DERIVADOS DE ESPIRO-PIPERIDINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR V1A.

Un compuesto de la fórmula general (I)

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2007/062985.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: GRENZACHERSTRASSE 124,4070 BASEL.

Inventor/es: SCHNIDER, PATRICK, ROGERS-EVANS, MARK, MASCIADRI, RAFFAELLO, BISSANTZ,CATERINA, GRUNDSCHOBER,CHRISTOPHE, RATNI,HASANE.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 2 de Junio de 2010.

Clasificación PCT:

  • A61P9/00 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07D471/10 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas espiro-condensados.
  • C07D491/10 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas espiro-condensados.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

Fragmento de la descripción:

Derivados de espiro-piperidina como antagonistas del receptor V1a.

La presente invención se refiere a nuevos derivados de indol-2-il-carbonil-espiro-piperidina que actúan como antagonistas del receptor V1a, a su obtención, a composiciones farmacéuticas que los contienen y a su utilización como medicamentos. Los compuestos activos de la presente invención son útiles para la prevención y/o el tratamiento de la ansiedad, de trastornos depresivos y de otras enfermedades.

En particular, la presente invención se refiere a compuestos de la fórmula general (I)


en la que

X e Y se eligen entre las combinaciones de:

quadX es C=O, e Y es O, quadX es CH2, e Y es O, quadX es O, e Y es CH2, quadX es NR7, e Y es C=O, quadX es NR7, e Y es CH2, o quadX-Y es -C=C- o -CH2CH2-; R1 es hidrógeno, quadalquilo C1-6, opcionalmente sustituido por CN u OH, o quad-(alquileno C1-6)-C(O)-NRaRb, R2 es hidrógeno, quadalquilo C1-6, quadalcoxi C1-6, quad-(alquileno C1-6)-NRcRd, quad-(alquileno C1-6)-C(O)Rf, vocalinvisibletextoinvisible

bencilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano, o

fenilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano;

R3 es hidrógeno, halógeno, o alquilo C1-6; R4 es hidrógeno, quadhalógeno, quadalquilo C1-6, quadhalo-alquilo C1-6, quadalcoxi C1-6, quadhalo-alcoxi C1-6, o quad-O-alquenilo C2-10; R5 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, o alcoxi C1-6;

o R4 y R5 están unidos con el resto benzo para formar un anillo, en el que -R4-R5- es -O-(CH2)n-O-, en el que n es el número 1 ó 2;

R6 es hidrógeno, quadalquilo C1-6, opcionalmente sustituido por CN u OH, quad-(alquileno C1-6)-NRgRh, quad-(alquileno C1-6)-C(O)-NRiRj, vocalinvisibletextoinvisible

-O-bencilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano,

quadnitro, quadhalógeno, quadciano, quadalcoxi C1-6, quadhalo-alcoxi C1-6, quadhalo-alquilo C1-6, quad-(alquileno C1-6)-C(O)Rf, vocalinvisibletextoinvisible

fenilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano,

-(alquileno C1-3)-Rm, en el que Rm es fenilo, un heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, un heterocicloalquilo de 4 a 6 eslabones o un cicloalquilo de 3 a 6 eslabones, cada uno de ellos está opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano;

o R5 y R6 están unidos con el resto benzo para formar un anillo, en el que -R5-R6- es

quad-O-(CH2)n-C(O)-, quad-C(O)-(CH2)n-O-, o quad-O-(CH2)n-O-, en los que n es el número 1 ó 2; R7 es hidrógeno o alquilo C1-6;

R8, R9, R10, y R11 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o halo-alcoxi C1-6;

Ra, Rb, Ri y Rj con independencia entre sí son:

quadhidrógeno, quadalquilo C1-6, quad-(alquileno C1-6)-NRkRl, en el que Rk y Rl con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo C1-6,

o Ra y Rb, o Ri y Rj junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo de cinco o seis eslabones que contiene uno o dos heteroátomos elegidos entre el grupo formado por nitrógeno, oxígeno y azufre;

Rc, Rd, Rg y Rh con independencia entre sí son:

quadhidrógeno, quadalquilo C1-6, quad-C(O)Re, o -S(O)2Re, en los que Re se elige entre el grupo formado por: quadhidrógeno, quadalquilo C1-6, y vocalinvisibletextoinvisible...

 

Reivindicaciones:

1. Un compuesto de la fórmula general (I)


en la que

X e Y se eligen entre las combinaciones de:

quadX es C=O, e Y es O, quadX es CH2, e Y es O, quadX es O, e Y es CH2, quadX es NR7, e Y es C=O, quadX es NR7, e Y es CH2, o quadX-Y es -C=C- o -CH2CH2-; R1 es hidrógeno, quadalquilo C1-6, opcionalmente sustituido por CN u OH, o quad-(alquileno C1-6)-C(O)-NRaRb, R2 es hidrógeno, quadalquilo C1-6, quadalcoxi C1-6, quad-(alquileno C1-6)-NRcRd, quad-(alquileno C1-6)-C(O)Rf, vocalinvisibletextoinvisible

bencilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano, o

fenilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano;

R3 es hidrógeno, halógeno, o alquilo C1-6; R4 es hidrógeno, quadhalógeno, quadalquilo C1-6, quadhalo-alquilo C1-6, quadalcoxi C1-6, quadhalo-alcoxi C1-6, o quad-O-alquenilo C2-10; R5 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, o alcoxi C1-6;

o R4 y R5 están unidos con el resto benzo para formar un anillo, en el que -R4-R5- es -O-(CH2)n-O-, en el que n es el número 1 ó 2;

R6 es hidrógeno, quadalquilo C1-6, opcionalmente sustituido por CN u OH, quad-(alquileno C1-6)-NRgRh, quad-(alquileno C1-6)-C(O)-NRiRj, vocalinvisibletextoinvisible

-O-bencilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano,

quadnitro, quadhalógeno, quadciano, quadalcoxi C1-6, quadhalo-alcoxi C1-6, quadhalo-alquilo C1-6, quad-(alquileno C1-6)-C(O)Rf, vocalinvisibletextoinvisible

fenilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano,

-(alquileno C1-3)-Rm, en el que Rm es fenilo, un heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, un heterocicloalquilo de 4 a 6 eslabones o un cicloalquilo de 3 a 6 eslabones, cada uno de ellos está opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano;

o R5 y R6 están unidos con el resto benzo para formar un anillo, en el que -R5-R6- es

quad-O-(CH2)n-C(O)-, quad-C(O)-(CH2)n-O-, o quad-O-(CH2)n-O-, en los que n es el número 1 ó 2; R7 es hidrógeno o alquilo C1-6;

R8, R9, R10, y R11 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o halo-alcoxi C1-6;

Ra, Rb, Ri y Rj con independencia entre sí son:

quadhidrógeno, quadalquilo C1-6, vocalinvisibletextoinvisible

-(alquileno C1-6)-NRkRl, en el que Rk y Rl con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo C1-6,

vocalinvisibletextoinvisible

o Ra y Rb, o Ri y Rj junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo de cinco o seis eslabones que contiene uno o dos heteroátomos elegidos entre el grupo formado por nitrógeno, oxígeno y azufre;

Rc, Rd, Rg y Rh con independencia entre sí son:

quadhidrógeno, quadalquilo C1-6, quad-C(O)Re, o -S(O)2Re, en los que Re se elige entre el grupo formado por: quadhidrógeno, quadalquilo C1-6, y vocalinvisibletextoinvisible

fenilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano;

vocalinvisibletextoinvisible

o Rc y Rd, o Rg y Rh junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo de cinco o seis eslabones que contiene uno o dos heteroátomos elegidos entre el grupo formado por nitrógeno, oxígeno y azufre;

o Rc y Rd, o Rg y Rh junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman una isoindol-1,3-diona;

Rf se elige entre el grupo formado por:

quadhidrógeno, quadalquilo C1-6, quadalcoxi C1-6; y vocalinvisibletextoinvisible

fenilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano;

o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

2. El compuesto de la fórmula (I) según la reivindicación 1, en la que

R1 es hidrógeno, quadalquilo C1-6, opcionalmente sustituido por CN u OH, o vocalinvisibletextoinvisible

-(alquileno C1-6)-C(O)-NRaRb, en el que Ra y Rb con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo C1-6.

3. El compuesto de la fórmula (I) según la reivindicación 1 ó 2, en la que

R2 es hidrógeno, quadalquilo C1-6, quadalcoxi C1-6, vocalinvisibletextoinvisible

-(alquileno C1-6)-NRcRd, en el que Rc y Rd con independencia entre sí son:

quadhidrógeno, quad-C(O)Re, o -S(O)2Re, en el que Re se elige entre el grupo formado por: quadhidrógeno, quadalquilo C1-6, y vocalinvisibletextoinvisible

fenilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano, o

vocalinvisibletextoinvisible

Rc y Rd junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman una isoindol-1,3-diona,

-(alquileno C1-6)-C(O)Rf, en el que Rf se elige entre el grupo formado por:

quadhidrógeno, quadalquilo C1-6, quadalcoxi C1-6, y vocalinvisibletextoinvisible

fenilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano;

vocalinvisibletextoinvisible

bencilo, opcionalmente sustituido por halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano, o

fenilo, opcionalmente sustituido por halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano.

4. El compuesto de la fórmula (I) según una cualquiera de las reivindicaciones de 1 a 3, en la que R2 es hidrógeno, alquilo C1-6 o alcoxi C1-6.

5. El compuesto de la fórmula (I) según una cualquiera de las reivindicaciones de 1 a 4, en la que R3 es hidrógeno o halógeno.

6. El compuesto de la fórmula (I) según una cualquiera de las reivindicaciones de 1 a 5, en la que

R6 es hidrógeno, quadalquilo C1-6, opcionalmente sustituido por CN u OH, vocalinvisibletextoinvisible

-(alquileno C1-6)-NRgRh, en el que Rg y Rh con independencia entre sí se eligen entre hidrógeno y alquilo C1-6, o en el que

quadRg y Rh junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo de cinco o seis eslabones que contiene uno o dos heteroátomos elegidos entre el grupo formado por nitrógeno, oxígeno y azufre,

-(alquileno C1-6)-C(O)-NRiRj, en el que Ri y Rj con independencia entre sí son:

quadhidrógeno, quadalquilo C1-6, quad-(alquileno C1-6)-NRkRl, en el que Rk y Rl con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo C1-6; vocalinvisibletextoinvisible

o Ri y Rj junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo de cinco o seis eslabones que contiene uno o dos heteroátomos elegidos entre el grupo formado por nitrógeno, oxígeno y azufre;

-O-bencilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano;

quadnitro, quadhalógeno, quadciano, quadalcoxi C1-6, quadhalo-alcoxi C1-6, quadhalo-alquilo C1-6, vocalinvisibletextoinvisible

-(alquileno C1-6)-C(O)Rf, en el que Rf se elige entre el grupo formado por:

quadhidrógeno; quadalquilo C1-6; y vocalinvisibletextoinvisible

fenilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno; halo-alquilo C1-6; alquilo C1-6; alcoxi C1-6; halo-alcoxi C1-6; nitro o ciano;

vocalinvisibletextoinvisible

fenilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano;

-(alquileno C1-3)-Rm, en el que Rm es fenilo, un heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, un heterocicloalquilo de 4 a 6 eslabones o un cicloalquilo de 3 a 6 eslabones, cada uno de ellos está opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano.

7. El compuesto de la fórmula (I) según una cualquiera de las reivindicaciones de 1 a 6, en la que

R6 es hidrógeno, quadalquilo C1-6, opcionalmente sustituido por CN u OH, vocalinvisibletextoinvisible

-(alquileno C1-6)-NRgRh, en el que Rg y Rh con independencia entre sí se eligen entre hidrógeno y alquilo C1-6, o en el que

quadRg y Rh junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo de cinco o seis eslabones que contiene uno o dos heteroátomos elegidos entre el grupo formado por nitrógeno y oxígeno;

-(alquileno C1-6)-C(O)-NRiRj, en el que Ri y Rj con independencia entre sí son:

quadhidrógeno, quadalquilo C1-6, vocalinvisibletextoinvisible

-(alquileno C1-6)-NRkRl, en el que Rk y Rl con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo C1-6;

o Ri y Rj junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo de cinco o seis eslabones que contiene uno o dos heteroátomos elegidos entre el grupo formado por nitrógeno y oxígeno.

8. El compuesto de la fórmula (I) según una cualquiera de las reivindicaciones de 1 a 7, en la que X es C=O e Y es O.

9. El compuesto de la fórmula (I) según una cualquiera de las reivindicaciones de 1 a 7, en la que X es CH2 e Y es O.

10. El compuesto de la fórmula (I) según una cualquiera de las reivindicaciones de 1 a 7, en la que X es O e Y es CH2.

11. El compuesto de la fórmula (I), que se elige entre el grupo formado por:

{5-cloro-2-[(3-oxo-1'H,3H-espiro[2-benzofurano-1,4'-piperidin]-1'-il)carbonil]-1H-indol-7-il}acetonitrilo,

2-{5-cloro-2-[(3-oxo-1'H,3H-espiro[2-benzofurano-1,4'-piperidin]-1'-il)carbonil]-1H-indol-1-il}-N,N-dimetila- cetamida,

1'-[(5-cloro-1H-indol-2-il)carbonil]-3H-espiro[2-benzofurano-1,4'-piperidin]-3-ona,

1'-[(5-cloro-1H-indol-2-il)carbonil]-5-flúor-3H-espiro[2-benzofurano-1,4'-piperidin]-3-ona,

[5-cloro-2-(1'H,3H-espiro[2-benzofurano-1,4'-piperidin]-1'-ilcarbonil)-1H-indol-7-il]acetonitrilo,

1'-({5-cloro-7-[2-(4-metilpiperazin-1-il)-2-oxoetil]-1H-indol-2-il}carbonil)-3H-espiro[2-benzofurano-1,4'-piperidina],

1-[5-cloro-2-(1'H,3H-espiro[2-benzofurano-1,4'-piperidin]-1'-ilcarbonil)-1H-indol-7-il]-N,N-dimetilmetanamina,

1'-{[5-cloro-7-(morfolin-4-ilmetil)-1H-indol-2-il]carbonil}-3H-espiro[2-benzofurano-1,4'-piperidina],

1'-[(5-cloro-1H-indol-2-il)carbonil]-3H-espiro[2-benzofurano-1,4'-piperidina],

2-[5-cloro-2-(1'H,3H-espiro[2-benzofurano-1,4'-piperidin]-1'-ilcarbonil)-1H-indol-7-il]-N-[2-(dimetilamino)etil]acetamida,

1'-[(5-flúor-1H-indol-2-il)carbonil]-3H-espiro[2-benzofurano-1,4'-piperidina],

1'-({5-cloro-7-[(4-metilpiperazin-1-il)metil]-1H-indol-2-il}carbonil)-3H-espiro[2-benzofurano-1,4'-piperidina],

1'-[(4-bromo-3-metoxi-1H-indol-2-il)carbonil]-3H-espiro[2-benzofurano-1,4'-piperidina],

1'-[(3,7-dimetil-1H-indol-2-il)carbonil]espiro[1-benzofurano-3,4'-piperidina],

1'-[(3,6,7-trimetil-1H-indol-2-il)carbonil]espiro[1-benzofurano-3,4'-piperidina] y

{2-[(5-bromo-2-oxo-1,2-dihidro-1'H-espiro[indol-3,4'-piperidin]-1'-il)carbonil]-5-cloro-1H-indol-1-il}aceto- nitrilo.

12. Un proceso para la obtención de compuestos de la fórmula (I) según la reivindicación 1, que consiste en el paso de la reacción de un compuesto de la fórmula (II):


con una amina de la fórmula 1


para obtener un compuesto de la fórmula (I), en la que de R1 a R6, de R8 a R11, X e Y tienen los significados definidos en la reivindicación 1.

13. Un proceso para la obtención de compuestos de la fórmula (I) según la reivindicación 1, que consiste en el paso de la reacción de un compuesto de la fórmula (I-1)


con un electrófilo de la fórmula R1-hal, para obtener un compuesto de la fórmula general (I), en la que de R1 a R6, de R8 a R11, X e Y tienen los significados definidos en la reivindicación 1 con la condición de que R1 no sea H.

14. Un compuesto fórmula (I) que puede obtenerse por un proceso según una cualquiera de las reivindicaciones 12 y 13.

15. A compuesto de la fórmula (I) según una cualquiera de las reivindicaciones de 1 a 11 para el uso en la prevención o en el tratamiento de la dismenorrea, hipertensión, fallo cardíaco crónico, secreción inapropiada de vasopresina, cirrosis hepática, síndrome nefrótico, trastorno obsesivo-compulsivo, trastornos de ansiedad y depresión.

16. Una composición farmacéutica que contiene un compuesto de la fórmula (I) según una cualquiera de las reivindicaciones de 1 a 11.

17. Una composición farmacéutica según la reivindicación 16, que es útil contra la dismenorrea, hipertensión, fallo cardíaco crónico, secreción inapropiada de vasopresina, cirrosis hepática, síndrome nefrótico, trastorno obsesivo-compulsivo, trastornos de ansiedad y depresión.

18. Uso de un compuesto de la fórmula (I) según una cualquiera de las reivindicaciones de 1 a 11 para la fabricación de un medicamento.

19. Uso según la reivindicación 18, en el que el medicamento es útil contra la dismenorrea, hipertensión, fallo cardíaco crónico, secreción inapropiada de vasopresina, cirrosis hepática, síndrome nefrótico, trastorno obsesivo-compulsivo, trastornos de ansiedad y depresión.


 

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