Derivados de nicotinamida útiles como inhibidores de p38.
Un compuesto de fórmula (I):
en la que
R1 está seleccionado de hidrógeno,
alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados dealcoxilo C1-6, halógeno e hidroxilo, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o más gruposalquilo C1-6, fenilo opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados de R5 y R6 y heteroariloopcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados de R5 y R6,
R2 está seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-6 y -(CH2)q-cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o másgrupos alquilo C1-6,
o (CH2)mR1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de cuatro a seismiembros opcionalmente sustituido con hasta tres grupos alquilo C1-6;
R3 es cloro o metilo;
R4 es el grupo -NH-CO-R7 o -CO-NH-(CH2)q-R8;
R5 está seleccionado de alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, -(CH2)q-cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o másgrupos alquilo C1-6, -CONR9R10, -NHCOR10, -SO2NHR9, -(CH2)sNHSO2R10, halógeno, CN, OH, -(CH2)sNR11R12 ytrifluorometilo;
R6 está seleccionado de alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, halógeno, trifluorometilo y -(CH2)sNR11R12.
Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E10180693.
Solicitante: GLAXOSMITHKLINE LLC.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: ONE FRANKLIN PLAZA 200 NORTH 16TH STREET PHILADELPHIA, PA 19102 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: WALKER,ANN,LOUISE, ASTON,NICOLA MARY, BAMBOROUGH,PAUL.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/4418 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo un carbociclo unido directamente al heterociclo, p. ej. ciproheptadina.
- A61K31/4427 A61K 31/00 […] › conteniendo otros sistemas heterocíclicos.
- A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
- A61P19/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto.
- A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
- A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
- C07D213/82 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › en posición 3.
- C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
PDF original: ES-2400486_T3.pdf
Fragmento de la descripción:
Derivados de nicotinamida útiles como inhibidores de p38 La presente invención se refiere a compuestos novedosos y a su uso como productos farmacéuticos,
particularmente como inhibidores de la cinasa p38, para el tratamiento de afecciones o estados patológicos mediados por la actividad cinasa p38 o mediados por citocinas producidas por la actividad de la cinasa p38. La solicitud de patente WO 01/70695 divulga una serie de derivados de piridina como inhibidores de p38. Los inventores han encontrado ahora un grupo de compuestos novedosos que son inhibidores de la cinasa p38. Según la invención se proporciona un compuesto de fórmula (I) :
en la que R1 está seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados de alcoxilo C1-6, halógeno e hidroxilo, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-6, fenilo opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados de R5 y R6 y heteroarilo opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados de R5 y R6,
R2 está seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-6 y - (CH2) q-cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-6,
o (CH2) mR1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de cuatro a seis miembros opcionalmente sustituido con hasta tres grupos alquilo C1-6; R3 es cloro o metilo;
R4 es el grupo -NH-CO-R7 o -CO-NH- (CH2) q-R8; R5 está seleccionado de alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, - (CH2) q-cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-6, -CONR9R10, -NHCOR10, -SO2NHR9, - (CH2) sNHSO2R10, halógeno, CN, OH, - (CH2) sNR11R12 y trifluorometilo;
R6 está seleccionado de alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, halógeno, trifluorometilo y - (CH2) sNR11R12; R7 está seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-6, - (CH2) q-cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o más R13
grupos alquilo C1-6, trifluorometilo, - (CH2) rheteroarilo opcionalmente sustituido con y/o R14 y - (CH2) rfenilo opcionalmente sustituido con R13 y/o R14;
R8 está seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-6, CONHR9, fenilo opcionalmente sustituido con R13 y/o R14 y heteroarilo opcionalmente sustituido con R13 y/o R14;
R9 y R10 están seleccionados cada uno independientemente de hidrógeno y alquilo C1-6,
o R9 y R10, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de cinco a seis 2
miembros que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de oxígeno, azufre y N-R15, en el que el anillo puede estar sustituido con hasta dos grupos alquilo C1-6;
R11 está seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-6 y- (CH2) q-cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-6,
R12 está seleccionado de hidrógeno y alquilo C1-6,
o R11 y R12, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de cinco o seis miembros que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de oxígeno, azufre y N-R15; R13 está seleccionado de alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, - (CH2) q-cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-6, -CONR9R10, -NHCOR10, halógeno, CN, - (CH2) sNR11R12, trifluorometilo, fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos R14 y heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos R14;
R14 está seleccionado de alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, halógeno, trifluorometilo y -NR11R12; R15 está seleccionado de hidrógeno y metilo; X e Y están seleccionados cada uno independientemente de hidrógeno, metilo y halógeno; Z es halógeno; m está seleccionado de 0, 1, 2, 3 y 4, en la que cada átomo de carbono de la cadena de carbono resultante puede
estar opcionalmente sustituido con hasta dos grupos seleccionados independientemente de alquilo C1-6 y halógeno; n está seleccionado de 0, 1 y 2; q está seleccionado de 0, 1 y 2; r está seleccionado de 0 y 1; y s está seleccionado de 0, 1, 2 y 3 para su uso en el tratamiento de enfermedad pulmonar obstructiva crónica. Según una realización adicional de la invención se proporciona un compuesto de fórmula (IA) :
en la que R1, R2, R3, R4 y m son según se definió anteriormente.
Según una realización de la presente invención, R1 está seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, fenilo opcionalmente sustituido con R5 y/o R6 y heteroarilo opcionalmente sustituido con R5 y/o R6, y R2 está seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-6 y - (CH2) q-cicloalquilo C3-7.
En una realización preferida, R1 está seleccionado de alquilo C1-6, por ejemplo metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, 1metilpropilo, 1, 1-dimetilpropilo, 2, 2-dimetilpropilo, 1-etil-1-metil-propilo, n-butilo, isobutilo, 3-metilbutilo, 1, 1dimetilbutilo, 1, 3-dimetilbutilo, 3, 3-dimetilbutilo, 2-pentilo o 1-metilpentilo, opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados de alcoxilo C1-6, en particular grupos alcoxilo C1-4 tales como metoxilo o t-butoxilo, halógeno, en particular flúor, e hidroxilo; alquenilo C2-6, por ejemplo alquenilo C4-6 tales como 3-metilbut-2-enilo o 1, 1-dimetilbut2-enilo; cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-6, por ejemplo ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo o ciclohexilo, en particular ciclopropilo, opcionalmente sustituido con uno o dos grupos alquilo
C1-4 tales como metilo o etilo; fenilo opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados de R5 y R6, por ejemplo fenilo opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes, por ejemplo uno o dos sustituyentes, tales como alquilo C1-4, en particular metilo, alcoxilo C1-4, en particular metoxilo, halógeno, en particular flúor o cloro, trifluorometilo, - (CH2) sNR11R12 o - (CH2) sNHSO2R10, situado en cualquier posición en el anillo; heteroarilo opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados de R5 y R6, por ejemplo heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes, en particular un heteroarilo de 5 miembros tal como furilo, tienilo o tiazolilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-4, en particular metilo. En una realización particularmente preferida, R1 es alquilo C1-6, por ejemplo alquilo C2-5, tales como etilo, n-propilo, isopropilo, 1-metilpropilo, 1, 1-dimetilpropilo, 2, 2dimetilpropilo, n-butilo, isobutilo, 3-metilbutilo o 2-pentilo.
En otra realización preferida, R1 está seleccionado de cicloalquilo C3-7, fenilo opcionalmente sustituido con R5 y/o R6 y heteroarilo opcionalmente sustituido con R5 y/o R6. En una realización más preferida, R1 está seleccionado de cicloalquilo C3-6 tal como ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo o ciclohexilo, en particular ciclopropilo y fenilo opcionalmente sustituido con R5 y/o R6. El fenilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes, situados en cualquier posición del anillo fenilo.
Los sustituyentes preferidos para el fenilo incluyen alcoxilo C1-4, en particular metoxilo, - (CH2) sNR11R12 y (CH2) sNHSO2R10.
En otra realización preferida, R1 está seleccionado de alquilo C1-6, por ejemplo n-propilo, 1-metilpropilo, isobutilo, 3metilbutilo o 2, 2-dimetilpropilo y cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-6, por ejemplo ciclopropilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos metilo.
En una realización preferida adicional, R1 está seleccionado de alquilo C1-6, por ejemplo metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, 1, 1-dimetilpropilo, 1-etil-1-metil-propilo, n-butilo, isobutilo, 1, 1-dimetilbutilo, 1, 3-dimetilbutilo, 3, 3dimetilbutilo, 2-pentilo o 1-metilpentilo, opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados de alcoxilo C1-6, en particular grupos alcoxilo C1-4 tales como metoxi o t-butoxilo, halógeno, en particular flúor, e hidroxilo; alquenilo C2-6, por ejemplo alquenilo C4-6 tales como 3-metilbut-2-enilo o 1, 1-dimetilbut-2-enilo; cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-6, por ejemplo, ciclopropilo, ciclopentilo o ciclohexilo, opcionalmente sustituido con uno o dos grupos etilo; fenilo opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados de R5 y R6, por ejemplo fenilo opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes tales como alquilo C1-4, en particular metilo, alcoxilo C1-4, en particular metoxilo, halógeno, en particular flúor o cloro y trifluorometilo, situado en cualquier posición en el anillo; heteroarilo opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados de R5 y R6, en particular un heteroarilo de 5 miembros tales como furilo, tienilo o tiazolilo opcionalmente sustituido con alquilo... [Seguir leyendo]
Reivindicaciones:
1. Un compuesto de fórmula (I) :
en la que R1 está seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados de alcoxilo C1-6, halógeno e hidroxilo, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-6, fenilo opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados de R5 y R6 y heteroarilo opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados de R5 y R6,
R2 está seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-6 y - (CH2) q-cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-6,
o (CH2) mR1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de cuatro a seis miembros opcionalmente sustituido con hasta tres grupos alquilo C1-6; R3 es cloro o metilo;
R4 es el grupo -NH-CO-R7 o -CO-NH- (CH2) q-R8; R5 está seleccionado de alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, - (CH2) q-cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-6, -CONR9R10, -NHCOR10, -SO2NHR9, - (CH2) sNHSO2R10, halógeno, CN, OH, - (CH2) sNR11R12 y trifluorometilo;
R6 está seleccionado de alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, halógeno, trifluorometilo y - (CH2) sNR11R12; R7 está seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-6, - (CH2) q-cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o más R13
grupos alquilo C1-6, trifluorometilo, - (CH2) rheteroarilo opcionalmente sustituido con y/o R14 y - (CH2) rfenilo opcionalmente sustituido con R13 y/o R14;
R8 está seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-6, CONHR9, fenilo opcionalmente sustituido con R13 y/o R14 y heteroarilo opcionalmente sustituido con R13 y/o R14;
R9 y R10 están seleccionados cada uno independientemente de hidrógeno y alquilo C1-6, o R9 y R10, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de cinco a seis miembros que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de oxígeno, azufre y N-R15, en el que el anillo puede estar sustituido con hasta dos grupos alquilo C1-6;
R11 está seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-6 y - (CH2) q-cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-6,
R12 está seleccionado de hidrógeno y alquilo C1-6,
o R11 y R12, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de cinco a seis miembros que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de oxígeno, azufre y N-R15; 46
R13 está seleccionado de alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, - (CH2) q-cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-6, -CONR9R10, -NHCOR10, halógeno, CN, - (CH2) sNR11R12, trifluorometilo, fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos R14 y heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos R14;
R14 está seleccionado de alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, halógeno, trifluorometilo y -NR11R12; R15 está seleccionado de hidrógeno y metilo; X e Y están seleccionados cada uno independientemente de hidrógeno, metilo y halógeno; Z es halógeno; m está seleccionado de 0, 1, 2, 3 y 4, en el que cada átomo de carbono de la cadena de carbono resultante puede
estar opcionalmente sustituido con hasta dos grupos seleccionados independientemente de alquilo C1-6 y halógeno; n está seleccionado de 0, 1 y 2; q está seleccionado de 0, 1 y 2; r está seleccionado de 0 y 1; y s está seleccionado de 0, 1, 2 y 3, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en el tratamiento de enfermedad pulmonar
obstructiva crónica.
2. Un compuesto según la reivindicación 1 en el que R1 está seleccionado de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-6, fenilo opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes seleccionados de R5 y R6, heteroarilo opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes seleccionados de R5 y R6.
3. Un compuesto según la reivindicación 1 o la reivindicación 2 en el que R2 es hidrógeno.
4. Un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores en el que R3 es metilo.
5. Un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores en el que X es flúor.
6. Un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores en el que R7 está seleccionado de alquilo C1-6, - (CH2) q-cicloalquilo C3-7, trifluorometilo, - (CH2) rheteroarilo opcionalmente sustituido con R13 y/o R14 y (CH2) rfenilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, - (CH2) q-cicloalquilo C3-7, -CONR9R10, -NHCOR10,
R14
halógeno, CN, trifluorometilo, fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos y/o heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos R14.
7. Un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores en el que R8 está seleccionado de cicloalquilo C3-7, CONHR9, heteroarilo opcionalmente sustituido con R13 y/o R14 y fenilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, - (CH2) q-cicloalquilo C3-7, -CONR9R10, -NHCOR10, halógeno, CN, trifluorometilo, fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos R14 y/o heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos
R14.
8. Un compuesto según la reivindicación 1 que está seleccionado de 6- (5-ciclopropilcarbamoil-3-fluoro-2-metil-fenil) -N-ciclopropilmetilnicotinamida; 6- (5-ciclopropilcarbamoil-3-fluoro-2-metil-fenil) -N- (1-ciclopropiletil) -nicotinamida; 6- (5-ciclopropilcarbamoil-3-fluoro-2-metil-fenil) -N- (2-metilpropil) -nicotinamida; y 6- (5-ciclopropilcarbamoil-3-fluoro-2-metil-fenil) -N- (1-metilpropil) -nicotinamida, 6- (5-ciclopropilcarbamoil-3-fluoro-2-metil-fenil) -N-ciclobutilmetilnicotinamida; 6- (5-ciclopropilcarbamoil-3-fluoro-2-metil-fenil) -N-ciclobutil-nicotinamida; 6-{5-[ (ciclopropilamino) carbonil]-3-fluoro-2-metilfenil}-N- (2, 4, 5-trifluorobencil) nicotinamida; 6-{5-[ (ciclopropilamino) carbonil]-3-fluoro-2-metilfenil}-N- (2, 5-difluorobencil) nicotinamida; 6-{5-[ (ciclopropilamino) carbonil]-3-fluoro-2-metilfenil}-N- (3, 4-difluorobencil) nicotinamida; N- (3-clorobencil) -6-{5-[ (ciclopropilamino) carbonil]-3-fluoro-2-metilfenil}nicotinamida;
N- (4-clorobencil) -6-{5-[ (ciclopropilamino) carbonil]-3-fluoro-2-metilfenil}nicotinamida; N- (3-cloro-2-fluorobencil) -6-{5-[ (ciclopropilamino) carbonil]-3-fluoro-2-metilfenil}nicotinamida; N- (2-cloro-3, 6-difluorobencil) -6-{5-[ (ciclopropilamino) carbonil]-3-fluoro-2-metilfenil}nicotinamida; 6-{5-[ (ciclopropilamino) carbonil]-3-fluoro-2-metilfenil}-N- (2, 3-difluoro-4-metilbencil) nicotinamida; 6-{5-[ (ciclopropilamino) carbonil]-3-fluoro-2-metilfenil}-N- (2, 3, 5-trifluorobencil) nicotinamida; 6-{5-[ (ciclopropilamino) carbonil]-3-fluoro-2-metilfenil}-N- (3-fluoro-4-metilbencil) nicotinamida; N- (5-cloro-2-fluorobencil) -6-{5-[ (ciclopropilamino) carbonil]-3-fluoro-2-metilfenil}nicotinamida; N- (2-clorobencil) -6-{5-[ (ciclopropilamino) carbonil]-3-fluoro-2-metilfenil}nicotinamida; 6-{5-[ (ciclopropilamino) carbonil]-3-fluoro-2-metilfenil}-N- (4-fluorobencil) nicotinamida; 6-{5-[ (ciclopropilamino) carbonil]-3-fluoro-2-metilfenil}-N- (2, 3, 4-trifluorobencil) nicotinamida; N-bencil-6-{5-[ (ciclopropilamino) carbonil]-3-fluoro-2-metilfenil}nicotinamida; 6-{5-[ (ciclopropilamino) carbonil]-3-fluoro
2. metilfenil}-N-[3- (trifluorometil) bencil]nicotinamida; 6-{5-[ (ciclopropilamino) carbonil]-3-fluoro-2-metilfenil}-N- (1, 1-dimetilbutil) nicotinamida; N- (4-cloro-2-fluorobencil) -6-{5-[ (ciclopropilamino) carbonil]-3-fluoro-2-metilfenil}nicotinamida; 6-{5-[ (ciclopropilamino) carbonil]-3-fluoro-2-metilfenil-N-[4- (trifluorometil) bencil]nicotinamida; 6-{5-[ (ciclopropilamino) carbonil]-3-fluoro-2-metilfenil}-N-[ (5-metil-2-furil) metil]nicotinamida; 6-{5-[ (ciclopropilamino) carbonil]-3-fluoro-2-metilfenil}-N- (2, 3-difluorobencil) nicotinamida; N- (3-cloro-4-fluorobencil) -6-{5-[ (ciclopropilamino) carbonil]-3-fluoro-2-metilfenil}nicotinamida; 6-{5-[ (ciclopropilamino) carbonil]-3-fluoro-2-metilfenil}-N- (4-metilbencil) nicotinamida; 6-{5-[ (ciclopropilamino) carbonil]-3-fluoro-2-metilfenil}-N-[ (3-metiltien-2-il) metil]nicotinamida; N- (3-cloro-2, 6-difluorobencil) -6-{5-[ (ciclopropilamino) carbonil]-3-fluoro-2-metilfenil}nicotinamida; 6-{5-[ (ciclopropilamino) carbonil]-3-fluoro-2-metilfenil}-N- (1-etil-1-metilpropil) nicotinamida; 6-{5-[ (ciclopropilamino) carbonil]-3-fluoro-2-metilfenil}-N- (2-fluorobencil) nicotinamida; 6-{5-[ (ciclopropilamino) carbonil]-3-fluoro-2-metilfenil}-N- (terc-pentil) nicotinamida; y 6-{5-
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