DIRECCIONAMIENTO DE FARMACO MEDIADO POR LA INTEGRINA.

Conjugado caracterizado por la fórmula general (I) CT-AA1-AA2-AA3-AA4-Sp-IA (I) en la que CT denota un radical citotóxico o un radical de un citostático o de un derivado citostático,

que adicionalmente puede llevar un grupo hidroxilo, carboxilo o amino, AA1 está ausente o es un aminoácido en configuración D o L, que opcionalmente puede llevar grupos protectores o un radical Sp'', AA2 está ausente o es un aminoácido en configuración D o L, que opcionalmente puede llevar grupos protectores o un radical Sp'', AA3 está ausente o es un aminoácido en configuración D o L, que opcionalmente puede llevar grupos protectores o un radical Sp'', A4 está ausente o es un aminoácido en configuración D o L, que opcionalmente puede llevar grupos protectores o un radical Sp'', en la que Sp'' es un radical arilaminocarbonilo o arilaminotiocarbonilo que tiene 7-11 átomos de carbono, Sp está ausente, es un radical arilaminocarbonilo o arilaminotiocarbonilo que tiene 7-11 átomos de carbono o es un radical ácido alcanodicarboxílico que tiene de 3 a 8 átomos de carbono o un radical carbonilo o tiocarbonilo, con la condición de que al menos uno de los radicales AA1 a AA4 y/o Sp esté presente, IA es un radical no peptídico que se dirige a un receptor de la integrina v 3, que es un radical de la fórmula (III) **(Ver fórmula)** en la que R10 es -SO2R100 , -COOR1000 , -COR100 , -CONR100 o -CS-NR100 , o representa un enlace directo a través del cual el radical de la fórmula (III) está opcionalmente unido al resto del conjugado; R100 independientemente de cualquier otro es hidrógeno, un radical alquilo o cicloalquilo sustituido o sin sustituir, un radical arilo sustituido o sin sustituir o un radical heterocíclico saturado o insaturado opcionalmente sustituido, a través del cual el radical de la fórmula (III) está opcionalmente unido al resto del conjugado; R1000 es un radical alquilo o cicloalquilo sustituido o sin sustituir, un radical arilo sustituido o sin sustituir o un radical heterocíclico saturado o insaturado opcionalmente sustituido, a través del cual el radical de la fórmula (III) está opcionalmente unido al resto del conjugado; R11 es hidrógeno, un radical alquilo o cicloalquilo sustituido o sin sustituir o un radical arilo sustituido o sin sustituir, R16 es hidrógeno, CN, un radical alquilo o cicloalquilo sustituido o sin sustituir, un radical alcoxi sustituido o sin sustituir o un átomo de halógeno; R17 es hidrógeno, CN, un radical alquilo o cicloalquilo sustituido o sin sustituir, un radical alcoxi sustituido o sin sustituir o un átomo de halógeno; R12 es hidrógeno, un radical alquilo o cicloalquilo sustituido o sin sustituir, un radical arilo sustituido o sin sustituir, un radical heterocíclico saturado o insaturado opcionalmente sustituido X'' es N, O o S; R13 está ausente, es -H, un radical alquilo o cicloalquilo sustituido o sin sustituir, -NO2, -CN, -COR130 , -COOR130 . R130 es hidrógeno, un radical alquilo o cicloalquilo sustituido o sin sustituir, un radical arilo sustituido o sin sustituir o un radical heterocíclico saturado o insaturado opcionalmente sustituido que puede estar saturado o insaturado y/o puede contener heteroátomos adicionales; R14 es hidrógeno, un radical alquilo o cicloalquilo sustituido o sin sustituir, un radical arilo sustituido o sin sustituir, un radical heterocíclico saturado o insaturado opcionalmente sustituido R15 es hidrógeno, un radical alquilo o cicloalquilo sustituido o sin sustituir, un radical arilo sustituido o sin sustituir, un radical heterocíclico saturado o insaturado opcionalmente sustituido; y sus sales y esteroisómeros fisiológicamente aceptables

Tipo: Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: W0008361EP.

Solicitante: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: 51368 LEVERKUSEN.

Inventor/es: ALBERS, MARKUS, BRIGGEMEIER, ULF, SCHOOP, ANDREAS, BAUMGARTEN, JIRG, LERCHEN, HANS-GEORG, SCHULZE, THOMAS-J., DR.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 5 de Agosto de 2009.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K47/48H4M

Clasificación PCT:

  • A61K47/48

Clasificación antigua:

  • A61K47/48

Patentes similares o relacionadas:

ESTABILIZACIÓN DE CONJUGADOS QUE COMPRENDEN UNA MOLÉCULA CONECTORA DE TIOUREA, del 5 de Diciembre de 2011, de F. HOFFMANN-LA ROCHE AG: Composición que contiene: a) un conjugado purificado que comprende dos grupos unidos covalentemente mediante una molécula conectora de tiourea, y b) tiourea o un […]

COMPUESTOS DÍMEROS AGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LOS FGF, del 15 de Septiembre de 2011, de SANOFI: Compuestos agonistas de los receptores FGF que responden a la fórmula general: M1-L-M2 en la que M1 o M2 idénticos o diferentes representan cada […]

Derivativos del ácido siálico para la derivatización y conjugación de proteínas, del 20 de Diciembre de 2019, de LIPOXEN TECHNOLOGIES LIMITED: Un procedimiento de producción de un derivativo aldehído de un ácido siálico en el que un material de partida que tiene una unidad de ácido siálico en el […]

GELES DE QUITOSANO(A) CONTENIENDO NANOPARTICULAS METALICAS DE COBRE, PLATA Y ANTIBIOTICOS (CIPROFLOXACINO, CEFOTAXIME, GENTAMICINA Y CLOXACILINA), del 12 de Diciembre de 2019, de CARDENAS Y CIA LTDA: En la presente invención se describen geles de quitosano (poli-beta-glucosamina) con propiedades bactericidas y fungicidas en mezcla con nanopartículas […]

Compuestos de polímero de polialquileno y usos de los mismos, del 20 de Noviembre de 2019, de Biogen MA Inc: Una composición farmacéutica que comprende un conjugado y un vehículo, adyuvante, diluyente, conservante y/o solubilizante farmacéuticamente […]

Composiciones y métodos para la liberación dirigida de fármacos in vitro e in vivo a células de mamíferos mediante minicélulas intactas derivadas de bacterias, del 23 de Octubre de 2019, de ENGENEIC MOLECULAR DELIVERY PTY LTD: Una composición que comprende: (a) una pluralidad de minicélulas intactas derivadas de bacterias que tienen paredes celulares intactas, en donde la pluralidad […]

Moléculas con semividas prolongadas, composiciones y usos de las mismas, del 16 de Octubre de 2019, de MEDIMMUNE, LLC: Una molécula modificada que comprende una proteína o agente no de proteína y un dominio constante de IgG, en la que el dominio constante de IgG comprende un dominio CH3 humano […]

Método para la preparación de oligo etilenglicol monodisperso, del 19 de Junio de 2019, de NEKTAR THERAPEUTICS: Un método para preparar un oligo (etilenglicol) monodisperso, comprendiendo dicho método: (i) hacer reaccionar un oligo (etilenglicol) terminado […]

Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .