DERIVADOS DE HETEROARILETENILO, SU PREPARACION Y USO COMO AGENTES FARMACEUTICOS.
Un compuesto según la fórmula I, **(Ver fórmula)** donde R1 es un heteroarilo monocíclico o bicíclico opcionalmente sustituido una hasta tres veces con alquilo o una o dos veces con halógeno,
ciano, alcoxi, alquilo halogenado, alcoxi halogenado o amino; R2 es cloro, bromo, metilo, trifluorometilo o metoxi; R3 es cloro, bromo, flúor, metilo o trifluorometilo; y todas sus sales farmacéuticamente aceptables
Tipo: Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: W06006523EP.
Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: GRENZACHERSTRASSE 124,4070 BASEL.
Inventor/es: TIEFENTHALER, GEORG, VON DER SAAL, WOLFGANG, VON HIRSCHHEYDT,THOMAS DR, REIFF,ULRIKE, KUBBIES,MANFRED, BOYD,EDWARD, BROOKFIELD,FREDERICK, GRIDLEY,JONATHAN, LAU,RAYMOND, WOODCOCK,TIMOTHY.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 21 de Octubre de 2009.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D213/59 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › con al menos uno de los enlaces a azufre.
- C07D333/24 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
Clasificación PCT:
- A61K31/38 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen el azufre como heteroátomo de un ciclo.
- A61K31/44 A61K 31/00 […] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D213/59 C07D 213/00 […] › con al menos uno de los enlaces a azufre.
- C07D333/24 C07D 333/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
Fragmento de la descripción:
Derivados de heteroariletenilo, su preparación y uso como agentes farmacéuticos.
La presente invención se refiere a nuevos derivados de heteroariletenilo, a un proceso para su preparación, a composiciones farmacéuticas que los contienen y a su preparación, y al uso de estos compuestos como agentes farmacéuticamente activos.
Antecedentes de la presente invención
El tratamiento de las enfermedades cancerosas tiene gran importancia en medicina. Hay una necesidad mundial de terapias efectivas para el cáncer, a fin de conseguir un tratamiento que sea apropiado para un paciente y específicamente orientado. Esto se puede ver en el gran número de estudios científicos que han aparecido recientemente en los campos de la oncología aplicada y de la investigación básica relativa a la terapia del cáncer.
Los inhibidores de tumores actúan según una gran variedad de mecanismos, de los cuales solo se conocen unos pocos. No es infrecuente encontrarse con el caso de fármacos antitumorales conocidos que presentan nuevos mecanismos de acción, lo cual también cabe esperar de los compuestos de la presente invención. Muchos fármacos antitumorales actúan según mecanismos consistentes en bloquear la división celular en la célula, impedir el aporte de nutrientes y de oxígeno al tumor (antiangiogénesis), evitar metástasis, impedir la recepción y la trasmisión progresiva de señales de crecimiento al tumor o provocar la muerte celular programada de la célula tumoral (apoptosis).
Como tienen varios mecanismos de actuación, incluida la interacción con diferentes dianas intracelulares, los agentes citostáticos clínicamente relevantes se administran frecuentemente combinados, a fin de conseguir un efecto terapéutico sinérgico.
Hirooka, S. y otros, Bull. Chem. Soc. Jap. 64 (1991) 1431-1433, se refieren a la síntesis de heteroariletenilsulfonamidas tales como la piridil- o tienil-etenilsulfonamida. Algunos derivados de estirilsulfonamida son conocidos como inhibidores de las células neoplásicas a través de la patente US 6410584 B1. La patente WO 99/00372 se refiere a derivados de estirilsulfonamida como agentes hipoglucémicos y la patente US 4206142 describe estirilsulfonamidas como productos intermedios de estirilsulfonilamidinas analgésicas.
La patente WO 2003/035629 se refiere a tiofen- y tiazolsulfonamidas como agentes antineoplásicos. Las patentes WO 02/098848 y WO 2004/048329 se refieren a benzoílsulfonamidas como agentes antitumorales.
Resumen de la presente invención
La presente invención se refiere a derivados de hetero-ariletenilo de la fórmula general
donde
y a todas sus sales farmacéuticamente aceptables.
Los compuestos según la presente invención tienen actividad antiproliferativa e inhiben el crecimiento de células tumorales in vitro e in vivo. Son objeto de la presente invención los compuestos de fórmula I y sus tautómeros, sales farmacéuticamente aceptables, formas enantiómeras, diastereo-isómeros y racematos, su empleo para inhibir el crecimiento de tumores, la preparación de los compuestos arriba citados, composiciones farmacéuticas que los contengan y su elaboración, así como el uso de dichos compuestos para controlar o prevenir enfermedades, sobre todo cánceres como los de tipo colorrectal, mamario, pulmonar, prostático, pancreático, gástrico, de vejiga, ovárico, melanoma, neuroblastoma, cervical, renal, leucemias o linfomas, o para elaborar las correspondientes composiciones farmacéuticas.
Descripción detallada de la presente invención
Una forma de ejecución de la presente invención son los compuestos de fórmula I en que
R2 y R3 son cloro.
El término "heteroarilo monocíclico" significa un anillo monocíclico aromático de 5 a 6 miembros que contiene hasta 3, preferiblemente 1 o 2, heteroátomos escogidos independientemente entre N, O o S, siendo de carbono los restantes átomos del anillo. Estos grupos heteroarilo pueden estar sustituidos opcionalmente una hasta tres veces, preferiblemente una o dos veces con a) alquilo, y/o el grupo heteroarilo puede estar sustituido opcionalmente una o dos veces, preferiblemente una vez con b) halógeno, c) ciano, d) alcoxi, e) alquilo halogenado, f) alcoxi halogenado o g) amino. Con preferencia, el grupo heteroarilo monocíclico puede estar sustituido opcionalmente con a) alquilo, b) halógeno, c) alcoxi, d) alquilo halogenado, e) alcoxi halogenado y con mayor preferencia con a) alquilo, b) halógeno, c) alcoxi o d) alquilo halogenado, y sobre todo con a) alquilo o b) alcoxi. Como ejemplos de tales grupos heteroarilo monocíclicos cabe citar los de tienilo, como tiofen-2-ilo, tiofen-3-ilo, 5-metil-tiofen-2-ilo, 4-metil-tiofen-2-ilo, 3-metil-tiofen-2-ilo, 4,5-dimetil-tiofen-2-ilo, 3-bromo-tiofen-2-ilo, 4-bromo-tiofen-2-ilo, 4-bromo-tiofen-3-ilo; los de piridilo, como piridin-4-ilo, piridin-3-ilo, piridin-2-ilo, 3-fluoro-piridin-4-ilo, 6-metil-piridin-2-ilo, 6-metoxi-piridin-3-ilo, 6-cloro-piridin-3-ilo, 2-cloro-piridin-3-ilo, 6-trifluorometil-piridin-3-ilo, 5-tri-fluorometoxi-piridin-2-ilo; furilo, pirrolilo, pirazolilo, dimetilisoxazolilo, imidazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, pirimidilo, pirazinilo, piridazinilo, triazinilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo y similares, preferiblemente tienilo, piridilo, imidazolilo, pirazolilo, [1,2,3]triazolilo, tiazolilo, furilo, pirimidilo, pirazinilo, piridazinilo o [1,3,5]triazinilo y con mayor preferencia tiofen-2-ilo, tiofen-3-ilo, 4-bromo-tiofen-3-ilo, 3-cloro-tiofen-2-ilo, piridin-4-ilo, piridin-3-ilo, piridin-2-ilo, 6-metil-piridin-2-ilo, 6-metoxi-piridin-3-ilo, 6-tri-fluorometil-piridin-3-ilo, 5-trifluorometoxi-piridin-2-ilo, 1-metil-1H-imidazol-4-ilo, 1-metil-1H-imidazol-2-ilo, 2-metil-2H-pirazol-3-ilo, 3-metil-3H-[1,2,3]triazol-4-ilo, 5-metil-furan-2-ilo, tiazol-2-ilo, pirimidin-5-ilo, pirazin-2-ilo, piridazin-3-ilo, piridazin-4-ilo, [1,3,5]triazin-2-ilo.
El heteroarilo monocíclico está escogido preferiblemente del grupo formado por tienilo, piridilo, isoxazolilo, pirimidilo y tiazolilo, todos ellos opcionalmente sustituidos con a) alquilo, b) halógeno, c) alcoxi o d) alquilo halogenado. Como ejemplos preferidos de tal heteroarilo monocíclico cabe mencionar tiofen-2-ilo, tiofen-3-ilo, 5-metil-tiofen-2-ilo, 3-metil-tiofen-2-ilo, 4-metil-tiofen-2-ilo, 4-bromo-tiofen-2-ilo, 3-bromo-tiofen-2-ilo, piridin-2-ilo, piridin-3-ilo, piridin-4-ilo, 6-metoxipiridin-3-ilo, 6-metil-piridin-2-ilo, 6-trifluorometil-piridin-3-ilo, 6-cloro-piridin-3-ilo, 2-cloro-piridin-3-ilo, 3,5-dimetilisoxazol-4-ilo, pirimidin-5-ilo y tiazol-2-ilo.
El término "heteroarilo bicíclico" significa un anillo bicíclico aromático de 9 a 10 miembros, preferiblemente de 9, que lleva hasta 3, preferiblemente 1 o 2, heteroátomos escogidos independientemente entre N, O o S, siendo de carbono los restantes átomos del anillo. Estos grupos heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos una hasta tres veces, preferiblemente una o dos veces, con a) alquilo, y/o el grupo heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido una o dos veces, preferiblemente una vez, con b) halógeno, c) ciano, d) alcoxi, e) alquilo halogenado, f) alcoxi halogenado, o g) amino. Preferentemente el grupo heteroarilo bicíclico va sin sustituir. Como ejemplos de tales grupos heteroarilo bicíclicos cabe citar benzotiofenilo, indolilo, benzofuranilo, benz-imidazolilo,...
Reivindicaciones:
1. Un compuesto según la fórmula I,
donde
y todas sus sales farmacéuticamente aceptables.
2. Los compuestos según la reivindicación 1, en que
3. Los compuestos según la reivindicación 1, en que
4. Los compuestos según la reivindicación 1, en que
5. Los compuestos según la reivindicación 1 o 2, en que
6. Los compuestos según la reivindicación 1, seleccionados del grupo formado por:
ácido (E)-2-tiofen-2-il-etenosulfónico 2,4-dicloro-benzoílamida,
ácido (E)-2-tiofen-3-il-etenosulfónico 2,4-dicloro-benzoílamida,
ácido (E)-2-(3-metil-tiofen-2-il)-etenosulfónico 2,4-dicloro-benzoílamida,
ácido (E)-2-(5-metil-tiofen-2-il)-etenosulfónico 2,4-dicloro-benzoílamida,
ácido (E)-2-(4-metil-tiofen-2-il)-etenosulfónico 2,4-dicloro-benzoílamida,
ácido (E)-2-(3,5-dimetil-isoxazol-4-il)-etenosulfónico 2,4-dicloro-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-piridin-2-il-etenosulfónico 2,4-dicloro-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-piridin-3-il-etenosulfónico 2,4-dicloro-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-piridin-4-il-etenosulfónico 2,4-dicloro-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-(6-metoxi-piridin-3-il)-etenosulfónico 2,4-dicloro-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-(6-metil-piridin-2-il-etenosulfónico 2,4-dicloro-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-(4-bromo-tiofen-2-il)-etenosulfónico 2,4-dicloro-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-(3-bromo-tiofen-2-il)-etenosulfónico 2,4-dicloro-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-(6-trifluorometil-piridin-3-il)-eteno-sulfónico 2,4-dicloro-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-(6-cloro-piridin-3-il)-etenosulfónico 2,4-dicloro-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-(2-cloro-piridin-3-il)-etenosulfónico 2,4-dicloro-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-pirimidin-5-il-etenosulfónico 2,4-dicloro-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-tiazol-2-il-etenosulfónico 2,4-dicloro-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-benzo[b]tiofen-3-il-etenosulfónico 2-cloro-4-fluoro-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-benzo[b]tiofen-3-il-etenosulfónico 2,4-dicloro-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-benzo[b]tiofen-3-il-etenosulfónico 4-fluoro-2-trifluorometil-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-benzo[b]tiofen-3-il-etenosulfónico 2,4-di-trifluorometil-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-benzo[b]tiofen-3-il-etenosulfónico 4-cloro-2-metil-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-benzo[b]tiofen-3-il-etenosulfónico 2-bromo-4-fluoro-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-piridin-2-il-etenosulfónico 4-bromo-2-cloro-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-piridin-3-il-etenosulfónico 4-bromo-2-cloro-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-tiofen-3-il-etenosulfónico 4-bromo-2-cloro-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-tiofen-2-il-etenosulfónico 4-bromo-2-cloro-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-piridin-2-il-etenosulfónico 2-cloro-4-fluoro-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-piridin-3-il-etenosulfónico 2-cloro-4-fluoro-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-(6-metoxi-piridin-3-il)-etenosulfónico 2-cloro-4-fluoro-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-tiofen-3-il-etenosulfónico 2-cloro-4-fluoro-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-tiofen-2-il-etenosulfónico 2-cloro-4-fluoro-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-(6-metil-piridin-2-il)-etenosulfónico 2-cloro-4-fluoro-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-piridin-2-il-etenosulfónico 2-bromo-4-fluoro-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-(6-metoxi-piridin-3-il)-etenosulfónico 2-bromo-4-fluoro-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-(6-metil-piridin-2-il)-etenosulfónico 2-bromo-4-fluoro-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-tiofen-3-il-etenosulfónico 2-bromo-4-fluoro-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-tiofen-2-il-etenosulfónico 2-bromo-4-fluoro-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-piridin-2-il-etenosulfónico 2-bromo-4-metil-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-piridin-3-il-etenosulfónico 2-bromo-4-metil-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-tiofen-3-il-etenosulfónico 2-bromo-4-metil-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-tiofen-2-il-etenosulfónico 2-bromo-4-metil-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-piridin-2-il-etenosulfónico 4-cloro-2-metil-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-piridin-3-il-etenosulfónico 4-cloro-2-metil-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-(6-metoxi-piridin-3-il)-etenosulfónico 4-cloro-2-metil-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-(6-metil-piridin-2-il)-etenosulfónico 4-cloro-2-metil-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-tiofen-3-il-etenosulfónico 4-cloro-2-metil-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-tiofen-2-il-etenosulfónico 4-cloro-2-metil-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-piridin-2-il-etenosulfónico 4-bromo-2-metil-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-piridin-3-il-etenosulfónico 4-bromo-2-metil-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-tiofen-3-il-etenosulfónico 4-bromo-2-metil-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-tiofen-2-il-etenosulfónico 4-bromo-2-metil-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-tiofen-2-il-etenosulfónico 4-fluoro-2-metil-benzoílamida,
ácido (E)-2-tiofen-2-il-etenosulfónico 2,4-dimetil-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-piridin-3-il-etenosulfónico 2,4-dimetil-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-tiofen-3-il-etenosulfónico 2,4-dimetil-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-piridin-4-il-etenosulfónico 2,4-dimetil-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-piridin-2-il-etenosulfónico 4-fluoro-2-trifluorometil-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-piridin-3-il-etenosulfónico 4-fluoro-2-trifluorometil-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-(6-metoxi-piridin-3-il)-etenosulfónico 4-fluoro-2-trifluorometil-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-(6-metil-piridin-2-il)-etenosulfónico 4-fluoro-2-trifluorometil-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-tiofen-3-il-etenosulfónico 4-fluoro-2-tri-fluorometil-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-piridin-2-il-etenosulfónico 2,4-bis-tri-fluorometil-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-piridin-3-il-etenosulfónico 2,4-bis-tri-fluorometil-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-(6-metoxi-piridin-3-il)-etenosulfónico 2,4-bis-trifluorometil-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-(6-metil-piridin-2-il)-etenosulfónico 2,4-bis-trifluorometil-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-tiofen-3-il-etenosulfónico 2,4-bis-tri-fluorometil-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-tiofen-2-il-etenosulfónico 2,4-bis-tri-fluorometil-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-piridin-3-il-etenosulfónico 2,4-bis-tri-fluorometil-benzoílamida,
ácido (E)-2-piridin-3-il-etenosulfónico 4-cloro-2-metoxi-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-piridin-2-il-etenosulfónico 4-cloro-2-metoxi-benzoílamida, sal sódica,
ácido (E)-2-tiofen-2-il-etenosulfónico 4-cloro-2-metoxi-benzoílamida, sal sódica, y
ácido (E)-2-tiofen-3-il-etenosulfónico 4-cloro-2-metoxi-benzoílamida, sal sódica.
7. Los compuestos según la reivindicación 1, en que
8. Los compuestos según la reivindicación 1, en que
9. Un proceso para preparar los compuestos de fórmula I, según la reivindicación 1, que comprende las etapas de
- a) hacer reaccionar un compuesto de la fórmula II
- b) separar el grupo 1,1,3,3-tetrametilbutilo de los compuestos de fórmula III, para dar las sulfonamidas libres de la fórmula IV
- c) hacer reaccionar las sulfonamidas de la fórmula IV con el ácido benzoico de la fórmula IX
10. Un proceso para preparar los compuestos de fórmula I, según la reivindicación 1, que comprende las etapas de
- a) hacer reaccionar un compuesto de la fórmula V
- b) deshidratar los compuestos de la fórmula VI para dar los compuestos de la fórmula III
- c) separar el grupo 1,1,3,3-tetrametilbutilo de los compuestos de fórmula III, para dar las sulfonamidas libres de la fórmula IV
- d) hacer reaccionar las sulfonamidas de la fórmula IV con el ácido benzoico de la fórmula IX
11. Un proceso para preparar los compuestos de fórmula I, según la reivindicación 1, haciendo reaccionar un compuesto de la fórmula IV
12. Una composición farmacéutica que contiene uno o más compuestos como los reivindicados en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8 y soportes farmacéuticamente aceptables.
13. Una composición farmacéutica que contiene uno o más compuestos como los reivindicados en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, para el tratamiento del cáncer.
14. Una composición farmacéutica que contiene uno o más compuestos como los reivindicados en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8 en calidad de ingredientes activos, junto con soportes farmacéuticamente aceptables, para el tratamiento de los cánceres colorrectal, mamario, pulmonar, prostático, pancreático, gástrico, de vejiga, ovárico, melanoma, neuroblastoma, cervical, renal, leucemias o linfomas.
15. El uso de un compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8 para la elaboración de las correspondientes composiciones farmacéuticas destinadas a inhibir el crecimiento tumoral.
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