INDOLES SUSTITUIDOS POR FENILO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE HISTAMINA H3.
Un compuesto de fórmula (I)(B):** ver fórmula** en la que X 1 es CR 1,
siendo R 1 H, halo, ciano, amino o nitro; y X 2 es NR 3; R3 es -W''Z''; W'' es (C=O) o SO 2; Z'' es alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, cicloalquilo de C3-C8, fenilo o un radical heterocíclico de C2-C6, que incluye opcionalmente en el anillo hasta 3 heteroátomos o fracciones adicionales seleccionados independientemente entre O, N, NH, S, SO y SO 2; o Z'' es NR 13R 14, seleccionándose independientemente cada R 13 y R 14 entre alquilo de C 1-C 6, alquenilo de C 2-C 6, fenilo, bencilo, cicloalquilo de C 3-C 8, y un radical heterocíclico de C 2-C 6; cada R5, R6, R7 y R8 es independientemente H, alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, halo, nitro o amino; uno entre R a, R b, R c, R d y R e es WZ y los otros se seleccionan independientemente entre H, alquilo de C 1-C 6, alcoxi de C1-C6, halo, nitro y amino; W es -O-, o -O-R9, siendo R9 alquileno de C1-C6, alquinileno de C2-C6, alquenileno de C2-C6, fenileno, o un radical bivalente heterocíclico de C 2-C 6; Z es un radical heterocíclico de C2-C5 con al menos un átomo de nitrógeno básico en el anillo, incluyendo adicionalmente en el anillo hasta 3 heteroátomos o fracciones adicionales, seleccionados entre O, C=O, N, NH, NG, S, SO y SO2, siendo G R15, COR15, COOR15, SO2R15, SO2N, CSR15; o Z es NR11R12 seleccionándose cada R11 y R12 independientemente entre H, alquilo de C 1-C 6, fenilo, bencilo, cicloalquilo de C 3-C 8, y un radical heterocíclico de C 2- C 6, o NR 11R 12 tomados en combinación es un radical cicloalquilimino de C 3-C 8; y R 15 es alquilo de C 1-C 4, alquinilo de C2-C5, alquenilo de C2-C5, cicloalquilo de C3-C7 y cicloalquenilo de C4-C7; pudiendo estar sustituido opcionalmente cada uno de los grupos hidrocarbilo o heterocíclico mencionados con entre 1 y 3 sustituyentes seleccionados entre alq uilo de C 1-C 3, alcoxi de C 1-C 3, halo, hidroxi, fenilo y fenil(alquilo de C1-C3) y pudiendo estar unido cada uno de los grupos heterocíclicos con el resto de la molécula con un átomo de carbono o un heteroátomo; o una sal o hidrato del mismo farmacéuticamente aceptable.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ORTHO MCNEIL PHARMACEUTICALS, INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 920 U.S. ROUTE 202, P.O. BOX 300,RARITAN, NJ 08869-0602.
Inventor/es: BREITENBUCHER, J., GUY, CHAI, WENYING.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 6 de Mayo de 2009.
Clasificación PCT:
- A61K31/404 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Indoles, p. ej. pindolol.
- A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
- C07D209/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.
- C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
Patentes similares o relacionadas:
Composiciones que comprenden una proteína de fusión de VIP-ELP para su uso en el tratamiento de fibrosis quística, del 29 de Julio de 2020, de Phasebio Pharmaceuticals, Inc: Una composición farmacéutica que comprende una proteína de fusión que comprende un péptido intestinal vasoactivo (VIP) y uno o más péptidos de tipo elastina (ELP), que […]
Análogos de indolina y usos de los mismos, del 8 de Julio de 2020, de Oncternal Therapeutics, Inc: Un compuesto que tiene la fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, una sal farmacéuticamente aceptable, o solvato del mismo, donde A se […]
Tratamiento de disfunción eréctil y otras indicaciones, del 1 de Julio de 2020, de STRATEGIC SCIENCE & TECHNOLOGIES, LLC: Una composición para su uso en un método de tratamiento de la disfunción sexual en un sujeto, preferiblemente un sujeto humano, comprendiendo la composición: […]
Forma de dosificación para su inserción en la boca, del 17 de Junio de 2020, de Nal Pharmaceutical Group Limited: Composición farmacéutica para aplicación a la mucosa oral que comprende: una matriz soluble en agua que comprende una cantidad eficaz de un agente farmacéuticamente […]
Compuestos heterocíclicos y métodos para su uso, del 8 de Abril de 2020, de NOVARTIS AG: Un compuesto de formula (I): **(Ver fórmula)** donde: X esta ausente e Y es -CHR3CH2-, -CH2CHR3-, -CHR3CHR4CH2-, -CH2CHR3CHR4-, -CH2CH2CHR3-, -CR3=CHCH2-, […]
Composiciones para el tratamiento del síndrome X frágil, del 8 de Abril de 2020, de CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE: Un abridor de un canal de potasio maxi-K para su uso en el tratamiento del síndrome X frágil, donde dicho abridor de canal de potasio […]
ACILHIDRAZONAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEUROLÓGICAS, del 2 de Abril de 2020, de CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC): La presente invención se refiere a un grupo de compuestos con un núcleo estructural de acilhidrazona que presentan capacidad moduladora de la interacción […]
Medicamentos para el tratamiento o la prevención de enfermedades fibróticas, del 25 de Marzo de 2020, de BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH: 3-Z-[1-(4-(N-((4-metil-piperazin-1-il)-metilcarbonil)-N-metil-amino)-anilino)-1-fenil-metilen]-6-metoxicarbonil-2- indolinona, los tautómeros, los diastereómeros,…