Formulaciones tópicas de coenzima Q10 y métodos de uso.

Composición liposómica tópica, que comprende coenzima Q10, Phospholipon 90,

glicerol, hidroxitolueno butilado (BHT), etanol, triglicéridos de cadena media (MCT) y lavanda.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2005/001581.

Solicitante: UNIVERSITY OF MIAMI.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1475 NW 12TH AVENUE, SUITE 2012 MIAMI, FL 33136 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: HSIA, SUNG, LAN, Li,Jie, NARAIN,NIVEN RAJIN, RUSSELL,KATHRYN J, WOAN,KARRUNE V, PERSAUD,INDUSHEKHAR.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/35 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con un oxígeno como único heteroátomo de un ciclo.

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Formulaciones tópicas de coenzima Q10 y métodos de uso.

Fragmento de la descripción:

Formulaciones tópicas de coenzima Q10 y métodos de uso.

Campo de la invención La invención se refiere a composiciones farmacéuticas que comprenden coenzima Q10 (CoQ10) útil para el tratamiento del cáncer, la reducción selectiva del crecimiento de células cancerosas, la inducción de apoptosis en células cancerosas y la inhibición de angiogénesis mediada por tumor.

Antecedentes Actualmente el cáncer es una de las principales causas de muerte en naciones desarrolladas. Aunque la investigación reciente ha aumentado considerablemente nuestra comprensión de muchos de los mecanismos moleculares de la tumorigénesis y ha proporcionado numerosas posibilidades nuevas para el tratamiento del cáncer, los tratamientos convencionales para la mayoría de los tumores malignos siguen siendo resección total, quimioterapia y radioterapia. Aunque cada vez son más satisfactorios, cada uno de estos tratamientos todavía produce numerosos efectos secundarios no deseados. Por ejemplo, la cirugía da como resultado dolor, lesión traumática a tejido sano y cicatrización. La radioterapia y la quimioterapia producen náuseas, supresión inmunitaria, ulceración gástrica y tumorigénesis secundaria.

Sumario La invención se refiere al descubrimiento de que formulaciones tópicas de CoQ10 pueden reducir la tasa de crecimiento tumoral en un sujeto animal. En los experimentos descritos en el presente documento, se demostró que la CoQ10 aumenta la tasa de apoptosis en un cultivo de células cancerosas cutáneas pero no de células normales. Además, se demostró que el tratamiento de animales portadores de tumor con una formulación tópica de CoQ10 reduce espectacularmente la tasa de crecimiento tumoral en los animales.

La CoQ10 formulada para administración oral se ha usado previamente como complemento dietético. Sin embargo, se ha demostrado que la CoQ10 administrada por vía oral se acumula en el hígado, disminuyendo su disponibilidad sistémica. Las respuestas antitumorales observadas con la CoQ10 aplicada por vía tópica pueden estar relacionadas con su biodisponibilidad superior en comparación con las formas de complemento dietético de la CoQ10. El documento US-B2-6 582 723 da a conocer una composición ingerida por vía oral que comprende ácidos grasos omega 3, fibra dietética de polisacáridos procedente de salvado de arroz con el extracto enzimático de setas shiitake y coenzima Q10 para prevenir o tratar el cáncer.

Por consiguiente, la invención presenta el uso de una composición liposómica tópica que comprende coenzima Q10 en la fabricación de un medicamento para el tratamiento del cáncer.

En otro aspecto, la invención presenta una composición liposómica tópica que comprende una cantidad eficaz de CoQ10, Phospholipon 90, glicerol, BHT, etanol, triglicéridos de cadena media (MCT) y lavanda.

Las realizaciones preferidas de la composición tópica según la invención se explican resumidamente en las reivindicaciones 2 a 6.

Las realizaciones preferidas del uso según la invención se explican resumidamente en las reivindicaciones 8 a 19.

La inhibición del crecimiento de células tumorales se refiere a uno o más de los siguientes efectos: (1) inhibición, en cierta medida, del crecimiento tumoral, incluyendo, (i) ralentización y (ii) detención completa del crecimiento; (2) reducción en el número de células tumorales; (3) mantenimiento del tamaño tumoral; (4) reducción en el tamaño tumoral; (5) inhibición, incluyendo (i) reducción, (ii) ralentización o (iii) prevención completa, de infiltración de células tumorales en órganos periféricos; (6) inhibición, incluyendo (i) reducción, (ii) ralentización o (iii) prevención completa, de metástasis; (7) potenciación de respuesta inmunitaria antitumoral, que puede dar como resultado (i) mantenimiento del tamaño tumoral, (ii) reducción del tamaño tumoral, (iii) ralentización del crecimiento de un tumor,

(iv) reducción, ralentización o prevención de invasión y/o (8) alivio, en cierta medida, de la gravedad o el número de uno o más síntomas asociados con el trastorno.

A menos que se definan de otro modo, todos los términos técnicos usados en el presente documento tienen los mismos significados entendidos comúnmente por un experto habitual en la técnica a la que pertenece esta invención. Las definiciones entendidas comúnmente de términos médicos pueden encontrarse en Thomas Lathrop Stedman, Stedman’s Medical Dictionar y , Lippincott, Williams & Wilkins: Filadelfia, PA, 2000.

En caso de conflicto, la presente memoria descriptiva, controlará las definiciones incluidas. Las realizaciones particulares comentadas a continuación son únicamente ilustrativas.

Otros aspectos de la invención se describen más adelante.

Breve descripción de los dibujos La invención se muestra con particularidad en las reivindicaciones adjuntas. Las ventajas anteriores y adicionales de esta invención pueden entenderse mejor haciendo referencia a la siguiente descripción tomada conjuntamente con los dibujos adjuntos, en los que:

La figura 1 es una serie de microfotografías que muestran el efecto de la CoQ10 en células de melanoma humano (SKMEL28) en un cultivo in vitro.

La figura 2 es un gráfico que muestra que la CoQ10 reduce la proliferación de una línea celular de melanoma humano (SKMEL28) en un cultivo in vitro de 36 horas.

La figura 3 es un gráfico que muestra que la CoQ10 reduce la proliferación de una línea celular de melanoma humano (SKMEL28) en un cultivo in vitro de 48 horas.

La figura 4 es un gráfico que muestra que el control con vehículo no reduce la proliferación de una línea celular de melanoma humano (SKMEL28) en un cultivo in vitro de 48 horas.

La figura 5 es un gráfico que compara el efecto de la CoQ10 en la apoptosis entre melanoma humano y fibroblastos neonatales en un cultivo in vitro.

La figura 6 es un gráfico que muestra que la CoQ10 reduce la proliferación de células de carcinoma escamoso en un cultivo in vitro de 48 horas.

La figura 7 es un gráfico que muestra que la CoQ10 reduce la proliferación de fibroblastos neonatales humanos en un cultivo in vitro de 48 horas.

La figura 8 es un gráfico que muestra que la CoQ10 aumenta la proliferación de queratinocitos neonatales humanos en un cultivo in vitro de 48 horas.

La figura 9 es un gráfico que muestra que la CoQ10 reduce la proliferación de una línea celular de adenocarcinoma de mama (MCF-7) en un cultivo in vitro de 48 horas. La línea celular MCF-7 expresa el oncogén WNT7B y contiene el oncogén Tx-4.

La figura 10 es un gráfico que muestra que la CoQ10 reduce la proliferación de una línea celular de adenocarcinoma de mama (MCF-7) en un cultivo in vitro de 72 horas.

La figura 11 es una fotografía que muestra tumores inducidos en ratones tratados con CoQ10 y control tras el tratamiento con formulación tópica de CoQ10 durante 30 días.

La figura 12 es una fotografía que muestra tumores inducidos en ratones tratados con CoQ10 y control tras el tratamiento con formulación tópica de CoQ10 durante 30 días.

La figura 13 es una fotografía que muestra tumores extirpados de ratones tratados con CoQ10 y control.

La figura 14 es un gráfico que muestra el efecto de la administración de CoQ10 en el tamaño tumoral en ratones tratados con CoQ10 o control durante 30 días. La masa tumoral promedio para el grupo control frente al grupo de tratamiento disminuyó en un 52, 3% y un 54, 0%, respectivamente.

La figura 15 es una serie de microfotografías que muestran el efecto de la CoQ10 en células de adenocarcinoma de mama humano (SK-BR-3) en un cultivo in vitro. La línea celular SK-BR-3 sobreexpresa el producto génico de los genes Her2/c-erb-2 (ATCC) .

La figura 16 es un gráfico que muestra que la CoQ10 reduce la proliferación de una línea celular de adenocarcinoma de mama humano (SK-BR-3) en un cultivo in vitro de 48 horas. La línea celular SK-BR-3 sobreexpresa el producto génico de los genes Her2/c-erb-2 (ATCC) .

La figura 17 es un gráfico que muestra que la CoQ10 reduce la proliferación de una línea celular de adenocarcinoma de mama humano (SK-BR-3) en un cultivo in vitro de 72 horas. La línea celular SK-BR-3 sobreexpresa el producto génico de los genes Her2/c-erb-2 (ATCC) .

La figura 18 es un gráfico que muestra que la CoQ10 reduce la proliferación de una línea celular de adenocarcinoma de mama humano (MDA-MB-468) en un cultivo in vitro de 48 horas. La línea celular MDA-MB-468 tiene una mutación en el gen p53 (ATCC) .

La figura 19 es un gráfico que muestra que la CoQ10 reduce la proliferación de una línea celular de adenocarcinoma... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Composición liposómica tópica, que comprende coenzima Q10, Phospholipon 90, glicerol, hidroxitolueno butilado (BHT) , etanol, triglicéridos de cadena media (MCT) y lavanda.

2. Composición liposómica tópica según la reivindicación 1, en la que el Phospholipon 90 es Phospholipon 90G.

3. Composición liposómica tópica según la reivindicación 1, en la que el Phospholipon 90 es Phospholipon 90H.

4. Composición liposómica tópica según la reivindicación 1, en la que el Phospholipon 90 comprende Phospholipon 90G y Phospholipon 90H.

5. Composición liposómica tópica según la reivindicación 1, en la que la composición comprende entre el 1% y el 25% (p/p) de coenzima Q10.

6. Composición liposómica tópica según la reivindicación 1, en la que la composición comprende entre el 1% y el 20% (p/p) de coenzima Q10.

7. Uso de una composición liposómica tópica que comprende coenzima Q10 en la fabricación de un medicamento para el tratamiento del cáncer.

8. Uso según la reivindicación 7, en el que la composición comprende desde el 1% hasta el 25% p/p de coenzima Q10.

9. Uso según la reivindicación 7, en el que la composición comprende del 1% al 20% p/p de coenzima Q10.

10. Uso según la reivindicación 7, en el que la composición que comprende la coenzima Q10 se formula como una crema tópica.

11. Uso según la reivindicación 7, en el que se administra una cantidad terapéutica eficaz de la composición de coenzima Q10 con uno o más agentes quimioterápicos.

12. Uso según la reivindicación 11, en el que el agente quimioterápico puede coadministrarse, preceder o administrarse tras la composición que comprende una cantidad terapéutica eficaz de coenzima Q10.

13. Uso según la reivindicación 11 ó 12, en el que el agente quimioterápico se selecciona del grupo que consiste en ciclofosfamida (CTX, 25 mg/kg/día, v.o.) , taxanos (paclitaxel o docetaxel) , busulfano, cisplatino, ciclofosfamida, metotrexato, daunorubicina, doxorubicina, melfalán, cladribina, vincristina, vinblastina y clorambucilo.

14. Uso según la reivindicación 7, en el que la composición comprende del 0, 01% al 30% (p/p) de CoQ10.

15. Uso según la reivindicación 7, en el que el cáncer se selecciona del grupo que consiste en leucemia, linfoma, melanoma, carcinoma y sarcoma.

16. Uso según la reivindicación 7, en el que el cáncer es melanoma.

17. Uso según la reivindicación 7, en el que el cáncer es carcinoma.

18. Uso según la reivindicación 17, en el que el carcinoma es carcinoma de células escamosas.

19. Uso según la reivindicación 7, en el que el cáncer se selecciona del grupo que consiste en cáncer de mama, cáncer de próstata, cáncer de hígado y cáncer de huesos.


 

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