FORMULACIONES FARMACEUTICAS DE COMPUESTOS DE PIRAZOLINA SUSTITUIDOS.
Formulaciones farmacéuticas de compuestos de pirazolina sustituidos.
La presente invención se refiere al uso de compuestos de pirazolina sustituidos caracterizados porque la formulación farmacéutica está en la forma seleccionada de: un sistema oral accionado de actuación osmótica para la liberación del compuesto, un implante parenteral, un comprimido multiporo, un comprimido de matriz de gel (Gel-Matrix-Tablet), un sistema de aplicación transdérmica, un sistema de depósito parenteral, una formulación oral que usa agentes enmascarado res del sabor con un sabor natural o una formulación masticable, preferiblemente un chicle
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2006/006957.
Solicitante: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A..
Nacionalidad solicitante: España.
Inventor/es: BUSCHMANN,HELMUT H..
Fecha de Publicación: .
Fecha de Concesión: 23 de Junio de 2010.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/415 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,2-Diazoles.
Clasificación PCT:
- A61K31/415 A61K 31/00 […] › 1,2-Diazoles.
- A61K9/00 A61K […] › Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular.
- A61P3/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad.
- A61P3/10 A61P 3/00 […] › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
Fragmento de la descripción:
Formulaciones farmacéuticas de compuestos de pirazolina sustituidos.
La presente invención se refiere a formulaciones farmacéuticas que comprenden compuestos de pirazolina sustituidos.
Los cannabinoides son compuestos que se derivan de la planta Cannabis sativa que se conoce comúnmente como marihuana. El compuesto químico más activo de los cannabinoides naturales es el tetrahidrocannabinol (THC), particularmente el ?9-THC.
Estos cannabinoides naturales, además de sus análogos sintéticos, potencian sus efectos fisiológicos por medio de la unión a receptores acoplados a proteína G específicos, los denominados receptores de cannabinoides.
En la actualidad, se han identificado y clonado dos tipos diferenciados de receptores que se unen tanto a los cannabinoides naturales como a los sintéticos. Estos receptores, que se designan CB1 y CB2, participan en una variedad de procesos fisiológicos o patofisiológicos en seres humanos y animales, por ejemplo, procesos relacionados con el sistema nervioso central, el sistema inmunitario, el sistema cardiovascular, el sistema endocrino, el sistema respiratorio, el tracto gastrointestinal o con la reproducción, tal como se describe por ejemplo, en Hollister, Pharm. Rev. 38, 1986, 1-20; Reny y Singha, Prog. Drug. Res., 36, 71-114, 1991; Consroe y Sandyk, en Marijuana/Cannabinoids, Neurobiology and Neurophysiology, 459, Murphy L. y Barthe A. Eds., CRC Press, 1992.
Por tanto, los compuestos que tienen una alta afinidad de unión por estos receptores de cannabinoides y que son adecuados para modular estos receptores son útiles en la prevención y/o tratamiento de trastornos relacionados con los receptores de cannabinoides.
En particular, el receptor CB1 participa en muchos trastornos diferentes relacionados con la ingestión de alimentos, tales como bulimia u obesidad, incluyendo obesidad asociada con la diabetes tipo II (diabetes no insulinodependiente) y por tanto, pueden utilizarse compuestos adecuados para regular este receptor en la profilaxis y/o tratamiento de estos trastornos.
Por tanto, un objeto de la presente invención fue proporcionar formulaciones farmacéuticas adecuadas para compuestos novedosos para su uso como principios activos en medicamentos. En particular, estos principios activos deben ser adecuados para la modulación de los receptores de cannabinoides, más particularmente para la modulación de los receptores de cannabinoides 1 (CB1).
Se consiguió dicho objeto proporcionando los compuestos de pirazolina sustituidos de fórmula X facilitados a continuación, sus estereoisómeros, sales correspondientes y solvatos correspondientes de los mismos.
Se ha encontrado que estos compuestos tienen un alta afinidad por los receptores de cannabinoides, particularmente para el receptor CB1, y que actúan como moduladores, por ejemplo, antagonistas, agonistas inversos o agonistas de estos receptores. Por tanto, son adecuados para la profilaxis y/o tratamiento de diversos trastornos relacionados con el sistema nervioso central, el sistema inmunitario, el sistema cardiovascular, el sistema endocrino, el sistema respiratorio, el tracto gastrointestinal o trastornos de alimentación o con la reproducción en seres humanos y/o animales, preferiblemente en seres humanos incluyendo lactantes, niños y personas mayores.
Por tanto, en uno de sus aspectos la presente invención se refiere a formulaciones farmacéuticas que comprenden al menos uno de los compuestos de pirazolina sustituidos de fórmula general I,
en los que
R1 representa hidrógeno o un grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado, sustituido o no sustituido, saturado o insaturado,
R2, R3 y R4, independientemente entre sí, representan hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, un grupo alcoxilo C1-6 lineal o ramificado, un átomo de halógeno, CH2F, CHF2, CF3, CN, OH, NO2, -(C=O)-R8, SH, SR8, SOR8, SO2R8, NH2, NHR8, NR8R9, -(C=O)-NH2, -(C=O)-NHR8 o -(C=O)-NR8R9 en los que R8 y R9 para cada sustituyente representa independientemente alquilo C1-6 lineal o ramificado,
R5 y R6, independientemente entre sí, representan un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, un grupo alcoxilo C1-6 lineal o ramificado, un átomo de halógeno, CH2F, CHF2, CF3, CN, OH, NO2, -(C=O)-R10, SH, SR10, SOR10, NH2, NHR10, NR10R11, -(C=O)-NH2, -(C=O)-NHR10 y -(C=O)-NR10R11, en los que R10 y opcionalmente R11 para cada sustituyente representa independientemente alquilo C1-6 lineal o ramificado;
R7 representa hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, un grupo alcoxilo C1-6 lineal o ramificado, un átomo de halógeno, CH2F, CHF2, CF3, CN, OH, NO2, -(C=O)-R10, SH, SR10, SOR10, NH2, NHR10, NR10R11, -(C=O)-NH2, -(C=O)-NHR10 y -(C=O)-NR10R11, en los que R10 y opcionalmente R11 para cada sustituyente representa independientemente alquilo C1-6 lineal o ramificado;
opcionalmente en forma de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier razón de mezcla, o un N-óxido correspondiente de los mismos, o una sal fisiológicamente aceptable de los mismos, o un solvato correspondiente de los mismos, o
al menos un compuesto de pirazolina sustituido de fórmula general X,
en el que
R16 representa un grupo fenilo opcionalmente al menos monosustituido,
R17 representa un grupo fenilo opcionalmente al menos monosustituido,
R18 representa un grupo cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro de anillo, que puede estar condensado con un sistema cíclico mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, o un grupo arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar condensado con un sistema cíclico mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, o un resto -NR19R20,
R19 y R20, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno, un radical alifático, no ramificado o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un grupo cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro de anillo, que puede estar condensado con un sistema cíclico mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, o un grupo arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar condensado con un sistema cíclico mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido y/o unido mediante un grupo alquileno lineal o ramificado, un resto -SO2-R21, o un resto -NR22R23, con la condición de que R19 y R20 no representen idénticamente hidrógeno,
R21 representa un grupo alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un grupo cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro de anillo, que puede estar condensado con un sistema cíclico mono o policíclico, o un grupo arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar condensado con un sistema cíclico mono o policíclico y/o unido mediante un grupo alquileno lineal o ramificado,
Reivindicaciones:
1. Formulación farmacéutica que comprende al menos un compuesto de pirazolina sustituido de fórmula general I,
en el que
R1 representa hidrógeno o un grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado, sustituido o no sustituido, saturado o insaturado,
R2, R3 y R4, independientemente entre sí, representan hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, un grupo alcoxilo C1-6 lineal o ramificado, un átomo de halógeno, CH2F, CHF2, CF3, CN, OH, NO2, -(C=O)-R8, SH, SR8, SOR8, SO2R8, NH2, NHR8, NR8R9, -(C=O)-NH2, -(C=O)-NHR8 o -(C=O)-NR8R9 en los que R8 y R9 para cada sustituyente representa independientemente alquilo C1-6 lineal o ramificado,
R5 y R6, independientemente entre sí, representan un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, un grupo alcoxilo C1-6 lineal o ramificado, un átomo de halógeno, CH2F, CHF2, CF3, CN, OH, NO2, -(C=O)-R10, SH, SR10, SOR10, NH2, NHR10, NR10R11, -(C=O)-NH2, -(C=O)-NHR10 y -(C=O)-NR10R11, en los que R10 y opcionalmente R11 para cada sustituyente representa independientemente alquilo C1-6 lineal o ramificado;
R7 representa hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, un grupo alcoxilo C1-6 lineal o ramificado, un átomo de halógeno, CH2F, CHF2, CF3, CN, OH, NO2, -(C=O)-R10, SH, SR10, SOR10, NH2, NHR10, NR10R11, -(C=O)-NH2, -(C=O)-NHR10 y -(C=O)-NR10R11, en los que R10 y opcionalmente R11 para cada sustituyente representa independientemente alquilo C1-6 lineal o ramificado;
opcionalmente en forma de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier razón de mezcla, o un N-óxido correspondiente de los mismos, o una sal fisiológicamente aceptable de los mismos, o un solvato correspondiente de los mismos, o
al menos un compuesto de pirazolina sustituido de fórmula general X,
en el que
R16 representa un grupo fenilo al menos monosustituido,
R17 representa un grupo fenilo al menos monosustituido,
R18 representa un grupo cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro de anillo, que puede estar condensado con un sistema cíclico mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, o un grupo arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar condensado con un sistema cíclico mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, o un resto -NR19R20,
R19 y R20, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno, un radical alifático, no ramificado o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un grupo cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro de anillo, que puede estar condensado con un sistema cíclico mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, o un grupo arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar condensado con un sistema cíclico mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido y/o unido mediante un grupo alquileno lineal o ramificado, un resto -SO2-R21, o un resto -NR22R23, con la condición de que R19 y R20 no representen idénticamente hidrógeno,
R21 representa un grupo alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un grupo cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro de anillo, que puede estar condensado con un sistema cíclico mono o policíclico, o un grupo arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar condensado con un sistema cíclico mono o policíclico y/o unido mediante un grupo alquileno lineal o ramificado,
R22 y R23, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno, un radical alifático, no ramificado o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un grupo cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro de anillo, que puede estar condensado con un sistema cíclico mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, o un grupo arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar condensado con un sistema cíclico mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido y/o unido mediante un grupo alquileno lineal o ramificado,
con la condición:
que R19 y R20 no representen ambos un átomo de hidrógeno, y
que si uno de los residuos R19 y R20 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, que está opcionalmente al menos monosustituido con un grupo alcoxilo, un grupo alcoxialcoxilo, un átomo de halógeno o un grupo fenilo, el otro de estos residuos R4 y R5 no representa un grupo piridil-2-ilo, que está opcionalmente monosustituido en la posición 5, un grupo piridil-5-ilo, que está opcionalmente monosustituido en la posición 2, un grupo pirimidil-5-ilo, que está opcionalmente monosustituido en la posición 2, un grupo piridaz-3-ilo, que está opcionalmente monosustituido en la posición 6, un grupo pirazin-5-ilo, que está opcionalmente monosustituido en la posición 2, un grupo tien-2-ilo, que está opcionalmente monosustituido en la posición 5, un grupo tien-2-ilo, que está opcionalmente monosustituido en la posición 4, un grupo bencilo, que está opcionalmente monosustituido en la posición 4 del anillo, un grupo fenetilo, que está opcionalmente monosustituido en la posición 4 del anillo, un grupo fenilo opcionalmente mono, di o trisustituido, un grupo fenilo disustituido, en los que dos sustituyentes forman juntos una cadena -OCH2O-, -OCH2CH2O- o -CH2CH2O-, que está opcionalmente sustituida con uno o más átomos de halógeno o uno o dos grupos metilo, un resto -NH-fenilo, en los que el grupo fenilo puede estar monosustituido en la posición 4, y
que si uno de los residuos R19 y R20 representa un grupo alquinilo, el otro de estos residuos R19 y R20 no representa un grupo fenilo, que está opcionalmente sustituido en la posición 4, y
que si uno de los residuos R19 y R20 representa un átomo de hidrógeno o un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido, el otro de estos residuos R19 y R20 no representa un grupo tiazol no sustituido o sustituido, o un grupo [1,3,4]tiadiazol no sustituido o sustituido,
opcionalmente en forma de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier razón de mezcla, o un N-óxido correspondiente de los mismos, o una sal fisiológicamente aceptable de los mismos, o un solvato correspondiente de los mismos,
o que comprenden al menos uno de cada uno de los compuestos según la fórmula general I y según la fórmula general X,
caracterizado porque la formulación farmacéutica está en la forma seleccionada de:
2. Formulación farmacéutica según la reivindicación 1, en la que el compuesto de pirazolina sustituido es un compuesto de fórmula general X.
3. Formulación farmacéutica según la reivindicación 2, en la que el compuesto de pirazolina sustituido según la fórmula general X está representada por una estructura en la que
R16 representa un anillo de fenilo, que está monosustituido con un átomo de halógeno, preferiblemente un átomo de cloro, en su posición 4,
R17 representa un anillo de fenilo, que está disustituido con dos átomos de halógeno, preferiblemente átomos de cloro, en sus posiciones 2 y 4,
R18 representa un grupo pirrolidinilo, un grupo piperidinilo, un grupo piperazinilo, un grupo homopiperazinilo, un grupo morfolinilo, o un resto -NR19R20,
R19 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado,
R20 representa un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, un resto -SO2-R21, un grupo pirrolidinilo, un grupo piperidinilo, un grupo piperazinilo, un grupo homopiperazinilo, un grupo morfolinilo, un grupo triazolilo, en los que cada uno de los anillos heterocíclicos puede estar sustituido con uno o más, grupos alquilo C1-6 idénticos o diferentes, y
R21 representa un grupo fenilo, que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-6, que pueden ser idénticos o diferentes,
opcionalmente en forma de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier razón de mezcla, o un N-óxido correspondiente de los mismos, o una sal fisiológicamente aceptable de los mismos, o un solvato correspondiente de los mismos.
4. Formulación farmacéutica según cualquiera de las reivindicaciones 1, 2 ó 3, en la que dicho compuesto de pirazolina sustituido de fórmula general X se selecciona del grupo que consiste en:
N-piperidinil-5-(4-cloro-fenilo)-1-(2,4-dicloro fenilo)-4,5-dihidro-1H-pirazol-3-carboxamida,
(rac)-N-piperidinil-5-(4-cloro-fenilo)-1-(2,4-diclorofenilo)-4,5-dihidro-1H-pirazol-3-carboxamida,
(R)-N-piperidinil-5-(4-cloro-fenilo)-1-(2,4-diclorofenilo)-4,5-dihidro-1H-pirazol-3-carboxamida,
(S)-N-piperidinil-5-(4-cloro-fenilo)-1-(2,4-diclorofenilo)-4,5-dihidro-1H-pirazol-3-carboxamida,
[1,2,4]-triazol-4-il-amida del ácido 5-(4-Cloro-fenilo)-1-(2,4-dicloro-fenilo)-4,5-dihidro-1H-pirazol-3-carboxílico,
(4-metil-piperazin-1-il)-amida del ácido 5-(4-cloro-fenilo)-1-(2,4-dicloro-fenilo)-4,5-dihidro-1H-pirazol-3-carboxílico,
dietilamida del ácido 5-(4-Cloro-fenilo)-1-(2,4-dicloro-fenilo)-4,5-dihidro-1H-pirazol-3-carboxílico,
[5-(4-Cloro-fenilo)-1-(2,4-dicloro-fenilo)-4,5-dihidro-1H-pirazol-3-il]-piperidin-1-il-metanona,
N-[5-(4-Cloro-fenilo)-1-(2,4-diclorofenilo)-4,5-dihidro-1H-pirazol-3-carbonilo]-4-metilfenilsulfonamida,
opcionalmente en la forma de un N-óxido correspondiente, una sal correspondiente o un solvato correspondiente.
5. Formulación farmacéutica según la reivindicación 1, en la que el compuesto de pirazolina sustituido es un compuesto de fórmula general I.
6. Formulación farmacéutica según la reivindicación 5, en la que el compuesto de pirazolina sustituido según la fórmula general I está representada por un compuesto de fórmula general II
un compuesto de fórmula general II
en el que
R1 representa hidrógeno o un grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado, sustituido o no sustituido, saturado o insaturado,
R12 o R13, independientemente entre sí, representan un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, un grupo alcoxilo C1-6 lineal o ramificado, un átomo de halógeno, CH2F, CHF2, CF3, CN, OH, NO2, SH, NH2, hidrógeno, metilo, etilo, F, Cl, Br y CF3,
R14 o R15, independientemente entre sí, representan un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, un grupo alcoxilo C1-6 lineal o ramificado, un átomo de halógeno, CH2F, CHF2, CF3, CN, OH, NO2, SH, NH2, metilo, etilo, F, Cl, Br y CF3,
opcionalmente en forma de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier razón de mezcla, o un N-óxido correspondiente de los mismos, o una sal fisiológicamente aceptable de los mismos, o un solvato correspondiente de los mismos.
7. Formulación farmacéutica según la reivindicación 5 ó 6, en la que dicho compuesto de pirazolina sustituido de fórmula general I o II se selecciona del grupo que consiste en:
o cualquier mezcla de los mismos
opcionalmente en la forma de un N-óxido correspondiente, una sal correspondiente o un solvato correspondiente.
8. Formulación farmacéutica según la reivindicación 1, caracterizada porque la formulación farmacéutica es un sistema oral accionado de actuación osmótica para la liberación del compuesto.
9. Formulación farmacéutica según la reivindicación 1, caracterizada porque la formulación farmacéutica es un implante parenteral.
10. Formulación farmacéutica según la reivindicación 1, caracterizada porque la formulación farmacéutica es un comprimido multiporo.
11. Formulación farmacéutica según la reivindicación 1, caracterizada porque la formulación farmacéutica es un comprimido de matriz de gel.
12. Formulación farmacéutica según la reivindicación 1, caracterizada porque la formulación farmacéutica es un sistema de aplicación transdérmica.
13. Formulación farmacéutica según la reivindicación 1, caracterizada porque la formulación farmacéutica es un sistema de depósito parenteral.
14. Formulación farmacéutica según la reivindicación 1, caracterizada porque la formulación farmacéutica es una formulación oral que usa agentes enmascaradores del sabor con un sabor natural.
15. Formulación farmacéutica según la reivindicación 1, caracterizada porque la formulación farmacéutica es una formulación masticable, preferiblemente un chicle.
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