Derivados de sulfonamida como activadores de glucoquinasa útiles en el tratamiento de diabetes tipo 2.

Un compuesto seleccionado del grupo consistente de los compuestosácido 3-(bencil- {4-[(R)- 2-ciclopentil-1- (5-metoxi- tiazolo[5,

4- b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-amino)-propiónico,

ácido 3-[{4-[2-ciclopentil-1- ([1,3,4]tiadiazol-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-(2-metoxietil)-5 amino]-propiónico,ácido 3-(benzofuran-2-ilmetil-{4-[(R)-2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5,4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-amino)-propiónico,

ácido 3-({4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5,4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-piridin-2-ilmetil-amino)-propiónico,

ácido 3-({4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5,4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-oxazol-2-ilmetil-amino)-propiónico,

ácido 3-[{4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5,4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}(tetrahidro-furan-2-ilmetil)-amino]-propiónico,

ácido 3-({4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5,4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-tiofen-2-ilmetil-amino)-propiónico,

ácido 4-[((2-carboxi -etil)-{4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5,4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-amino)-metil]-benzoico,

ácido 3-(ciclohexilmetil-{4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5,4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-amino)-propiónico,

ácido 3-[{4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5,4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-(5-metil-furan-2-ilmetil)-amino]-propiónico,

ácido 3-[{4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5,4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-(2,5-dimetilfuran-3-ilmetil)-amino]-propiónico,

ácido 3-({4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5,4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-isopropil-amino)-propiónico,

ácido 3-[{4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5,4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-(2-metoxietil)-amino]-propiónico,

ácido 3-[{4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5,4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-(1,5-dimetil-1Hpirazol-3-ilmetil)-amino]-propiónico,

ácido 3-[{4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5,4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-(5-metil-isoxazol-3-ilmetil)-amino]-propiónico.

ácido 3-[{4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5,4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-(tetrabutíricopiran-4-ilmetil)-amino]-propiónico,

ácido 3-[{4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5,4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-(4-fluoro-bencil)-amino]-propiónico,

ácido 3-({4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5,4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-ciclopropilmetil-amino)-propiónico,

ácido ({4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5,4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-metil-amino)-acético,ácido 3-({4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5,4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-metil-amino)-propiónico.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2006/038201.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: KIRMAN,Louise, BEBERNITZ,Gregory Raymond.

Fecha de Publicación: 17 de Julio de 2012.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/415 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,2-Diazoles.
A61K31/426 A61K 31/00 […] › 1,3-Tiazoles.
A61K31/429 A61K 31/00 […] › condensados con sistemas heterocíclicos.
A61K31/433 A61K 31/00 […] › Tiadiazoles.
A61K31/4402 A61K 31/00 […] › sustituidos unicamente en posición 2, p. ej. feniramina, bisacodil.
A61K31/505 A61K 31/00 […] › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
C07D213/75 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Radicales amino o imino, acilados por ácidos carbónico o carboxílico, o por sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos.
C07D231/40 C07D […] › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › acilados sobre el átomo de nitrógeno lateral.
C07D239/42 C07D […] › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Un átomo de nitrógeno (radicales nitro C07D 239/30).
C07D239/84 C07D 239/00 […] › Atomos de nitrógeno.
C07D241/20 C07D […] › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › Atomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 241/16).
C07D277/46 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › por ácidos carboxílicos o sus análogos de azufre o nitrógeno.
C07D277/82 C07D 277/00 […] › Atomos de nitrógeno.
C07D285/135 C07D […] › C07D 285/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos del C07D 275/00 - C07D 283/00. › Atomos de nitrógeno.
C07D285/16 C07D 285/00 […] › Tiadiazinas; Tiadiazinas hidrogenadas.
C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D513/04 C07D […] › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2385052_T3.pdf

Fragmento de la descripción:

Derivados de sulfonamida como activadores de glucoquinasa útiles en el tratamiento de diabetes tipo 2

El documento de la técnica anterior WO 2004/072031 describe fenilacetamidas y su uso como moduladores de glucoquinasa. La WO 2004/050645 describe (tiazol-2-il) -amidas o sulfonamidas sustituidas como activadores de glucoquinasa, útiles en el tratamiento de la diabetes tipo 2, y la WO 2005/095418 describe derivados de la sulfonamida tiazolpiridina como activadores de la glucoquinasa útiles en el tratamiento de la diabetes tipo 2.

La presente invención se relaciona con ciertos derivados de sulfonamida y composiciones farmacéuticas que los contienen.

De acuerdo con lo anterior, la presente invención provee un compuesto seleccionado del grupo consistente de los compuestos ácido 3- (bencil-{4-[ (R) -2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}amino) -propiónico, ácido 3-[{4-[2-ciclopentil-1- ([1, 3, 4]tiadiazol-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}- (2-metoxietil) -amino]-propiónico, ácido 3- (benzofuran-2-ilmetil-{4-[ (R) -2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]bencenosulfonil}-amino) -propiónico, ácido 3- ({4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-piridin-2-ilmetilamino) propiónico, ácido3- ({4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-oxazol-2-ilmetilamino) propiónico, ácido 3-[{4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}- (tetrahidro-furan-2ilmetil) -amino]-propiónico, ácido 3- ({4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-tiofen-2-ilmetilamino) propiónico, ácido 4-[ ( (2-carboxi -etil) -{4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}amino) -metil]-benzoico, ácido 3- (ciclohexilmetil-{4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-amino) propiónico, ácido 3-[{4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}- (5-metil-furan-2-ilmetil) amino]-propiónico, ácido 3-[{4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}- (2, 5-dimetil-furan-3ilmetil) -amino]-propiónico, ácido 3- ({4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-isopropil-amino) propiónico, ácido 3-[{4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}- (2-metoxi -etil) -amino]propiónico, ácido 3-[{4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}- (1, 5-dimetil-1H-pirazol3-ilmetil) -amino]-propiónico, ácido 3-[{4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}- (5-metil-isoxazol-3ilmetil) -amino]-propiónico, ácido 3-[{4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}- (tetrahidro-piran-4ilmetil) -amino]-propiónico, ácido 3-[{4-[2-ciclopentil-1-{5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}- (4-fluoro-bencil) -amino]propiónico,

ácido 3- ({4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-ciclopropilmetilamino) propiónico, ácido ({4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-metil-amino) -acético, ácido 3- ({4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-metil-amino) propiónico, ácido 3-[{4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}- (tetrahidro-piran-4-il) amino]-propiónico, ácido 3- (ciclohexil-{4-[ (R) -2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-amino) propiónico, ácido 3-[{4-[ (R) -2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}- (4-metoxi-bencil) amino]-propiónico, ácido ({4-[ (R) -2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbarbomoil) -etil]-bencenosulfonil}-metil-amino) acético, ácido 3-[{4-[ (R) -2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}- (2-isopropoxietil) amino]-propiónico, ácido 3- ({4-[ (R) -2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-tiazol-2-ilmetilamino) -propiónico, ácido 3-[{4-[2-ciclopentil-1- (5-fluoro-piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}- (2-metoxi -etil) -amino]-propiónico, ácido 3-[{4-[ (R) -2-ciclopentil-1- (pirimidin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}- (2-metoxi -etil) -amino]-propiónico, ácido 3-[{4-[ (R) -2-ciclopentil-1- (4-metil-tiazol-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-2-metoxietil) -amino]-propiónico, ácido 3-[{4-[ (R) -2-ciclopentil-1- (1-metil-1H-pirazol-3-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}- (2-metoxi -etil) -amino]propiónico, y ácido 3-[{4-[ (R) -2-ciclopentil-1- (pirimidin-4-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}- (2-metoxi -etil) -amino]-propiónico, en forma libre o en forma de sal farmacéuticamente aceptable.

Los compuestos de la presente invención proporcionar agentes farmacológicos que son activadores de glucoquinasa y, así, pueden emplearse para el tratamiento de condiciones mediadas por la glucoquinasa. De acuerdo con lo anterior, los compuestos de la invención pueden emplearse para la prevención y el tratamiento de tolerancia impedida a la glucosa, diabetes tipo 2 y obesidad.

En la lista más adelante hay definiciones de diversos términos utilizados para describir los compuestos de la presente invención. Estas definiciones aplican a los términos que se usan a través de la especificación a menos que se limiten de alguna otra manera en instancias específicas bien sea individualmente o como parte de un grupo más grande, por ejemplo, donde un punto de unión de un cierto grupo está limitado a un átomo específico dentro de ese grupo, el punto de unión está definido por una flecha en el átomo específico.

Las sales farmacéuticamente aceptables de los compuestos de la presente invención se refieren a sales formadas con ácidos, a saber sales de adición ácida, tales como ácidos minerales, ácidos carboxílicos orgánicos y ácidos sulfónicos orgánicos, por ejemplo, ácido clorhídrico, ácido maleico y ácido metanosulfónico, respectivamente.

De la misma forma, las sales farmacéuticamente aceptables de los compuestos de la invención se refieren a sales formadas con bases, a saber sales catiónicas, tales como sales de metales alcalinos y alcalinotérreos, por ejemplo, sodio, litio, potasio, calcio y magnesio, así como sales de amonio, por ejemplo, sales de amonio, trimetilamonio, dietilamonio y tris (hidroximetil) -metilamonio y sales con aminoácidos con la condición de que un grupo ácido constituya parte de la estructura.

Tal como se describe aquí, la presente invención proporciona ciertos derivados de sulfonamida y composiciones farmacéuticas que los contienen.

Los compuestos de la invención dependiendo de la naturaleza de los sustituyentes poseen uno o más centros simétricos. Los diastereoisómeros, isómeros ópticos, esto es enantiómeros, e isómeros geométricos resultantes y mezclas de los mismos, son abarcados por la presente invención.

Los compuestos de la invención pueden prepararse utilizando métodos bien conocidos en la técnica, por ejemplo, de acuerdo con el Método A o Método B como se delinea aquí más adelante donde Q combinado junto con los átomos de carbono y nitrógeno a los cuales está unido forma un anillo heteroaromático monocíclico de 5 a 6 miembros; o Q combinado junto con los átomos de carbono y nitrógeno a los cuales está unidos forma un heterociclo bicíclico de 9 a 10-miembros;

R1 y R2 son, independientemente uno de otro, hidrógeno, , halógeno, ciano, nitro, alquilo, alcoxi, alquiltio, alquiltiono, sulfonilo, carboxi libre o esterificado, carbamoilo, sulfamoilo, amino opcionalmente sustituido, arilo o heterociclilo; o R2 está ausente;

R3 es (C3-6) cicloalquilo o (C3-6) heterociclilo;

R4 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo inferior o alcoxi inferior;

R5 es (C3-12) cicloalquilo, (C6-10) arilo, (C3-10) heterociclilo o (C1-6) alquilo opcionalmente sustituido por (C1-6) alcoxi, (C12) alcoxi- (C1-4) alcoxi, (C1-6) alquiltio, (C3-7) cicloalquilo, (C3-7) cicloalcoxi, (C3-7) cicloalquiltio, (C6-10) arilo, (C6-10) ariloxi, (C610) ariltio, (C3-10) heterociclilo o (C3-10) heterocicliloxi;

R6... [Seguir leyendo]

Reivindicaciones:

1. Un compuesto seleccionado del grupo consistente de los compuestos ácido 3- (bencil- {4-[ (R) - 2-ciclopentil-1- (5-metoxi- tiazolo[5, 4- b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-amino) propiónico, ácido 3-[{4-[2-ciclopentil-1- ([1, 3, 4]tiadiazol-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}- (2-metoxietil) -amino]-propiónico, ácido 3- (benzofuran-2-ilmetil-{4-[ (R) -2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]

bencenosulfonil}-amino) -propiónico, ácido 3- ({4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-piridin-2-ilmetil-amino) propiónico, ácido 3- ({4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-oxazol-2-ilmetil-amino)

propiónico, ácido 3-[{4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil} (tetrahidro-furan-2ilmetil) -amino]-propiónico, ácido 3- ({4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-tiofen-2-ilmetil-amino)

propiónico, ácido 4-[ ( (2-carboxi -etil) -{4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}amino) -metil]-benzoico, ácido 3- (ciclohexilmetil-{4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-amino)

propiónico, ácido 3-[{4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}- (5-metil-furan-2-ilmetil) amino]-propiónico, ácido 3-[{4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}- (2, 5-dimetilfuran-3

ilmetil) -amino]-propiónico, ácido 3- ({4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-isopropil-amino) propiónico, ácido 3-[{4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}- (2-metoxietil) -amino]

propiónico, ácido 3-[{4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}- (1, 5-dimetil-1Hpirazol3-ilmetil) -amino]-propiónico, ácido 3-[{4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}- (5-metil-isoxazol-3

ilmetil) -amino]-propiónico.

ácido 3-[{4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}- (tetrabutíricopiran-4ilmetil) -amino]-propiónico, ácido 3-[{4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}- (4-fluoro-bencil)

amino]-propiónico, ácido 3- ({4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-ciclopropilmetil-amino) propiónico, ácido ({4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-metil-amino) -acético, ácido 3- ({4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-metil-amino)

propiónico,

ácido 3-[{4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}- (tetrabutíricopiran-4-il)

amino]-propiónico, ácido 3- (ciclohexil-{4-[ (R) -2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-amino) propiónico, ácido 3-[{4-[ (R) -2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}- (4-metoxibencil) amino]-propiónico, ácido ({4-[ (R) -2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-metil-amino) -acético, ácido 3-[{4-[ (R) -2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}- (2-isopropoxi -etil) amino]-propiónico, ácido 3- ({4-[ (R) -2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-tiazol-2-ilmetilamino) -propiónico, ácido 3-[{4-[2-ciclopentil-1- (5-fluoro-piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}- (2-metoxi -etil) -amino]-propiónico, ácido 3-[{4-[ (R) -2-ciclopentil-1- (pirimidin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}- (2-metoxi- etil) -amino]-propiónico, ácido 3-[{4-[ (R) -2-ciclopentil-1- (4-metil-tiazol-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-2-metoxietil) -amino]-propiónico, ácido 3-[{4-[ (R) -2-ciclopentil- 1- (1-metil-1H- pirazol- 3-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}- (2-metoxi- etil) -amino]propiónico and 3-[{4-

Patentes similares o relacionadas:

Composiciones farmacéuticas que contienen una leucocidina E mutada, del 22 de Julio de 2020, de NEW YORK UNIVERSITY: Una composición que comprende: una proteína Leucocidina E (LukE) aislada que comprende la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 4, o un polipéptido […]

Inhibidores de btk de tipo nicotinimida sustituida y su preparación y uso en el tratamiento del cáncer, la inflamación y las enfermedades autoinmunitarias, del 15 de Julio de 2020, de Guangzhou InnoCare Pharma Tech Co., Ltd: Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: 6-(1-acriloilpiperidin-4-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** 6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida; […]

Inhibidores de la HDAC en combinación con los inhibidores de la pi3k, para el tratamiento del linfoma no Hodgkin, del 1 de Julio de 2020, de Acetylon Pharmaceuticals, Inc: Una combinación farmacéutica para usar en el tratamiento del linfoma no Hodgkin que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de un inhibidor […]

Compuestos de pirimidina como inhibidores de quinasas, del 1 de Julio de 2020, de Icahn School of Medicine at Mount Sinai: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal del mismo, donde: R1 es CN, S(O)jAr1 o S(O)k(alquilen C1-6)Ar1; j es 0, 1 o 2; k es 0, 1 o 2; […]

Síntesis y formas de sal novedosas de (R)-5-((E)-2-pirrolidin-3-ilvinil)pirimidina, del 1 de Julio de 2020, de Oyster Point Pharma, Inc: Un procedimiento para la fabricación de (R)-5-((E)-2-pirrolidin-3-ilvinil)pirimidina que comprende: (a) tratar el compuesto 1 con cloruro de metanosulfonilo para […]

Compuestos de diaminopirimidilo sustituidos, composiciones de los mismos y procedimientos de tratamiento con ellos, del 17 de Junio de 2020, de SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal, un tautómero, un isotopólogo o un estereoisómero farmacéuticamente aceptable […]

Actividad antitumoral de inhibidores de multicinasas en cáncer colorrectal, del 10 de Junio de 2020, de ENTRECHEM, S.L: Composición para uso en la prevención y/o el tratamiento de cáncer colorrectal en un paciente, que comprende: a) un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** […]

Formulaciones farmacéuticas de estatinas y ácidos grasos omega-3 para encapsulación, del 27 de Mayo de 2020, de Catalent Ontario Limited: Una cápsula de gelatina blanda multifase para administración oral, comprendiendo la cápsula de gelatina blanda: una forma de dosificación […]