INHIBIDORES DE AMIDO-HIDROLASA DE ACIDO GRASO.

Un inhibidor de amido-hidrolasa de ácidos grasos representado por la fórmula siguiente:

en la que: A - B - C A es una subunidad de inhibición, B es una subunidad de enlace, y C es una subunidad de unión y en el que: la subunidad de inhibición A es un farmacóforo heterocíclico de alfa-cetona que inhibe a la amido-hidrolasa de ácidos grasos, representándose el farmacóforo heterocíclico de alfa-cetona por la fórmula: en la que "het" está representado por la estructura siguiente: en la que: X se selecciona entre el grupo que consiste en carbono y nitrógeno; Y se selecciona entre el grupo que consiste en oxígeno y azufre; R 1 y R 2 son radicales independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C 1-C 6, anillo aromático, y anillo heteroaromático; con las condiciones siguientes: R 1 y R 2 no pueden ser ambos hidrógeno; y si X es nitrógeno, R 1 está ausente; la subunidad de enlace B es una cadena que une la subunidad de inhibición A y la subunidad de unión C y que permite que la subunidad de unión C se una a la región de unión en la amido-hidrolasa de ácidos grasos, teniendo la cadena un esqueleto lineal de entre 3 y 9 átomos seleccionados entre el grupo que consiste en carbono, oxígeno, azufre y nitrógeno, teniendo el esqueleto lineal un primer extremo y un segundo extremo, estando covalentemente unido el primer extremo al grupo alfa-cetona de A, con la condición siguiente: si el primer extremo de dicha cadena es un carbono alfa con respecto al grupo alfa-cetona de la subunidad de inhibición A, entonces el carbono alfa está opcionalmente mono- o bis-funcionalizado con los sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en fluoro, cloro, hidroxilo, alcoxi, trifluorometilo, y alquilo; y la subunidad de unión C es un radical que contiene el enlace Pi que tiene una insaturación Pi y que se selecciona entre un grupo que consiste en arilo y estructuras de anillo que tienen al menos una insaturación, con uno o varios heteroátomos o sin ninguno, estando covalentemente unida la subunidad de unión C al segundo extremo de la subunidad de enlace B, estando separada la insaturación Pi dentro del radical que contiene el enlace Pi del grupo alfa-cetona de A por una secuencia de no menos de 3 y no más de 9 átomos unidos secuencialmente entre sí, incluyendo el esqueleto lineal que permite que la insaturación PI se una a la región de unión de la amido-hidrolasa de ácidos grasos mientras que la subunidad de inhibición A inhibe la amido-hidrolasa de ácidos grasos;

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 10550 NORTH TORREY PINES ROAD,LA JOLLA, CA 92037.

Inventor/es: BOGER, DALE, L.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 13 de Mayo de 2009.

Clasificación PCT:

  • A61K31/421 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,3-Oxazoles, p. ej. pemolina, trimetadiona.
  • A61K31/422 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/426 A61K 31/00 […] › 1,3-Tiazoles.
  • A61K31/427 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07D263/30 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 263/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,3 u oxazol-1,3 hidrogenado. › que tienen dos o tres enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
  • C07D263/32 C07D 263/00 […] › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D277/20 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › que tienen dos o tres enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.
  • C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
INHIBIDORES DE AMIDO-HIDROLASA DE ACIDO GRASO.

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