HETEROCICLOS MONOCICLICOS COMO INHIBIDORES DE QUINASA.

Un compuesto que tiene Fórmula II: **Fórmula** o un enantiómero,

un diastereómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: cada R2es independientemente H, halógeno, ciano, NO2 , OR5 ; NR6 R7, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heterocicloalquilo, o heterocicloalquilo sustituido; B es O, S, SO, o SO2; W y X son cada uno independientemente C o N; n es 0 a 4 si W y X son ambos C, 0 a 3 si uno de X o W es N y de 0 a 2 si X y W son ambos N; R3, R5, R6 y R7 son independientemente H, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido; R4 es piridinona, piridilo, piridilo-N-óxido, o pirazolilo opcionalmente sustituidos, a condición de que (a) si R4 es piridilo, R4 no está sustituido con hidroxi ni con metoxi; A se selecciona de una de las siguientes:**Fórmula** en las que D es S u O; m es 0 a 6; R16, R17, R18, R19, R20, R21, R22, R23, R24, R25, R26 y R27 se seleccionan independientemente de entre H, halógeno, NR30R31 , OR32, CO2R33, , SO2R36, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, -CN, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterocicloalquilo, o heterocicloalquilo sustituido; R28y R29 son independientemente H, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, o se toman conjuntamente para formar un anillo carbocíclico o heterocíclico de 3 a 8 átomos; y R30, R31, R32, R33y R36 son independientemente H, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, alcoxicarbonilo, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, heterocicloalquilo, o heterocicloalquilo sustituido

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2005/014120.

Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: ROUTE 206 AND PROVINCE LINE ROAD PRINCETON, NJ 08543-4000 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: KIM, KYOUNG, S., BORZILLERI, ROBERT, M., SCHMIDT, ROBERT J., CORNELIUS,Lyndon A. M, SCHROEDER,Gretchen M.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 22 de Abril de 2005.

Clasificación PCT:

  • A61K31/44 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D213/68 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › unido en posición 4.
  • C07D213/73 C07D 213/00 […] › Radicales insustituidos amino o imino.
  • C07D213/74 C07D 213/00 […] › Radicales amino o imino sustituidos por radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos.
  • C07D213/75 C07D 213/00 […] › Radicales amino o imino, acilados por ácidos carbónico o carboxílico, o por sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos.
  • C07D239/34 C07D […] › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Un átomo de oxígeno.
  • C07D239/46 C07D 239/00 […] › Varios átomos de oxígeno, azufre o nitrógeno.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/06 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Clasificación antigua:

  • A61K31/44 A61K 31/00 […] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • C07D213/68 C07D 213/00 […] › unido en posición 4.
  • C07D213/73 C07D 213/00 […] › Radicales insustituidos amino o imino.
  • C07D213/74 C07D 213/00 […] › Radicales amino o imino sustituidos por radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos.
  • C07D213/75 C07D 213/00 […] › Radicales amino o imino, acilados por ácidos carbónico o carboxílico, o por sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos.
  • C07D239/34 C07D 239/00 […] › Un átomo de oxígeno.
  • C07D239/46 C07D 239/00 […] › Varios átomos de oxígeno, azufre o nitrógeno.
  • C07D401/04 C07D 401/00 […] › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/06 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/12 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia.

PDF original: ES-2359836_T3.pdf

 


Fragmento de la descripción:

La presente solicitud reivindica el beneficio de prioridad a tenor del Título 35 § 119 (e) de las Solicitudes Provisionales de los Estados Unidos números: 60/564.842, presentada el 23 de abril de 2004, y 60/639.178, presentada el 23 de diciembre de 2004.

Campo de la invención

Esta invención se refiere a compuestos que inhiben la actividad tirosina quinasa de proteínas de receptores de factores de crecimiento tales como c-Met, haciéndoles de este modo útiles como agentes anticancerígenos. Las composiciones farmacéuticas que comprenden estos compuestos son también útiles en el tratamiento de enfermedades, aparte del cáncer, que están asociadas con rutas de transducción de señales que operan a través de funcionamiento de factor de crecimiento y de receptores antiangiogénicos tales como c-Met.

Sumario de la invención

La presente invención se refiere a compuestos que tienen la Fórmula II como se describe a continuación que son útiles en el tratamiento de cáncer.

**(Ver fórmula)**

o un enantiómero, un diastereómero o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos en la que: cada R2 es independientemente H, halógeno, ciano, NO2, OR5 ; NR6R7, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo,

cicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heterocicloalquilo, o heterocicloalquilo sustituido; B es O, S, SO, o SO2; W y X son cada uno independientemente C o N; n es 0 a4 siW y Xson ambos C, 0 a 3siuno de XoW es Ny 0 a 2si XyW sonambos N; R3, R5, R6 y R7se seleccionan independientemente de entre H, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido,

alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido; R4 es opcionalmente piridinona sustituida, piridilo, piridil-N-óxido, o pirazolilo, con la condición de que

(a) si R4 es piridilo, R4 no está sustituido tanto con hidroxi como con metoxi; A se selecciona a partir de una de las siguientes:

**(Ver fórmula)**

en las que D es S uO; m es 0a6; R16, R17, R18, R19, R20, R21, R22, R23, R24, R25, R26 y R27 están independientemente seleccionados de H, halógeno,

NR30R31, OR32, CO2R33, SO2R36, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, -CN, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterocicloalquilo, o heterocicloalquilo sustituido;

R28y R29 están independientemente seleccionados de H, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, o se toman conjuntamente para formar un anillo carbocíclico o heterocíclico de 3 a 8 átomos; R30, R31, R32, R33 y R36 se seleccionan independientemente de entre H, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, alcoxicarbonilo, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, heterocicloalquilo, o heterocicloalquilo sustituido.

Descripción de la divulgación

La presente divulgación proporciona compuestos de Fórmulas I y II definidos en el presente documento, composiciones farmacéuticas que emplean tales compuestos y procedimientos para usar tales compuestos en el tratamiento de cáncer, entendiéndose que los compuestos de acuerdo con la Fórmula II con las definiciones del sustituyente anteriores y según se definen en la reivindicación 1 y en composiciones y procedimientos que emplean tales compuestos, son las realizaciones de acuerdo con la presente invención.

El término "alquilo" en el presente documento solo o como parte de otro grupo hace referencia a un radical alcano monovalente (hidrocarburo) que contiene de 1 a 12 átomos de carbono a menos que se defina otra cosa. Los grupos alquilo preferidos son grupos alquilo inferiores que tienen de 1 a 6 átomos de carbono. Un grupo alquilo está un grupo hidrocarburo saturado lineal, ramificado o cíclico opcionalmente sustituido. Los grupos alquilo pueden estar sustituidos en cualquier punto de unión disponible. Un grupo alquilo sustituido con otro grupo alquilo se refiere también como un "grupo alquilo ramificado". Los grupos alquilo ejemplares incluyen metilo, etilo, propilo, isopropilo, n-butilo, t-butilo, isobutilo, pentilo, hexilo, isohexilo, heptilo, 4,4-dimetilpentilo, octilo, 2,2,4-trimetilpentilo, nonilo, decilo, undecilo, dodecilo y similares. Sustituyentes ejemplares incluyen pero no se limitan a uno o más de los grupos siguientes: alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, -CN, arilo, heteroarilo, halo (tal como F, C1, Bar, I), haloalquilo (tales como CCl3 o CF3), hidroxilo, alcoxi, alquiltio, alquilamino, -COOH, -COOR, -C(O)R, -OCOR, amino, carbamoil(-NHCOOR-o -OCONHR-), urea (-NHCONHR-) o tiol (-SH).

El término "alquenilo" en el presente documento solo o como parte de otro grupo hace referencia a un radical hidrocarburo lineal, ramificado o cíclico que contiene de 2 a 12 átomos de carbono y al menos un doble enlace carbono-carbono. Los grupos alquenilo también pueden estar sustituidos en cualquier punto de unión disponible. Los sustituyentes ejemplares para grupos alquenilo incluyen aquellos enumerados anteriormente para grupos alquilo.

El término "alquinilo" en el presente documento solo o como parte de otro grupo hace referencia a un radical hidrocarburo lineal, ramificado o cíclico que contiene de 2 a 12 átomos de carbono y al menos un triple enlace carbono-carbono. Grupos alquinilo también pueden estar sustituidos en cualquier punto de unión disponible. Sustituyentes ejemplares para grupos alquinilo incluyen aquellos enumerados anteriormente para grupos alquilo.

Los números en el subíndice después del símbolo "C" definen el número de átomos de carbono que un grupo particular puede contener. Por ejemplo "alquilo C1-6" quiere decir una cadena de carbonos lineal o ramificada saturada que tiene de uno a seis átomos de carbono; los ejemplos incluyen metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, secbutilo, isobutilo, t-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, isopentilo y n-hexilo. Dependiendo del contexto, "alquilo C1-6" se puede referir también a alquileno C1-6 que une por puente dos grupos; ejemplos que incluyen propano-1,3-diilo, butano-1,4diilo, 2-metil-butano-1,4-diilo, etc. "Alquenilo C2-6" quiere decir una cadena de carbonos lineal o ramificada que tiene al menos un doble enlace carbono-carbono y que tiene de dos a seis átomos de carbono; ejemplos incluyen etenilo, propenilo, isopropenilo, butenilo, isobutenilo, pentenilo y hexenilo. Dependiendo del contexto, "Alquenilo C2-6" se puede referir también a alquenodiilo C2-6 que forma puentes entre dos grupos; los ejemplos incluyen etileno-1,2-diil(vinileno), 2metil-2-buteno-1,4-diilo, 2-hexeno-1,6-diilo, etc. "Alquinilo C2-6" quiere decir una cadena de carbonos lineal o ramificada que tiene al menos un triple enlace carbono-carbono y de dos a seis átomos de carbono; los ejemplos incluyen etinilo, propinilo, butinilo y hexinilo.

El término "cicloalquilo" en el presente documento solo o como parte de otro grupo es una especie de alquilo que contiene desde 3 hasta 15 átomos de carbono, sin dobles enlaces alternantes o resonantes entre átomos de carbono. Ello puede contener de 1 a 4 anillos. Grupos ejemplares incluyen ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, adamantilo, etc. Los grupos cicloalquilo puede estar sustituido en cualquier punto de unión disponible. Los sustituyentes ejemplares incluyen uno o más de los grupos siguientes: halógeno, tal como F, Br, o Cl, hidroxilo, alquilo, alcoxi, amino, nitro, ciano, tiol, alquiltio, y cualquiera de los sustituyentes descritos anteriormente para grupos alquilo.

Los términos "alcoxi" o "alquiltio" en el presente documento solos o como parte de otro grupo denotan un grupo alquilo como se describe anteriormente unido a través de un enlace de oxígeno (-O-) o un enlace de azufre (-S-), respectivamente.

El término "alquiloxicarbonilo" en el presente documento solo o como parte de otro grupo indica un grupo alcoxi unido a través de un grupo carbonilo. Un radical alcoxicarbonilo está representado por la fórmula: -C(O)OR, donde el grupo R es un grupo alquilo lineal o ramificado C1-6, cicloalquilo,... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Un compuesto que tiene Fórmula II:

**(Ver fórmula)**

o un enantiómero, un diastereómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: cada R2es independientemente H, halógeno, ciano, NO2 , OR5 ; NR6 R7, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo,

cicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heterocicloalquilo, o heterocicloalquilo sustituido; B es O, S, SO, o SO2; W y X son cada uno independientemente C o N; n es 0 a4 siW y Xson ambos C, 0 a 3siuno de XoW es Ny de 0 a2 si XyW sonambos N; R3, R5, R6 y R7 son independientemente H, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo

sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido; R4 es piridinona, piridilo, piridilo-N-óxido, o pirazolilo opcionalmente sustituidos, a condición de que

(a) si R4 es piridilo, R4 no está sustituido con hidroxi ni con metoxi; A se selecciona de una de las siguientes:

**(Ver fórmula)**

en las que D es S u O; m es 0a6;

R16, R17, R18, R19, R20, R21, R22, R23, R24, R25, R26 y R27 se seleccionan independientemente de entre H, halógeno, NR30R31 , OR32, CO2R33, , SO2R36, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, -CN, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterocicloalquilo, o heterocicloalquilo sustituido;

R28y R29 son independientemente H, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, o se toman conjuntamente para formar un anillo carbocíclico o heterocíclico de 3 a 8 átomos; y

R30, R31, R32, R33y R36 son independientemente H, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo,

alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, alcoxicarbonilo, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, heterocicloalquilo, o heterocicloalquilo sustituido.

2. El compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 en el que R2 es alquilo C1 a C4, halógeno, o haloalquilo.

3. El compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 ó 2 en el que R4 está sustituido con oxígeno, fenilo, alquilo C1 a C4, o halógeno.

4. El compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 en el que B es O.

5

10

15

20

25

30

5. El compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 en el que A es una piridina o pirimidina opcionalmente sustituida.

6. El compuesto de acuerdo con la reivindicación 5 en el que el sustituyente es alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno,

R39R40 R41 R42

cicloalquilo, heterocicloalquilo, -NR39COR40 , -NR39C (O)2R40 , o -NR41R42 , en el que , y son independientemente H, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido, hidroxialquilo, aminoalquilo, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, o heteroarilo sustituido.

7. El compuesto de acuerdo con la reivindicación 6, en el que A es una solución en piridina sustituida con -NR41R42 , NR39COR40, halógeno o alquiloC1 a C4.

8. El compuesto de acuerdo con la reivindicación 7 en el que dicho alquilo C1 a C4 está sustituido con hidroxi, hidroxialquilamino, alquilamino, aminoalquilamino, o heteroarilalquilo.

9. El compuesto de acuerdo con la reivindicación 6 en el que R41 y R42 son cada uno independientemente, H, metilo, etilo, propilo, butilo, fenilo o bencilo y R39 es H y R40 es metilo, cicloalquilo, o heterocicloalquilo.

10. El compuesto de acuerdo con la reivindicación 5 en el que la piridina está sustituida con un grupo fenilo, opcionalmente sustituido con CONH2, metilo, aminoetilo, hidroxietilo, -CONHCH2CH2NHCH3, o CH2CONH2; piridina, o piperazina.

11. El compuesto de acuerdo con la reivindicación 6 en el que A es pirimidina sustituida con -NR41R42, o -NR39CO2R40 .

12. El compuesto de acuerdo con la reivindicación 11 en el que R41 y R42 son H o metilo y R39 y R40 son independientemente H o alquilo.

13. El compuesto según la reivindicación 1 que tiene Fórmula IV:

**(Ver fórmula)**

en la que R2 es halo o H; R3 es H; R4 es pirazol opcionalmente sustituido, piridilo opcionalmente sustituido, una piridinona opcionalmente sustituida o una piridina-N-óxido; y A es:

**(Ver fórmula)**

14. El compuesto de acuerdo con la reivindicación 13 en el que R4 es una piridinona opcionalmente sustituida o una piridina-N-óxido.

15. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 que tiene un valor de CI50 de menos de aproximadamente 1,0 µM.

16. Uso de un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de cáncer.

17. Una composición farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente efectiva de un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 y un vehículo farmacéuticamente aceptable.

18. El compuesto según la reivindicación 1 que tiene Fórmula IV:

**(Ver fórmula)**

en la que A es

**(Ver fórmula)**

en las que

5 R16, R17, R18, R19, R20, R21, R22, R23, R24, R25, R26 y están independientemente seleccionados de H, halógeno, NR30R31, OR32 , CO2R33, SO2R36, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, -CN, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterocicloalquilo, o heterocicloalquilo sustituido;

R28 R29

y están seleccionados independientemente de H, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo 10 sustituido, arilo, arilo sustituido, o se toman conjuntamente para formar un anillo carbocíclico o heterocíclico de 3 a 8

átomos; R30, R31, R32, R33 y R36 son independientemente H, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, alcoxicarbonilo, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, heterocicloalquilo, o heterocicloalquilo sustituido;

15 nes0a4; m es 0 a6; D es S uO; R2 es haloo H;

R3 es H; y 20 R4 está opcionalmente sustituido por pirazol, piridilo, piridinona, o piridina-N-óxido.

19. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, para su uso en terapia en el tratamiento del cáncer.


 

Patentes similares o relacionadas:

Compuestos y procedimientos de uso, del 29 de Julio de 2020, de Medivation Technologies LLC: Un compuesto de fórmula (Aa-1): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A representa H, halógeno, amino, […]

Compuestos heterocíclicos que activan AMPK y métodos de uso de los mismos, del 29 de Julio de 2020, de RIGEL PHARMACEUTICALS, INC.: Un compuesto que es N-((cis)-1-(4-cianobencil)-3-fluoropiperidin-4-il)-6-(4-(4-metoxibenzoil)piperidin-1-carbonil)nicotinamida; N-((3S,4S)-1-(4-cianobencil)-3-fluoropiperidin-4-il)-6-(4-(4-metoxibenzoil)piperidin-1-carbonil)nicotinamida; […]

Derivados de piperidina 1,4 sustituidos, del 29 de Julio de 2020, de 89Bio Ltd: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona de […]

Ureas asimétricas p-sustituidas y usos médicos de las mismas, del 22 de Julio de 2020, de Helsinn Healthcare SA: Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: una línea discontinua indica un enlace opcional; X es CH; […]

Ureas cíclicas como inhibidores de ROCK, del 22 de Julio de 2020, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un enantiómero, un diastereómero, un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable […]

Productos terapéuticos basados en la lantionina sintetasa 2 tipo C, del 15 de Julio de 2020, de LANDOS BIOPHARMA, INC: Un compuesto de la fórmula: **(Ver fórmula)** o una sal o éster farmacéuticamente aceptable de este, en donde: Q es piperazina-1,4-diilo; […]

Inhibidores de btk de tipo nicotinimida sustituida y su preparación y uso en el tratamiento del cáncer, la inflamación y las enfermedades autoinmunitarias, del 15 de Julio de 2020, de Guangzhou InnoCare Pharma Tech Co., Ltd: Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: 6-(1-acriloilpiperidin-4-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** 6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida; […]

Formas en estado sólido de sales de Nilotinib, del 15 de Julio de 2020, de PLIVA HRVATSKA D.O.O: Una forma cristalina de fumarato de Nilotinib designada como Forma III, caracterizada por datos seleccionados de uno o más de los siguientes: a. un patrón de […]

Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .