Imidazoquinoxalinas sustituidas.

Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**

en la que:

R1 representa un grupo alquilo de C1-C10-,

halo-alquilo de C1-C10-, HO-alquilo de C1-C10-, alcoxi de C1-C10-alquilo de C1-C10-, ariloxi-alquilo de C1-C10-, halo-alcoxi de C1-C10-alquilo de C1-C10-, alquenilo de C2-C10-, alquinilo de C2-C10-, cicloalquilo de C3-C10-, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros-, arilo-, heteroarilo-, alquileno de C1- C6-arilo-, alquileno de C1-C6-heteroarilo-, -alquileno de C1-C6-cicloalquilo de C3-C10, -alquileno de C1-C6- (heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros), -alquileno de C1-C6-arilo, -alquileno de C1-C6-heteroarilo;

en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido una o más veces, de la misma manera o diferentemente, con un sustituyente seleccionado de: halo-, hidroxilo-, ciano-, nitro-, alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6- alcoxi de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1- C6-, cicloalquilo de C3-C10-, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros-, -C(≥O)OH, -C(≥O)O-alquilo de C1-C6, - C(≥O)O-cicloalquilo de C3-C10, -OC(≥O)-alquilo de C1-C6, -OC(≥O)-cicloalquilo de C3-C10, -N(H)C(≥O)R8, - N(alquilo de C1-C6)C(≥O)R8, -N(H)S(≥O)2R8, -N(alquilo de C1-C6)S(≥O)2R8, -C(≥O)NR9R10, -OC(≥O)NR9R10, - N(H)C(≥O)OR8, -N(alquilo de C1-C6)C(≥O)OR8, -N(H)C(≥O)NR9R10, -N(alquilo de C1-C6)C(≥O)NR9R10, -SR8, - S(≥O)R8, -S(≥O)2R8, -S(≥O)2NR9R10, -NR9R10;

R2 representa un grupo arilo- o heteroarilo-; en el que dicho grupo está sustituido una vez con -C(≥O)NR9R10 y está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado de: halo-, hidroxi-, ciano-, alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6-;

R3, R4, R5, R6, R7:

representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un hidroxi, ciano, nitro, o un grupo seleccionado de: un grupo alquilo de C1-C6, halo-alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, haloalcoxi de C1-C6, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros, -C(≥O)OH, -C(≥O)O-alquilo de C1-C6, -C(≥O)O-cicloalquilo de C3-C10, -N(H)C(≥O)R8, -N(alquilo de C1-C6)C(≥O)R8, -N(H)S(≥O)2R8, -N(alquilo de C1-C6)S(≥O)2R8, -C(≥O)NR9R10, -OC(≥O)NR9R10, -N(H)C(≥O)OR8, -N(alquilo de C1-C6)C(≥O)OR8, -N(H)C(≥O)NR9R10, -N(alquilo de C1- C6)C(≥O)NR9R10, -SR8, -S(≥O)R8, -S(≥O)2R8, -S(≥O)2NR9R10, -NR9R10, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, arilo, heteroarilo, alquileno de C1-C6-arilo, alquileno de C1-C6-heteroarilo, -alquileno de C1-C6-cicloalquilo de C3-C10, o alquileno de C1-C6-heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros; en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido una o más veces, de la misma manera o diferentemente, con un sustituyente seleccionado de: halógeno, hidroxi, ciano, nitro, alquilo de C1-C6, halo-alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, halo-alcoxi de C1-C6, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros, -C(≥O)OH, -C(≥O)O-alquilo de C1-C6, -C(≥O)O-cicloalquilo de C3-C10, -N(H)C(≥O)R8, -N(alquilo de C1-C6)C(≥O)R8, -N(H)S(≥O)2R8, -N(alquilo de C1-C6)S(≥O)2R8, -C(≥O)NR9R10, - OC(≥O)NR9R10, -N(H)C(≥O)OR8, -N(alquilo de C1-C6)C(≥O)OR8, -N(H)C(≥O)NR9R10, -N(alquilo de C1- C6)C(≥O)NR9R10, -SR8, -S(≥O)R8, -S(≥O)2R8, -S(≥O)2NR9R10, -NR9R10;

R8, R9, R10:

representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-C6, halo-alquilo de C1-C6, HO-alquilo de C1-C6-, ciano-alquilo de C1-C6-, alquinilo de C2-C10-alquilo de C1-C6-, alcoxi de C1-C6- alquilo de C1-C6, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6, H2NC(≥O)-alquilo de C1-C6-, alquilo de C1-C6- N(H)C(≥O)-alquilo de C1-C6-, H2NS(≥O)2-alquilo de C1-C6-, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros, arilo, heteroarilo, alquileno de C1-C6-arilo, -alquileno de C1- C6-heteroarilo, -alquileno de C1-C6-cicloalquilo de C3-C10, -alquileno de C1-C6-heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros;

en el que dicho grupo cicloalquilo de C3-C10 está opcionalmente sustituido una o más veces con un átomo de halógeno, ciano, alquilo de C1-C6, halo-alquilo de C1-C6, HO-alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10, arilo, o un grupo heteroarilo;

en el que dicho grupo arilo está opcionalmente sustituido una o más veces, de la misma manera o diferentemente, con un sustituyente seleccionado de: halógeno, hidroxi, ciano, nitro, alquilo de C1-C6, halo-alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, halo-alcoxi de C1-C6, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros, -alquileno de C1- C6-heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros, -C(≥O)OH, -C(≥O)O-alquilo de C1-C6, -C(≥O)O-cicloalquilo de C3-C10, -N(H)C(≥O)-alquilo de C1-C6, -N(H)C(≥O)-heteroarilo, -N(alquilo de C1-C6)C(≥O)-alquilo de C1-C6, -N(H)S(≥O)2-alquilo de C1-C6, -N(alquilo de C1-C6)S(≥O)2-alquilo de C1-C6, -C(≥O)NH2, -C(≥O)N(H)-alquilo de C1-C6, -C(≥O)N(alquilo de C1-C6)2, -OC(≥O)NH2, -OC(≥O)N(H)-alquilo de C1-C6, -OC(≥O)N(alquilo de C1-C6)2, -N(H)C(≥O)O-alquilo de C1-C6, -N(alquilo de C1-C6)C(≥O)O-alquilo de C1-C6, -N(H)C(≥O)NH2, -N(H)C(≥O)N(H)-alquilo de C1-C6, N(H)C(≥O)N(alquilo de C1-C6)2, -N(alquilo de C1-C6)C(≥O)NH2, - N(alquilo de C1-C6)C(≥O)N(H)-alquilo de C1-C6, -N(alquilo de C1-C6)C(≥O)N(alquilo de C1-C6)2, -S-alquilo de C1-C6, -S(≥O)-alquilo de C1-C6, -S(≥O)2-alquilo de C1-C6, -S(≥O)2NH2, -S(≥O)2N(H)-alquilo de C1-C6, - S(≥O)2N(alquilo de C1-C6)2, -NH2, -N(H)-alquilo de C1-C6, -N(alquilo de C1-C6)2;

o

R9, R10, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, representan un grupo heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros;

con la condición de que:

R1 no sea -CH2CH2CH2OH,

-CH2CH2CH2O(C≥O)-Ra,

-CH2CH2CH2O(C≥O)-ORa,

-CH2CH2CH2O(C≥O)-CHRaNRbRc,

en los que Ra, Rb, Rc, idénticos o diferentes, se seleccionan del grupo que consiste en H, alquilo de C1- C10, alquenilo de C2-C10, alquinilo de C2-C10, fenilo y heteroarilo;

o un estereoisómero, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato, o una sal del mismo, o una mezcla de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2010/002543.

Solicitante: Bayer Intellectual Property GmbH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: ALFRED-NOBEL-STRASSE 10 40789 MONHEIM ALEMANIA.

Inventor/es: SIEMEISTER, GERHARD, KOPPITZ, MARCUS, BADER,BENJAMIN, BÖMER,Ulf, LIENAU,PHILIP, PRECHTL,STEFAN, MARQUARDT,TOBIAS, KREFT,BERTOLT, WEGSCHEID-GERLACH,CHRISTOF.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4985 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D487/02 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › en los que el sistema condensado contiene dos heterociclos.

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Fragmento de la descripción:

Imidazoquinoxalinas sustituidas

La presente invención se refiere a compuestos de imidazoquinoxalinas sustituidas de fórmula general (I) como se describe y define aquí, a métodos para preparar dichos compuestos, a composiciones y combinaciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos, al uso de dichos compuestos para fabricar una composición farmacéutica para el tratamiento o profilaxis de una enfermedad, así como a compuestos intermedios útiles en la preparación de dichos compuestos.

ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN

La presente invención se refiere a compuestos químicos que inhiben Mps-1 (Huso Monopolar 1) cinasa (conocida también como tirosina treonina cinasa, TTK). La Mps-1 es una Ser/Thr cinasa de especificidad dual que desempeña un papel fundamental en la activación del punto de control mitótico (también conocido como punto de control del huso, punto de control del ensamblaje del huso) asegurando de esa manera una segregación apropiada de cromosomas durante la mitosis [Abrieu A et al., Cell, 2001, 106, 83-93], Cada célula que se divide tiene que asegurar una separación igual de los cromosomas replicados en las dos células hijas. Tras entrar en mitosis, los cromosomas se fijan a sus cinetocoros a los microtúbulos del aparato del huso. El punto de control mitótico es un mecanismo de vigilancia que es activo en tanto que estén presentes cinetocoros no fijados, y evita que las células mitóticas entren en anafase y, de ese modo, completen la división celular con cromosomas no fijados [Suijkerbuijk SJ y Kops GJ, Biochemica et Biophysica Acta, 2008, 1786, 24-31; Musacchio A y Salmón ED, Nat Rev Mol Cell Biol., 2007, 8, 379-93], Una vez que todos los cinetocoros se han fijado de una manera anfitélica correcta, es dedr, bipolar, con el huso mitótico, el punto de control se satisface y la célula entra en anafase y continúa la mitosis. El punto de control mitótico consiste en una red compleja de un número de proteínas esenciales, incluyendo miembros de las familias MAD (deficientes en la detención mitótica, MAD 1-3) y Bub (gemación desinhibida por bencimidazol, Bub 1-3), la proteína motora CENP-E, Mps-1 cinasa, así como otros componentes, muchos de los cuales están sobre-expresados en las células proliferantes (por ejemplo, células cancerosas) y tejidos [Yuan B et al., Clinical Cáncer Research, 2006, 12, 405-10], El papel fundamental de la actividad de la Mps-1 cinasa en la señalización del punto de control mitótico se ha mostrado mediante silenciamiento porshRNA, genética química así como inhibidores químicos de Mps-1 cinasa [Jelluma N et al., PLos ONE, 2008, 3, e2415; Jones MH et al., Current Biology, 2005, 15, 160-65; Dorer RK et al., Current Biology, 2005, 15, 1070-76; Schmidt M et al., EMBO Reports, 2005, 6, 866-72],

Existen abundantes pruebas que relacionan una función reducida pero incompleta del punto de control mitótico con aneuploidía y tumorigénesis [Weaver BA y Cleveland DW, Cáncer Research, 2007, 67, 10103-5; King RW, Biochimica et Biophysica Acta, 2008, 1786, 4-14]. Por el contrario, se ha reconocido que la inhibición completa del punto de control mitótico da como resultado una falta de segregación grave del cromosoma e inducción de la apoptosis en células tumorales [Kops GJ et al., Nature Reviews Cáncer, 2005, 5, 773-85; Schmidt M y Medema RH, Cell Cicle, 2006, 5, 159-63; Schmidt M y Bastians H, Drug Resistance Updates, 2007, 10, 162-81], Por lo tanto, la abolición del punto de control mitótico a través de la inhibición farmacológica de Mps-1 cinasa u otros componentes del punto de control mitótico representa un nuevo enfoque para el tratamiento de trastornos proliferativos, incluyendo tumores sólidos tales como carcinomas y sarcomas y leucemias y neoplasias linfoides u otros trastornos asociados con la proliferación celular descontrolada.

El documento WO97/019079 (Biomedica Foscama Industria Chimico-Farmaceutica S.P.A.) se refiere a imidazo[1,2- a]quinoxalin-4-aminas activas como antagonistas de adenosina como compuestos terapéuticamente activos para trastornos psiquiátricos y neurológicos del sistema nervioso central. Dichas imidazo[1,2-a]quinoxalin-4-aminas están sustituidas en la posición 1 con un átomo de hidrógeno o un grupo metilo.

El documento W002/060386 (Bristol-Myers Squibb Company) se refiere a métodos para prevenir y tratar enfermedades o trastornos inflamatorios e inmunorrelacionados usando inhibidores de IkB cinasa (IKK); se refiere, entre otros, a inhibidores de IKK específicos, 4-(2-aminoetil)amino-1,8-dimetilimidazo(1,2-a)quinoxalina y benzo- imidazo-quinoxalinas.

El documento W02007/109813 (Novartis AG) se refiere a composiciones que comprenden compuestos de imidazoquinoxalina como inmunomoduladores, también a métodos para administrar las composiciones para potenciar la respuesta inmunitaria de un sujeto. Dichas imidazoquinoxalinas están sustituidas en la posición 4 con un grupo -NH2 o un grupo bis(4-metoxibencil)amino.

El documento WO 2008/117225 (Mutabilis SA) se refiere a derivados imidazolo-heteroarílicos que inhiben la actividad de la enzima Dita de bacterias grampositivas, y son útiles para tratar infecciones bacterianas grampositivas. Dichos derivados imidazoheteroarílicos incluyen imidazoquinoxalinas que poseen un sustituyente - NHCH2CH2CH2OR5 en posición 4, siendo R5 H o un sustituyente como se define allí.

El documento WO 2009/024824 A1 (AstraZeneca UK Limited) se refiere a 2-anilinopurin-8-onas que poseen actividad inhibidora frente a la cinasa del punto de control del huso tirosina treonina cinasa (TTK)/huso monopolar 1 (Mps-1) para el tratamiento de trastornos proliferativos.

Sin embargo, el estado de la técnica descrito anteriormente no describe los compuestos de imidazoquinoxalinas sustituidas de fórmula general (I) de la presente invención, o un estereisómero, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato, o una sal de los mismos, o una mezcla de los mismos, como se describe y define aquí, y que en lo sucesivo se denominan aquí "compuestos de la presente invención", o su actividad farmacológica. Ahora se ha encontrado, y esto constituye la base de la presente invención, que dichos compuestos de la presente invención tienen propiedades sorprendentes y ventajosas.

En particular, se ha descubierto sorprendentemente que dichos compuestos de la presente invención inhiben eficazmente Mps-1 cinasa y, por lo tanto, se pueden usar para el tratamiento o profilaxis de enfermedades de crecimiento, proliferación y/o supervivencia celulares descontrolados, respuestas inmunitarias celulares

inapropiadas, o respuestas inflamatorias celulares inapropiadas, o enfermedades que van acompañadas de crecimiento, proliferación y/o supervivencia celulares descontrolados, respuestas inmunitarias celulares

inapropiadas, o respuestas inflamatorias celulares inapropiadas, particularmente en las que el crecimiento, proliferación y/o supervivencia celulares descontrolados, las respuestas inmunitarias celulares inapropiadas, o las respuestas inflamatorias celulares inapropiadas están mediadas por Mps-1 cinasa, tal como, por ejemplo, tumores hematológicos, tumores sólidos, y/o metástasis de los mismos, por ejemplo leucemias y síndrome mielodisplásico, linfomas malignos, tumores de cabeza y cuello, incluyendo tumores del cerebro y metástasis del cerebro, tumores del tórax, incluyendo tumores de pulmón macrocíticos y microcíticos, tumores gastrointestinales, tumores endocrinos, tumores mamarios y otros tumores ginecológicos, tumores urológicos, incluyendo tumores renales, de vejiga y de próstata, tumores de la piel y sarcomas, y/o metástasis de los mismos.

DESCRIPCIÓN DE LA INVENCIÓN

Según un primer aspecto, la presente invención cubre compuestos de fórmula general (I):

**(Ver fórmula)**

en la que:

R1 representa un grupo alquilo de C1-C10-, halo-alquilo de C1-C10-, HO-alquilo de C1-C10-, alcoxi de Ci-Cio-alquilo de C1-C10-, ariloxi-alquilo de C1-C10-, halo-alcoxi de C-i-C-io-alquilo de C1-C10-, alquenilo de C2-C10-, alquinilo de C2-C10-, cicloalquilo de C3-C10-, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros-, arilo-, heteroarilo-, alquileno de C1- Ce-arilo-, alquileno de Ci-C6-heteroarilo-, -alquileno de Ci-C6-cicloalquilo de C3-C10, -alquileno de Ci-Ce- (heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros), -alquileno de C-i-Ce-arilo, -alquileno de Ci-C6-heteroarilo;

en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido una o más veces, de la misma manera o diferentemente, con un sustituyente seleccionado de: halo-, hidroxilo-, ciano-, nitro-, alquilo de C-i-Ce-, halo-alquilo de Ci-Ce- alcoxi de Ci-Ce-, halo-alcoxi de C-i-Ce-, alcoxi de Ci-C6-alquilo de C-i-Ce-, halo-alcoxi de Ci-C6-alquilo de C1- Ce-, cicloalquilo de C3-C10-, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros-,... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Un compuesto de fórmula general (I):

**(Ver fórmula)**

R7

(D

en la que:

R1 representa un grupo alquilo de C1-C10-, halo-alquilo de C1-C10-, HO-alquilo de C1-C10-, alcoxl de C-i-C-io-alquilo de C1-C10-, ariloxi-alquilo de C1-C10-, halo-alcoxl de Ci-Cio-alqullo de C1-C10-, alquenllo de C2-C10-, alquinilo de C2-C10-, cicloalquilo de C3-C10-, heterocicloalqullo de 3 a 10 miembros-, arllo-, heteroarllo-, alquileno de C-i- C6-arilo-, alquileno de Ci-C6-heteroarilo-, -alquileno de Ci-C6-clcloalquilo de C3-C10, -alquileno de Ci-C6- (heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros), -alquileno de Ci-C6-arilo, -alquileno de Ci-C6-heteroarilo;

en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido una o más veces, de la misma manera o diferentemente, con un sustituyente seleccionado de: halo-, hidroxilo-, ciano-, nitro-, alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de Ci-C6- alcoxi de Ci-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-, alcoxi de Ci-C6-alquilo de Ci-C6-, halo-alcoxi de Ci-C6-alquilo de C1- Ce-, cicloalquilo de C3-C10-, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros-, -C(=0)0H, -C(=0)0-alquilo de Ci-C6, - C(=0)0-cicloaiquilo de C3-C10, -OC(=0)-alquilo de C1-C6, -OC(=0)-cicloalquilo de C3-C10, -N(H)C(=0)R8 - N(alquilo de Ci-Ce)C(=0)R8, -N(H)S(=0)2R8, -N(alquilo de Ci-C6)S(=0)2R8, -C(=0)NR9R10, -0C(=0)NR9R1, - N(H)C(=0)OR8, -Níalquilo de C1-C6)C(=0)0R8, -N(H)C(=0)NR9R10, -N(alquilo de Ci-C6)C(=0)NR9R10, -SR8, - S(=0)R8, -S(=0)2R8, -S(=0)2NR9R , -NR9R10;

R2 representa un grupo arilo- o heteroarilo-; en el que dicho grupo está sustituido una vez con -C(=0)NR9R10 y está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado de: halo-, hidroxi-, ciano-, alquilo de C-i-Ce-, halo-alquilo de C-i-Ce-;

R3, R4, R5, R6, R7:

representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un hidroxi, ciano, nitro, o un grupo seleccionado de: un grupo alquilo de Ci-C6, halo-alquilo de Ci-C6, alcoxi de C-i-Ce, halo- alcoxi de C-i-Ce, alcoxi de Ci-C6-alquilo de Ci-C6, halo-alcoxi de Ci-C6-alqu¡lo de Ci-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros, -C(=0)0H, -C(=0)0-alquilo de C1-C6, -C(=0)0-cicloalquilo de C3-C10, -N(H)C(=0)R, -N(alquilo de Ci-Ce)C(=0)R8, -N(H)S(=0)2R8, -N(alquilo de Ci-C6)SÍ=0)2R8, -C(=0)NR9R10, -OC(=0)NR9R10, -N(H)C(=0)OR8, -N(alquilo de C1-C6)C(=0)0R8, -N(H)C(=0)NR9R , -N(alquilo de C1- Ce)C(=0)NR9R10, -SR8, -S(=0)R8, -S(=0)2R8, -S(=0)2NR9R1°, -NR9R10, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, arilo, heteroarilo, alquileno de Ci-Ce-arilo, alquileno de Ci-C6-heteroarilo, -alquileno de Ci-C6-cicloalquilo de C3-C10, o alquileno de Ci-C6-heteroc¡cloalquilo de 3 a 10 miembros; en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido una o más veces, de la misma manera o diferentemente, con un sustituyente seleccionado de: halógeno, hidroxi, ciano, nitro, alquilo de Ci-C6, halo-alquilo de Ci-Ce, alcoxi de Ci-C6, halo-alcoxi de Ci-C6, alcoxi de Ci-C6-alquilo de Ci-Ce, halo-alcoxi de Ci-C6-alquilo de Ci-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros, -C(=0)0H, -C(=0)0-alquilo de Ci-Ce, -C(=0)0-c¡cloalquilo de C3-C10, -N(H)C(=0)R , -N(alquilo de Ci-Ce)C(=0)R8, -N(H)S(=0)2R8, -N(alquilo de C1-C6)S(=OÍ2R8, -C(=0)NR9R10, - OC(=0)NR®R1° -N(H)C(=0)OR8, -N(alquilo de C1-C6ÍC(=0)0R8, -N(H)C(=0)NR9R , -N(alquilo de C1- C6)C(=0)NR9R1°, -SR8 -S(=0)R8, -S(=0)2R8, -S(=0)2NR9R, -NR9R10;

R8, R9, R10:

representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de Ci-C6, halo-alquilo de Ci-Ce, HO-alquilo de Ci-C6-, ciano-alquilo de Ci-C6-, alquinilo de C2-Cio-alquilo de Ci-C6-, alcoxi de Ci-C6- alquilo de Ci-Ce, halo-alcoxi de Ci-C6-alquilo de Ci-C6, H2NC(=0)-alquilo de Ci-C6-, alquilo de Ci-C6- N(H)C(=0)-alquilo de Ci-C6-, H2NS(=0)2-alquilo de Ci-C6-, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros, arilo, heteroarilo, alquileno de Ci-C6-arilo, -alquileno de C1- C6-heteroarilo, -alquileno de Ci-C6-cicloalquilo de C3-C10, -alquileno de Ci-C6-heterocicloalqu¡lo de 3 a 10 miembros;

en el que dicho grupo cicloalquilo de C3-C10 está opcionalmente sustituido una o más veces con un átomo de halógeno, ciano, alquilo de Ci-Ce, halo-alquilo de Ci-Ce, HO-alquilo de Ci-Ce, alcoxl de Ci-C6, cicloalquilo de C3-C10, arllo, o un grupo heteroarilo;

en el que dicho grupo arilo está opcionalmente sustituido una o más veces, de la misma manera o 5 diferentemente, con un sustituyente seleccionado de: halógeno, hidroxi, ciano, nitro, alquilo de Ci-C6,

halo-alquilo de Ci-C6, alcoxi de C-i-Ce, halo-alcoxi de Ci-Ce, alcoxi de Ci-C6-alqullo de Ci-Ce, halo-alcoxi de Ci-C6-alquilo de Ci-Ce, cicloalquilo de C3-C10, heteroclcloalquilo de 3 a 10 miembros, -alquileno de C1- C6-heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros, -C(=0)0H, -C(=0)0-alquilo de Ci-C6, -C(=0)0-clcloalquilo de C3-C10, -N(H)C(=0)-alqu¡lo de Ci-Ce, -N(H)C(=0)-heteroar¡lo, -N(alquilo de Ci-Cs)C(=0)-alquilo de Ci-C6, 10 -N(H)S(=0)2-alqu¡lo de Ci-C@, -N(alqullo de Ci-C6)S(=0)2-alquilo de Ci-C6, -C(=0)NH2, -C(=0)N(H)-alqu¡lo

de Ci-Ce, -C(=0)N(alqu¡lo de Ci-Ce)2, -0C(=0)NH2, -OC(=0)N(H)-alquilo de Ci-C6, -OC(=0)N(alquilo de Ci-C6)2, -N(H)C(=0)0-alquilo de Ci-Ce, -N(alquilo de Ci-C6)C(=0)0-alquilo de CrC6, -N(H)C(=0)NH2, -N(H)C(=0)N(H)-alquilo de C1-C0, N(H)C(=0)N(alqu¡lo de Ci-C6)2, -N(alquilo de Ci-C6)C(=0)NH2, - N(alquilo de Ci-C6)C(=0)N(H)-alqullo de Ci-C6, -N(alquilo de Ci-C6)C(=0)N(alquilo de Ci-C6)2, -S-alquilo 15 de C1-C0, -S(=0)-alquilo de Ci-C6, -S(=0)2-alquilo de Ci-C6, -S(=0)2NH2, -S(=0)2N(H)-alquilo de Ci-C6, -

S(=0)2N(alqu¡lo de Ci-C6)2, -NH2, -N(H)-alquilo de Ci-C6, -N(alquilo de Ci-C6)2;

o

R9, R10, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, representan un grupo heteroclcloalquilo de 3 a 10 miembros;

20 con la condición de que:

R1 no sea -CH2CH2CH2OH,

-CH2CH2CH20(C=0)-Ra,

-CH2CH2CH20(C=0)-0Ra,

-CH2CH2CH20(C=0)-CHRaNRbRc,

25 en los que Ra, Rb, Re, idénticos o diferentes, se seleccionan del grupo que consiste en H, alquilo de C1-

C10, alquenilo de C2-Ci0, alqulnllo de C2-Ci0, fenilo y heteroarilo;

o un estereolsómero, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato, o una sal del mismo, o una mezcla de los mismos.

2. El compuesto según la reivindicación 1, en el que:

R1 representa un grupo alquilo de C1-C10-, halo-alquilo de C1-C10-, HO-alquilo de C1-C10-, alcoxi de C-i-C-io-alquilo de C1-C10-, arlloxl-alqullo de C1-C10-, halo-alcoxi de Ci-Cio-alquilo de C1-C10-, alquenilo de C2-Cio-, alquinilo de C2-Cio-, cicloalquilo de C3-C10-, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros-, arilo-, alquileno de Ci-C6-arilo-, alquileno de Ci-C6-heteroarllo-, -alquileno de Ci-C6-cicloalquilo de C3-C10, -alquileno de C1-C6- (heterocicloalqullo de 3 a 10 miembros), -alquileno de Ci-C6-arilo, -alquileno de Ci-C6-heteroarilo;

en el que dicho grupo está opclonalmente sustituido una o más veces, de la misma manera o diferentemente, con un sustituyente seleccionado de: halo-, hidroxilo-, ciano-, nitro-, alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6- alcoxl de Ci-Ce-, halo-alcoxi de Ci-C6-, alcoxi de Ci-6-alqu¡lo de C1-C6-, halo-alcoxi de Ci-C6-alqu¡lo de C-i- C6-, cicloalquilo de C3-C10-, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros-, -C(=0)0H, -C(=0)0-alquilo de C1-C6, - C(=0)0-cicloalquilo de C3-C10, -OC(=0)-alquilo de C1-C6, -OC(=0)-cicloalquilo de C3-C10, -N(H)C(=0)R8 - N(alquilo de Ci-Ce)C(=0)R8, -N(H)S(=0)2R8, -N(alquilo de Ci-C6)S(=0)2R8, -C(=0)NR9R10, -0C(=0)NR9R1 , - N(H)C(=0)0R8, -Níalquilo de Ci-Ce)C(=0)0R8, -N(H)C(=0)NR9R10, -N(alquilo de Ci-C6)C(=0)NR9R10, -SR8, - S(=0)R8, -S(=0)2R8, -S(=0)2NR9R1°, -NR9R10;

R2 representa un grupo arilo- o heteroarilo-; en el que dicho grupo está sustituido una vez con -C(=0)NH- ciclopropilo y está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado de: halo-, hidroxi-, ciano-, alqullo de Ci-C6-, halo-alquilo de Ci-C6-;

representan, Independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un hidroxi, ciano, nitro, o un grupo seleccionado de: un grupo alquilo de Ci-Ce, halo-alquilo de C-i-Ca, alcoxl de Ci-C6, halo- alcoxi de Ci-Ce, alcoxl de Ci-C6-alqullo de Ci-C6, halo-alcoxi de Ci-C6-alquilo de Ci-C6, cicloalquilo de C3-C10, 50 heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros, -C(=0)0H, -C(=0)0-alquilo de Ci-C6, -C(=0)0-clcloalquilo de C3-C10,

-N(H)C(=0)R , -N(alquilo de Ci-Ce)C(=0)R8, -N(H)S(=0)2R8, -Njalquilo de Ci-C6)S(=q)2R8, -C(=0)NR9R10, - OC(=0)NR9R10 -N(H)C(=0)0R8, -N(alquilo de C-rCeJC^COOR8, -N(H)C(=O)NR9Rf0, -Njalquilo de Cr C6)C(=0)NR9R1°, -SR®, -S(=0)R8, -S(=0)2R8, -S(=0)2NR9R , -NR9R10, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6,

arilo, heteroarilo, alquileno de Ci-C6-arilo, alquileno de Ci-C6-heteroarilo, -alquileno de Ci-C6-cicloalquilo de C3-C10, o alquileno de Ci-C6-heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros; en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido una o más veces, de la misma manera o diferentemente, con un sustituyente seleccionado de: halógeno, hidroxi, ciano, nitro, alquilo de C1-C6, halo-alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, halo-alcoxi de C1-C6, alcoxi de Ci-C6-alquilo de Ci-Ce, halo-alcoxi de Ci-C6-alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalqullo de 3 a 10 miembros, -C(=0)0H, -C(=0)0-alquilo de Ci-C6, -C(=0)0-c¡cloalqullo de C3-C10, -N(H)C(=0)R8, -N(alquilo de Ci-Ce)C(=0)R8, -N(H)S(=0)2R8, -N(alquilo de C1-C6)S(=0)2R8,-C(=0)NR9R1°, - OC(=0)NR9R10, -N(H)C(=0)0R8, -N(alquilo de C1-C6)C(=0)0R8, -N(H)C(=0)NR9R , -N(alquilo de Cr C6)C(=0)NR9R10, -SR , -S(=0)R8, -S(=0)2R8, -S(=0)2NR9R10, -NR9R10;

R8, R9, R10:

representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de Ci-Ce, halo-alquilo de Ci-Ce, HO-alquilo de Ci-Ce-, ciano-alquilo de Ci-C6-, alquinilo de C2-Ci0-alquilo de Ci-Ce-, alcoxi de Ci-Ce- alquilo de Ci-C6, halo-alcoxi de Ci-C6-alquilo de C-i-Ce, H2NC(=0)-alqu¡lo de Ci-Ce-, alquilo de Ci-Ce- N(H)C(=0)-alqu¡lo de Ci-Ce-, H2NS(=0)2-alquilo de Ci-Ce-, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalqullo de 3 a 10 miembros, arilo, heteroarilo, alquileno de i-Ce-arilo, alquileno de C1- C6-heteroarllo, alquileno de Ci-C6-c¡cloalquilo de C3-C10, alquileno de Ci-C6-heteroc¡cloalqu¡lo de 3 a 10 miembros;

en el que dicho grupo cicloalquilo de C3-C10 está opclonalmente sustituido una o más veces con un átomo de halógeno, ciano, alquilo de Ci-C6, halo-alquilo de Ci-C6, HO-alquilo de Ci-Ce, alcoxi de Ci-C6, cicloalquilo de C3-C10, arilo, o un grupo heteroarilo;

en el que dicho grupo arilo está opcionalmente sustituido una o más veces, de la misma manera o diferentemente, con un sustituyente seleccionado de: halógeno, hidroxi, ciano, nitro, alquilo de Ci-C6, halo-alquilo de Ci-C6, alcoxi de Ci-Ce, halo-alcoxi de Ci-Ce, alcoxi de Ci-C6-alquilo de Ci-Ce, halo-alcoxi de Ci-C6-alqu¡lo de Ci-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalqullo de 3 a 10 miembros, alquileno de C1- C6-heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros, -C(=0)0H, -C(=0)0-alquilo de Ci-Ce, -C(=0)0-cicloalquilo de C3-C10, -N(H)C(=0)-alqu¡lo de Ci-Ce, -N(H)C(=0)-heteroar¡lo, -N(alquilo de Ci-C6)C(=0)-alquilo de Ci-C6, -N(H)S(=0)2-alqu¡lo de Ci-C6, -N(alqullo de Ci-C6)S(=0)2-alqullo de C-i-Ce, -C(=0)NH2, -C(=0)N(H)-alquilo de Ci-C6, -C(=0)N(alquilo de Ci-C6)2, -0C(=0)NH2, -OC(=0)N(H)-alqu¡lo de Ci-C6, -OC(=0)N(alquilo de Ci-C6)2, -N(H)C(=0)0-alquilo de Ci-C6, -N(alquilo de Ci-C6)C(=0)0-alquilo de Ci-C6, -N(H)C(=0)NH2, - N(H)C(=0)N(H)-alquilo de Ci-C6, -N(H)C(=0)N(alquilo de Ci-C6)2, -N(alquilo de Ci-C6)C(=0)NH2, - N(alquilo de Ci-C6)C(=0)N(H)-alquilo de Ci-C6, -N(alquilo de Ci-C6)C(=0)N(alquilo de Ci-C6)2, -S-alqu¡lo de Ci-Ce, -S(=0)-alqu¡lo de Ci-C6, -S(=0)2-alquilo de Ci-C6, -S(=0)2NH2, -S(=0)2N(H)-alquilo de Ci-6, - S(=0)2N(alqu¡lo de Ci-Ce)2, -NH2, -N(H)-alquilo de Ci-C6, -N(alquilo de Ci-C6)2;

R9, R10,

junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, representan un grupo heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros;

con la condición de que:

R1 no sea -CH2CH2CH2OH,

-CH2CH2CH20(C=0)-Ra,

-CH2CH2CH20(C=0)-0Ra,

-CH2CH2CH20(C=0)-CHRaNRbRc,

en los que Ra, Rb, Re, idénticos o diferentes, se seleccionan del grupo que consiste en H, alquilo de C-i- C10, alquenilo de C2-Cio, alquinilo de C2-Ci0, fenilo y heteroarilo;

o un estereoisómero, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato, o una sal del mismo, o una mezcla de los

mismos.

3. El compuesto según la reivindicación 1 o 2, en el que:

R1 representa un grupo alquilo de C1-C10-, halo-alquilo de C1-C10-, HO-alquilo de C1-C10-, alcoxi de C-i-Cio-alquilo de C1-C10-, ariloxi-alquilo de C1-C10-, halo-alcoxi de C-i-C-io-alquilo de C1-C10-, alquenilo de C2-Ci0-, alquinilo de C2-Cio-, cicloalquilo de C3-C10-, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros-, arilo-, alquileno de Ci-C6-arilo-, alquileno de Ci-C6-heteroarilo-, -alquileno de Ci-C6-cicloalquilo de C3-C10, -alquileno de Ci-C6- (heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros), -alquileno de Ci-C6-arilo, -alquileno de Ci-C6-heteroarllo;

R2

en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido una o más veces, de la misma manera o diferentemente, con un sustituyente seleccionado de: halo-, hidroxilo-, ciano-, nitro-, alquilo de Ci-C6-, halo-alquilo de C1-C6- alcoxi de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-, alcoxi de Ci-C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de Ci-C6-alquilo de Ci- C6-, cicloalquilo de C3-C10-, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros-, -C(=0)0H, -C(=0)0-alquilo de C1-C6, - C(=0)0-cicloalquilo de C3-C10, -OC(=0)-alquilo de C1-C6, -OC(=0)-cicloalquilo de C3-C10, -N(H)C(=0)R8, - N(alquilo de C1-Ce)C(=0)R8, -N(H)S(=0)2R8, -N(alquilo de Ci-C6)S(=0)2R8, -C(=0)NR9R10, -OC(=0)NR9R10, - N(H)C(=0)0R8, -Níalquilo de Ci-C6)C(=0)0R8, -N(H)C(=0)NR9R10, -N(alquilo de CVCejC^OjNRV0, -SR8, - S(=0)R8, -S(=0)2R8, -S(=0)2NR9R1 , -NR9R10;

representa un grupo arilo- o heteroarilo-; en el que dicho grupo está sustituido una vez con -C(=0)NH- ciclopropilo y está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado de: halo-, hidroxi-, ciano-, alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6-;

R3, R4, R5, R6, R7:

representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un hidroxi, ciano, nitro, o un grupo seleccionado de: alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, -N(H)C(=0)R8, -N(alquilo de C1- Ce)C(=0)R8, -C(=0)NR9R10, -NR9R10; en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido una o más veces, de la misma manera o diferentemente, con un sustituyente seleccionado de: halógeno, hidroxi, ciano, nitro, alquilo de C1-C6, halo-alquilo de Ci-C6, alcoxi de C1-C6, halo-alcoxi de C1-C6, alcoxi de Ci-C6-alquilo de C1-C6, halo-alcoxi de Ci-C6-alqu¡lo de Ci-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros, -

de Ci-C6, -C(=0)0-clcloalqullo N(H)S(=0)2R8, -N(alquilo de C1-C6)S(=0)2R8 de C1-Ce)C(=0)OR8, -N(H)C(=0)NRáR , -N(alquilo -S(=0)2NR9R10, -NR9R10;

C(=0)0H, -C(=0)0-alquilo C6)C(=0)R'"

-N(alquilo S(=0)2R8,

de C3-C10, C(=0)NR9R1° de C1

-N(H)C(=0)R'

OC(=0)NR9R10 C6)C(=0)NR9R10, -SR8

-N(alquilo ' -N(H)C(=

de C1- 0)0R8,

-S(=0)R

R°, r , r'

representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-C6, halo-alquilo de Ci-Ce, HO-alquilo de Ci-C6-, ciano-alquilo de Ci-Ce-, alqulnllo de C2-Ci0-alquilo de Ci-C6, alcoxi de Ci-C6- alquilo de Ci-Ce, halo-alcoxi de Ci-C6-alqu¡lo de Ci-Ce, H2NC(=0)-alquilo de C-i-Ce-, alquilo de Ci-C6- N(H)C(=0)-alqu¡lo de Ci-Ce-, H2NS(=0)2-alqu¡lo de Ci-Ce-, alquenllo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros, arilo, heteroarilo, alqulleno de Ci-C6-ar¡lo, alquileno de C1- C6-heteroarllo, alquileno de Ci-C6-cicloalquilo de C3-C10, alquileno de Ci-C6-heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros;

en el que dicho grupo cicloalquilo de C3-C10 está opcionalmente sustituido una o más veces con un átomo de halógeno, ciano, alquilo de Ci-Ce, halo-alquilo de Ci-C6, HO-alquilo de C-i-Ce, alcoxi de C-i-Ce, cicloalquilo de C3-C10, arilo, o un grupo heteroarilo;

en el que dicho grupo arilo está opcionalmente sustituido una o más veces, de la misma manera o diferentemente, con un sustituyente seleccionado de: halógeno, hidroxi, ciano, nitro, alquilo de C1-C6, halo-alquilo de Ci-C6, alcoxi de C1-C6, halo-alcoxi de Ci-C6, alcoxi de Ci-C6-alquilo de C1-C6, halo-alcoxi de Ci-C6-alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros, -alquileno de C1- C6-heteroclcloalquilo de 3 a 10 miembros, -C(=0)0H, -C(=0)0-alquilo de Ci-C6, -C(=0)0-cicloalquilo de C3-C10, -N(H)C(=0)-alquilo de C1-C6, -N(H)C(=0)-heteroarilo, -N(alquilo de Ci-C6)C(=0)-alquilo de Ci-C6, -N(H)S(=0)2-alquilo de Ci-Ce, -N(alquilo de Ci-C6)S(=0)2-alquilo de C-i-Ce, -C(=0)NH2, -C(=0)N(H)-alquilo de Ci-C6, -C(=O)N(alquil0 de Ci-C6)2, -0C(=0)NH2, -OC(=0)N(H)-alquilo de Ci-C6, -OC(=0)N(alquilo de Ci-C6)2, -N(H)C(=0)0-alquilo de Ci-C6, -N(alquilo de Ci-C6)C(=0)0-alquilo de Ci-C6, -N(H)C(=0)NH2, - N(H)C(=0)N(H)-alquilo de Ci-C6, -N(H)C(=0)N(alquilo de Ci-C6)2, -N(alquilo de Ci-C6)C(=0)NH2, - N(alquilo de Ci-C6)C(=O)N(H)-alquil0 de Ci-C6, -N(alquilo de Ci-C6)C(=0)N(alquilo de Ci-C6)2, -S-alquilo de Ci-C6, -S(=0)-alquilo de Ci-C6, -S(=0)2-alquilo de Ci-C6, -S(=0)2NH2, -S(=0)2N(H)-alquilo de Ci-C6, - S(=0)2N(alquilo de Ci-C6)2, -NH2, -N(H)-alquilo de Ci-C6, -N(alquilo de Ci-C6)2;

junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, representan un grupo heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros;

con la condición de que:

R1 no sea -CH2CH2CH2OH,

-CH2CH2CH20(C=0)-Ra,

-CH2CH2CH20(C=0)-0Ra,

-CH2CH2CH20(C=0)-CHRaNRbRc,

en los que Ra, Rb, Re, idénticos o diferentes, se seleccionan del grupo que consiste en H, alquilo de C-i- C-io, alquenilo de C2-C10, alquinilo de C2-C10, fenilo y heteroarilo;

o un estereoisómero, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato, o una sal del mismo, o una mezcla de los mismos.

4. El compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, el cual se selecciona del grupo que consiste en:

N-c¡clopropil-4-{4-[(3-met¡lbut¡l)am¡no]¡m¡dazo[1,2-a]qu¡noxalin-1-il}benzamida

4-[4-(bencilam¡no)¡m¡dazo[1,2-a]qu¡noxal¡n-1-¡l]-N-c¡cloprop¡lbenzamida

4-{4-[(2-met¡lprop¡l)am¡no]¡m¡dazo[1,2-a]quinoxal¡n-1-¡l}-N-[2-(2-oxo¡m¡dazol¡d¡n-1-¡l)et¡l]benzamida

N-[2-(met¡lamino)-2-oxoet¡l]-4-{4-[(2-met¡lprop¡l)am¡no]¡m¡dazo[1,2-a]qu¡noxal¡n-1-¡l}benzamida

4-{4-[(2-metilpropil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1 -il}-N-[2-(piridin-3-il)etil]benzam¡da

N-{4-[(4-metilpiperazin-1 -¡l)met¡l]-3-(trifluoromet¡l)fenil}-4-{4-[(2-metilpropil)amino]¡midazo[1,2-a]quinoxalin-1- ¡IJbenzamida

N-(1-met¡lc¡cloprop¡l)-4-{4-[(2-met¡lpropil)am¡no]¡m¡dazo[1,2-a]qu¡noxal¡n-1-¡l}benzam¡da

4-{4-[(2-met¡lpropil)am¡no]¡m¡dazo[1,2-a]qu¡noxal¡n-1-¡l}benzam¡da

2-cloro-N-c¡cloprop¡l-4-{4-[(2-met¡lprop¡l)amino]¡m¡dazo[1,2-a]qu¡noxal¡n-1-¡l}benzam¡da

N-met¡l-5-{4-[(2-met¡lprop¡l)am¡no]¡m¡dazo[1,2-a]qu¡noxal¡n-1-il}p¡r¡d¡n-2-carboxamida

N-c¡clopropil-4-{4-[(4-sulfamo¡lbenc¡l)am¡no]¡m¡dazo[1,2-a]qu¡noxalin-1-il}benzam¡da

N-c¡cloprop¡l-4-(4-{[2-(p¡r¡d¡n-3-¡l)et¡l]am¡no}imidazo[1,2-a]qulnoxalin-1-il)benzam¡da

N-cicloprop¡l-4-{4-[(2-sulfamoiletil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxal¡n-1-¡l}benzam¡da

4-{4-[(2-met¡lpropll)am¡no]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}-N-prop¡lbenzam¡da

N-(2-hidrox¡etll)-4-{4-[(2-metilpropil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxal¡n-1-¡l}benzamida

4-{4-[(2-met¡lpropll)am¡no]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}-N-(4-sulfamo¡lfen¡l)benzamida

4-{4-[(2-met¡lpropll)am¡no]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}-N-[1-(p¡rid¡n-2-¡l)c¡clopropil]benzamida

2-cloro-N-metll-4-{4-[(2-metilpropil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxal¡n-1-¡l}benzamida

N-ciclopropll-4-{4-[(3-fluorobencil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxal¡n-1-¡l}benzamida

N-cicloprop¡l-4-{4-[(2-metllbencil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-¡l}benzam¡da

N-ciclopropil-4-(4-{[2-(morfolin-4-il)etil]amino}imidazo[1,2-a]quinoxal¡n-1-¡l)benzamida

N-ciclopropil-4-(4-{[2-(2-oxoimidazolidin-1-il)etil]amino}imidazo[1,2-a]qu¡noxalin-1-il)benzamida

4-{4-[(4-cian°benc¡l)am¡no]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}-N-ciclopropilbenzam¡da

N-cicloprop¡l-4-{4-[(1-met¡l-1H-p¡razol-3-¡l)amino]¡m¡dazo[1,2-a]qu¡noxal¡n-1-¡l}benzam¡da

4-{4-[(2-metilprop¡l)am¡no]¡m¡dazo[1,2-a]qu¡noxal¡n-1-¡l}-N-[3-(2-oxop¡rrol¡d¡n-1-¡l)prop¡l]benzam¡da

N-(3-carbamoilfen¡l)-4-{4-[(2-met¡lprop¡l)am¡no]¡m¡dazo[1,2-a]qu¡noxal¡n-1-¡l}benzamida

4-{4-[(2-metilprop¡l)am¡no]¡m¡dazo[1,2-a]qu¡noxal¡n-1-¡l}-N-(1-met¡l-1H-p¡razol-3-¡l)benzam¡da

N-{3-[(4-{4-[(2-met¡lprop¡l)am¡no]¡m¡dazo[1,2-a]quinoxal¡n-1-¡l}benzo¡l)am¡no]fen¡l}p¡r¡d¡n-3-carboxam¡da

N-c¡cloprop¡l-4-[4-(2-h¡drox¡-et¡lamino)-¡m¡dazo[1,2-a]qu¡noxal¡n-1-¡l]-benzam¡da

N-c¡cloprop¡l-4-{4-[(3-metllbencil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-ll}benzamida

N-cidopropil-4-[4-({4-[(metilsulfonil)amino]fenil}amino)imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il]benzamida

N-(1-bencilpiperidin-4-il)-4-[4-[(2-metilpropil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

N-{3-[(4-{4-[(2-metilpropil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzoil)amino]fenil}piridin-4-carboxamida

N-cidopropil-4-(4-{[3-(morfolin-4-il)propil]amino}imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il)benzamida

N-cidopropil-4-{4-[(2-metoxietil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

N-cidopropil-4-(4-{[2-(4-metoxifenil)etil]amino}imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il)benzamida

N-cidopropil-4-{4-[(tiofen-2-ilmetil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

N-cidopropil-4-(4-{[2-(4-sulfamoilfenil)etil]amino}imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il)benzamida

N-cidopropil-4-{4-[(2-fenoxietil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

N,N-dietil-4-{4-[(2-metilpropil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

N-(1-hidroxipropan-2-il)-4-{4-[(2-metilpropil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

N-(2-metilcidopropil)-4-{4-[(2-metilpropil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

N-[1-(hidroximetil)cidopropil]-4-[4-[(2-metilpropil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

N-cidopropil-4-(4-isobutilamino-imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il)-benzamida

N-metil-3-{4-[(2-metilpropil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

4-{4-[(3-dorobencil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}-N-cidopropilbenzamida

N-cidopropil-4-{4-[(2-feniletil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

N-cidopropil-4-[4-(fenilamino)imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il]benzamida

N-cidopropil-4-{4-[(cidopropilmetil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

N-cidopropil-4-{4-[(piridin-3-ilmetil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

N-cidopropil-4-(4-{[4-(pirrolidin-1-il)butil]amino}imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il)benzamida

N-cidopropil-4-(4-{[2-(4-fluorofenil)etil]amino}imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il)benzamida

4-{4-[(2-metilpropil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}-N-(1H-pirazol-3-il)benzamida

4-{4-[(2-metilpropil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}-N-(prop-2-in-1-il)benzamida

4-{4-[(2-metilpropil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}-N-[2-(piridin-4-il)etil]benzamida

1-etil-N-{3-[(4-{4-[(2-metilpropil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzoil)amino]fenil}-1H-pirazol-5-carboxamida

N-metil-4-{4-[(2-metilpropil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

N-cidopropil-4-[4-(pentilamino)imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il]benzamida

N-cidopropil-4-(4-{[3-(2-oxopirrolidin-1-il)propil]amino}imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il)benzamida

N-cidopropil-4-{4-[(2-fluorobencil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

N-cidopropil-4-(4-{[2-(3-fluorofenil)etil]amino}imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il)benzamida

4-{4-[(1,3-benzodioxol-5-ilmetil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}-N-cidopropilbenzamida

N-etil-4-{4-[(2-metilpropil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

N-(2-carbamoilfenil)-4-{4-[(2-metilpropil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

N-[3-(acetilamino)fenil]-4-{4-[(2-metilpropil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

(4-{4-[(2-metilpropil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}fenil)(pirrolidin-1-il)metanona

N-cidopropil-4-{4-[(4-fluorobencil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

N-cidopropil-4-(4-{[3-(dimetilamino)propil]amino}imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il)benzamida

N-cidopropil-4-{4-[(3-fenilpropil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

N-cidopropil-4-(4-{[2-(piridin-4-il)etil]amino}imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il)benzamida

4-({1-[4-(cidopropilcarbamoil)fenil]imidazo[1,2-a]quinoxalin-4-il}amino)-3-metoxi-N-(1-metilpiperidin-4-il)benzamida

N-(2-amino-2-oxoetil)-4-{4-[(2-metilpropil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

N-(3-amino-3-oxopropil)-4-{4-[(2-metilpropil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

N-(1-cianocidopropil)-4-{4-[(2-metilpropil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

4-{4-[(2-metilpropil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}-N-(2-sulfamoiletil)benzamida

N-cidopropil-4-[8-fluoro-4-(propilamino)imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il]benzamida

N-cidopropil-4-{8-fluoro-4-[(piridin-3-ilmetil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

N-cidopropil-4-{8-fluoro-4-[(3-metoxipropil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

N-cidopropil-4-{7,8-difluoro-4-[(3-metilbutil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

N-cidopropil-4-(7,8-difluoro-4-{[(1-metil-1H-pirazol-4-il)metil]amino}imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il)benzamida

N-{2-[(7,8-difluoro-1-{4-[(metilcarbamoil)amino]fenil}imidazo[1,2-a]quinoxalin-4-il)amino]etil}acetamida

2-doro-N-cidopropil-4-{7,8-difluoro-4-[(2-fluorobencil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

2-doro-N-cidopropil-4-{7,8-difluoro-4-[(3-hidroxipropil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

[3-({1-[3-doro-4-(cidopropilcarbamoil)fenil]-7,8-difluoroimidazo[1,2-a]quinoxalin-4-il}amino)propil]carbamato de terc- butilo

N-cidopropil-4-[4-(etilamino)-7,8-dimetilimidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il]benzamida

N-cidopropil-4-{7,8-dimetil-4-[(piridin-2-ilmetil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

N-cidopropil-4-{4-[(2,3-dihidroxipropil)amino]-7,8-dimetilimidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

2-doro-N-cidopropil-4-{4-[(2-hidroxietil)amino]-7,8-dimetilimidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

2-doro-N-cidopropil-4-(4-{[3-(1H-imidazol-1-il)propil]amino}-7,8-dimetilimidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il)benzamida

2-doro-N-cidopropil-4-{4-[(cidopropilmetil)amino]-7,8-dimetilimidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

2-doro-N-cidopropil-4-{7,8-dimetil-4-[(piridin-3-ilmetil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

4-{4-[(3-amino-3-oxopropil)amino]-7,8-dimetilimidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}-2-doro-N-cidopropilbenzamida

[3-({1-[3-doro-4-(cidopropilcarbamoil)fenil]-7-cianoimidazo[1,2-a]quinoxalin-4-il}amino)propil]carbamato de terc-butilo

N-cidopropil-4-{8-fluoro-4-[(tiofen-2-ilmetil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

N-cidopropil-4-[4-(etilamino)-8-fluoroimidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il]benzamida

4-[4-(butilamino)-8-fluoroimidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il]-N-cidopropilbenzamida

2-cloro-N-ciclopropil-4-[8-fluoro-4-(propilamino)imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il]benzamida

2-cloro-N-ciclopropil-4-{8-fluoro-4-[(piridin-4-ilmetil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

N-ciclopropil-4-{7,8-difluoro-4-[(2-metoxietil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

N-cidopropil-4-{7,8-difluoro-4-[(3-metoxipropil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

4-[4-(butilamino)-7,8-difluoroimidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il]-2-doro-N-cidopropilbenzamida

2-doro-N-cidopropil-4-{7,8-difluoro-4-[(2-sulfamoiletil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

4-(7-ciano-4-{[3-(morfolin-4-il)propil]amino}imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il)-N-cidopropilbenzamida

4-(7-dano-4-{[3-(2-oxopirroNdin-1-N)propN]ammo}imidazo[1,2-a]qumoxaNn-1-N)-N-ddopropNbenzamida

2-doro-4-{7-ciano-4-[(4-hidroxibutil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}-N-cidopropilbenzamida

2-doro-4-{7-ciano-4-[(3-metoxipropil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}-N-cidopropilbenzamida

N-cidopropil-4-{8-fluoro-4-[(2-metoxietil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

2-doro-N-cidopropil-4-{8-fluoro-4-[(3-hidroxipropil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

2-doro-N-ddopropN-4-{8-fluoro-4-[(3-metoxipropN)amino]imidazo[1,2-a]qumoxaNn-1-N}benzamida

N-cidopropil-4-(7,8-difluoro-4-{[3-(morfolin-4-il)propil]amino}imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il)benzamida

N-cidopropil-4-{7,8-difluoro-4-[(4-fluorobencil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

2-doro-N-cidopropil-4-(7,8-difluoro-4-{[3-(2-oxopirrolidin-1-il)propil]amino}imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il)benzamida

2-doro-N-cidopropil-4-{7,8-difluoro-4-[(piridin-4-ilmetil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

4-[4-(butilamino)-7,8-dimetilimidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il]-N-cidopropilbenzamida

N-cidopropil-4-{4-[(furan-2-ilmetil)amino]-7,8-dimetilimidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

2-doro-N-cidopropil-4-(7,8-dimetil-4-{[3-(morfolin-4-il)propil]amino}imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il)benzamida

2-doro-N-cidopropil-4-(7,8-dimetil-4-{[3-(2-oxopirrolidin-1-il)propil]amino}imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il)benzamida

4-[4-(butilamino)-7,8-dimetilimidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il]-2-doro-N-cidopropilbenzamida

2-doro-N-cidopropil-4-{7,8-dimetil-4-[(piridin-2-ilmetil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

2-doro-N-cidopropil-4-(7,8-dimetil-4-{[(1-metil-1H-pirazol-4-il)metil]amino}imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il)benzamida

4-[7-ciano-4-(propilamino)imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il]-N-cidopropilbenzamida

4-{7-ciano-4-[(2-metoxietil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}-N-cidopropilbenzamida

4-[7-ciano-4-(etilamino)imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il]-N-cidopropilbenzamida

4-{7-dano-4-[(3-hidroxipropN)amino]imidazo[1,2-a]quinoxaNn-1-N}-N-ddopropNbenzamida

4-[4-(butilamino)-7-cianoimidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il]-N-cidopropilbenzamida

4-{7-ciano-4-[(2-metilpropil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}-N-cidopropilbenzamida

2-doro-4-{7-ciano-4-[(3-hidroxipropil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}-N-cidopropilbenzamida

4-(4-{[2-(acetilamino)etil]amino}-7-cianoimidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il)-2-doro-N-cidopropilbenzamida

2-doro-4-{7-ciano-4-[(piridin-4-ilmetil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}-N-cidopropilbenzamida

2-doro-N-cidopropil-4-(8-fluoro-4-{[(1-metil-1H-pirazol-4-il)metil]amino}imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il)benzamida

N-cidopropil-4-[4-(etilamino)-7,8-difluoroimidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il]benzamida

4-(4-{[2-(acetilamino)etil]amino}-7,8-difluoroimidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il)-N-cidopropilbenzamida

4-(4-{[2-(acetilamino)etil]amino}-7,8-difluoroimidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il)-2-doro-N-cidopropilbenzamida

2-doro-N-cidopropil-4-(7,8-difluoro-4-{[3-(1H-imidazol-1-il)propil]amino}imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il)benzamida

2-doro-N-cidopropil-4-{7,8-dimetil-4-[(3-metilbutil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

2-doro-N-cidopropil-4-(7,8-dimetil-4-{[(1-metil-1H-pirazol-5-il)metil]amino}imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il)benzamida

2-doro-N-cidopropil-4-{4-[(2,3-dihidroxipropil)amino]-7,8-dimetilimidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

4-{7-ciano-4-[(3-fluorobencil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}-N-cidopropilbenzamida

4-{4-[(3-amino-3-oxopropil)amino]-7-cianoimidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}-N-cidopropilbenzamida

4-(7-ciano-4-{[(1-metil-1H-pirazol-5-il)metil]amino}imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il)-N-cidopropilbenzamida

4-[4-(butilamino)-7-cianoimidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il]-2-doro-N-cidopropilbenzamida

2-doro-4-{7-ciano-4-[(2-metilpropil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}-N-cidopropilbenzamida

N-cidopropil-4-{8-fluoro-4-[(2-hidroxietil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

N-cidopropil-4-{8-fluoro-4-[(3-metilbutil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

N-cidopropil-4-(8-fluoro-4-{[3-(2-oxopirrolidin-1-il)propil]amino}imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il)benzamida

N-cidopropil-4-{8-fluoro-4-[(2-metilpropil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

4-{4-[(3-amino-3-oxopropil)amino]-8-fluoroimidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}-N-cidopropilbenzamida

N-cidopropil-4-[7,8-difluoro-4-(propilamino)imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il]benzamida

4-[4-(butilamino)-7,8-difluoroimidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il]-N-cidopropilbenzamida

N-cidopropil-4-(7,8-difluoro-4-{[3-(1H-imidazol-1-il)propil]amino}imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il)benzamida

N-cidopropil-4-{4-[(cidopropilmetil)amino]-7,8-difluoroimidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

N-cidopropil-4-(7,8-difluoro-4-{[(1-metil-1H-pirazol-5-il)metil]amino}imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il)benzamida

2-doro-N-cidopropil-4-{7,8-difluoro-4-[(piridin-3-ilmetil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

4-{4-[(3-amino-3-oxopropil)amino]-7,8-difluoroimidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}-2-doro-N-cidopropilbenzamida

N-cidopropil-4-[7,8-dimetil-4-(propilamino)imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il]benzamida

N-cidopropil-4-{4-[(cidopropilmetil)amino]-7,8-dimetilimidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

N-cidopropil-4-{7,8-dimetil-4-[(2-metilpropil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

2-doro-N-cidopropil-4-{4-[(4-hidroxibutil)amino]-7,8-dimetilimidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

[3-({1-[3-doro-4-(cidopropilcarbamoil)fenil]-7,8-dimetilimidazo[1,2-a]quinoxalin-4-il}amino)propil]carbamato de terc- butilo

4-{7-ciano-4-[(2,2,2-trifluoroetil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}-N-cidopropilbenzamida

4-{7-ciano-4-[(piridin-2-ilmetil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}-N-cidopropilbenzamida

2-doro-4-{7-ciano-4-[(3-metilbutil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}-N-cidopropilbenzamida

2-doro-4-{7-ciano-4-[(2-fluorobencil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}-N-cidopropilbenzamida

2-doro-4-(7-ciano-4-{[(1-metil-1H-pirazol-4-il)metil]amino}imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il)-N-cidopropilbenzamida

2-doro-N-cidopropil-4-{8-fluoro-4-[(2-metoxietil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

2-doro-N-cidopropil-4-{4-[(2,3-dihidroxipropil)amino]-8-fluoroimidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

N-cidopropil-4-{7,8-difluoro-4-[(tiofen-2-ilmetil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

N-cidopropil-4-(7,8-difluoro-4-{[(1-metil-1H-pirazol-3-il)metil]amino}imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il)benzamida

2-doro-N-cidopropil-4-[7,8-dimetil-4-(propilamino)imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il]benzamida

2-doro-N-cidopropil-4-{4-[(3-hidroxipropil)amino]-7,8-dimetilimidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

4-(4-{[2-(acetilamino)etil]amino}-7,8-dimetilimidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il)-2-doro-N-cidopropilbenzamida

2-doro-N-cidopropil-4-{7,8-dimetil-4-[(piridin-4-ilmetil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

2-doro-N-cidopropil-4-{7,8-dimetil-4-[(2-metilpropil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

2-doro-N-cidopropil-4-(7,8-dimetil-4-{[(1-metil-1H-pirazol-3-il)metil]amino}imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il)benzamida

4-(7-ciano-4-{[(1-metil-1H-pirazol-4-il)metil]amino}imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il)-N-cidopropilbenzamida

2-doro-4-{7-ciano-4-[(2-hidroxietil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}-N-cidopropilbenzamida

2-doro-4-{7-ciano-4-[(piridin-3-ilmetil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}-N-cidopropilbenzamida

2-doro-4-(7-ciano-4-{[(1-metil-1H-pirazol-3-il)metil]amino}imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il)-N-cidopropilbenzamida

2-doro-4-{7-ciano-4-[(2,3-dihidroxipropil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}-N-cidopropilbenzamida

N-cidopropil-4-{8-fluoro-4-[(4-fluorobencil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

N-cidopropil-4-{8-fluoro-4-[(3-hidroxipropil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

N-cidopropil-4-{8-fluoro-4-[(piridin-2-ilmetil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

N-cidopropil-4-{4-[(2,3-dihidroxipropil)amino]-8-fluoroimidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

2-doro-N-cidopropil-4-(8-fluoro-4-{[3-(morfolin-4-il)propil]amino}imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il)benzamida

2-doro-N-cidopropil-4-(8-fluoro-4-{[3-(2-oxopirrolidin-1-il)propil]amino}imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il)benzamida

2-doro-N-cidopropil-4-{8-fluoro-4-[(piridin-3-ilmetil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

[3-({1-[3-doro-4-(cidopropilcarbamoil)fenil]-8-fluoroimidazo[1,2-a]quinoxalin-4-il}amino)propil]carbamato de terc-butilo

N-cidopropil-4-{7,8-difluoro-4-[(2-hidroxietil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

N-cidopropil-4-(7,8-difluoro-4-{[3-(2-oxopirrolidin-1-il)propil]amino}imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il)benzamida

N-cidopropil-4-{7,8-difluoro-4-[(4-hidroxibutil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

N-ciclopropil-4-{7,8-difluoro-4-[(2,2,2-trifluoroetil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

4-{4-[(3-amino-3-oxopropil)amino]-7,8-difluoroimidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}-N-ciclopropilbenzamida

N-ciclopropil-4-{4-[(2,3-dihidroxipropil)amino]-7,8-difluoroimidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

2-cloro-N-ciclopropil-4-[7,8-difluoro-4-(propilamino)imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il]benzamida

2-cloro-N-ciclopropil-4-{7,8-difluoro-4-[(piridin-2-ilmetil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

N-ciclopropil-4-{4-[(4-hidroxibutil)amino]-7,8-dimetilimidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

N-ciclopropil-4-{4-[(3-metoxipropil)amino]-7,8-dimetilimidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

N-ciclopropil-4-(7,8-dimetil-4-{[(1-metil-1H-pirazol-3-il)metil]amino}imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il)benzamida

2-cloro-N-ciclopropil-4-{4-[(2-metoxietil)amino]-7,8-dimetilimidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}benzamida

4-{7-ciano-4-[(2-hidroxietil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}-N-ciclopropilbenzamida

4-{7-ciano-4-[(3-metoxipropil)amino]imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il}-N-ciclopropilbenzamida

2-cloro-4-(7-ciano-4-{[3-(morfolin-4-il)propil]amino}imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il)-N-cidopropilbenzamida

2-cloro-4-(7-ciano-4-{[(1-metil-1H-pirazol-5-il)metil]amino}imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-il)-N-cidopropilbenzamida

N-c¡cloprop¡l-4-{4-[(c¡clopropilmetil)am¡no]-8-fluoroimidazo[1,2-a]qu¡noxal¡n-1-il}benzam¡da

N-c¡cloprop¡l-4-(8-fluoro-4-[[(1-met¡l-1H-p¡razol-4-il)met¡l]am¡no}¡m¡dazo[1,2-a]quinoxal¡n-1-¡l)benzamida

2-cloro-N-c¡cloprop¡l-4-{8-fluoro-4-[(4-h¡droxibutil)amino]¡m¡dazo[1,2-a]qu¡noxalin-1-¡l}benzam¡da

2-cloro-N-c¡cloprop¡l-4-(8-fluoro-4-{[(1-met¡l-1H-pirazol-5-¡l)met¡l]am¡no}¡midazo[1,2-a]qu¡noxal¡n-1-il)benzam¡da

N-c¡clopropil-4-{7,8-difluoro-4-[(3-fluorobencil)amino]im¡dazo[1,2-a]qu¡noxalin-1-il}benzam¡da

N-ciclopropil-4-{7,8-difluoro-4-[(2-met¡lprop¡l)amino]im¡dazo[1,2-a]qu¡noxalin-1-il}benzam¡da

N-ciclopropil-4-{7,8-difluoro-4-[(2-sulfamo¡letil)amino]¡m¡dazo[1,2-a]qu¡noxalin-1-il}benzam¡da

2-cloro-N-ciclopropil-4-{7,8-difluoro-4-[(2-metoxietil)am¡no]¡m¡dazo[1,2-a]quinoxal¡n-1-¡l}benzamida

2-cloro-N-ciclopropil-4-{7,8-d¡fluoro-4-[(4-fluorobencil)am¡no]¡m¡dazo[1,2-a]quinoxal¡n-1-¡l}benzamida

2-cloro-N-ciclopropil-4-{7,8-d¡fluoro-4-[(4-h¡droxibutil)am¡no]¡m¡dazo[1,2-a]quinoxal¡n-1-¡l}benzamida

2-cloro-N-ciclopropil-4-(7,8-d¡fluoro-4-{[(1-metil-1H-p¡razol-3-¡l)met¡l]amino}imidazo[1,2-a]quinoxalin-1-¡l)benzam¡da

N-ciclopropil-4-{7,8-dimet¡l-4-[(3-met¡lbut¡l)am¡no]imidazo[1,2-a]qu¡noxalin-1-il}benzam¡da

N-ciclopropil-4-{4-[(3-h¡drox¡prop¡l)am¡no]-7,8-dimetil¡m¡dazo[1,2-a]qu¡noxalin-1-¡l}benzamida

N-cicloprop¡l-4-{7,8-d¡met¡l-4-[(p¡r¡d¡n-3-¡lmet¡l)amino]¡m¡dazo[1,2-a]qu¡noxalin-1-¡l}benzamida

2-cloro-N-c¡cloprop¡l-4-[4-(et¡lam¡no)-7,8-d¡met¡limidazo[1,2-a]qu¡noxalin-1-il]benzam¡da

2-cloro-N-c¡cloprop¡l-4-{4-[(3-metox¡prop¡l)am¡no]-7,8-d¡met¡l¡m¡dazo[1,2-a]quinoxal¡n-1-il}benzam¡da

2-cloro-N-c¡cloprop¡l-4-{7,8-d¡metil-4-[(2-sulfamo¡letil)am¡no]¡m¡dazo[1,2-a]qu¡noxal¡n-1-¡l}benzamida

4-{7-c¡ano-4-[(p¡r¡d¡n-3-¡lmet¡l)am¡no]¡midazo[1,2-a]qu¡noxal¡n-1-¡l}-N-c¡cloprop¡lbenzam¡da

4-{7-c¡ano-4-[(furan-2-¡lmet¡l)am¡no]¡midazo[1,2-a]qu¡noxal¡n-1-¡l}-N-c¡cloprop¡lbenzam¡da

4-(7-c¡ano-4-{[(1-met¡l-1H-p¡razol-3-¡l)met¡l]amino}¡m¡dazo[1,2-a]qu¡noxal¡n-1-¡l)-N-c¡cloprop¡lbenzam¡da

4-{7-c¡ano-4-[(2,3-d¡h¡drox¡prop¡l)am¡no]¡midazo[1,2-a]qu¡noxal¡n-1-¡l}-N-c¡cloprop¡lbenzam¡da

2-cloro-4-[7-c¡ano-4-(prop¡lam¡no)¡midazo[1,2-a]qu¡noxal¡n-1-¡l]-N-c¡cloprop¡lbenzam¡da

4-[4-(bencilam¡no)-7-c¡ano¡m¡dazo[1,2-a]qu¡noxal¡n-1-il]-2-cloro-N-c¡cloprop¡lbenzam¡da

2-cloro-4-{7-c¡ano-4-[(t¡ofen-2-¡lmet¡l)am¡no]¡midazo[1,2-a]qu¡noxal¡n-1-¡l}-N-c¡cloprop¡lbenzam¡da

4-{4-[(3-am¡no-3-oxoprop¡l)am¡no]-7-ciano¡m¡dazo[1,2-a]qu¡noxal¡n-1-¡l}-2-cloro-N-c¡cloprop¡lbenzam¡da.

5. Un método para preparar un compuesto de fórmula general (I) según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, método en el cual se permite reaccionar un compuesto intermedio de fórmula general (4):

HN

**(Ver fórmula)**

R'

(4)

en la que R1, R3, R4, R5, R6, y R7 son como se definen para el compuesto de fórmula general (I) en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, e Y representa un átomo de halógeno,

con un compuesto intermedio de formula general:

r2-z

en la que R2 es como se define para el compuesto de fórmula general (I) en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, y Z es un ácido borónico (-B(OH)2), o un áster borónico, (-B(Oalqullo de C-i-Ceb), mediante lo cual el R2 del compuesto R2-Z se puede acoplar al átomo de carbono que posee un Y de un compuesto (4), sustituyendo de ese modo dicho Y por dicho resto R2,

proporcionando así un compuesto de formula general (I):

HN

,R

**(Ver fórmula)**

R7

(I)

en la que R1, R2, R3, R4, R5, R6 y R7 son como se definen para el compuesto de fórmula general (I) en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4.

6. Un compuesto de fórmula general (I), o un esterelsómero, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato, o una sal del mismo, particularmente una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o una mezcla de los mismos, según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, para uso en el tratamiento o profilaxis de una enfermedad.

7. Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula general (I), o un estereisómero, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato, o una sal del mismo, particularmente una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o una mezcla de los mismos, según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, y un diluyente o vehículo farmacéuticamente aceptable.

8. Una combinación farmacéutica que comprende:

- uno o más compuestos de fórmula general (I), o un estereisómero, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato, o una sal del mismo, particularmente una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o una mezcla de los mismos, según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, o como son obtenibles según la reivindicación 6 o 7; y

- uno o más agentes seleccionados de: un taxano, tal como Docetaxel, Paclitaxel, o Taxol; una epotilona, tal como Ixabepilona, Patupilona, o Sagopilona; Mitoxantrona; Predinisolona; Dexametasona; Estramustina; Vinblastina; Vincristina; Doxorrubicina; Adriamicina; Idarrubicina; Daunorrubicina; Bleomicina; Etopósido; Ciclofosfamida; Ifosfamida; Procarbazina; Melfalán; 5-Fluorouracilo; Capecitabina; Fludarabina; Citarabina; Ara-C; 2-Cloro-2- desoxiadenosina; Tioguanina; un anti-andrógeno, tal como Flutamida, Acetato de Ciproterona, o Bicalutamida; Bortezomib; un derivado de platino, tal como Cisplatino, o Carboplatino; Clorambucilo; Metotrexato; y Rituximab.

9. Uso de un compuesto de fórmula general (I), o un estereisómero, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato, o una sal del mismo, particularmente una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o una mezcla de los mismos, según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, para la preparación de un medicamento para la profilaxis o tratamiento de una enfermedad, en el que dicha enfermedad es un tumor hematológico, un tumor sólido, y/o metástasis de los mismos, por ejemplo leucemias y síndrome mielodisplásico, linfomas malignos, tumores de cabeza y cuello, incluyendo tumores del cerebro y metástasis del cerebro, tumores del tórax, incluyendo tumores de pulmón macrocíticos y microcíticos, tumores gastrointestinales, tumores endocrinos, tumores mamarlos y otros tumores ginecológicos, tumores urológicos, incluyendo tumores renales, de vejiga y de próstata, tumores de la piel, y sarcomas, y/o metástasis de los mismos.

10. Uso de un compuesto de fórmula general (4):

**(Ver fórmula)**

en la que R1, R3, R4, R5, R6, y R7 son como se definen para el compuesto de fórmula general (I) en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, e Y representa un átomo de halógeno, para la preparación de un compuesto de fórmula general (I) según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4.


 

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