DERIVADOS DEL ACIDO PENICILANICO 2-BETA-SUSTITUIDO-6-ALQUILIDENO COMO INHIBIDORES DE LA BETA-LACTAMA.
LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R 1 A Y R SUP,2 A SON CADA UNO,
INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO (C SUB,1 C 10 ), CICLOALQUILO (C 3 - C 8 ), ALQUENI LO (C 2 - C 10 ), ALQUINILO (C 2 - C 10 ), COOR A , - CONR B R C , CIANO, - C(=O)R D , OR SUB,E , ARILO, HETEROARILO, OXAZOLIDINILO, ISOXAZOLIDINILO, MORFOLINILO, - S(O) M R F , - NR G R H , AZIDO O HALO; R 3 A ES ALQUILO (C 3 - C 10 , ALQUENILO (C2 - C 10 ), ALQUINILO (C 2 - C 10 ), ALCANO ILO (C 1 - C 10 ), CICLOALQUILO (C 3 C 8 ), ARILO, HETEROARILO, ARILALQUILO (C 1 - C 10 ), HETEROARILALQUILO (C 1 - C 10 ) O - CH 2 R I , EN Q UE R I ES HALO, CIANO, CIANATO, - OR J , NR K R SUB,L , AZIDO, - SR M O CICLOALQUILO (C 3 C 8 ); R 4 A ES HIDROGENO, ALQUILO (C 1 - C 10 ), CICLOALQUILO (C 3 - C 8 ), ALQUENILO (C 2 C 10 ), ALQUINILO (C 2 - C 10 ), ARILO O HETEROARILO; M Y N SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, 0, 1 O 2; Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES SON UTILES PARA INHIBIR ENZIMAS BE - L ACTAMASA, PARA AUMENTAR LA ACTIVIDAD DE ANTIBIOTICOS BE LACTAMA Y PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS RESISTENTES A LA BE - LACTAMA EN UN MAMIFERO. EN LA INVENCION TAMBIEN SE PRESENTAN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS, PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y NUEVOS ELEMENTOS INTERMEDIOS UTILES EN LA SINTESIS DE COMPUESTOS DE FORMULA (I).
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: RESEARCH CORPORATION TECHNOLOGIES, INC
BUYNAK, JOHN D.
RAO, AKIREDDY SRINIVASA.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 101 NORTH WILMOT ROAD, SUITE 600,TUCSON, ARIZONA 85711-3335.
Inventor/es: BUYNAK, JOHN, D., RAO, AKIREDDY, SRINIVASA.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 29 de Diciembre de 1998.
Fecha Concesión Europea: 12 de Junio de 2002.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/43 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuesto que contienen sistemas cíclicos tia-4 aza-1 biciclo [3.2.0] heptano, es decir, compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula , p. ej. penicilinas, penems.
- C07D499/87 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 499/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos tío-4 aza-1 biciclo [3.2.0] heptano, es decir, compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula: , p. ej. penicilinas, penems; Dichos sistemas cíclicos a su vez condensados, p. ej. condensación 2-3 con heterociclos que contienen oxígeno, nitrógeno o azufre. › Compuestos no sustituidos en posición 3 o con sustituyentes distintos de solamente dos radicales metilo unidos en posición 3 y un átomo de carbono que tiene tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. un radical éster o nitrilo, unido directamente en posición 2.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Países Bajos, Suecia, Portugal, Irlanda, Oficina Europea de Patentes.
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