DERIVADOS PEPTIDICOS DEL ACIDO BORONICO CON UNA ACTIVIDAD INHIBIDORA DE PROTEASA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
LA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ACILO,
BENCILO, ALCOXICARBONILO, BENCILOXICARBONILO, FENOXICARBONILO, 5-[(DIMETIL)AMINO]NAFTILSULFONIL , ALCOXICARBONILMETILO O CARBOXIMETILKO, R2 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO FENILO, BENCILO SUSTITUIDO O NO, TIENILO-3-METILO, (PIRIDIN-2-IL) METILO, DIFENILMETILO, FLUORENILO, NAFTILMETILO, BENZOCICLOBUTILO, (DICICLO-PROPILMETIL) METILO, INDANILO O CICLOALKIL(C3-C7)METILO , R'2 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO BENCILO O BIEN R2 Y R'2 REPRESENTAN JUNTOS C6H5-CH = R3 REPRESENTA UN GRUPO ALKILO SUSTITUIDO, GUANIDINOFENILO, AMIDINOFENILO, AMINOFENILO, GUANIDINOVBENCILO, AMINDINOBENCILO, AMINOBENCILO O CICLOALKIOLO, R4 Y R5 REPRESENTAN CADA UNO UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALKILO, O FORMA UN ESTER BORONICO DE PINANEDIOL, A REPRESENTA UNO CUALQUIERA DE ESTOS GRUPOS TALES COMO SE DEFINEN EN LAS DESCRIPCIONES. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS DE SERINA TRIPSINA-LIKE COMO TROMBINA.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ADIR ET COMPAGNIE.
Nacionalidad solicitante: Francia.
Dirección: 1 RUE CARLE HEBERT,92415 COURBEVOIE CEDEX.
Inventor/es: DE NANTEUIL, GUILLAUME, PORTEVIN, BERNARD, VERBEUREN, TONY, SIMONET, SERGE, LILA, CHRISTINE, RUPIN, ALAIN, LAUBIE, MICHEL.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 12 de Mayo de 1999.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K38/55 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Inhibidores de proteasas.
- C07F5/02 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 5/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 3 o 13 del sistema periódico. › Compuestos de boro.
- C07K5/06 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › Dipéptidos.
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