DERIVADOS HETEROCICLICOS BICICLICOS QUE CONTIENEN NITROGENO PARA USAR COMO ANTIBACTERIANOS.

Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales, solvatos y/o N-óxidos farmacéuticamente aceptables:

(Ver fórmula) donde: uno de Z 1 , Z 2 , Z 3 , Z 4 y Z 5 es N, uno es CR 1a y el resto son CH o uno de Z 1 , Z 2 , Z 3 , Z 4 y Z 5 es CR 1a y el resto son CH; R 1 y R 1a se seleccionan independientemente de hidrógeno; hidroxi; alcoxi (C1 - 6) opcionalmente sustituido con alcoxi (C1 - 6), amino, piperidilo, guanidino o amidino cualquiera de los cuales está opcionalmente N-sustituido con uno o dos grupos: alquilo (C1 - 6), acilo o [alquil (C1 - 6)]sulfonilo, CONH2, hidroxi, [alquil (C1 - 6)]tio, heterocicliltio, heterocicliloxi, ariltio, ariloxi, aciltio, aciloxi o [alquil (C1 - 6)]sulfoniloxi; alquilo (C1 - 6) sustituido con alcoxi (C1 - 6); halógeno; alquilo (C1 - 6); alquiltio(C1 - 6); trifluorometilo; nitro; azido; acilo; aciloxi; aciltio; [alquil (C1 - 6)]sulfonilo; [alquil (C1 - 6)]sulfóxido; arilsulfonilo; arilsulfóxido o un grupo amino, piperidilo, guanidino o amidino opcionalmente sustituido en N con uno o dos grupos alquilo (C1 - 6), acilo o [alquil (C1 - 6)]sulfonilo, o cuando Z 1 es CR 1a , R 1 y R 1a juntos pueden representar alquilendioxi (C1 - 2) o cuando Z 5 es CR 1a , R 1a puede ser en su lugar: ciano, hidroximetilo o carboxi; siempre que cuando Z 1 , Z 2 , Z 3 , Z 4 y Z 5 sean CR 1a o CH, entonces R 1 no sea hidrógeno; R 3 es hidrógeno o R 3 está en la posición 2 ó 3 y es: carboxi; alcoxi (C1 - 6)carbonilo; aminocarbonilo en el que el grupo amino está opcionalmente sustituido con hidroxi, alquilo (C1 - 6), hidroxialquilo (C1 - 6), aminocarbonilalquilo (C1 - 6), alquenilo (C2 - 6), [alquil (C1 - 6)]sulfonilo, trifluorometilsulfonilo , [alquenil (C2 - 6)]sulfonilo, [alcoxi (C1 - 6)]carbonilo, [alquil (C1 - 6)]carbonilo, [alquenil (C2 - 6)]oxicarbonilo o [alquenil (C2 - 6)]carbonilo y opcionalmente sustituido además con: alquilo (C1 - 6), hidroxialquilo (C1 - 6), aminocarbonilalquilo (C1 - 6) o alquenilo (C2 - 6); ciano; tetrazolilo; 2-oxo-oxazolidinilo opcionalmente sustituido con R 10 ; 3-hidroxi-3-ciclobuten-1 , 2-dion-4-ilo; 2, 4-tiazolidinodion-5-ilo; tetrazol-5-ilaminocarbonilo; 1, 2, 4-triazol-5-ilo opcionalmente sustituido con R 10 o 5-oxo-1, 2, 4-oxadiazol-3-ilo o alquilo (C1 - 4) o etenilo opcionalmente sustituido con cualquiera de los grupos anteriormente mencionados para R 3 y/o 0 a 2 grupos R 12 independientemente seleccionados entre: halógeno; alquiltio(C1 - 6); trifluorometilo; alcoxi (C1 - 6)carbonilo; [alquil (C1 - 6)]carbonilo; [alquenil (C2 - 6)]oxicarbonilo; alquenil (C2 - 6)-carbonilo; hidroxi opcionalmente sustituido con alquilo (C1 - 6), alquenilo (C2 - 6), [alcoxi (C1 - 6)] carbonilo, [alquil (C1 - 6)]carbonilo, [alquenil (C2 - 6)]oxicarbonilo, [alquenil (C2 - 6)]carbonilo o aminocarbonilo en el que el grupo amino está opcionalmente sustituido con alquilo (C1 - 6), alquenilo (C2 - 6), [alquil (C1 - 6)]carbonilo o [alquenil (C2 - 6)]carbonilo; amino opcionalmente mono- o disustituido con [alcoxi (C1 - 6)]carbonilo, [alquil (C1 - 6)]carbonilo, [alquenil (C2 - 6)]oxicarbonilo, [alquenil (C2 - 6)]carbonilo, alquilo (C1 - 6), alquenilo (C2 - 6), [alquil (C1 - 6)]sulfonilo, [alquenil (C2 - 6)]sulfonilo o aminocarbonilo en el que el grupo amino está opcionalmente sustituido con alquilo (C1 - 6) o alquenilo (C2 - 6); aminocarbonilo en el que el grupo amino está opcionalmente sustituido con alquilo (C1 - 6), hidroxialquilo (C1 - 6), aminocarbonilalquilo (C1 - 6), alquenilo (C2 - 6), [alcoxi (C1 - 6)]carbonilo, [alquil (C1 - 6)]carbonilo, [alquenil (C2 - 6)]oxicarbonilo o [alquenil (C2 - 6)]carbonilo y opcionalmente además sustituido con alquilo (C1 - 6), hidroxialquilo (C1 - 6), aminocarbonilalquilo (C1 - 6) o alquenilo (C2 - 6); oxo; [alquil (C1 - 6)]sulfonilo; [alquenil (C2 - 6)]sulfonilo o aminosulfonilo (C1 - 6) en el que el grupo amino está opcionalmente sustituido con alquilo (C1 - 6) o alquenilo (C2 - 6) o cuando R 3 está en la posición 3 puede seleccionarse en cambio a partir de hidroxi opcionalmente sustituido con alquilo(C1 - 6), alquenilo(C2 - 6), alcoxi(C1 - 6)carbonilo, alquil(C1 - 6)carbonilo, alquenil(C2 - 6)oxicarbonilo, alquenil(C2 - 6) carbonilo o aminocarbonilo donde el grupo amino está opcionalmente sustituido con alquilo(C1 - 6), alquenilo(C2 - 6), alquil(C1 - 6)carbonilo o alquenil(C2 - 6)carbonilo, y amino opcionalmente mono- o disustituido con alcoxi(C1 - 6)carbonilo, alquil(C1 - 6)carbonilo, alquenil(C2 - 6)oxicarbonilo, alquenil(C2 - 6)carbonilo, alquilo(C1 - 6), alquenilo(C2 - 6), alquil (C1 - 6)sulfonilo, alquenil(C2 - 6)sulfonilo o aminocarbonilo donde el grupo amino está opcionalmente sustituido con alquilo( C1 - 6) o alquenilo(C2 - 6); aminocarbonilo donde el grupo amino está opcionalmente sustituido con alquilo(C1 - 6) o alquenilo(C2 - 6).

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SMITHKLINE BEECHAM PLC.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: 980 GREAT WEST ROAD,BRENTFORD, MIDDLESEX TW8 9G.

Inventor/es: DARTOIS, CATHERINE, GENEVIEVE, YVETTE, MARKWELL, ROGER, EDWARD, GLAXOSMITHKLINE, PEARSON, NEIL, DAVID, GLAXOSMITHKLINE, MADLER, GUY, MARGUERITE, MARIE, GERARD.

Fecha de Publicación: 1 de Junio de 2007.

Fecha Solicitud PCT: 24 de Mayo de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61P31/00 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos.
C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

Clasificación PCT:

A61P31/00 A61P […] › Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos.
C07D471/04 C07D 471/00 […] › Sistemas condensados en orto.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

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