IMIDAZO (1,2A) AZINAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA COX-2.

Imidazo[l,2a]azinas sustituidas como inhibidores selectivos de la COX-2.

La presente invención hace referencia a nuevos productos de fórmula (I), donde A y B se seleccionan entre N y CH, con la condición de que cuando A es N, B es N; R{sup,1 se selecciona entre CH{sub,3 y NH{sub,2 ; R{sup,2 se selecciona entre H y CH{sub,3 , COCH{sub,3 y OCH{sub,3 ; y R{sup,3 y R{sup,4 , iguales o distintos entre sí, se seleccionan entre el grupo formado por H, F, Cl, Br, (C1-C3)-alquilo, trifluorometilo, (C1-C3)-alcoxilo y trifluorometoxilo, o forman un sustituyente {b -naftilo con el anillo bencénico. Los productos de fórmula (I) se preparan por condensación entre una aminoazina sustituida y una 2-bromo-2-(4-R{sup,1 -sulfonilfenil)-1-feniletanona sustituida, en un disolvente polar. Presentan una actividad inhibidora de la COX-2, con elevada selectividad frente a la COX-1. Son útiles para el tratamiento de la inflamación y/o de las enfermedades mediadas por las ciclooxigenasas, con la ventaja adicional de poseer un potencial ulcerogénico reducido.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: LABORATORIOS S.A.L.V.A.T., S.A..

Nacionalidad solicitante: España.

Provincia: BARCELONA.

Inventor/es: FARRERONS GALLEMI, CARLES, MIQUEL BONO, IGNACIO JOSE, LAGUNAS ARNAL, CARMEN, FERNANDEZ GARCIA, ANDRES, MONSERRAT VIDAL, CARLOS, GIMENEZ GUASCH,FERNANDO.

Fecha de Solicitud: 3 de Agosto de 1998.

Fecha de Publicación: .

Fecha de Concesión: 11 de Septiembre de 2000.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/53 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con tres nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. clorazanil, melamina, (melarsoprol A61K 31/555).
  • C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
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