5,10-Dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona como inhibidores de quinasa.

A compuesto of formula (I)**Fórmula**

o una sal terapéuticamente del mismo,

donde

A1 es CH;

A2 es CH;

R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxi, alcoxialcoxi, alcoxialcoxialcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilcarbonilalquilo, amino, aminoalcoxi, aminoalquilo, aminocarbonilo, aminocarbonilalquilo, aminosulfonilo, arilo, arilalcoxi, arilalquilo, ariloxialquilo, carboxi, carboxialquilo, ciano, cianoalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, halo, haloalcoxi, haloalquilo, heterociclilo, heterociclilalcoxi, heterociclilalquilo, heterociclilcarbonilalquilo, heterocicliloxialquilo, hidroxi, hidroxialcoxi, hidroxialquilo, nitro, nitroalquilo y -(CR9R10)mC(O)NR11R12;

R3, R4 y R5 son cada uno hidrógeno;

R6 se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, cicloalquilo, halo, heterociclilo y -XR13;

R7 es hidrógeno;

R9 y R10 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alquilo, aminoalquilo e hidroxialquilo; o

R9 y R10, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un grupo cicloalquilo;

R11 y R12 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxialquilo, alquilo, amino, aminoalquilo, arilo, arilalquilo, cianoalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, haloalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, hidroxialquilo, -NRcRd, (NRcRd)alquilo, y (NRcRd)carbonilalquilo; o R11 y R12, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo seleccionado entre el grupo que consiste en azetidinilo, diazepanilo, imidazolidinilo, morfolinilo, piperazinilo, piperidinilo, pirrolidinilo y tiomorfolinilo, que pueden estar cada uno opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alcoxi, alcoxicarbonilo, alquenilo, alquilo, alquilcarbonilo, arilo, carboxi, carboxialquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, -NRcRd, (NRcRd)alquilo, y (NRcRd)carbonilo;

R13 se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, cicloalquilo y heterociclilo;

X se selecciona entre el grupo que consiste en -O-, -NR14-, -C(O)-, -S-, -SO2-, -(CH2)n-, -C(O)NR14-, - NR14C(O)-, -SO2NR14-, -NR14SO2, -O(CH2)m-, -(CH2)mO-, -CH≥CH- y -C≡C-; donde R14 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alquilo, aminoalquilo e hidroxialquilo;

Y es NH;

m es 0-3; y

n es 1-3;

o donde

(b) A1 es CH;

A2 es CH;

Y es NH;

R4, R5 y R7 son cada uno hidrógeno;

R6 es fenilo sustituido en la posición tres con metoxi y sustituido en la posición cuatro con alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquenilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, ciano, halo, haloalquenilo, hidroxi, nitro, NH2SO2-, o NH2CO-; y cualquier

(i) R2 es hidrógeno y R3 es -(CR9R10)C(O)NHR12 donde R9 y R10 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alquilo, aminoalquilo e hidroxialquilo, o R9 y R10, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un grupo cicloalquilo y R12 es fenilo opcionalmente sustituido con 1 grupo morfolinilo;

(ii) R2 es hidrógeno y R3 es hidroxialquilo;

(iii) R2 es hidrógeno y R3 es alcoxi;

(iv) R2 y R3 son independientemente -(CR9R10)C(O)NHR12 donde R9 y R10 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alquilo, aminoalquilo e hidroxialquilo, o R9 y R10, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un grupo cicloalquilo y R12 es fenilo opcionalmente sustituido con 1 grupo morfolinilo;

(v) R2 y R3 son independientemente hidroxalquilo; o

(vi) R2 y R3 son independientemente alcoxi;

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2004/005728.

Solicitante: AbbVie Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1 North Waukegan Road North Chicago, IL 60064 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: HASVOLD, LISA, A., LIN, NAN-HORNG, SULLIVAN, GERARD, M., WANG, LE, SHAM, HING, LI,GAOQUAN, HEXAMER,LAURA, SOWIN,TOM, XIA,PING XIA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/5513 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,4-Benzodiazepinas, p. ej. diazepam.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D243/14 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 243/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de siete miembros que tienen dos átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Benzodiacepinas-1,4; Benzodiacepinas-1,4 hidrogenadas.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/06 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D403/12 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/06 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D405/12 C07D 405/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/06 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

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Fragmento de la descripción:

5,10-D¡h¡dro-11H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-11-ona como inhibidores de quinasa Campo técnico

La presente invención se refiere a heterociclos tricíclicos sustituidos que son útiles para inhibir las proteína quinasas, a métodos para preparar los compuestos y a composiciones que contienen los compuestos.

Antecedentes de ia invención

Se ha demostrado claramente que las proteína quinasas son importantes en el avanza de muchas afecciones que están inducidas por la proliferación inadecuada de células. Habitualmente se encuentra que estas quinasas están reguladas positivamente en muchos estados hiperproliferativos, tales como cáncer. Estas quinasas pueden ser importantes en la señalización celular, donde su activación Inadecuada induce la proliferación celular (por ejemplo, EGFR, ERBB2, VEGFR, FGFR, PDGFR, c-Met, IGF-1R, RET, TIE2). Como alternativa, pueden estar implicadas en la transducción de señal dentro de células (por ejemplo, c-Src, PKC, Akt, PKA, c-Abl, PDK-1). Con frecuencia estos genes de transducción de señal son proto-oncogenes reconocidos. Muchas de estas quinasas controlan el avance del ciclo celular próximo a la transición de G1-S (por ejemplo, Cdk2, Cdk4), en la transición de G2-M (por ejemplo, Weel, Mytl, Chk1, Cdc2) o en el punto de control de la mltosls (Plk, Auroral o 2, Bubl o 3). Adlclonalmente, las quinasas están íntimamente unidas a la respuesta al daño al ADN (por ejemplo, ATM, ATR, Chk1, Chk2). La desregulación de estas funciones celulares: señalización celular, transducción de señal, control del ciclo celular y reparación de ADN, son todo marcas distintivas de enfermedades hlperprollferativas, en particular cáncer. Por tanto es probable que la modulación farmacológica de una o más quinasas sea útil en la ralentización o detención del avance de la enfermedad, en estas enfermedades.

Como técnica antecedente, Cohén, V I. et al, J. Heterclcllc Chem. Vol. 35, 675-686 (1998), que está relacionado con la síntesis de algunas piridobenzodiazepinonas y dlbenzodlazeplnonas sustituidas, desvela el compuesto el compuesto 3-fluoro-11-oxo-10,11-d¡h¡dro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]diazep¡na. El documento WO 95/17400 desvela 3- cloro-11-oxo-10,11-dlh¡dro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡na como un intermedio. El documento WO 00/59901 se refiere a 1,4-d¡hidrolndeno[1,2-c]p¡razoles sustituidos como inhibidores de tirosina quinasa que pueden usarse en el tratamiento del cáncer. El documento WO 00/64900 desvela pirazolobenzodiazepinas como inhibidores de quinasas dependientes de ciclina, que pueden ser útiles en el tratamiento del cáncer. El documento EP-A-9 679 641 desvela derivados de éster sulfónico y sulfonamida heterocíclica tricíclica que tienen actividad antitumoral.

Sumario de ia invención

El alcance de la invención, así como realizaciones adicionales, se definen mediante las reivindicaciones adjuntas. En su realización principal, la presente invención proporciona un compuesto de fórmula (I)

**(Ver fórmula)**

(I),

o una sal terapéuticamente del mismo, donde

(a)

A^ es CH;

A^ es CH;

R^ se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxi, alcoxialcoxi, alcoxialcoxialcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilcarbonilalquilo, amino, aminoalcoxi, aminoalquilo, aminocarbonilo, aminocarbonilalquilo, aminosulfonilo, arilo, arilalcoxi, arilalquilo, ariloxialquilo, carboxi, carboxialquilo, ciano, cianoalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, halo, haloalcoxi, haloalquilo, heterociclilo, heterociclilalcoxi, heterociclilalquilcx heterociclilcarbonilalquilo, heterocicliloxialquilo, hidroxi, hidroxialcoxi, hidroxialquilo, nitro, nitroalqu¡loy-(CR^4'°)mC(0)NR^R^;

R^, R" y R^ son cada uno hidrógeno;

se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, cicloalquilo, halo, heterociclilo y -XR^;

R^ es hidrógeno;

R^ y R^° se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alquilo, aminoalquilo e hidroxialquilo; o

R^ y R^° junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un grupo cicloalquilo;

R^ y R^ se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxialquilo, alquilo, amino, aminoalquilo, arilo, arilalquilo, cianoalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, haloalquilo, heterociclilo, heterociclilalquio, hidroxialquilo, -NR^R^, (NR^)alquilo y (NR^)carbonilalquilo; o R^ y R^, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo seleccionado entre el grupo que consiste en azetidinilo, diazepanilo, imidazolidinilo, morfolinilo, piperazinilo, piperidinilo, pirrolidinilo y tiomorfolinilo, que pueden estar cada uno opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyeles seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alcoxi, alcoxicarbonilo, alquenilo, alquilo, alquilcarbonilo, arilo, carboxi, carboxialquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, -NR°R**, (NR^)alquilo y (NR^)carbonilo;

R^ se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, cicloalquilo y heterociclilo;

X se selecciona entre el grupo que consiste en -O-, -NR^"-, -C(O)-, -S-, -SO2-, -(Chhjn-, -C(0)NR^-, -NR^C(O)-, - SCbNR^"-, -NR^S02, -0(CH2)m-, -(CH2)mO-, -CH=CH-, y -CEC-; donde R^ se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alquilo, aminoalquilo e hidroxialquilo;

Y es NH; m es 0-3; y n es 1-3;

o donde (b)

A'' es CH;

A^ es CH;

Y es NH;

R", R^ y R^ son cada uno hidrógeno;

R^ es fenilo sustituido en la posición tres con metoxi y sustituido en la posición cuatro con alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquenilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, ciano, halo, haloalquenilo, hidroxi, nitro, NH2SO2-, o NH2CO-; y también

(i) R^ es hidrógeno y R^ es -(CR^°)C(0)NHR^ donde R^ y R^° se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alquilo, aminoalquilo, e hidroxialquilo, o R^ y R^°, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un grupo cicloalquilo y R^ es fenilo opcionalmente sustituido con grupo 1 morfolinilo;

(¡i) R^ es hidrógeno y R^ es hidroxialquilo;

(iii) R^ es hidrógeno y R^ es alcoxi;

(iv) R^ y Fr son independientemente -(CR^°)C(0)NHR^ donde R^ y R^° se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alquilo, aminoalquilo, e hidroxialquilo, o R^ y R^°, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un grupo cicloalquilo y R^ es fenilo opcionalmente sustituido con 1 grupo morfolinilo;

(v) R^ y R^ son independientemente hidroxalquilo; o

(vi) R^ y R^ son independientemente alcoxi;

donde

alquilo es un alquilo C1-C10; alquenilo es un alquenilo C2-C6; alcoxi es un alcoxi C1-C10;

arilo es un grupo fenilo, o un sistema de anillo condensado, bicíclico o tricíclico, donde uno o más de los anillos condensados es un grupo fenilo, donde el arilo puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyeles seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquenilo, alcoxicarbonilalquilo, alcoxisulfonilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, amino, aminocarbonilo, aminosulfonilo, un grupo arilo secundario, arilalquilo, arilsulfonilo, carboxi, ciano, formilo, halo, haloalcoxi, haloalquenilo, haloalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, nitro, (NR'R^alquilo, y oxo, donde el segundo grupo arilo, la parte arilo del arilalquilo y el arilsulfonilo, el heterociclilo, y la parte heterociclilo del heterociclilalquilo pueden estar opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, carboxi, ciano, halo, haloalcoxi, haloalquilo, hidroxi, nitro y oxo;

heterociclilo se selecciona entre un anillo de cinco, seis o siete miembros que contiene uno, dos o tres heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, donde el anillo de cinco miembros tiene de cero a dos dobles enlaces y los anillos de seis y siete miembros tienen de cero a tres dobles enlaces;

grupos bicíclicos en los que el anillo heterociclilo está condensado con un grupo fenilo, un grupo cicloalquenilo monocíclico, un grupo cicloalquilo monocíclico, un grupo heterociclilo monocíclico; y grupos tricíclicos en los que un sistema bicíclico está condensado con un grupo fenilo, un grupo cicloalquenilo monocíclico, un grupo cicloalquilo monocíclico, un grupo heterociclilo monocíclico;... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. A compuesto of formula (I)

**(Ver fórmula)**

o una sal terapéuticamente del mismo, donde

(a)

A^ es CH;

A^ es CH;

se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxi, alcoxialcoxi, alcoxialcoxialcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilcarbonilalquilo, amino, amlnoalcoxi, aminoalquilo, aminocarbonilo, aminocarbonilalquilo, aminosulfonilo, arilo, arilalcoxi, arilalquilo, arlloxialquilo, carboxi, carboxialquilo, ciano, cianoalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, halo, haloalcoxi, haloalqullo, heteroclclllo, heterociclilalcoxi, heterociclilalquilo, heterociclilcarbonilalquilo, heterocicliloxialquilo, hldroxl, hldroxlalcoxl, hldroxialquilo, nitro, n¡troalqu¡loy-(CR^°)mC(0)NR^R^;

R^, R" y R^ son cada uno hidrógeno;

R^ se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, cicloalquilo, halo, heterociclilo y -XR^;

R^ es hidrógeno;

R^ y R^° se seleccionan Independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alquilo, aminoalquilo e hldroxialquilo; o

R^ y R^°, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un grupo cicloalquilo;

R^ y R^ se seleccionan cada uno Independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxialquilo, alquilo, amlno, aminoalquilo, arilo, arilalquilo, cianoalquilo, cicloalquilo cicloalquilalquilo, haloalqullo, heteroclclllo, heterociclilalquilo, hldroxialquilo, -NR^, (NR'Rjalquilo, y (NR°R^)carbonilalquilo; o R^ y R^, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo seleccionado entre el grupo que consiste en azetldlnllo, dlazepanllo, ¡mldazolldlnllo, morfolinilo, piperazinilo, piperidinilo, pirrolidinilo y tlomorfollnllo, que pueden estar cada uno opclonalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyeles seleccionados Independientemente entre el grupo que consiste en alcoxi, alcoxicarbonilo, alquenilo, alquilo, alquilcarbonilo, arilo, carboxi, carboxialquilo, heteroclclllo, heterociclilalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, -NR°R**, (NR°R^)alqullo, y (NR°R^)carbonllo;

R^ se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, cicloalquilo y heteroclclllo;

X se selecciona entre el grupo que consiste en -O-, -NR -, -C(O)-, -S-, -SO2-, -(CH2)n-, -C(0)NR^-, - NR^C(O)-, -SChNR^-, -NR""S02, -0(CH2)m-, -(CH2)mO-, -CH=CH- y -CEC-; donde R^ se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alquilo, aminoalquilo e hldroxialquilo;

Y es NH; m es 0-3; y n es 1-3;

o donde (b)

A'' es CH;

A^ es CH;

Y es NH;

R", R^ y R^ son cada uno hidrógeno;

R^ es fenllo sustituido en la posición tres con metoxl y sustituido en la posición cuatro con alcoxicarbonilo, alcoxlcarbonllalquenllo, alquilcarbonilo, alqullsulfonllo, clano, halo, haloalquenllo, hldroxl, nitro, NH2SO2-, o NH2CO-; y cualquier

(I) R^ es hidrógeno y R^ es -(CR^°)C(0)NHR^ donde R^ y R^° se seleccionan Independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alquilo, aminoalquilo e hldroxialquilo, o R^ y R^°, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un grupo cicloalquilo y R^ es fenllo opclonalmente sustituido con 1 grupo morfolinilo;

(¡i) es hidrógeno y es hidroxialquilo;

(iii) R^ es hidrógeno y R^ es alcoxi;

(iv) R^ y R^ son independientemente -(CR^°)C(0)NHR^ donde R^ y R^° se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alquilo, aminoalquilo e hidroxialquilo, o R^ y R^°, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un grupo cicloalquilo y R^ es fenilo opcionalmente sustituido con 1 grupo morfolinilo;

(v) R^ y R^ son independientemente hidroxalquilo; o

(vi) R^ y R^ son independientemente alcoxi;

donde

alquilo es un alquilo C1-C10; alquenilo es un alquenilo C2-C6; alcoxi es un alcoxi C1-C10;

arilo es un grupo fenilo, o un sistema de anillo condensado, bicíclico o tricíclico, donde uno o más de los anillos condensados es un grupo fenilo, donde el arilo puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquenilo, alcoxicarbonilalquilo, alcoxisulfonilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, amino, aminocarbonilo, aminosulfonilo, un grupo arilo secundario, arilalquilo, arilsulfonilo, carboxi, ciano, formilo, halo, haloalcoxi, haloalquenilo, haloalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, nitro, (NR'R^alquilo, y oxo, donde el segundo grupo arilo, la parte arilo del arilalquilo y el arilsulfonilo, el heterociclilo, y la parte heterociclilo del heterociclilalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno, dos, tres, cuatro, o cinco sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, carboxi, ciano, halo, haloalcoxi, haloalquilo, hidroxi, nitro, y oxo;

heterociclilo se selecciona entre un anillo de cinco, seis o siete miembros que contiene uno, dos o tres heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, donde el anillo de cinco miembros tiene de cero a dos dobles enlaces y los anillos de seis y siete miembros tienen de cero a tres dobles enlaces; grupos bicíclicos en los que el anillo heterociclilo está condensado con un grupo fenilo, un grupo cicloalquenilo monocíclico, un grupo cicloalquilo monocíclico, un grupo heterociclilo monocíclico; y grupos tricíclicos en los que un sistema bicíclico está condensado con un grupo fenilo, un grupo cicloalquenilo monocíclico, un grupo cicloalquilo monocíclico, un grupo heterociclilo monocíclico; donde el heterociclilo puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, amino, aminocarbonilo, aminosulfonilo, arilo, arilalquilo, arilsulfonilo, carboxi, ciano, halo, un segundo grupo heterociclilo, heterociclilalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, nitro, -NR°R**, (NR^)alquilo y oxo, donde el arilo, la parte arilo del arilalquilo y el arilsulfonilo, el segundo grupo heterociclilo y la parte heterociclilo del heterociclilalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno, dos, tres, cuatro, o cinco sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, carboxi, ciano, halo, haloalcoxi, haloalquilo, hidroxi, metilendioxi, nitro y oxo; cicloalquilo es un sistema de anillo hidrocarburo saturado monocíclico, bicíclico o tricíclico que tiene de tres a doce átomos de carbono, donde el cicloalquilo puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, o cuatro sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, -NR'R**, (NR'R^alquilo, (NR'R^carbonilo, un grupo arilo secundario, arilalquilo, arilsulfonilo, carboxi, ciano, halo, heterociclilo, heterociclilalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, nitro y oxo, donde el segundo grupo arilo, la parte arilo del arilalquilo y el arilsulfonilo, el heterociclilo y la parte heterociclilo del heterociclilalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, carboxi, ciano, halo, haloalcoxi, haloalquilo, hidroxi, nitro y oxo;

cicloalquenilo es un sistema de anillo no aromático cíclico o bicíclico que tiene de tres a diez átomos de carbono y de uno a tres anillos, donde cada anillo de cinco miembros tiene un doble enlace, cada anillo de seis miembros tiene uno o dos dobles enlaces, cada anillo de siete y ocho miembros tiene de uno a tres dobles enlaces y cada anillo de nueve a diez miembros tiene de uno a cuatro dobles enlaces; amino se refiere a -NR^R^, donde R" y R^ se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alcoxialquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, arilo, arilalquilo, arilalquilcarbonilo, arilalquilsulfonilo, arilsulfonilo, arilsulfonilalquilo, arilsulfonilalquilcarbonilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilcarbonilo, haloalquilsulfonilo, heterociclilo, heterociclilalquilcarbonilo, heterociclilalquilsulfonilo, heterociclilcarbonilo, heterociclilsulfonilo, -NR^R^, (NR'R^alquilo, (NR'R^alquilcarbonilo, (NR^)alquilsulfonilo, (NR^)carbonilo, (NR'R^carbonilalquilo y (NR'R^carbonilalquilcarbonilo, donde el arilo puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, un grupo arilo secundario, arilalquilo, arilsulfonilo, carboxi, ciano, halo, heterociclilo, heterociclilalquilo, hidroxi, nitro y oxo, donde el segundo grupo arilo, la parte arilo del arilalquilo y el arilsulfonilo, el heterociclilo, y la parte heterociclilo del

heterociclilalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, carboxi, ciano, halo, haloalcoxi, haloalquilo, hidroxi, nitro y oxo; y R° y son cada uno Independientemente hidrógeno, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, arilo, arilsulfonilo, heterociclilcarbonilo o formilo;

con la condición de que se excluyan 3-cloro-11-oxo-10,11-d¡hidro-SH-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡na y 3-fluoro-11- oxo-10,11-d¡hidro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡na.

2. El compuesto de la reivindicación 1, parte (a) donde R^ es hidrógeno.

3. El compuesto de la reivindicación 1, parte (a) donde R^ se selecciona entre el grupo que consiste en alcoxicarbonilo y alcoxicarbonilalquilo.

4. El compuesto de la reivindicación 1, parte (a) donde R^ se selecciona entre el grupo que consiste en amino y arilo.

5. El compuesto de la reivindicación 1, parte (a) donde R^ se selecciona entre el grupo que consiste en carboxi, carboxialquilo, ciano, nitro y heterociclilo.

6. El compuesto de la reivindicación 1, parte (a) donde R^ es -(CR^°)mC(0)NR^R^.

7. El compuesto de la reivindicación 6, donde m es 0.

8. El compuesto de la reivindicación 7, donde uno de R^ y R^ es hidrógeno y el otro es heterociclilalquilo.

9. El compuesto de la reivindicación 7, donde uno de R^ y R^ es hidrógeno y el otro se selecciona entre el grupo

que consiste en amino, aminoalquilo, arilalquilo e hidroxialquilo.

10. El compuesto de la reivindicación 6, donde R^ y R^, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo seleccionado entre el grupo que consiste en diazepanilo, ¡midazolidinilo, morfolinilo, piperazinilo, piperidinilo y pirrolidinilo, que pueden estar cada uno opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alcoxi, alcoxicarbonilo, alquenilo, alquilo, alquilcarbonilo, arilo, carboxi, carboxi, heterociclilo, heterociclilalquilo, hidroxi e hidroxialquilo.

11. El compuesto de la reivindicación 6, donde m es 1.

12. El compuesto de la reivindicación 11, donde uno de R^ y R^ se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo y el otro es heterociclilalquilo.

13. El compuesto de la reivindicación 11, donde uno de R^ y R^ se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo, y el otro se selecciona entre el grupo que consiste en alcoxialquilo e hidroxialquilo.

14. El compuesto de la reivindicación 11, donde uno de R^ y R^ se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo, y el otro se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, aminoalquilo, arilo, arilalquilo y heterociclilo.

15. El compuesto de la reivindicación 11, donde R^ y R^, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo seleccionado entre el grupo que consiste en diazepanilo, ¡midazolidinilo, morfolinilo, piperazinilo, piperidinilo y pirrolidinilo, que pueden estar cada uno opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alcoxi, alcoxicarbonilo, alquenilo, alquilo, alquilcarbonilo, arilo, carboxi, carboxi, heterociclilo, heterociclilalquilo, hidroxi e hidroxialquilo.

16. El compuesto de la reivindicación 1 seleccionado entre el grupo que consiste en

3-(4-hidroxi-3-metox¡fen¡l)-5,10-dihidro-11 H-dibenzo[b,e][1,4jdiazepin-11-ona;

3-(11-oxo-10,11-dih¡dro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-3-¡l)benzon¡tr¡lo;

3-(3-metoxi-4-nitrofen¡l)-5,10-d¡h¡dro-1 H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona; 3-(4-cloro-3-metox¡fen¡l)-5,10-d¡h¡dro-11H-dibenzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-11-ona; 3-(4-bromo-3-metoxifenil)-5,10-d¡h¡dro-11H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-11-ona; 3-(4-acet¡l-3-metox¡fen¡l)-5,10-d¡h¡dro-11H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azepin-11-ona;

2-metox¡-4-(11-oxo-10,11-dih¡dro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azepin-3-il)benzon¡trilo; 2-metox¡-4-(l-oxo-10,11-d¡h¡dro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]diazep¡n-3-¡l)benzoato de metilo; ácido 2-metox¡-4-(11-oxo-10,11-d¡h¡dro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]diazep¡n-3-¡l)benzo¡co; /V-(3,4-dih¡drox¡bencil)-2-metox¡-4-(11-oxo-10,11-d¡hidro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-3-¡l)benzam¡da;

2- metox¡-4-(11-oxo-10,11-d¡h¡dro-5H-dibenzo[b,e][1,4]d¡azepin-3-¡l)benzamida;

3- (2-metoxi-4-p¡rid¡n¡l)-5,10-d¡h¡dro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona;

3-(4-h¡drox¡-3-metox¡fen¡l)-11-oxo-10,11-d¡h¡dro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-8-carbox¡lato de metilo; [3-(3-metox¡-4-n¡trofen¡l)-11-oxo-10,11-d¡h¡dro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azepm-8-¡l]acetato de metilo; [3-(4-hldroxi-3-metox¡fen¡l)-11-oxo-10,11-dlhldro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azepn¡-4-¡l]acetato de etilo; [3-(3-metoxifenil)-11-oxo-10,11-dlh¡dro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-8-¡l]acetato de metilo; [3-(4-cloro-3-metoxlfenll)-11-oxo-10,11-d¡hldro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]dlazep¡n-8-¡l]acetato de metilo; [3-(4-bromo-3-metoxifenil)-11-oxo-10,11-dih¡dro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-8-¡l]acetato de metilo; [3-(4-ciano-3-metoxlfen¡l)-11-oxo-10,11-dlh¡dro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-8-¡l]acetato de metilo; [3-(5-metoxl-2-met¡l-4-nitrofen¡l)-11-oxo-10,11-d¡h¡dro-5H-dlbenzo[b,e][1,4]dlazep¡n-8-¡l]acetato de metilo; [3-(4-ciano-5-metox¡-2-metilfen¡l)-11-oxo-10,11-dlhldro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-8-¡l]acetato de metilo; [3-(2-f)uoro-5-met¡l-4-p¡rid¡n¡l)-11-oxo-10,11-dih¡dro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azepln-8-¡l]acetato de metilo; [3-(2-metox¡-5-met¡l-4-pir¡d¡n¡l)-1 l-oxo-10,11-d¡h¡dro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]diazep¡n-8-H]acetato de metilo; 8-amino-3-(4-h¡drox¡-3-metox¡fen¡l)-5,14-d¡h¡dro-11H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-11-ona; A/-[3-(4-hldroxl-3-metox¡fen¡l)-11-oxo-10,11-d¡h¡dro-5H-dibenzo[b,e][1,4]dlazep¡n-8-¡l]metanosulfonam¡da; /V-[3-(3-metoxi-4-nitrofen¡l)-11-oxo-10,11-d¡h¡dro-5H-dibenzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-8-¡l]metanosulfonam¡da; A/-[3-(4-hldroxl-3-metox¡fen¡l)-11-oxo-10,11-dlh¡dro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-8-ll]acetam¡da; A/-[3-(3-metoxl-4-nltrofen¡l)-11-oxo-10,11-dlh¡dro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-8-ll]acetam¡da; 8-(3-am¡nofen¡l)-3-(4-h¡drox¡-3-metox¡fen¡l)-5,10-dih¡dro-11H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-11-ona; 3-(4-h¡drox¡-3-metox¡fen¡l)-8-(3-h¡drox¡fen¡l)-5,10-dih¡dro-11H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-11-ona; y 8-am¡no-3-(3-metox¡-4-n¡trofen¡l)-5,10-d¡hidro-11H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-11-ona, ácido 3-(4-h¡drox¡-3-metox¡fen¡l)-11-oxo-10,11-d¡h¡dro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azepin-8-carboxíl¡co; 3-(4-h¡drox¡-3-metox¡fen¡l)-11-oxo-10,11-d¡h¡dro-5H-dibenzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-8-carbon¡tr¡lo; 3-(4-h¡drox¡-3-metox¡fen¡l)-8-n¡tro-5,10-d¡hidro-11H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-11-ona; 3-(4-h¡drox¡-3-metox¡fen¡l)-8-(3-p¡r¡d¡nil)-5,10-d¡h¡dro-11H-d¡henzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-11-ona; 3-(4-h¡drox¡-3-metox¡fen¡l)-8-(1H-p¡rol-2-¡l)-5,10-dih¡dro-11H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-11-ona; 3-(3-metoxi-4-n¡trofenil)-8-(1 H-plrrol-2-il)-5,10-d¡h¡dro-11 H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ante; ácido [3-(3-metox¡-4-nitrofen¡l)-11-oxo-10,11-dih¡dro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-8-¡l]acét¡co; 3-(4-h¡drox¡-3-metox¡fen¡l)-11-oxoN[3-(1-p¡rrol¡d¡n¡l)prop¡l]-10,11-dih¡dro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-8- carboxamida;

3-(4-h¡drox¡-3-metox¡fen¡l)N[3-(4-morfol¡n¡l)prop¡l]-11-oxo-10,11-d¡h¡dro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]diazep¡n-8- carboxamida;

3-(4-h¡drox¡-3-metox¡fen¡l)-11-oxoN[3-(2-oxo-1-p¡rrol¡d¡n¡l)prop¡l]-10,11-d¡h¡dro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡-azepin-8-

carboxamida;

3-(4-hldroxl-3-metox¡fen¡l)-11-oxoN(3-p¡r¡d¡n¡lmet¡l)-10,11-d¡h¡dro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-8-carboxam¡da; 3-(4-hldroxl-3-metox¡fen¡l)-11-oxoN(2-plrld¡n¡lmet¡l)-10,11-dlh¡dro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-8-carboxamida; 3-(4-h¡drox¡-3-metox¡fen¡l)-11-oxoN(4-p¡r¡d¡n¡ln¡et¡l)-10,11-d¡h¡dro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]diazep¡n-8-carboxam¡da; 3-(2-metoxl-4-plr¡d¡n¡l)-11-oxoN[3-(1-plrrolld¡n¡l)prop¡l]-10,11-d¡h¡dro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]dlazep¡n-8-carboxam¡da; 11-oxo-3-(2-oxo-1,2-d¡h¡dro-4-p¡r¡d¡n¡l)N[3-(1-p¡rrol¡d¡n¡l)prop¡l]-10,11-d¡hidro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-8- carboxamida;

/V-[3-(dlmet¡lam¡no)prop¡l]-3-(4-h¡drox¡-3-metoxlfen¡l)-11-oxo-10,1 l-dlhldro-SH-dlbenzotb.ejtl^jdi-azepIn-S- carboxamlda;

/V-(2-hldrox¡et¡l)-3-(4-h¡drox¡-3-metox¡fenll)-11-oxo-10,11-d¡hldro-5H-dlbenzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-8-carboxam¡da; /V-(2,3-dlh¡drox¡prop¡l)-3-(4-h¡drox¡-3-metox¡fen¡l)-11-oxo-10,11-dlhldro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-8- carboxamida;

/V-[2-(acetllam¡no)et¡l]-3-(4-h¡drox¡-3-metox¡fenll)-11-oxo-10,11-dlhldro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-8- carboxamida;

3-(4-hldrox¡-3-metox¡fen¡l)N[4-(met¡lsulfon¡l)benc¡l]-11-oxo-10,11-dlhldro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-8- carboxamida;

/V-(2-fluorobencll)-3-(4-h¡drox¡-3-metox¡fenll)-11-oxo-10,11-dlhldro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-8-carboxam¡da; 3-(4-hldrox¡-3-metox¡fenll)N(2-metox¡benc¡l)-11-oxo-10,11-dlhldro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-8-carboxam¡da; 3-(4-hldrox¡-3-metox¡fen¡l)N[2-(4-metox¡fenll)et¡l]-11-oxo-10,11-dlhldro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡-azep¡n-8- carboxamida;

2- {[3-(4-hldroxl-3-metox¡fen¡l)-11-oxo-10,11-d¡hldro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-8-¡l]carbon¡l}h¡draz¡nacarbox¡lato de tere-butilo;

3- (4-h¡drox¡-3-metox¡fen¡l)-8-[(3-hldrox¡-1-p¡rrol¡d¡n¡l)carbon¡l]-5,10-d¡h¡dro-11H-dlbenzo[b,e][1,4]d¡azepln-11-ona; 3-(4-h¡drox¡-3-metox¡fen¡l)-8-{[(2S)-2-(h¡drox¡metll)-1-p¡rrol¡d¡n¡l]carbon¡l}-5,10-d¡h¡dro-11H- dlbenzo[b,e][1,4]dlazepln-11-ona;

3-(4-h¡drox¡-3-metox¡fen¡l)-8-{[2-(hldrox¡met¡l)-1-p¡per¡d¡nyl]carbon¡l}-5,10-d¡h¡dro-11H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n- 11-ona;

1-{[3-(4-hldroxl-3-metox¡fen¡l)-11-oxo-10,1 l-dlhldro-SH-dlbenzotb.ejtl^jdlazepin-S-lljcarbonll^- pIperldlncarboxIlato de etilo;

1-{[3-(4-hldroxl-3-metox¡fen¡l)-11-oxo-10,1 l-dlhldro-SH-dlbenzotb.ejtl^jdlazepin-S-lljcarbonl^-S- pIperldlncarboxIlato de etilo;

1-{[3-(4-hldroxl-3-metox¡fen¡l)-11-oxo-10,1 l-dihldro-SH-dlbenzotb.ejtl^jdlazepin-S-lljcarbonll^- pIperldlncarboxIlato de etilo;

3-(4-h¡drox¡-3-metoxlfen¡l)-8-[(3-h¡drox¡-1-p¡per¡d¡n¡l)carbon¡l]-5,10-d¡h¡dro-11H-dibenzo[b,e][1,4]d¡azepln-11-ona; ácido 1-{[3-(4-hldroxl-3-metox¡fen¡l)-11-oxo-10,11-dlhldro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-8-¡l]carbon¡l}-2-

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3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-8-(2-oxopirrolidin-1-il)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona;

3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-8-(2-oxopiperidin-1-il)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][l,4]diazepin-11-ona;

3-(4-cloro-3-metoxifenil)-8-(2-oxopirrolidin-1-il)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona;

3-cloroN[3-(4-cloro-3-metoxifenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]propano-1-sulfonamida;

N-[3-(4-cloro-3-metoxifenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]-1-fenilmetanosulfonamida;

3-(4-cloro-3-metoxifenil)-8-(1,1-dioxidoisotiazolidin-2-il)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona;

2,2,2-trifluoroN[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]etanosulfonamida;

N-[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]-1-metil-1H-imidazol-4-

sulfonamida;

N-[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diaxepin-8-il]-1-fenilmetanosulfonamida;

3-cloroN[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4-]diazepin-8-il]propano-1-sulfonamida;

8-(1,1-dioxidoisotiazolidin-2-il)-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona;

N-[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]-3-morfolin-4-ilpropan-1-

sulfonamida;

N-[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]-3-piperidin-1-ilpropano-1-

sulfonamida;

3-(dietilamino)N[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]propano-1-

sulfonamida;

3-(dimetilamino)N[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]propano-1-

sulfonamida;

1-cloroN[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]metanosulfonamida;

N-[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxa-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]-4-morfolin-4-ilbenzamida;

7- amino-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona;

3-cloroN[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-7-il]propano-1-sulfonamida;

N-[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-7-il]-1-fenilmetanosulfonamida;

1- (4-clorofenil)N[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-7- il]metanosulfonamida;

N-[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-7-il]-1-metil-1H-imidazol-4-

sulfonamida;

N-[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-7-il]metanosulfonamida;

N-[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-7-il]-3-morfolin-4-ilpropan-1-

sulfonamida;

N-[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-7-il]-3-piperidin-1-ilpropano-1-

sulfonamida;

3-(dietilamino)N[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-7-il]propano-1-

sulfonamida;

3-(dimetilamino)N[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-7-il]propano-1-

sulfonamida;

N-[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-7-il]tetrahidro-2H-piran-4-

carboxamida;

8- (1-hidroxi-1-metiletil)-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona; 8-(1-etil-3-hidroxipropil)-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-5,14-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona; 8-(1-hidroxi-1-metiletil)-3-(piridin-4-ilamino)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona;

3- [(2-cloropiridin-4-il)amino]-8-(1-hidroxi-1-metiletil)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona;

4- {[8-(1-hidroxi-1-metiletil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-3-il]amino}piridin-2-cabonitrilo; 8-(1-hidroxi-1-metiletil)-3-(pirimidin-4-ilamino)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona;

5- (1-hidroxi-1-metiletil)-3-[(2,3,5,6-tetrafluoropiridin-4-il)amino]-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona; 8-(1-etil-1-hidroxipropil)-3-(piridin-4-ilamino)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona; 3-[(2-aminopirimidin-4-il)amino]-8-(1-hidroxi-1-metiletil)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona; 3-[(2-cloropiridin-4-il)amino]-8-(1-etil-1-hidroxipropil)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona; 8-(1-hidroxi-1-metiletil)-3-[(2,3,6-trifluoropiridin-4-il)amino]-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona; 3-({2-[(2-cloropiridin-4-il)amino]piridin-4-il}amino)-8-(1-hidroxi-1-metiletil)-5,10-dihidro-11H- dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona;

2- metil-2-{11-oxo-3-[(2,3,6-trifluoropiridin-4-il)amino]-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8- il}propanoato de metilo;

2-metilN(4-morfolin-4-ilfenil)-2-{11-oxo-3-[(2,3,6-trifluoropiridin-4-il)amino]-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4-

]diazepin-8-il}propanamida;

2- {3-[(2,6-difluoropiridin-4-il)amino]-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il}-2-metilN(4-morfolin-4- ilfenil)propanamida;

3- [(2,6-difluoropiridin-4-il)amino]-8-(2-hidroxietil)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona; ácido 2-{3-[(2,6-difluoropiridin-4-il)amino]-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il}-2- metilpropanoico;

3-[(2,6-difluoropiridin-4-il)amino]-7-morfolin-4-il-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona;

7- morfolin-4-il-3-[(2,3,6-trifluoropiridin-4-il)amino]-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona;

3-[(2,6-difluoropiridin-4-il)amino]-8-(2-hidroxi-2-metilpropil)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona; [l1-oxo-3-(piridin,-4-ilamino)-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]acetato de metilo; {3-[(2-doropiridin-4-il)amino]-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il}acetato de metilo; {3-[(2-metilpiridin-4-il)amino]-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il}acetato de metilo; 3-[(2-doropiridin-4-il)amino]-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona; 8-acetil-3-[(2-cloropiridin-4-il)amino]-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona; ácido {3-[(2-cloropiridin-4-il)amino]-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il}acético; 3-[(2-cloropiridin-4-il)amino]-8-isopropenyl-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona;

2- {3-[(2-doropiridin-4-il)amino]-11-oxo-l0,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il}N(4-morfolin-4- ilfenil)acetamida;

3- [(2-cloropiridin-4-il)amino]-8-(2-hidroxi-2-metilpropil)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona;

2- {3-[(2-cloropiridin-4-il)amino]-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il}-2-metilN(4-morfolin-4- ilfenil)propanamida;

3- [(2-cloropiridin-4-il)amino]-8-(2-oxopirrolidin-1-il)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona; {3-[(2-doropiridin-4-il)amino]-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-7-il}acetato de metilo; 8-[2-(piridin-2-iloxi)etil]-3-[(2,3,6-trifluoropiridin-4-il)amino]-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona; 8-(2-hidroxi-2-metilpropil)-3-[(2,3,5-trifluorofenil)amino]-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona; 3-[(3,5-difluorofenil)amino]-7-(3-hidroxi-3-metilbutil)-8-metoxi-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona; 7-(3-hidroxi-3-metilbutil)-8-metoxi-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona; 3-[(2,6-difluoropiridin-4-il)amino]-7-(3-hidroxipropil)-8-metoxi-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona;

7- (3-hidroxipropil)-8-metoxi-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona; 3-[(2,6-difluoropiridin-4-il)amino]-8-(3-hidroxi-3-metilbutil)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona;

8- (3-hidroxi-3-metilbutil)-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona; 3-[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]propanoato de metilo; ácido 3-[3-(3-metoxi4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]propanoico; 3-[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]-N,N-dimetilpropanamida; 3-[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]N(4-morfolin-4- ilfenil)propanamida;

8-(3-azetidin-1-il-3-oxopropil)-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona;

3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-8-(3-oxo-3-pirrolidin-1-ilpropil)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona;

3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-8-(3-morfolin-4-il-3-oxopropil)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona;

N,N-dietil-3-[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]propanamida;

8-[3-(4-hidroxipiperidin-1-il)-3-oxopropil]-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-

ona;

3-[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]N1,3-tiazol-2-ilpropanamida; 8-(2-hidroxietil)-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11 -ona; 8-(3-hidroxipropil)-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepan-11-ona; 3-[3-(4-doro-3-metoxifenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]propanoato de metilo; 3-[3-(4-doro-3-metoxifenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][l,4]diazepin-8-il]-N,N-dimetilpropanamida; 3-(4-doro-3-metoxifenil)-8-(3-hidroxi-3-metilbutil)-5,10-dihidro-1lH-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona; 3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-8-[2-(3-metil-1,2,4-oxadiazol-5-il)etil]-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona; 3-[8-metoxi-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-7-il]propanoato de metilo; 7-(2-hidroxi-2-metilpropil)-8-metoxi-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-5,10-dihidro-llH-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona;

7- (2-hidroxietil)-8-metoxi-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona;

8- metoxi-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-7-(2-oxopropil)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona; 7-(2-hidroxi-11-dimetiletil)-8-metoxi-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona; 7-(3-hidroxipropil)-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-8-(trifluorometoxi)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona; 7-(3-hidroxi-3-metilbutil)-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-8-(trifluorometoxi)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin- 11-ona;

7- (3-hidroxi-3-metilbutil)-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-8-metil-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona; 3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-8-(2-piridin-4-iletil)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona; 3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-8-(2-piridin-2-iletil)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][l,4]diazepin-11-ona; 3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-8-[2-(2-oxopiridin-1(2H)-il)metil]-5,10-dihidro-1lH-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona;

8- [2-(5-fluoro-2-oxopiridin-1(2H)-il)etil]-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-5,10-dihidro-1 1H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11- ona;

3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-8-[2-(6-oxopiridazin-1(6H)-il)etil]-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona; 3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-8-[2-(piridin-2-iloxi)etil]-5,l0-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona; 8-{2-[(5-doropiridin-3-il)oxi]etil}-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona; 8-metoxi-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-7-[2-(piridin-3-iloxi)etil]-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona; (3-isoquinolin-5-il-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il)acetato de metilo; [3-(8-nitroisoquinolin-5-il)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]acetato de metilo; 3-[3-(4-formil-3-metoxifenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]propanoato de metilo; 3-{3-[4-(hidroximetil)-3-metoxifenil]-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il}propanoato de metilo; 3-[3-(3-metoxi-4-propionilfenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]propanoato de metilo; 2-[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]-2-metilN(4-morfolin-4- ilfenil)propanamida;

2-[3-(4-ciano-3-metoxifenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]-2-metilN(4-morfolin-4-

ilfenil)propanamida;

2-[3-(4-cloro-3-metoxifenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]-2-metilN(4-morfolin-4-

ilfenil)propanamida;

2-[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]-2-metilNpiridin-2-il-

propanamida;

2-[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]-2-metilNpiridin-3-il-

propanamida;

2-[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]-2-metilNpiridin-4-il-

propanamida;

2-[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]-2-metilN(piridin-3-il-

metil)propanamida;

2-[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]-2-metilN(piridin-3-il-

metil)propanamida;

2-[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]-2-metilN(tetrahidrofuran-3-

ilmetil)propanamida;

2-[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]-2-metilN1,3-tiazol-2-

ilpropanamida;

2- [3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]-2-metilN{[-(trifluorometil)piridin-

3- il]metil}propanamida;

N-(4-fluorofenil)-2-[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]-8-

metilpropanamida;

N-(2,5-difluorobencil)-2-[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]-2-

metilpropanamida;

2-metil-2-[11-oxo-3-(pirimidin-4-ilamino)-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]N[3-

(trifluororometil)bencil]propanamida;

2-metil-2-[11-oxo-3-(pirimidin-4-ilamino)-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]N[3-

(trifluorometoxi)bencil]propanamida;

1- [3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]N(4-morfolin-4- ilfenil)ciclopropanocarboxamida;

2- [3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-7-il]-2-metilN(4-morfolin-4- ilfenil)propanamida;

2-[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-7-il]-2-metilN(piridin-2-il-

metil)propanamida;

2- [3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-7-il]-2-metilN(tien-2- ilmetil)propanamida;

N-(ciclopropilmetil)-2-[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-7-il]-2-

metilpropanamida;

7-(3-hidroxipropil)-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona;

7- (3-hidroxi-3-metilbutil)-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona;

8- (2-hidroxi-1,1-dimetiletil)-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona; 8-(2-hidroxi-1,1,2-trimetilpropil)-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona; 8-(l,1-dimetil-2-oxopropil)-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-5,l0-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona;

7- (2-hidroxi-1,1-dimetiletil)-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona;

8- [1-(hidroximetil)ciclopropil]-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona;

3- [(2-cloropiridin-4-il)amino]-8-(2-hidroxi-1,1-dimetiletil)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona; 3-[(2,6-difluoropiridin-4-il)amino]-8-(2-hidroxi-1,1-dimetiletil)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona; 3-[(2,6-difluoropiridin-4-il)amino]-8-(2-hidroxi-1,1,2-trimetilpropil)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11- ona;

3-(4-cloro-3-metoxifenil)-8-(2-hidroxi-1,1-dimetiletil)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona;

3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-8-[2-(4-morfolin-4-ilfenoxi)etil]-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona;

3-(4-cloro-3-metoxifenil)-8-[2-(4-morfolin-4-ilfenoxi)etil]-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona;

2- metoxi-4-{8-[2-(4-morfolin-4-ilfenoxi)etil]-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-3-il}benzonitrilo;

3- (3-metoxi-4-nitrofenil)-8-{2-[(4-morfolin-4-ilfenil)amino]etil}-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona; 3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-8-[2-(3-metil-2-oxopiridin-1(2H)-il)etil]-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]di-azepin-11- ona;

3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-8-{2-[(5-metilpiridin-2-il)oxi]etil}-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona;

3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-8-[2-(4-metil-2-oxopiridin-1(2H)-il)etil]-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]di-azepin-11-

ona;

8-[2-(isoquinolin-3-iloxi)etil]-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona; 8-[2-(5-cloro-2-oxopiridin-1(2)-il)etil]-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]di-azepin-11 -ona; 8-[1,1-dimetil-2-(piridin-2-iloxi)etil]-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona; 8-[1,1-dimetil-2-(4-morfolin-4-ilfenoxi)etil]-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11- ona;

2-[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]-2-metilN(tetrahidro-furan-2- ilmetil)propanamida;

8-(2-hidroxi-11-dimetiletil)-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-7-metil-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona;

2-[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-2-metil-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]N(4-morfolin-4-

ilfenil)acetamida;

{3-[4-(aminometil)-3-metoxifenil]-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il}acetato de metilo;

2-[3-(2-metoxi-5-metilpiridin-4-il)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]-2-metilN(4-morfolin-4-

ilfenil)propanamida;

8-(2-hidroxi-1,1-dimetiletil)-3-[(2-metilpiridin-4-il)amino]-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona;

8-(2-hidroxi-1,1,2-trimetilpropil)-3-(pirimidin-4-ilamino)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona;

2-[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]NmetilN(3-pirrolidin-1-

ilpropil)acetamida;

2-[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]-2-metilN(3-pirrolidin-1-

ilpropil)propanamida;

2-[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]-2-metilNpirimidin-4-il-

propanamida;

2-[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]-2-metilN(4-metil-1,3-tiazol-2-

il)propanamida;

2-[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]-2-metilN(2,2,2-

trifluoroetil)propanamida;

N-(3-fluorofenil)-2-[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]-2-

metilpropanamida;

2-[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]-2-metilN[4-

(trifluorometoxi)fenil]propanamida;

2-[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]-2-metilN[3-

(trifluorometil)fenil]propanamida;

2-[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]-2-metilN[3-

(trifluorometoxi)fenil]propanamida;

N-[3-fluoro-5-(trifluorometil)bencil]-2-[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-

8-il]-2-metilpropanamida;

N-(2-fluorobencil)-2-[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]-2-

metilpropanamida;

N-(3-fluorobencil)-2-[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]-2-

metilpropanamida;

N-(4-fluorobencil)-2-[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]-2-

metilpropanamida;

2-[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]-2-metilN[4-

(trifluorometoxi)bencil]propanamida;

2-[3-(3-metoxi-4-ntrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]-2-metilN[3-

(trifluorometil)bencil]propanamida;

2-[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]-2-metilN[4-

(trifluorometil)bencil]propanamida;

2-[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]-2-metilN[3-

(trifluorometoxi)bencil]propanamida;

N-[2-(2-fluorofenil)etil]-2-[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]-2-

metilpropanamida;

N-[2-(3-fluorofenil)etil]-2-[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]-2-

metilpropanamida;

N-(2,4-difluorobencil)-2-[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]-2-

metilpropanamida;

N-(2,6-difluorobencil)-2-[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]-2-

metilpropanamida;

N-(ciclopropilmetil)-2-[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]-2-

metilpropanamida;

N-(3-etoxipropil)-2-metil-2-[11-oxo-3-(pirimidin-4-ilamino)-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-

il]propanamida;

N-(3,4-difluorobencil)-2-metil-2-[11-oxo-3-(pirimidin-4-ilamino)-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-

il]propanamida;

8-[1,1-dimetil-2-oxo-2-(4-fenilpiperazin-1-il)etil]-3-(pirimidin-4-ilamino)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-

11-ona;

N-ciclopentil-2-metil-2-[11-oxo-3-(pirimidin-4-ilamino)-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-

il]propanamida;

8-(1,1-dimetil-2-morfolin-4-il-2-oxoetil)-3-(pirimidin-4-ilamino)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona;

2-metil-2-[11-oxo-3-(pirimidin-4-ilamino)-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]N(tetrahidrofuran-3-

ilmetil)propanamida;

N-(ciclopentilmetil)-2-metil-2-[11-oxo-3-(pirimidin-4-ilamino)-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-

il]propanamida;

N-(ciclopropilmetil)-2-metil-2-[11-oxo-3-(pirimidin-4-ilamino)-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-

¡IJpropanamida;

2-met¡l-2-[11-oxo-3-(p¡r¡m¡d¡n-4-¡lam¡no)-10,11-d¡h¡dro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡r)-8-¡l]N(tetrah¡drofuran-2-

¡lmet¡l)propanam¡da;

2- [3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]d¡azepin-7-il]-2-met¡l1 N1,3-t¡azol-2- ilpropanamida;

/V-(2,5-d¡fluorobenc¡l)-2-[3-(3-metox¡-4-n¡trofen¡l)-1-oxo-10,11-d¡h¡dro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]diazepin-7-il]-2- metilpropanamida;

/V-(2-etox¡et¡l)-2-[3-(3-metoxi-4-n¡trofen¡l)-11-oxo-10,11-d¡h¡dro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]diazep¡n-7-il]-2- metilpropanamida;

/V-(4-fluorofen¡l)-2-[3-(3-metoxi-4-n¡trofen¡l)-11-oxo-10,1 l-dihidro-SH-dibenzotb.ejtl^jdiazepin^-ilj^- metilpropanamida;

3- (3-metox¡-4-n¡trofenil)-8-[2-(qu¡nol¡n-2-¡lox¡)et¡l]-5,10-dih¡dro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazep¡n-11-ona; 3-(3-metox¡-4-n¡trofenil)-8-[2-(5-met¡l-2-oxop¡r¡d¡n-1(2H)-il)et¡l]-5,10-d¡h¡dro-11H-dibenzo[b,e][1,4]d¡azepin-11-ona;

2- {2-[3-(3-metox¡-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-d¡h¡dro-5H-dibenzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-8-¡l]etox¡}-6-met¡ln¡cot¡non¡tr¡lo;

3- (3-metox¡-4-n¡trofenil)-8-[2-(1-oxo¡soqu¡nol¡n-2(1H)-il)et¡l]-5,10-d¡h¡dro-11H-d¡benzo[b,e][1,4]diazepin-1,1-ona; 3-(3-metox¡-4-n¡trofen¡l)-8-{2-[2-oxo-5-(tr¡fluorometil)p¡r¡d¡n-1(2H)-¡l]et¡l}-5,10-d¡h¡dro-11H- dibenzo[b,e][1,4]d¡azepin-11-ona;

3-(3-metox¡-4--n¡trofenil)-8-[2-(3-metox¡-2-oxop¡rid¡n-1 (2H)-il)etil]-5,10-d¡h¡dro-11 H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11- ona;

3-(3-metox¡-4-n¡trofenil)-8-{2-[(4-met¡lp¡r¡d¡n-2-¡l)ox¡]et¡l}-5,10-dih¡dro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona; 3-(3-metox¡-4-n¡trofen¡l)-8-{2-[(3-metox¡p¡r¡d¡n-2-¡l)oxi]et¡l}-5,10-d¡h¡dro-11H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-11-ona; 3-(3-metox¡-4-n¡trofen¡l)-8-[2-(3-oxo¡soqu¡nol¡n-2(3H)-il)et¡l]-5,10-d¡h¡dro-11H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-11-ona; 8-{2-[(6-clorop¡r¡d¡n-2-¡l)ox¡]etil}-3-(3-metox¡-4-n¡trofenil)-5,10-d¡h¡dro-11H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-11-ona; 8-{2-[(5-clorop¡r¡d¡n-2-¡l)ox¡]et¡l}-3-(3-metoxi-4-n¡trofen¡l)-5,10-d¡h¡dro-11H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-11-ona; ácido [[3-(4-cloro-3-metoxifen¡l)-11-oxo-10,11-dih¡dro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-8-il]acét¡co; [3-(4-acet¡l-3-metoxifen¡l)-11-oxo-10,11-dih¡dro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-8-¡l]acetato de metilo; ácido [3-(4-acet¡l-3-metoxifen¡l)-11-oxo-10,11-dih¡dro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-8-il]acét¡co; 2-[3-(4-cloro-3-metoxifen¡l)-11-oxo-10,11-dih¡dro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]diazep¡n-8-¡l]-/\/,N-d¡met¡lacetam¡da;

1- {[3-(3-metox¡-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-d¡h¡dro-5H-dibenzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-8-¡l]acet¡l}p¡rrol¡d¡n-3-¡lcarbamato de tere-butilo;

8-[2-(3-am¡nop¡rrol¡d¡n-1-¡l)-2-oxoet¡l]-3-(3-metoxi-4-n¡trofen¡l)-5,10-d¡h¡dro-11H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-11-ona; ácido [3-(2-metox¡-5-met¡lp¡r¡din-4-¡l)-11-oxo-10,11-dih¡dro-5H-d¡benxo[b,e][1,4]d¡azep¡n-8-il]acét¡co;

2- [3-(2-metoxi-5-met¡lp¡r¡d¡n-4-il)-11-oxo-10,11-dih¡dro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-8-¡l]-/V,N-d¡met¡lacetam¡da; 8-{2-[(2S)-2-(h¡drox¡met¡l)p¡rrol¡d¡n-1-¡l]-2-oxoet¡l}-3-(2-metoxi-5-met¡lp¡r¡d¡n-4-¡l)-5,10-d¡h¡dro-11H- dibenzo[b,e][1,4]diazep¡n-11-ona;

1-{[3-(2-metoxi-5-met¡lp¡r¡d¡n-4-¡l)-11-oxo-10,11-d¡h¡dro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]diazep¡n-8-¡l]acet¡l}p¡rrolid¡n-3- ilcarbamato de tere-butilo;

/V-{2-[4-(am¡nosulfon¡l)fen¡l]et¡l}-2-[3-(4-cloro-3-metoxifen¡l)-11-oxo-10,11-d¡hidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-8- iljacetamida;

1- {[3-(4-cloro-3-metox¡fen¡l)-11-oxo-10,11-d¡h¡dro-5H-dibenzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-8-¡l]acet¡l}p¡rrol¡d¡n-3-ilcarbamato de tere-butilo;

3- (4-cloro-3-metox¡fen¡l)-8-[2-(3-h¡drox¡p¡per¡d¡n-1-il)-2-oxoet¡l]-5,10-d¡h¡dro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazep¡n-11-ona;

3- (4-cloro-3-metox¡fen¡l)-8-{2-[(2S)-2-(h¡drox¡metil)p¡rrol¡d¡n-1-¡l]-2-oxoet¡l}-5,10-d¡h¡dro-11H- dibenzo[b,e][1,4]diazep¡n-11-ona;

2- [3-(4-cloro-3-metox¡fen¡l)-11-oxo-10,11-d¡h¡dro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazep¡n-8-¡l]N(4-morfol¡n-4- ¡lfenil)acetamida;

4- {[3-(3-metoxi-4-n¡trofen¡l)-11-oxo-10,11-d¡h¡dro-5H-dibenzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-8-¡l]acet¡l}p¡peraz¡n-1-carbox¡lato de tere-butilo;

3- (3-metoxi-4-n¡trofen¡l)-8-(2-oxo-2-p¡peraz¡n-1-¡letil)-5,10-d¡h¡dro-11H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-11-ona; ácido [3-(4-ciano-3-metox¡fenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-8-¡l]acét¡co;

2-[3-(4-ciano-3-metox¡fen¡l)-11-oxo-10,11-d¡h¡dro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazep¡n-8-¡l]N(4-morfol¡n-4- ¡lfenil)acetamida;

2- [3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-d¡h¡dro-5H-dibeno[b,e][1,4]d¡azep¡n-8-il]Nmet¡lacetam¡da;

3- (3-metox¡-4-nitrofen¡l)-8-(2-morfol¡n-4-¡l-2-oxoet¡l)-5,10-d¡h¡dro-11H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-11-ona; 3-(2-metox¡-5-met¡lp¡r¡d¡n-4-¡l)-8-(2-morfolin-4-¡l-2-oxoet¡l)-5,10-d¡h¡dro-11H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-11-ona; ácido [3-(2-f)uoropir¡d¡n-4-¡l)-11-oxo-10,11-dih¡dro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-8-il]acét¡co;

t\/,t\/-dimetil-2-[11-oxo-3-(2-oxo-1,2-dih¡drop¡ridin-4-il)-10,11-dih¡dro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]diazep¡n-8-il]acetamida; 8-(2-morfol¡n-4-¡l-2-oxoet¡l)-3-(2-oxo-1,2-d¡h¡drop¡rid¡n-4-¡l)-5,10-d¡h¡dro-11H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-11-ona; /\/-(4-morfol¡n-4-¡lfen¡l)-2-[11-oxo-3-(2-oxo-1,2-d¡h¡drop¡r¡d¡n-4-¡l)-10,11-d¡h¡dro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-8- il]acetamida;

[11-oxo-3-(2-oxo-1,2-d¡h¡drop¡r¡din-4-¡l)-10,11-d¡h¡dro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-8-¡l]acetato de metilo; [3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dih¡dro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-7-il]acetato de metilo; ácido [3-(3-metoxi-4-nitrofen¡l)-11-oxo-10,11-dih¡dro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-7-il]acético; 3-(3-metoxi-4-n¡trofen¡l)-7-(2-morfol¡n-4-¡l-2-oxoet¡l)-5,10-dih¡dro-11H-d¡benzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona; 2-[3-(3-metox¡-4-n¡trofenil)-11-oxo-10,11-d¡h¡dro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]diazep¡n-7-¡l]Np¡r¡d¡n-2-¡lacetam¡da; 2-[3-(3-metox¡-4-n¡trofenil)-11-oxo-10,11-d¡h¡dro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]diazep¡n-7-¡l]Np¡r¡d¡n-3-¡lacetam¡da;

2-[3-(3-metox¡-4-nitrofen¡l)-11-0X0-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]d¡azepin-7-¡l]Npiridin-4-¡lacetamida; 7-[2-(4-hidrox¡piperidin-1-¡l)-2-oxoetil]-3-(3-metoxi-4-nitrofen¡l)-5,10-dih¡dro-11H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azepin-11-ona; 7-[2-(3-hidrox¡piperidin-1-¡l)-2-oxoetil]-3-(3-metoxi-4-nitrofen¡l)-5,10-dih¡dro-11H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡-azepin-11- ona;

2-[3-(3-metox¡-4-nitrofen¡l)-11-0X0-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-7-¡l]N(p¡ridin-3-ilmet¡l)acetam¡da; 2-[3-(3-metox¡-4-nitrofen¡l)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-7-¡l]N(p¡r¡din-4-ilmet¡l)acetam¡da; 2-[3-(3-metox¡-4-nitrofen¡l)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-7-¡l]N(p¡r¡din-2-ilmet¡l)acetam¡da; 7-(2-azet¡din-1-¡l-2-oxoet¡l)-3-(3-metox¡-4-n¡trofen¡l)-5,10-d¡h¡dro-11H-d¡benzo[b,e][1,4]diazep¡n-11-ona;

1-{[3-(3-metox¡-4-nitrofen¡l)-11-0X0-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]d¡azepin-7-¡l]acet¡l}piperid¡n-3-carboxamida;

1- {[3-(3-metox¡-4-nitrofen¡l)-11-0X0-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-7-il]acetil}piper¡d¡n-4-carboxam¡da; 7-{2-[(2R)-2-(h¡droximetil)p¡rrol¡d¡n-1-il]-2-oxoetil)-3-(3-metoxi-4-n¡trofen¡l)-5,10-d¡h¡dro-11H-

dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11 -ona;

2- [3-(3-metox¡-4-n¡trofen¡l)-11-oxo-10,11-d¡h¡dro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-7-¡l]-/V,/V-d¡met¡lacetam¡da; /V,/V-'b¡s(2-metox¡et¡l)-2-[3-(3-metox¡-4-n¡trofen¡l)-1 l-oxo-10,11-d¡h¡dro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-7- ¡l]acetam¡da;

2-[3-(3-metox¡-4-n¡trofen¡l)-11-oxo-10,11-d¡h¡dro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-7-¡l]N[(2S)-tetrah¡drofuran-2- ¡lmet¡l]acetam¡da;

2- [3-(3-metox¡-4-n¡trofen¡l)-11-oxo-10,11-d¡h¡dro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-7-¡l]N(2-propox¡et¡l)acetam¡da; 7-{2-[(2S)-2-(h¡drox¡met¡l)p¡rrol¡d¡n-1-¡l]-2-oxoet¡l}-3-(3-metox¡-4-n¡trofen¡l)-5,10-d¡h¡dro-11H- d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-11-ona;

7-[2-(3-am¡nop¡rrol¡d¡n-1-¡l)-2-oxoet¡l]-3-(3-metox¡-4-n¡trofen¡l)-5,10-d¡h¡dro-11H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-11-ona;

3- (3-metox¡-4-n¡trofen¡l)-7-(2-oxo-2-p¡peraz¡n-1-¡let¡l)-5,10-d¡h¡dro-11H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-11-ona;

2- [3-(3-metox¡-4-n¡trofen¡l)-11-oxo-10,11-d¡h¡dro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-7-¡l]N(3-metox¡prop¡l)acetam¡da; /V-(c¡anomet¡l)-2-[3-(3-metox¡-4-n¡trofen¡l)-11-oxo-10,11-d¡h¡dro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-7-¡l]acetam¡da; /V-(c¡cloprop¡lmet¡l)-2-[3-(3-metox¡-4-n¡trofen¡l)-11-oxo-10,11-d¡h¡dro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-7-¡l]acetam¡da; /V-(1,3-d¡oxolan-2-¡lmet¡l)-2-[3-(3-metox¡-4-n¡trofen¡l)-11-oxo-10,1 l-dìhìdro-SH-dìbenzotb.ejtl^idìazepin^- iljNmetìlacetamida;

3- (3-metox¡-4-n¡trofen¡l)-7-(2-oxo-2-t¡omorfol¡n-4-¡let¡l)-5,10-d¡h¡dro-11H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-11-ona; 2-[3-(3-metox¡-4-n¡trofen¡l)-11-oxo-10,11-d¡h¡dro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-7-¡l]N(2-p¡r¡d¡n-3-¡let¡l)acetam¡da; 2-[3-(3-metox¡-4-n¡trofen¡l)-11-oxo-10,11-d¡h¡dro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-7-¡l]N(2-p¡r¡d¡n-4-¡let¡l)acetamida; /V-[2-(2,3-d¡metox¡fen¡l)et¡l]-2-[3-(3-metox¡-4-n¡trofen¡l)-11-oxo-10,11-d¡h¡dro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azepin-7- ¡Ijacetamida;

/V-[2-(1,3-benzod¡oxol-5-¡l)et¡l]-2-[3-(3-metox¡-4-nitrofen¡l)-11-oxo-10,11-d¡h¡dro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡-azep¡n-7-

¡Ijacetamida;

2-[3-(3-metoxi-4-nitrofen¡l)-1 l-oxo-10,11-dih¡dro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azepin-7-il]N(t¡en-2-ilmet¡l)acetamida;

2- [3-(3-metoxi-4-nitrofenll)-11-oxo-10,11-dihldro-5H-dlbenzo[b,e][1,4]dlazepin-7-il]N(1,3-tiazol-5-llmetil)acetamlda; /V-[2-(1H-im¡dazol-4-¡l)etil]-2-[3-(3-metox¡-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]diazep¡n-7- ¡Ijacetamida;

7-[2-(1,4-dloxa-8-azaesplro[4.5]dec-8-il)-2-oxoetll]-3-(3-metoxi-4-nitrofenll)-5,10-dihldro-11H- dlbenzo[b,e][1,4]diazepln-11-ona;

7-{2-[2,6-d¡met¡lmorfol¡n-4-¡l]-2-oxoet¡l)-3-(3-metox¡-4-n¡trofen¡l)-5,10-d¡h¡dro-11H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-11-

ona;

7-[2-(4-acet¡lp¡peraz¡n-1-¡l)-2-oxoet¡l]-3-(3-metox¡-4-n¡trofen¡l)-5,10-d¡h¡dro-11H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-11-ona;

3- (3-metoxl-4-nitrofenil)-7-[2-oxo-2-(4-piridin-2-llplperazln-1-il)etil]-5,10-dlhldro-11H-dlbenzo[b,e][1,4]diazepin-11- ona;

3-({[3-(3-metox¡-4-n¡trofen¡l)-11-oxo-10,11-d¡h¡dro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-7-¡l]acet¡l}am¡no)benzam¡da;

2-[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dlbenzo[b,e][1,4]dlazepln-7-il]N(4-morfolin-4-llfenll)acetamlda;

2-[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dlbenzo[b,e][1,4]dlazepln-7-il]Nqulnolln-6-ilacetamida;

/V-[(1S)-1-(hldroximetil)-2-metllpropll]-2-[3-(3-metoxl-4-nltrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-

d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-7-¡l]acetam¡da;

(2S)-2-({[3-(3-metoxi-4-nitrofenll)-11-oxo-10,11-dlhldro-5H-dibenzo[b,e][1,4]dlazepin-7-ll]acetil}amlno)-4-

metilpentanamida;

M-[(1S)-2-hldroxi-1-feniletil]-2-[3-(3-metoxi-4-nitrofenll)-11-oxo-10,11-dihldro-5H-dibenzo[b,e][1,4]dl-azepin-7-

¡Ijacetamida;

N-(2,3-dlhldroxipropil)-2-[3-(3-metoxl-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dlbenzo[b,e][1,4]dlazepln-7-

¡Ijacetamida;

N-[3-(1H-lmldazol-1-il)propil]-2-[3-(3-metoxi-4-nitrofenll)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]dl-azepin-7-

¡Ijacetamida;

2-[3-(3-metoxi-4-n¡trofen¡l)-11-oxo-10,11-d¡h¡dro-5H-dibenzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-7-il]N[3-(2-oxop¡rrol¡d¡n-1- ¡Ijpropiljacetamida;

/V-(2,6-difluorobenc¡l)-2-[3-(3-metoxi-4-n¡trofen¡l)-11-oxo-10,11-d¡h¡dro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]diazep¡n-7-

¡Ijacetamida;

N-(2-[4-(amlnosulfonil)fenil]etll}-2-[3-(3-metoxi-4-nltrofenll)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]dlazepln-7-

¡Ijacetamida;

N-[(1 R)-1-(hidrox¡met¡l)-2-met¡lprop¡l]-2-[3-(3-metoxi-4-n¡trofen¡l)-11-oxo-10,11-dihidro-5H- d¡benzo[b,e][1,4]diazep¡n-7-¡l]acetam¡da;

/V-[(1R)-2-hidroxi-1-feniletil]-2-[3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]di-azepin-7-

¡l]acetamida;

2- [3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-11-0X0-10,11-dih¡dro-5H-d¡benzo[b,e][1,4]diazepin-7-il]N(t¡en-3-¡lmet¡l)acetamida; {3-[4-(aminocarbonil)-3-metoxifenil]-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il}acetato de metilo; 8-hidroxi-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona; 8-metoxi-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona; 8-etoxi-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona;

3- (3-metoxi-4-nitrofenil)-8-[2-(4-metil-1,3-tiazol-5-il)etoxi]-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona; 8-[3-(dimetilamino)propoxi]-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4-]diazepin-11-ona; 3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-8-(2-morfolin-4-iletoxi)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona; 3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-8-[2-(4-morfolin-4-ilfenil)etox¡] -5,10-d¡h¡dro-11H-d¡benzo[b,e][1,4]diazep¡n-11-ona; 3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-7-piperidin-1-il-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona;

7-[(2S)-2-(hidroximetil)pirrolidin-1-il]-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]di-azepin-11-ona; 3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-7-morfolin-4-il-5,10-dihidro-11H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azepin-11-ona;

7- (4-hidroxipiperidin-1-il)-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona; {3-[3-metoxi-4-(3-metil-1,2,4-oxadiazol-5-il)fenil]-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il}acetato de metilo;

8- (2-etil-2-hidroxibutil)-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona; 3-[(2-cloropiridin-4-il)amino]-8-(2-etil-2-hidroxibutil)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona; A/,A/-dimetil-2-[11-oxo-3-(piridin-4-ilamino)-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]acetamida; A/-(4-morfolin-4-ilfenil)-2-[11-oxo-3-(piridin-4-ilamino)-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]acetamida; 8-(2-hidroxi-2-metilpropil)-3-(pirimidin-4-ilamino)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona; 8-(2-hidroxi-2-metilpropil)-3-[(2-metilpiridin-4-il)amino]-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona; 3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-8-(2-oxopropil)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona; 3-[(2-cloropiridin-4-il)amino]-8-(2-oxopropil)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona;

3-({2-[(2-cloropiridin-4-il)amino]piridin-4-il}amino)-8-(2-oxopropil)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11- ona;

2-metil-2-[11-oxo-3-(pirimidin-4-ilamino)-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il]propanoato de metilo; 2-metil-2-{3-[(2-metilpiridin-4-il)amino]-11-0X0-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il}propanoato de

metilo;

2-metilN(4-morfolin-4-ilfenil)-2-[11-oxo-3-(pirimidin-4-ilamino)-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-

iljpropanamida;

2- metil-2-{3-[(2-metilpiridin-4-il)amino]-11-oxo-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il}N(4-morfolin-4- ilfenil)propanamida;

3- {[3-(2-hidroxietil)piridin-4-il]amino}-8-(1-hidroxi-1-metiletil)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona; 8-(2-hidroxi-2-metilpropil)-3-[(2-metoxipiridin-4-il)amino]-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona; 8-(2-hidroxi-2-metilpropil)-3-[(2-metilpiridin-4-il)amino]-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona;

11-oxo-3-(pirimidin-4-ilamino)-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-7-carboxilato de metilo;

7-(1-hidroxi-1-metiletil)-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-5,10-dihidro-11H-dibenzn[b,e][1,4]diazepin-11-ona;

7-(1-hidroxi-1-metiletil)-3-(pirimidin-4-ilamino)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona;

2- {3-[(6-metoxipirimidin-4-il)amino]-11-0X0-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-8-il}-2-metilN(4-morfolin-4- ilfenil)propanamida;

3- (3-metoxi-4-nitrofenil)-8-{2-[(6-morfolin-4-ilpiridin-3-il)oxi]etil}-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona; 3-(4-hidroxi-3-metoxifenil)-8-[2-(4-morfolin-4-ilfenoxi)etil]-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4-]diazepin-11-ona; 3-[(2,6-difluoropiridin-4-il)amino]-8-[2-(4-morfolin-4-ilfenoxi)etil]-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11- ona;

7- hidroxi-8-metoxi-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-5,10-dihidro-11 H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11 -ona;

8- hidroxi-7-metoxi-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-5,10-dihidro-11 H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11 -ona; 8-metoxi-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-7-(tetrahidro-2H-piran-2-ilmetoxi)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin- 11-ona;

8-metoxi-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-7-[(1-metilpiperidin-3-il)metoxi]-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11- ona;

8-metoxi-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-7-(piridin-2-ilmetoxi)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona; 8-metoxi-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-7-(piridin-3-ilmetoxi)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona; 8-metoxi-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-7-(piridin-4-ilmetoxi)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona; 8-metoxi-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-7-[(5-metilisoxazol-3-il)metboxi]-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]di-azepin-11- ona;

8-metoxi-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-7-[(1-metil-1H-imidazol-5-il)metoxi]-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin- 11-ona;

8-metoxi-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-7-[(2-metil-l,3-tiazol-4-il)metoxi]-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11- ona;

8-metoxi-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-7-[(2-oxo-1,3-oxazolidin-5-il)metoxi]-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin- 11-ona;

8-metoxi-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-7-(tetrahidrofuran-2-ilmetoxi)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11- ona;

7-[(2,2-dimetil-1,3-dioxolan-4-il)metoxi]-8-metoxi-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-5,10-dihidro-11H-

dibenzo[b,e][1,4]diazep¡n-11-ona;

8- metoxi-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-7-[(2R)-pirrolidin-2-ilmetoxi]-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona; 7,8-dimetoxi-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona;

8-metox¡-7-[2-(2-metoxietox¡)etox¡]-3-(3-metox¡-4-n¡trofen¡l)-5,10-d¡h¡dro-11H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-11-ona; 7-(2,3-dihidroxipropoxi)-8-metoxi-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e,][1.4]diazep¡n-11-ona; 7-[3-hidroxi-2,2-bis(hidroximetil)propoxi]-8-metoxi-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-5,10-dihidro-11H- dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona;

ácido 2-h¡drox¡-3-{[8-metox¡-3-(3-metox¡-4-n¡trofen¡l)-11-oxo-10,1 l-dihidro-SH-dibenzotb.ejtl^jdiazepin^- iljox^propano-l-sulfónico;

7-(3-am¡nopropox¡)-8-metox¡-3-(3-metox¡-4-n¡trofen¡l)-5,10-d¡h¡dro-11H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-11-ona; 7-[2-(dimetilamino)etoxi]-8-metoxi-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona;

7- (2-cloroetoxi)-8-metoxi-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona;

8- metox¡-3-(3-metox¡-4-n¡trofen¡l)-7-(2-p¡rrol¡d¡n-1-¡letox¡)-5,10-d¡h¡dro-11H-d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-11-ona; 8-metoxi-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-7-(2-morfolin-4-iletoxi)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona; 7-(4-hidroxibutoxi)-8-metoxi-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona; 7-(4-hidroxibutoxi)-3-(4-hidroxi-3-metoxifenil)-8-metoxi-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona; 7-(4-hidroxibutoxi)-8-metoxi-3-(pirimidin-4-ilamino)-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona;

4-{[7-(4-h¡drox¡butox¡)-8-metox¡-11-oxo-10,11-dilydro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-3-il]amino}piridin-2-carbonitrilo; 3-[(2,6-difluoropiridin-4-il)amino]-7-(4-hidroxibutoxi)-8-metoxi-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona; 7-(4-hidroxibutoxi)-8-metoxi-3-[(2,3,6-trifluoropiridin-4-il)amino]-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11- ona;

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7- metox¡-3-(3-metox¡-4-n¡trofen¡l)-8-[3-(4-morfolin-4-ilfenoxi)prop¡l]-5,10-dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]d¡azep¡n- 11-ona;

8- [3-(¡soqu¡nol¡n-3-¡lox¡)prop¡l]-7-metoxi-3-(3-metoxi-4-nitrofenil)-5,10-d¡hidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11- ona;

7-metox¡-3-(3-metox¡-4-n¡trofen¡l)-8-[3-(3-oxoisoquinolin-2(3H)-il)prop¡l]-5,10-dih¡dro-11H- d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-11-ona;

7-metox¡-3-(3-metox¡-4-n¡trofen¡l)-11-0X0-10,11-d¡h¡dro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazep¡n-8-carboxilato de metilo; 7-metox¡-11-oxo-3-(p¡r¡m¡d¡n-4-¡lam¡no)-10,11-d¡h¡dro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazep¡n-8-carbox¡lato de metilo; 3-[(2,6-d¡fluorop¡nd¡n-4-¡l)am¡no]-8-(1,1-d¡met¡l-2-morfol¡n-4-¡l-2-oxoetil)-5,10-d¡h¡dro-11H- d¡benzo[b,e][1,4]d¡azep¡n-11-ona;

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3-[(2,6-d¡fluorop¡r¡d¡n-4-¡l)am¡no]-8-(1,1-d¡met¡l-2-oxo-2-p¡rrol¡d¡n-1-¡let¡l)-5,10-d¡h¡dro-11H- dibenzo[b,e][1,4]diazep¡n-11-ona;

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17. Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula (I)

**(Ver fórmula)**

(I),

o una sal terapéuticamente del mismo, en combinación con un vehículo terapéuticamente aceptable, donde

(a)

es CH;

A^ es CH;

se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxi, alcoxialcoxi, alcoxialcoxialcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilcarbonilalquilo, amino, aminoalcoxi, aminoalquilo, aminocarbonilo, aminocarbonilalquilo, aminosulfonilo, arilo, arilalcoxi, arilalquilo, ariloxialquilo, carboxi, carboxialquilo, ciano, cianoalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, halo, haloalcoxi, haloalquilo, heterociclilo, heterociclilalcoxi, heterociclilalquilo, heterociclilcarbonilalquilo, heterocicliloxialquilo, hidroxi, hidroxialcoxi, hidroxialquilo, nitro, n¡troalqu¡loy-(CR^R^°)mC(0)NR^R^;

R^, R^ y R^ son cada uno hidrógeno;

R^ se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, cicloalquilo, halo, heterociclilo y -XR^;

R^ es hidrógeno;

R^ y R^° se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alquilo, aminoalquilo e hidroxialquilo; o

R^ y R^°, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un grupo cicloalquilo;

R^ y R^ se seleccionan cada uno Independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxialquilo, alquilo, amlno, aminoalquilo, arilo, arilalquilo, cianoalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, haloalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, hidroxialquilo, -NR°R^, (NR°R^)alqulloy (NR°R^)carbonilalquilo; o R^ y R^, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo seleccionado entre el grupo que consiste en azetldlnllo, dlazepanllo, ¡mldazolldlnllo, morfollnllo, plperazlnllo, plperldlnllo, plrrolldlnllo y tlomorfollnllo, que pueden estar cada uno opclonalmente sustituido con uno, dos o tres sustltuyentes seleccionados Independientemente entre el grupo que consiste en alcoxi, alcoxicarbonilo, alquenilo, alquilo, alquilcarbonilo, arilo, carboxi, carboxialquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, hldroxl, hidroxialquilo, -NR°R^, (NR°R")alqu¡lo y (NR'R")carbon¡lo;

R^ se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, cicloalquilo y heterociclilo;

X se selecciona entre el grupo que consiste en -O-, -NR^-, -C(O)-, -S-, -SO2-, -(CH2)n-, -C(0)NR^-, - NR^C(O)-, -SO2NR'"'-, -NR^SCh, -0(CH2)m-, -(CH2)mO-, -CH=CH- y -CEC-; donde R'"' se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alquilo, aminoalquilo e hidroxialquilo;

Y es NH; m es 0-3; y n es 1-3;

o donde (b)

A^ es CH;

A^ es CH;

Y es NH;

R", R^ y R^ son cada uno hidrógeno;

R^ es fenllo sustituido en la posición tres con metoxl y sustituido en la posición cuatro con alcoxicarbonilo, alcoxlcarbonllalquenllo, alquilcarbonilo, alqullsulfonllo, ciano, halo, haloalquenllo, hldroxl, nitro, NH2SO2- o NH2CO-; y cualquiera de

(i) R^ es hidrógeno y R^ es -(CR^R^°)C(0)NHR^ donde R^ y R^° se seleccionan Independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alquilo, aminoalquilo e hidroxialquilo, o R^ y R^°, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un grupo cicloalquilo y R^ es fenllo opclonalmente sustituido con 1 grupo morfollnllo;

(¡I) R^ es hidrógeno y R^ es hidroxialquilo;

(i¡¡) es hidrógeno y es alcoxi;

(iv) R^ y R^ son independientemente -(CR^R^°)C(0)NHR^, donde R^ y R^° se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alquilo, aminoalquilo e hidroxialquilo o R^ y R^°, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un grupo clcloalqullo y R^ es fenllo opcionalmente sustituido con 1 grupo morfolinllo;

(v) R^ y R^ son independientemente hidroxalquilo; o

(vi) R^ y R^ son independientemente alcoxi;

donde

alquilo es un alquilo C1-C10; alquenilo es un alquenilo C2-C6; alcoxi es un alcoxi C1-C10;

arllo es un grupo fenllo, o un sistema de anillo condensado, bicícllco o trlcíclico, donde uno o más de los anillos condensados es un grupo fenllo, donde el arllo puede estar opclonalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro, o cinco sustituyeles seleccionados Independientemente entre el grupo que consiste en alcoxi, alcoxlalqullo, alcoxicarbonilo, alcoxlcarbonllalquenllo, alcoxlcarbonllalquilo, alcoxlsulfonilo, alquilo, alqullcarbonllo, alqullsulfonilo, amlno, amlnocarbonllo, amlnosulfonllo, un grupo arilo secundario, arllalquilo, arllsulfonllo, carboxi, clano, formllo, halo, haloalcoxl, haloalquenllo, haloalquilo, heterociclilo, heterociclllalqullo, hldroxi, hidroxialquilo, nitro, (NR°R^)alqullo, y oxo, donde el segundo grupo arilo, la parte arilo del arllalquilo y el arllsulfonllo, el heterociclilo, y la parte heterociclilo del heterociclilalquilo pueden estar opclonalmente sustituidos con uno, dos, tres, cuatro, o cinco sustituyeles seleccionados Independientemente entre el grupo que consiste en alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonllo, carboxi, ciano, halo, haloalcoxl, haloalquilo, hidroxi, nitro y oxo;

heterociclilo se selecciona entre un anillo de cinco, seis o siete miembros que contiene uno, dos o tres heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, donde el anillo de cinco miembros tiene de cero a dos dobles enlaces y los anillos de seis y siete miembros tienen de cero a tres dobles enlaces;

grupos blcícllcos en los que el anillo heterociclilo está condensado con un grupo fenilo, un grupo cicloalquenllo monocícllco, un grupo cicloalquilo monocíclico, un grupo heterociclilo monocíclico; y grupos tricíclicos en los que un sistema bicíclico está condensado con un grupo fenilo, un grupo cicloalquenilo monocíclico, un grupo cicloalquilo monocíclico, un grupo heterociclilo monocíclico; donde el heterociclilo puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro, o cinco sustituyentes seleccionados Independientemente entre el grupo que consiste en alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, alqullcarbonilo, alquilsulfonilo, amino, aminocarbonilo, aminosulfonilo, arilo, arllalquilo, arilsulfonilo, carboxi, ciancr halo, un segundo grupo heterociclilo, heterociclilalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, nitro, - NR°R", (NR°R^)alquilo, y oxo, donde el arilo, la parte arilo del arllalquilo y el arilsulfonilo, el segundo grupo heterociclilo, y la parte heterociclilo del heterociclilalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno, dos, tres, cuatro, o cinco sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, carboxi, ciano, halo, haloalcoxi, haloalquilo, hidroxi, metilendioxi, nitro y oxo;

cicloalquilo es un sistema de anillo hidrocarburo saturado monocíclico, bicíclico o tricíclico que tiene de tres a doce átomos de carbono, donde el cicloalquilo puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, o cuatro sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, -NR^R^, (NR^R^)alquilo, (NR°R^)carbonilo, un grupo arilo secundario, arilalquilo, arilsulfonilo, carboxi, ciano, halo, heterociclilo, heterociclilalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, nitro y oxo, donde el segundo grupo arilo, la parte arilo del arllalquilo y el arilsulfonilo, el heterociclilo y la parte heterociclilo del heterociclilalquilo pueden estar opclonalmente sustituidos con uno, dos, tres, cuatro, o cinco sustituyentes seleccionados Independientemente entre el grupo que consiste en alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, alqullcarbonilo, carboxi, ciano, halo, haloalcoxi, haloalquilo, hidroxi, nitro y oxo;

cicloalquenilo es un sistema de anillo no aromático cíclico o bicíclico que tiene de tres a diez átomos de carbono y de uno a tres anillos, donde cada anillo de cinco miembros tiene un doble enlace, cada anillo de seis miembros tiene uno o dos dobles enlaces, cada anillo de siete y ocho miembros tiene de uno a tres dobles enlaces, y cada anillo de nueve a diez miembros tiene de uno a cuatro dobles enlaces; amlno se refiere un -NR^, donde R" y R^ se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alcoxialquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, arilo, arllalquilo, arilalquilcarbonilo, arilalquilsulfonilo, arilsulfonilo, arilsulfonilalquilo, arilsulfonilalquilcarbonilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilcarbonilo, haloalquilsulfonilo, heterociclilo, heteroclclilalquilcarbonilo, heterociclilalquilsulfonilo, heterociclilcarbonilo, heterociclilsulfonilo, -NR^R^, (NR°R^)alquilo, (NR'R^alquilcarbonilo, (NR'R^alquilsulfonilo, (NR'R^carbonilo, (NR'R^carbonilalquilo, y (NR°R^)carbonilalquilcarbonilo, donde el arilo puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, un grupo arilo secundario, arilalquilo, arilsulfonilo, carboxi, ciano, halo, heterociclilo, heterociclilalquilo, hidroxi, nitro y oxo, donde el segundo grupo arllo, la parte arilo del arilalquilo y el arilsulfonilo, el heterociclilo, y la parte heterociclilo del

heterociclilalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno, dos, tres, cuatro, o cinco sustituyeles seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, carboxi, ciano, halo, haloalcoxi, haloalquilo, hidroxi, nitro y oxo; y

y son cada uno independientemente hidrógeno, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, arilo, 5 arilsulfonilo, heterociclilcarbonilo o formilo.

18. Una composición farmacéutica como se ha definido en la reivindicación 17, o una sal terapéuticamente aceptable de la misma, para su uso en el tratamiento de tumores sólidos primarios y metastáticos.

10 19. Una composición farmacéutica de la reivindicación 18 para su uso en el tratamiento de carcinomas de mama,

colon, recto, pulmón, orofaringe, hipofaringe, esofágico, estomacal, de páncreas, hígado, vesícula biliary conductos biliares, intestino delgado, tracto urinario, tracto genital femenino, tracto genital masculino, glándulas endocrinas y piel; hemangiomas, melanomas, sarcomas, incluyendo aquellos que surgen de tejidos óseos y blandos, así como sarcoma de Kaposi; tumores del cerebro, nervios, ojos y meninges, incluyendo astrocitomas, gliomas, glioblastomas, 15 retinoblastomas, neuromas, neuroblastomas, Schwannomas y meningiomas; tumores sólidos que surgen de malignidades hematopoyéticas, tales como leucemias; o linfomas; o para prevenir metástasis a partir de los tumores anteriores cuando se usa sola o en combinación con radioterapia y/u otras agentes quimioterapéuticos.

20. Una composición farmacéutica como se ha definido en la reivindicación 17, o una sal terapéuticamente aceptable 20 de la misma, para su uso en el tratamiento del cáncer en un paciente con una necesidad reconocida de dicho

tratamiento.

21. Una composición farmacéutica como se ha definido en la reivindicación 17 para su uso como un producto farmacéutico.


 

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