Derivados de indazolil sulfonamida útiles como moduladores de glucocorticoides.
Un compuesto de fórmula (I):
en la que:
A es alquilo de C1-10,
arilo de C5-10, aril C5-10-alquilo de C1-6, heteroarilo de C5-10, heteroaril C5-10-alquilo de C1-6,aril C5-10-alcoxi de C1-6, haloalquilo de C1-10, cicloalquilo de C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo de C1-4, alquil C1-6-OC(O)alquilo de C1-6, alquil C1-6-C(O)Oalquilo de C1-6, aril C5-10-oxi-alquilo de C1-10 o NR5R6-alquilo de C0-6, en elque el arilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de B;
R1 y R1a se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo de C1-4, haloalquilo de C1-4, hidroxialquilo deC1-4 y alquil C1-4-O-alquilo de C1-4;
R2 es hidrógeno o alquilo de C1-4;
R3 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de B, o R3, junto con B, formaun grupo dihidrobenzodioxinilo;
B es hidroxialquilo de C0-3, alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4, alquil C0-4-tio-alquilo de C0-4, cicloalquil C3-6-alquil C0-4-tio, alquil C0-3-S(O)n-alquilo de C0-4, haloalquilo de C1-6, haloalcoxi de C1-4, halógeno, nitro, ciano, alquil C1-4-Oalquilode C1-6, alquil C0-6-O-alquil C1-4-O-alquilo de C0-4, alquil C0-6-C(O)alquilo de C0-6, alquil C0-4-C(O)O-alquilode C0-4, alquil C0-4-OC(O)-alquilo de C0-4, NR5R6-alquilo de C0-4, NR5R6C(O)-alquilo de C0-4, NR5R6OC(O)-alquilode C0-4, NR5R6C(O)O-alquilo de C0-4, R6C(O)R5N-alquilo de C0-4, alquil C0-4-OC(O)-alquil C0-4-NH, alquil C0-4-C(O)O-alquil C0-4-NH, alquil C0-4-C(O)-alquil C0-4-NH o NR5R6S(O)n-alquilo de C0-4;
R4 es hidrógeno, hidroxi, halógeno, alquilo de C1-4 o haloalquilo de C1-4;
W es hidrógeno, cicloalquilo de C3-7, alquilo de C1-4, fenilo, tienilo, isoxazolilo, pirazolilo, piridinilo o pirimidinilo,todos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, hidroxialquilo de C0-3,alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4, alquil C0-4-tio-alquilo de C0-4, cicloalquil C3-6-alquil C0-4-tio, alquil C0-4-S(O)n-alquilode C0-4, haloalquilo de C1-6, haloalcoxi de C1-4, halo, nitro, ciano, alquil C1-4-O-alquilo de C1-6, alquil C1-6O-alqui C1-6-O-alquilo de C1-6, alquil C0-6-C(O)-alquilo de C0-6, alquil C0-4-C(O)O-alquilo de C0-4, alquil C0-4-OC(O)-alquilo deC0-4, NR5R6-alquilo de C0-4, NR5R6C(O)-alquilo de C0-4, NR5R6C(O)O-alquilo de C0-4, NR5R6OC(O)-alquilo de C0-4,R6C(O)R5-alquilo de C0-4, alquil C0-4-OC(O)-alquil C0-4-NH, alquil C0-4-C(O)O-alquil C0-4-NH, alquil C0-4-C(O)-alquilC0-4-NH y NR5R6S(O)n-alquilo de C0-4;
X es CH2, O, S, S(O), S(O)2 o NH;
Y es hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-6, alcoxi de C1-4, alquil C1-4-tio, haloalquilo de C1-4, haloalcoxi de C1-4,nitro, ciano, hidroxi, R5C(O), R5OC(O), R5C(O)O, S(O)n-alquil C1-4, R5R6NS(O)n, benciloxi, imidazolilo, alquil C1-4-NHC(O), NR5R6C(O), alquil C1-4-C(O)NH o NR5R6;
R5 y R6 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo de C1-4 y cicloalquilo de C3-7, o R5 y R6 formanjuntos un grupo -(O)-aril C5-10-C(O)-; y
n es 1 ó 2,
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/SE2007/001031.
Solicitante: ASTRAZENECA AB.
Nacionalidad solicitante: Suecia.
Dirección: 151 85 SÖDERTÄLJE SUECIA.
Inventor/es: ERIKSSON, ANDERS, MCKERRECHER, DARREN, LEPISTO, MATTI, HEMMERLING, MARTIN, HENRIKSSON, KRISTER, REHWINKEL, HARTMUT, NILSSON, STINABRITT, BERGER,MARKUS, IVANOVA,SVETLANA, GABOS,BALINT, DAHMEN,Jan, TAFLIN,Camilla, BERGSTRÖM,LENA.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/416 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas carbocíclicos, p. ej. indazol.
- A61K31/454 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.
- A61K31/4545 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.
- A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
- A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
- A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
- A61P37/06 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Inmunosupresores, p. ej. medicamentos para el tratamiento del rechazo en injertos.
- A61P37/08 A61P 37/00 […] › Agentes antialérgicos (agentes antiasmáticos A61P 11/06; antialérgicos oftálmicos A61P 27/14).
- C07D231/56 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › Benzopirazoles; Benzopirazoles hidrogenados.
- C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
PDF original: ES-2393009_T3.pdf
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