DERIVADOS SUSTITUIDOS DE 4-(4-PIPERIDIN-4-IL-PIPERAZIN-1-IL)-AZEPAN Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE LA NEUROQUININA.

Un compuesto de acuerdo con la Fórmula general (I) (Ver fórmula) las sales de adición ácidas o básicas farmacéuticamente aceptables del mismo,

las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo, la forma N-óxido del mismo y los profármacos del mismo, en el cual: n es un número entero, igual a 0, 1 ó 2; m es un número entero, igual a 1 ó 2, siempre que si m es 2, entonces n es 1; p es un número entero, igual a 1 ó 2; q es un número entero, igual a 0 ó 1; Q es O o NR 3 ; X es un enlace covalente o un radical bivalente de fórmula -O-, -S- o NR 3 -; cada R 3 independientemente del otro es hidrógeno o alquil; cada R 1 independientemente del otro, es seleccionado del grupo de Ar 1 , Ar 1 -alquil y di(Ar)-alquil; R 2 es Ar 2 , Ar 2 -alquil, di(Ar 2 )-alquil, Het 1 o Het 1 -alquil; Y es un enlace covalente o un radical bivalente de fórmula -C(=0)-, -SO2->C=CH-R o >C=N-R, en la cual R es H, CN o nitro; cada Alk representa, independientemente del otro, un enlace covalente; un radical hidrocarburo saturado o no saturado, lineal o ramificado, bivalente que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; o un radical hidrocarburo saturado o no saturado, cíclico que tiene de 3 a 6 átomos de carbono, cada radical opcionalmente sustituido en uno o más átomos de carbono con uno o más radicales alquil, fenil, halo, ciano, hidroxi, formil y amino; L es seleccionado del grupo de hidrógeno, alquil, alquiloxi, Ar 3 -oxi, alquiloxicarbonil, mono- y di(alquil) amino, mono- y di(Ar 3 )amino, Ar 3 , Ar 3 carbonil, Het 2 y Het 2 carbonil; Ar 1 es fenil, opcionalmente sustituido por 1, 2 ó 3 sustituyentes, cada uno independientemente del otro, seleccionado del grupo de halo, alquil, ciano, aminocarbonil y alquiloxi; Ar 2 es naftalenil o fenil, cada uno opcionalmente sustituido por 1, 2 ó 3 sustituyentes, cada uno independientemente del otro, seleccionado del grupo de halo, nitro, amino, mono- y di(alquil)amino, ciano, alquil, hidroxi, alquiloxi, carboxil, alquiloxicarbonil, aminocarbonil y mono- y di(alquil)aminocarbonil; Ar 3 es naftalenil o fenil, opcionalmente sustituido por 1, 2 ó 3 sustituyentes cada uno independientemente del otro, seleccionado del grupo de alquiloxi, alquil, halo, hidroxi, piridinil, morfolinil, pirrolidinil, imidazo [1,2-alfa] piridinil, morfolinilcarbonil, pirrolidinilcarbonil, amino y ciano; Het 1 es un radical heterocíclico monocíclico seleccionado del grupo de pirrolil, pirazolil, imidazolil, furanil, tienil, oxazolil, isoxazolil, tiazolil, isotiazolil, piridinil, pirimidinil, pirazinil y piridazinil; o un radical heterocíclico bicíclico seleccionado del grupo de quinolinil, quinoxalinil, indolil, bencimidazolil, benzoxazoil, bencisoxazolil, benzotiazolil, bencisotiazolil, benzofuranil y benzotienil; cada radical heterocíclico puede opcionalmente ser sustituido en cualquier átomo por un radical seleccionado del grupo de halo y alquil; Het 2 es un radical heterocíclico monocíclico seleccionado del grupo de pirrolidinil, dioxolil, imidazolidinil, pirrazolidinil, piperidinil, morfoinil, ditianil, tiomorfolinil, piperazinil, imidazolidinil, tetrahidrofuranilo, 2H-pirrolilo, pirrolinilo, imidazolidinil, pirrazolinil, pirrolil, imidazolil, pirazolil, triazolil, furanil, tienil, oxazolil, isoxazolil, tiazolil, tiadiazolil, isotiazolil, piridinil, pirimidinil, pirazinil, piridazinil y triazinil; o un radical heterocíclico bicíclico seleccionado del grupo de benzopiperidinil, quinolinil, quinoxalinil, indolil, isoindolil, cromenil, bencimidazolil, imidazo[1,2-alfa] piridinil, benzoxazolil, bencisoxazolil, benzotiazolil, bencisotiazolil, bensofuranil y benzotienil; cada radical opcionalmente sustituido por uno o más radicales seleccionados del grupo Ar 1 , Ar 1 alquil, halo, hidroxi, alquil, piperidinil, pirrolil, tienil, oxo, alquiloxi, alquiloxialquil y alquiloxicarbonil; y alquilo es un radical hidrocarburo saturado lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono o un radical hidrocarburo saturado cíclico que tiene de 3 a 6 átomos de carbono; opcionalmente sustituido en uno o más átomos de carbono por uno o más radicales seleccionados del grupo de fenil, halo, ciano, oxo, hidroxi, formil y amino.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30,2340 BEERSE.

Inventor/es: LEENAERTS, JOSEPH ELISABETH, JANSSENS, FRANS, EDUARD, SOMMEN, FRANCOIS, MARIA, DE BOECK,BENOIT,CHRISTIAN,ALBERT,GHISLAIN.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 9 de Julio de 2008.

Clasificación PCT:

  • A61K31/55 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
  • C07D401/14 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
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