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. isosorbida.
  • A61K31/36 A61K 31/00 […] › Compuestos que contienen grupos metilendioxifenilo, p. ej sesamina.
  • A61K31/665 A61K 31/00 […] › que tienen el oxígeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. fosfomicina.
  • C07C311/29 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 311/00 Amidas de ácidos sulfónicos, es decir, compuestos en los que átomos de oxígeno, unidos por enlaces sencillos, de grupos sulfónicos han sido sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso. › que tienen el átomo de azufre de al menos uno de los grupos sulfonamida unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.
  • C07C311/42 C07C 311/00 […] › a un átomo de carbono acíclico de un radical hidrocarbonado sustituido por grupos carboxilo.
  • C07D307/20 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › Atomos de oxígeno.
  • C07D317/62 C07D […] › C07D 317/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen dos átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a un halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos del ciclo carbocíclico.
  • C07D319/06 C07D […] › C07D 319/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen dos átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › no condensados con otros ciclos.
  • C07D407/12 C07D […] › C07D 407/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 405/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D493/04 C07D […] › C07D 493/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado. › Sistemas orto-condensados.
  • C07F9/6561 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › que contienen sistemas de dos o más heterociclos determinantes condensados entre ellos ó condensados con un carbociclo o un sistema carbocíclico común, con o sin otros heterociclos no condensados.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

INHIBIDORES DE ASPARTIL-PROTEASA.

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