Gamma lactamas sustituidas como agentes terapeúticos.

Un compuesto representado por una de las siguientes fórmulas o por una sal farmacéuticamente aceptable delmismo: **Fórmula**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2009/041389.

Solicitante: ALLERGAN, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 2525 DUPONT DRIVE IRVINE, CA 92612 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: OLD, DAVID, W., DINH,DANNY,T.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4015 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. piracetam, etosuximida.
  • A61P27/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 27/00 Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos. › Agentes antiglaucoma o mióticos.
  • C07D207/26 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Pirrolidonas-2.
  • C07D409/06 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D409/12 C07D 409/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2399314_T3.pdf

 


Fragmento de la descripción:

Gamma lactamas sustituidas como agentes terapeúticos Descripción de la técnica relacionada Los agentes hipotensores oculares son útiles en el tratamiento de un número de diversas afecciones hipertensoras oculares, tales como episodios hipertensores oculares de la trabeculectomía post-quirúrgica y post-láser, glaucoma y como accesorios prequirúrgicos.

El glaucoma es una enfermedad del ojo que se caracteriza por una presión intraocular aumentada. En función de su etiología, el glaucoma se ha clasificado como primario o secundario. Por ejemplo, el glaucoma primario en adultos (glaucoma congénito) puede ser de ángulo abierto o agudo o por cierre angular crónico. El glaucoma secundario resulta de enfermedades oculares preexistentes tales como uveítis, tumor intraocular o una catarata ampliada.

Las causas subyacentes del glaucoma primario no se conocen aún. La tensión intraocular aumentada se debe a la obstrucción del flujo de salida del humor acuoso. En el glaucoma de ángulo abierto crónico, la cámara anterior y sus estructuras anatómicas parecen normales, pero el drenaje del humor acuoso está impedido. En el glaucoma por cierre angular crónico o agudo, la cámara anterior es poco profunda, el ángulo de filtración está estrechado y el iris puede obstruir la red trabecular en la entrada del canal de Schlemm. La dilatación de la pupila puede empujar la raíz del iris hacia delante contra el ángulo y puede producir bloqueo de la pupila y precipitar de este modo un ataque agudo. Los ojos con ángulos de cámara anterior estrechos están predispuestos a los ataques agudos de glaucoma por cierre angular con diversos grados de gravedad.

El glaucoma secundario está causado por cualquier interferencia con el flujo de humor acuoso desde la cámara posterior a la cámara anterior y posteriormente, al canal de Schlemm. La enfermedad inflamatoria del segmento anterior puede evitar un escape acuoso causando una sinequia posterior completa en iris abombado y puede taponar el canal de drenaje con exudados. Otras causas comunes son tumores intraoculares, cataratas ampliadas, oclusión de la vena retiniana central, traumatismo ocular, intervenciones quirúrgicas y hemorragia intraocular.

Tomando en consideración todos los tipos de forma conjunta, el glaucoma se produce en aproximadamente un 2% de todas las personas de edad superior a 40 y puede ser asintomático durante años antes de progresar a una rápida pérdida de visión. En los casos en los que la cirugía no está indicada, los antagonistas tópicos del adrenoreceptor β han sido tradicionalmente los fármacos de elección para tratar el glaucoma.

Determinados eicosanoides y sus derivados están disponibles actualmente en el mercado para su uso en la gestión de glaucomas. Los eicosanoides y derivados incluyen numerosos compuestos biológicamente importantes, tales como las prostaglandinas y sus derivados. Las prostaglandinas se pueden describir como derivados del ácido prostanoico que tienen la siguiente fórmula estructural:

Se conocen diversos tipos de prostaglandinas, dependiendo de la estructura y de los sustituyentes que llevan en el anillo alicíclico de la estructura principal del ácido prostanoico. La clasificación adicional se basa en el número de enlaces insaturados en la cadena lateral indicado por los subíndices numéricos después del tipo genérico de prostaglandina [por ejemplo prostaglandina E1 (PGE1) , prostaglandina E2 (PGE2) ] y en la configuración de los sustituyentes en el anillo alicíclico indicada por α o β [por ejemplo prostaglandina F2α (PGF2β) ].

Se cree que los agonistas selectivos de la prostaglandina EP2 tienen diversos usos médicos. Por ejemplo, la Patente de los Estados Unidos de América 6.437.146 enseña el uso de agonistas selectivos de la prostaglandina EP2 "para tratar o prevenir la inflamación y el dolor en las articulaciones y en los músculos (por ejemplo, artritis reumatoide, espondilitis reumatoide, osteoartritis, artritis gotosa, artritis juvenil, etc.) , afección inflamatoria de la piel (por ejemplo, quemadura solar, quemaduras, eccema, dermatitis, etc.) , afección inflamatoria del ojo (por ejemplo, conjuntivitis, etc.) , trastorno pulmonar en el que está implicada la inflamación (por ejemplo, asma, bronquitis, enfermedad del criador de palomas, pulmón de granjero, etc.) , afección del tracto gastrointestinal asociada con la inflamación (por

ejemplo, ulcera aftosa, enfermedad de Chrohn, gastritis atrófica, gastritis varialoforme, colitis ulcerosa, enfermedad celíaca, ileítis regional, síndrome del intestino irritable, etc.) , gingivitis, inflamación, dolor y tumefacción después de cirugía o lesión, pirexia, dolor y otras afecciones asociadas con la inflamación, enfermedad alérgica, lupus eritematoso sistémico, esclerodermia, polimiositis, tendinitis, bursitis, periarteritis nodosa, fiebre reumática, síndrome 5 de Sjögren, enfermedad de Behcet, tiroiditis, diabetes de tipo I, complicación diabética (microangiopatía diabética, retinopatía diabética, nefropatía diabética, etc.) , síndrome nefrótico, anemia aplásica, miastenia grave, uveítis, dermatitis de contacto, psoriasis, enfermedad de Kawasaki, sarcoidosis, enfermedad de Hodgkin, enfermedad de Alzheimer, insuficiencia renal (nefritis, síndrome nefrítico, etc.) , insuficiencia hepática (hepatitis, cirrosis, etc.) , insuficiencia gastrointestinal (diarrea, enfermedad inflamatoria del intestino, etc.) , shock, enfermedad ósea 10 caracterizada por metabolismo óseo anómalo tal como osteoporosis (especialmente, osteoporosis postmenopáusica, hipercalcemia, hiperparatiroidismo, enfermedades óseas de Paget, osteolisis, hipercalcemia de tumores malignos con o sin metástasis ósea, artritis reumatoide, periodontitis, osteoartritis, ostealgia, osteopenia, caquexia en cáncer, calculosis, litiasis (en especial, urolitiasis) , carcinoma sólido, glomerulonefritis mesangial proliferativa, edema (por ejemplo, edema cardiaco, edema cerebral, etc.) , hipertensión tal como la hipertensión maligna o similar, síndrome premenstrual, cálculo urinario, oliguria tal como la causada por un fallo agudo o crónico, hiperfosfaturia o similares".

La patente de los Estados Unidos de América 6.710.072 enseña el uso de agonistas de EP2 para el tratamiento o la prevención de "osteoporosis, estreñimiento, trastornos renales, disfunción sexual, alopecia, diabetes, cáncer y en trastornos de regulación inmunitaria de diversas enfermedades patofisiológicas que incluyen infarto agudo de miocardio, trombosis vascular, hipertensión, hipertensión pulmonar, enfermedad cardiaca isquémica, fallo cardiaco congestivo y angina de pecho".

Compendio de la invención En la presente memoria se desvelan compuestos útiles para tratar glaucoma, enfermedad inflamatoria del intestino, la estimulación del crecimiento del pelo y la estimulación de la conversión del vello a pelo terminal. Los propios compuestos se desvelan a continuación.

Descripción de la invención El documento de patente WO 2006/098918 A2, el documento de patente US 2007/0203222 A1 y el documento de patente WO 2007/109578 A2 describen el uso de diversas N-fenil-μ-lactamas como agentes terapéuticos para el tratamiento de enfermedad inflamatoria del intestino, glaucoma o hipertensión ocular.

Una realización es un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las siguientes fórmulas:

o sales o profármacos farmacéuticamente aceptables de los mismos.

En otras realizaciones, se usa uno cualquiera de dichos compuestos, sales de los mismos y/o profármacos de los mismos para tratar y/o prevenir el glaucoma y/o la hipertensión ocular en un mamífero.

En otras realizaciones, se usa uno cualquiera de dichos compuestos y/o sales de los mismos y/o profármacos de los mismos en la preparación de un medicamento para el tratamiento y/o la prevención del glaucoma y/o de la hipertensión ocular en un mamífero.

En otras realizaciones, se usa uno cualquiera de dichos compuestos y/o sales de los mismos y/o profármacos de los mismos en la preparación de un medicamento para el tratamiento de la calvicie en un mamífero.

Otra realización es una composición que comprende uno cualquiera de dichos compuestos y/o sales de los mismos y/o profármacos de los mismos, en la que dicha composición es oftálmicamente aceptable.

También se contempla el uso de uno cualquiera de dichos compuestos en el tratamiento y/o la prevención y/o en la preparación de un medicamento para el tratamiento y/o la prevención de cualquier enfermedad y/o afección mencionada en la presente memoria en relación con la actividad de la prostaglandina EP2.

Los compuestos desvelados en la presente memoria son útiles para la... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Un compuesto representado por una de las siguientes fórmulas o por una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:

2. Un compuesto de acuerdo con la Reivindicación 1, que está representado por una de las siguientes fórmulas o es una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:

3. Un compuesto de acuerdo con la Reivindicación 1, que está representado por una de las siguientes fórmulas o es una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:

4. Un compuesto de acuerdo con la Reivindicación 1, que está representado por una de las siguientes fórmulas o es una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:

5. Un compuesto de acuerdo con la Reivindicación 1, que está representado por la siguiente fórmula o es una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:

Un compuesto de acuerdo con la Reivindicación 1, que está representado por la siguiente fórmula o es una sal

farmacéuticamente aceptable del mismo:

Un compuesto de acuerdo con la Reivindicación 1, que está representado por la siguiente fórmula o es una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:

8. Un compuesto de acuerdo con la Reivindicación 1, que está representado por la siguiente fórmula o es una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:

9. Un compuesto de acuerdo con la Reivindicación 1, que está representado por la siguiente fórmula o es una sal 10 farmacéuticamente aceptable del mismo:

10. Un compuesto de acuerdo con la Reivindicación 1, que está representado por la siguiente fórmula o es una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:

11. Un compuesto de acuerdo con la Reivindicación 1, que está representado por la siguiente fórmula o es una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:

12. Un compuesto de acuerdo con la Reivindicación 1, que está representado por la siguiente fórmula o es una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:

13. Un compuesto de acuerdo con la Reivindicación 1, que está representado por la siguiente fórmula o es una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:

14. Un compuesto de acuerdo con la Reivindicación 1, que está representado por la siguiente fórmula o es una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:

15. Un compuesto de acuerdo con la Reivindicación 1 para uso en el tratamiento de la calvicie.


 

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