INHIBIDORES DE 1-BIARIL-1,8-NAFTIRIDIN-4-ONA FOSFODIESTERASA-4.

Un compuesto representado por la fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en la que Ar es fenilo, piridilo, pirimidilo, indolilo, quilnolinilo, tienilo, piridonilo, oxazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, o imidazolilo, u óxidos de los mismos cuando Ar es un heteroarilo; R es H o -alquiloC1-6; R1 es H, o un grupo -alquiloC1-6, -cicloalquiloC3~6, -alcoxiC1-6, -alqueniloC2-6, -alquinilo C3-6, heteroarilo, o heterociclo, opcionalmente sustituido con 1 - 3 sustituyentes independientes -alquilo C1-66, -alcoxiC1-6, OH, amino, (alquilCo_6)-SOn- (alquilC1-6), nitro, CN, =N-O-alquiloC1-6, -O-N=alquiloC1-6, o halógeno; R2 es H, halógeno, -alquiloC1-6, -cicloalquiloC3-6, -alquilC1-6 (cicloalquiIC3~6)(cicloalquiloC3~6) , -alcoxiC1-66, fenilo, heteroarilo, heterociclo, amino, -C(O)-alquiloC1-6, -C(O)-O-alquiloC1-66 , -alquilC1~6(=N-OH), -C(N=NOH)alquilo C1_6, -alquilC066(oxi)alquilC1~6-fenilo , -SOnNH(alquiloC066), o -(alquilC0_66)-SOn-(alquiloC1-6) , en los que el fenilo, heteroarilo o heterociclo está opcionalmente sustituido con halógeno, -alquiloC1-66, -alcoxiC1-6, hidroxi, amino, o -C(O)-O-alquiloC1-6, y cualquier alquilo está opcionalmente sustituido 1 - 6 sustituyentes independientes halógeno u -OH; n es 0, 1, ó 2; R3 es H, OH, amina, halógeno o alquiloC1~6, en el que el alquilo está opcionalmente sustituido 1 - 6 ssustituyente independientes halógeno, OH, o amina; y R4, R5, R6, y R7 cada uno es independientemente H, halógeno, -alquiloC1-6, -alcoxiC1-6, o amina, y cualquier alquilo está opcionalmente sustituido con 1 - 6 sustituyentes independientes halógeno u -OH.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: MERCK FROSST CANADA & CO..

Nacionalidad solicitante: Canadá.

Dirección: 16711 TRANS CANADA HIGHWAY,KIRKLAND, QUEBEC H9H 3L1.

Inventor/es: GIRARD, YVES, GUAY, DANIEL, LI, CHUN, FRIESEN, RICHARD, HAMEL, PIERRE, GIRARD, MARIO, LALIBERTE, SEBASTIEN.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 22 de Mayo de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/435 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
  • A61K31/495 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
  • A61P11/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 11/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio. › Antiasmáticos.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Zambia, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

INHIBIDORES DE 1-BIARIL-1,8-NAFTIRIDIN-4-ONA FOSFODIESTERASA-4.

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