FORMULACIONES COSMÉTICAS Y DERMATOLÓGICAS DE PROTECCIÓN A LA LUZ, QUE CONTIENEN SUSTANCIAS FILTRO UV DIVIDIDAS EN PARTÍCULAS Y FTALATOS DE ALQUILO.

Formulaciones cosméticas y dermatológicas de protección a la luz, que contienen sustancias filtro UV divididas en partículas y ftalatos de alquilo La invención se refiere a formulaciones cosméticas y dermatológicas de protección a la luz. Ya es conocido en general el efecto nocivo de la fracción ultravioleta de la radiación solar en la piel. En función de la longitud de onda correspondiente, las radiaciones tienen diversos efectos sobre el órgano piel: la llamada radiación UV-C, que tiene una longitud de onda inferior a 290 nm, se absorbe en la capa de ozono de la atmósfera terrestre y por ello carece de importancia fisiológica. En cambio, las radiaciones de la región comprendida entre 290 nm y 320 nm, también llamada región UV-B, provocan eritemas, que son quemaduras solares simples o incluso quemaduras más o menos severas. El efecto eritematoso de la luz solar es máximo en la región estrecha en torno a 308 nm. Se conocen muchos compuestos que protegen contra la radiación UV-B, entre ellos están por ejemplo los derivados del 3-bencilidenoalcanfor, del ácido 4-aminobenzoico, del ácido cinámico, del ácido salicílico, de la benzofenona y de la triazina. Durante mucho tiempo se ha supuesto de modo incorrecto que la radiación UV-A de longitud de onda larga, entre 320 nm y 400 nm, tiene un efecto biológico despreciable. Sin embargo, últimamente se ha demostrado con numerosos estudios que la radiación UV-A es mucho más peligrosa que la radiación UV-B en lo que respecta a desencadenar reacciones fotodinámicas, en especial fototóxicas, y alteraciones crónicas de la piel. Además, el efecto nocivo de la radiación UV-B puede potenciarse con la radiación UV-A. Se ha constatado p.ej. entre otros que, en las condiciones ordinarias normales, basta con la radiación UV-A sola para dañar en poco tiempo las fibras de colágeno y de elastina, que son de una importancia esencial para la estructura y resistencia de la piel. Esto conduce a alteraciones crónicas de la piel, atribuibles a la luz: la piel envejece prematuramente. Pertenecen al cuadro clínico de la luz envejecida por la luz por ejemplo las arrugas grandes o pequeñas así como un relieve irregular, con abundantes surcos. Además, las zonas de la piel afectadas por el envejecimiento provocado por la luz pueden presentar una pigmentación irregular. Es también posible la formación de manchas de color marrón, queratosis e incluso carcinomas o melanomas malignos. Una piel envejecida prematuramente por exposición diaria a la luz se caracteriza además por una menor actividad de las células de Langerhans y una ligera inflamación crónica. Aproximadamente el 90 % de la radiación ultravioleta que incide sobre la Tierra está formada por rayos UV-A. La radiación UV-B varía en gran manera en función de numerosos factores (p.ej. época del año, hora del día o grados de latitud), mientras que la radiación UV-A permanece relativamente constante día tras día, con independencia de las estaciones del año, de las horas del día o de factores geográficos. Al mismo tiempo, la mayor parte de la radiación UV-A penetra en la epidermis viva, mientras que aprox. el 70 % de los rayos UV-B queda retenido en la capa córnea. Es, pues, de una importancia capital que las formulaciones cosméticas y dermatológicas de protección a la luz aporten una protección suficiente contra la radiación UV-B y también contra la UV-A. En general es bien conocido y está bien documentado el comportamiento de absorción de la luz que tienen las sustancias filtro de luz solar, por lo menos en la mayoría de los países industrializados existen listas positivas para el uso de dichas sustancias, que plantean cotas muy estrictas en cuanto a la documentación. Con sustancias filtro UV orgánicas o inorgánicas, divididas en partículas, se puede conseguir una protección eficaz contra la radiación UV. El efecto protector contra los rayos UV aumenta a medida que se reduce el tamaño de las partículas utilizadas. La disminución del tamaño de las partículas produce al mismo tiempo una mayor transparencia a la luz visible, por lo cual las formulaciones parecen transparentes; un molesto efecto de color blanco, que confiere a las zonas de la piel afectadas un color claramente blanco, solamente se observa cuando la concentración de partículas es muy elevada, como ocurre en el momento inicial de aplicación de la crema. Para conseguir una protección eficaz con las sustancias filtro UV divididas en partículas es determinante que se conserven las partículas primarias y que la dispersión sea estable. De todos modos, con la disminución del tamaño de las partículas se amplía en gran manera la superficie de dichas partículas, de modo que estas, debido a las fuerzas crecientes de atracción, tienden a aglomerarse. Pero, la aglomeración de las partículas conduce a una reducción de la estabilidad galénica, a una disminución de la capacidad de protección UV de las formulaciones y al incremento del poder de dispersión en la región visible, es decir, al efecto del color blanco. La incorporación de micropigmentos exige, pues, una formulación óptima y un proceso de fabricación adecuado. 2 E02807682 27-12-2011   Es, pues, objeto de la presente invención superar los inconvenientes del estado de la técnica y desarrollar de modo sencillo formulaciones estables que se caractericen por una gran capacidad de protección UV, que tengan y conserven una distribución fina de las sustancias filtro UV divididas en partículas. Ha sido sorprendente y no previsible para los expertos que las formulaciones cosméticas o dermatológicas eficaces como filtros solares según la reivindicación 1 permitan superar los inconvenientes del estado de la técnica. Además de una o varias fases aceite, las formulaciones en el sentido de la presente invención pueden contener además con preferencia una o varias fases acuosas y presentarse por ejemplo en forma de emulsiones W/O, O/W, W/O/W u O/W/O (FR-2801210). Estas formulaciones pueden adoptar también la forma de una microemulsión, una emulsión de sólidos (es decir, una emulsión que se estabiliza con sólidos, p.ej. una emulsión de Pickering), una emulsión pulverizable o una hidrodispersión. Las formulaciones de la invención constituyen preparados muy satisfactorios en todos los sentidos, que no están limitados a una elección reducida de materias primas. Por consiguiente, son indicadas de modo muy especial para servir como base de formas formuladas para múltiples finalidades de uso. Las formulaciones de la invención poseen muy buenas propiedades sensoriales y cosméticas, por ejemplo la facilidad de extensión sobre la piel o la capacidad de absorción en la piel, se caracterizan además por una excelente eficacia protectora a la luz y al mismo tiempo excelentes datos de cuidado de la piel. La capacidad de protección UV de las sustancias de protección solar o de los filtros UV, en los que aquellas se basan, se determina por lo general en ensayos biológicos de eficacia en condiciones estandarizadas. Se entiende por capacidad de protección UV en el sentido de la presente invención no solo la capacidad de protección frente a la radiación UV-A, sino también frente a la radiación UV-B. Una medida de la capacidad de protección UV en el sentido de la presente invención es por ejemplo el factor de protección a la luz (LSF o SPF), los valores IPD y otros similares. El factor de protección solar (LSF, también abreviado con SPF = sun protection factor) indica la prolongación de la irradiación solar que puede tolerarse cuando se emplea el filtro solar. Es el cociente del tiempo umbral de formación de eritemas con el filtro solar y el tiempo umbral de formación de eritemas sin el filtro solar. Para el ensayo de la capacidad de protección UV-A se aplica habitualmente el método del oscurecimiento pigmentario inmediato IPD (IPD immediate pigment darkening). Al igual que en la determinación del factor de protección solar, en este caso se determina un valor que indica el período de tiempo adicional, durante el cual la piel protegida con el filtro solar puede tolerar la radiación UV-A, hasta que la piel adquiere la misma pigmentación que una piel desprotegida. Otro método de ensayo que se ha consolidad en Europa es el descrito en la norma australiana AS/NZS 2604:1997. En este ensayo se mide la absorción de la radiación UV-A que realiza la formulación. Para cumplir dicha norma, la formulación tiene que absorber por lo menos el 90 % de la radiación UV-A de la región comprendida entre 320 y 360 nm. Las sustancias filtro UV, divididas en partículas, preferidas en el sentido de la presente invención son pigmentos inorgánicos, en especial óxidos metálicos y/u otros compuestos metálicos difícilmente solubles o insolubles en agua, en especial los óxidos de titanio (TiO2), cinc (ZnO), hierro (p.ej. Fe2O3), circonio... [Seguir leyendo]

1. Formulaciones cosméticas o dermatológicas eficaces para proteger de la luz, caracterizadas porque contienen (a) por lo menos una sustancia filtro UV dividida en partículas, (b) por lo menos un naftalato de dialquilo, que se caracteriza por la fórmula estructural: en la que R 1 y R 2 con independencia entre sí se eligen entre el grupo de los grupos alquilo lineales o ramificados, de 6 a 24 átomos de carbono y (c) uno o varios antioxidantes, exceptuando las formulaciones siguientes: Feniltrimeticona emulsión de agua en aceite (W/O) de Pickering 5,00 vitamina E acetato 0,50 drometrizol-trisiloxano 5,00 Bisoctiltriazol 5,00 Eusolex ® T2000 4,00 Aerosil ® R972 1,00 4,00 Hallbrite ® TQ Conservante 0,50 Glicerina 3,00 Agua hasta 100,00 Feniltrimeticona 5,00 vitamina E acetato 0,50 Dioctilbutamidotriazona 5,00 aniso-triazina 5,00 Eusolex ® T2000 4,00 Aerosil ® R972 1,00 4,00 Hallbrite ® TQ Conservante 0,50 Glicerina 3,00 Agua hasta 100,00 ácido esteárico emulsión de aceite en agua (O/W) 1,50 monoestearato de glicerina 3,00 Dimeticona 2,00 Feniltrimeticona 2,00 vitamina E acetato 0,50 Dioctilbutamidotriazona 3,00 Octocrileno 1,50 salicilato de octilo 5,00 butil-metoxidibenzoil-metano 2,00 Eusolex ® T2000 1,00 4,00 Hallbrite ® TQ Conservante 0,50 Glicerina 3,00 goma xantano 0,30 hidróxido sódico acuoso al 45 % 0,50 Agua hasta 100,00 14 E02807682 27-12-2011   emulsión de agua en aceite (W/O) de Pickering feniltrimeticona 5,00 vitamina E acetato 0,50 dioctilbutamidotriazona 5,00 aniso-triazina 5,00 octocrileno 2,90 salicilato de octilo 5,00 metoxicinamato de octilo 10,00 butil-metoxidibenzoil-metano 3,00 Eusolex ® T2000 1 5,00 Aerosil ® R972 2 1,00 Hallbrite ® TQ 3 6,00 conservante 0,50 glicerina 3,00 agua hasta 100 1 = pigmentos de dióxido de titanio recubiertos con simeticona y alúmina 2 = partículas de dióxido de silicio con recubrimiento hidrófugo 3 = naftalato de di(etilhexilo) 2. Formulación según la reivindicación 1, caracterizada porque contiene uno o varios naftalatos de dialquilo en cantidades elegidas entre el 0,001 y el 20 % en peso, con ventaja entre el 0,01 y el 15 % en peso, con preferencia especial entre el 3 y el 10 % en peso, porcentajes referidos al peso total de la formulación. 3. Formulación según una de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque la o las sustancias filtro UV divididas en partículas se eligen entre el grupo de los pigmentos inorgánicos micronizados, en especial de los óxidos metálicos micronizados. 4. Formulación según una de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque contiene por lo menos otra sustancia filtro UV elegida entre el grupo de las triazinas, los benzotriazoles y los pigmentos orgánicos y/o inorgánicos. 5. Formulación según una de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque contiene por lo menos otra sustancia filtro UV-A y/o un filtro de banda ancha, elegidos entre el grupo de los derivados del dibenzoilmetano [en especial el 4-(tert-butil)-4-metoxidibenzoilmetano] y la 2,4-bis-{[4-(2-etil-hexiloxi)-2-hidroxi]-fenil}-6-(4-metoxifenil)- 1,3,5-triazina, y las demás sustancias filtro pueden estar presentes en cada caso a título individual o en forma de cualquier combinación entre sí. E02807682 27-12-2011