DERIVADOS DE TIAZOL CONDENSADOS QUE TIENEN AFINIDAD POR EL RECEPTOR H3 DE HISTAMINA.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo:
**ver fórmula** en el que: R 1 representa -alquilo C2-6, -alquil C1-3-cicloalquilo C3-8 o -cicloalquilo C3-7, donde los grupos cicloalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos con alquilo C1-3; X representa arilo, heteroarilo o heterociclilo; R 2 representa hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, nitro, =O, -NR 8 R 9 , -Y-H, -Y-alquilo C1-6, -Y-cicloalquilo C3-8, -Y-alquil C1--cicloalquilo C3-8, -Y-arilo, -Y-heterociclilo, -Y-heteroarilo, -Y-alquil C1-6-arilo, -alquil C1-6-Y-H, -alquil C 1-6-Y-alquilo C 1-6, -alquil C 1-6-Y-cicloalquilo C 3-8, -alquil C 1-6-Y-alquil C 1-6-cicloalquilo C 3-8, -alquil C 1-6-Y-arilo, -alquil C 1-6-Y-heterociclilo o -alquil C 1-6-Y-heteroarilo, donde R 8 y R 9 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y metilo; Y representa un enlace, alquilo C1-6, CO, CO2, CONR 3 , NR 3 CO, O, S, SO, SO2, -SO2-O-, SO2NR 3 , NR 3 SO2, OCONR 3 , NR 3 CO2 o NR 3 CONR 4 (donde R 3 y R 4 representan independientemente hidrógeno, -alquilo C1-6, -cicloalquilo C 3-8, -alquil C 1-6-cicloalquilo C 3-8, -arilo, -heterociclilo o -heteroarilo); donde dichos grupos arilo, heteroarilo y heterociclilo de X pueden estar opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes, y que se seleccionan entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, ciano, amino, nitro, =O, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y haloalquilo C1-6; donde dichos grupos alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo de R 2 pueden estar opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes, y que son halógeno, ciano, nitro, =O, o un grupo -R 5 , -OR 5 , -O-alquil C 1-6-R 6 , -alquil C 1-6-OR 6 , -CO 2R 5 , -COR 5 , COR 5 R 6 , -alquil C 1-6-COR 5 , -SR 5 , -SO 2R 5 , -SOR 5 , -OSO 2R 5 , -alquil C 1-6-SO 2R 5 , -alquil C 1-6-NR 5 SO 2R 6 , -alquil C 1-6-SO 2NR 5 R 6 , -NR 5 R 6 , -alquil C1-6-NR 5 R 6 , -cicloalquil C3-8-NR 5 R 6 , -CONR 5 R 6 , -NR 5 COR 6 , -alquil C1-6-NR 5 COR 6 , -alquil C1-6-CONR 5 R 6 , -NR 5 SO2R 6 , -OCONR 5 R 6 , -NR 5 CO2R 6 , -NR 7 CONR 5 R 6 o -SO2NR 5 R 6 (donde R 5 , R 6 y R 7 representan independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-8, -alquil C1-6-cicloalquilo C3-8, arilo, heterociclilo o heteroarilo o donde -NR 5 R 6 puede representar un grupo heterociclilo que contiene nitrógeno), con la condición de que cuando R 1 representa -alquilo C 2-6 o -alquil C 1-3-cicloalquilo C 3-8, los grupos alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo de R 2 no puedan estar sustituidos con -CO2R 5 ; donde R 3 , R 4 , R 5 , R 6 y R 7 pueden estar opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes, y que se seleccionan entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, ciano, amino, nitro, =O, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y haloalquilo C1-6; y con la condición de que los grupos arilo y heteroarilo de X, R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 y R 7 sólo puedan estar sustituidos con =O si el grupo sustituido es aromático; o sus solvatos.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: GLAXO GROUP LIMITED.
Nacionalidad solicitante: Reino Unido.
Dirección: GLAXO WELLCOME HOUSE, BERKELEY AVENUE, GREENFORD, MIDDLESEX UB6 ONN.
Inventor/es: BAILEY,NICHOLAS, PICKERING,PAULA LOUISE, WILSON,DAVID MATTHEW.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 7 de Enero de 2009.
Clasificación PCT:
- A61K31/55 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
- A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
- C07D513/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.
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